Elocom · INN
Elocom (Elocom) ხელმისაწვდომია საქართველოში 4 ბრენდის სახით. ქვემოთ მოცემული პროდუქტების ანოტაციები გადამოწმებულია ავტორიტეტული საერთაშორისო წყაროებიდან (BNF, EMA SmPC, NICE, DrugBank, WHO ATC) და ლოკალიზებულია ქართული ფარმაცევტული ბაზრისთვის.
ელოკომი (მომეტაზონის ფუროატი) არის საშუალო-ძლიერი სიმძლავრის ტოპიკური გლუკოკორტიკოსტეროიდი, რომელიც გამოიყენება კანის ანთებითი და ალერგიული დაავადებების სამკურნალოდ. პრეპარატი ეფექტურია ატოპიური დერმატიტის, ფსორიაზის, სებორეული დერმატიტის და სხვა კორტიკოსტეროიდ-მგრძნობიარე დერმატოზების დროს. მომეტაზონის ფუროატი გამოირჩევა მაღალი ლოკალური ეფექტურობით და შედარებით დაბალი სისტემური შეწოვით, რაც მას უპირატესობას ანიჭებს სხვა ტოპიკურ კორტიკოსტეროიდებთან შედარებით. ხელმისაწვდომია კრემის, მალამოს და ლოსიონის ფორმით. დღეში ერთხელ გამოყენება საკმარისია თერაპიული ეფექტის მისაღწევად, რაც ზრდის პაციენტის კომპლაიანსს (BNF 87).
მომეტაზონის ფუროატი (Mometasone furoate, INN) არის სინთეზური გლუკოკორტიკოსტეროიდი, რომელიც მიეკუთვნება ტოპიკური კორტიკოსტეროიდების ჯგუფს. ბრიტანული ნაციონალური ფორმულარის (BNF) კლასიფიკაციით, იგი მიეკუთვნება „ძლიერი" (potent) ტოპიკური კორტიკოსტეროიდების კატეგორიას, რაც მას ჰიდროკორტიზონსა და ულტრაძლიერ კლობეტაზოლს შორის აყენებს.
პრეპარატი პირველად სინთეზირდა Schering-Plough (ამჟამად Organon/MSD) ლაბორატორიაში 1980-იანი წლების ბოლოს. ელოკომის სახელწოდებით ტოპიკური ფორმა ბაზარზე გამოჩნდა 1987 წელს აშშ-ში, FDA-ის მოწონების შემდეგ. მოგვიანებით მომეტაზონის ფუროატი შეიქმნა ინტრანაზალური სპრეის (ნაზონექსი) და საინჰალაციო (ასმანექსი) ფორმებითაც.
ქიმიურად მომეტაზონის ფუროატი წარმოადგენს 9α,21-დიქლორო-16α-მეთილპრედნიზოლონ 17-(2-ფუროატს). ფუროატის ეთერის ჯგუფი მნიშვნელოვნად ზრდის ლიპოფილურობას, რაც უზრუნველყოფს კანის კერატინის ფენაში დიდხნიან დეპონირებას და ხანგრძლივ ლოკალურ მოქმედებას. ქლორის ატომების არსებობა C-9 და C-21 პოზიციებში ამცირებს სისტემურ ბიოშეღწევადობას და ზრდის ანთების საწინააღმდეგო აქტივობას (EMA SmPC).
მომეტაზონის ფუროატი შეტანილია ჯანდაცვის მსოფლიო ორგანიზაციის აუცილებელ მედიკამენტთა ნუსხაში, როგორც ტოპიკური კორტიკოსტეროიდი დერმატოლოგიურ პრაქტიკაში (WHO Model List).
მომეტაზონის ფუროატი, როგორც ტოპიკური გლუკოკორტიკოსტეროიდი, მოქმედებს უჯრედშიდა გლუკოკორტიკოიდურ რეცეპტორებზე (GR). მისი მოქმედების მექანიზმი მოიცავს რამდენიმე ურთიერთდაკავშირებულ გზას:
გლუკოკორტიკოიდური რეცეპტორის აქტივაცია: მომეტაზონის ფუროატი, მაღალი ლიპოფილურობის წყალობით, ადვილად გადის უჯრედის მემბრანაში და ციტოპლაზმაში უკავშირდება გლუკოკორტიკოიდურ რეცეპტორს (GR-α). ამ კომპლექსის ფორმირების შემდეგ რეცეპტორიდან იშლება ქაპერონული ცილები (hsp90, hsp70), და აქტივირებული კომპლექსი ტრანსლოცირდება უჯრედის ბირთვში.
გენომური მექანიზმი (ტრანსაქტივაცია): ბირთვში GR-კომპლექსი უკავშირდება დნმ-ის გლუკოკორტიკოიდ-მგრძნობიარე ელემენტებს (GRE) და ააქტივებს ანთების საწინააღმდეგო ცილების ტრანსკრიფციას. მათ შორისაა ლიპოკორტინი-1 (ანექსინი A1), რომელიც თრგუნავს ფოსფოლიპაზა A2-ს აქტივობას, რითაც ამცირებს არაქიდონის მჟავას გამოთავისუფლებას და პროსტაგლანდინების/ლეიკოტრიენების სინთეზს.
ტრანსრეპრესია: მომეტაზონი-GR კომპლექსი ინჰიბირებს პროანთებითი ტრანსკრიფციული ფაქტორების — NF-κB-ისა და AP-1-ის აქტივობას. ეს იწვევს ანთებითი ციტოკინების (IL-1, IL-2, IL-6, TNF-α), ქემოკინების, ადჰეზიური მოლეკულების და ციკლოოქსიგენაზა-2-ის (COX-2) ექსპრესიის შემცირებას (EMA SmPC).
არაგენომური ეფექტები: სწრაფი ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი მიიღწევა მემბრანული რეცეპტორების მეშვეობით, რაც ამცირებს სისხლძარღვთა გამტარობას და ანთებით ექსუდაციას.
კლინიკური შედეგი: ამ მექანიზმების ერთობლიობა უზრუნველყოფს ანთების საწინააღმდეგო, ქავილის საწინააღმდეგო (ანტიპრურიტულ), ვაზოკონსტრიქტორულ და იმუნოსუპრესიულ ეფექტებს. მომეტაზონის ფუროატი ამცირებს ეოზინოფილების, მაკროფაგების და T-ლიმფოციტების ინფილტრაციას დაზიანებულ კანში, თრგუნავს მასტოციტების დეგრანულაციას და ამცირებს კაპილარების გამტარობას (BNF 87).
მომეტაზონის ფუროატის (ელოკომის) ტოპიკური ფორმები ინიშნება კორტიკოსტეროიდებზე მგრძნობიარე დერმატოზების სამკურნალოდ:
ატოპიური დერმატიტი (ატოპიური დერმატიტი) — ერთ-ერთი ყველაზე გავრცელებული ჩვენება. მომეტაზონი ეფექტურად აკონტროლებს ანთებას, ქავილს და სიწითლეს ატოპიური ეგზემის გამწვავების პერიოდში. NICE-ის რეკომენდაციებით, ძლიერი ტოპიკური კორტიკოსტეროიდები გამოიყენება საშუალო და მძიმე სიმწვავის ატოპიური დერმატიტის დროს მოკლე კურსებით (NICE NG136).
ფსორიაზი (ფსორიაზი) — ფსორიაზის ფოლაქების სამკურნალოდ, განსაკუთრებით სხეულის ტანზე და კიდურებზე. სახის და კანის ნაოჭების არეში გამოყენება შეზღუდულია.
სებორეული დერმატიტი (სებორეული დერმატიტი) — სებორეულ დერმატიტთან ასოცირებული ანთებისა და ქერტლის სამკურნალოდ. ლოსიონის ფორმა განსაკუთრებით მოხერხებულია თავის კანის დაზიანებისას.
კონტაქტური დერმატიტი (კონტაქტური დერმატიტი) — ალერგიული და გამღიზიანებელი კონტაქტური დერმატიტის სიმპტომების შესამსუბუქებლად.
ელოკომი არ გამოიყენება კანის პირველადი ინფექციების (ბაქტერიული, სოკოვანი, ვირუსული) სამკურნალოდ. ინფიცირებული დერმატოზების დროს აუცილებელია ანტიმიკრობული თერაპიის თანადროული დანიშვნა (BNF 87).
კრემი და მალამო (0.1%):
ლოსიონი (0.1%):
ხანდაზმული პაციენტები: დოზის კორექცია არ არის საჭირო, თუმცა გათვალისწინებული უნდა იყოს კანის ატროფიისკენ მიდრეკილება.
ღვიძლის/თირკმელების უკმარისობა: ტოპიკური გამოყენებისას სისტემური ექსპოზიცია მინიმალურია, ამიტომ დოზის კორექცია, როგორც წესი, არ არის საჭირო. თუმცა, ვრცელ ზედაპირზე ხანგრძლივი გამოყენებისას ფრთხილად უნდა მოხდეს მონიტორინგი (BNF 87).
მომეტაზონის ფუროატის ტოპიკური ფორმების სისტემური ბიოშეღწევადობა ძალიან დაბალია — დაახლოებით 0.4-0.7% კრემის ფორმისთვის ინტაქტურ კანზე, ოკლუზიის გარეშე. ეს არის ამ პრეპარატის ერთ-ერთი მთავარი უპირატესობა უსაფრთხოების თვალსაზრისით. შეწოვის ხარისხი მნიშვნელოვნად იზრდება:
სისტემურ სისხლმიმოქცევაში მოხვედრის შემდეგ მომეტაზონის ფუროატი ინტენსიურად უკავშირდება პლაზმის ცილებს — დაახლოებით 98-99%. მაღალი ცილებთან შეკავშირება ზღუდავს თავისუფალი, აქტიური ნაერთის რაოდენობას სისტემურ სისხლმიმოქცევაში.
მომეტაზონის ფუროატი მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P450 სისტემის (CYP3A4) მეშვეობით. მეტაბოლიტები ფარმაკოლოგიურად არააქტიურია. კანში ლოკალური მეტაბოლიზმი მინიმალურია, რაც განაპირობებს ხანგრძლივ ლოკალურ მოქმედებას.
მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად ნაღველით (ფეკალურად) და ნაწილობრივ თირკმელებით (შარდით). ნახევარგამოყოფის პერიოდი (t½) ტოპიკური გამოყენების შემდეგ ზუსტად განსაზღვრული არ არის დაბალი სისტემური შეწოვის გამო, თუმცა სისტემური მიღებისას t½ დაახლოებით 5-5.8 საათს შეადგენს (BNF 87).
ტოპიკური კორტიკოსტეროიდების ხანგრძლივი გამოყენებისას:
ბავშვებში ტოპიკური კორტიკოსტეროიდების სისტემური აბსორბცია შეიძლება გამოიწვიოს ზრდის შეფერხება, ინტრაკრანიული წნევის მომატება (ფსევდოტუმორ ცერებრი) და HPA ღერძის სუპრესია. ამიტომ ბავშვებში მკურნალობა უნდა იყოს მინიმალური ხანგრძლივობის (NICE NG136, BNF 87).
მომეტაზონის ფუროატის ტოპიკური ფორმების წამალთაშორისი ურთიერთქმედებები, როგორც წესი, კლინიკურად უმნიშვნელოა დაბალი სისტემური შეწოვის გამო. თუმცა რამდენიმე მნიშვნელოვანი ინტერაქცია გასათვალისწინებელია:
ძლიერი CYP3A4 ინჰიბიტორები (კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, რიტონავირი, კლარითრომიცინი) — შეუძლიათ მომეტაზონის სისტემური ექსპოზიციის გაზრდა, რადგან CYP3A4 მისი ძირითადი მეტაბოლიზმის გზაა. კლინიკური მნიშვნელობა ჩნდება მხოლოდ ვრცელ ზედაპირზე ხანგრძლივი გამოყენების ან ოკლუზიის დროს. ასეთ შემთხვევაში შეიძლება HPA ღერძის სუპრესიის რისკი გაიზარდოს (BNF 87).
ტოპიკური მომეტაზონის ფუროატის ერთდროული გამოყენება სისტემურ კორტიკოსტეროიდებთან (პრედნიზოლონი, მეთილპრედნიზოლონი) ზრდის HPA ღერძის კუმულაციური სუპრესიის რისკს.
ტოპიკური გამოყენებისას, ჩვეულებრივ, ვაქცინაციის შეზღუდვა არ არის საჭირო, მაგრამ ვრცელ ზედაპირზე ხანგრძლივი გამოყენება, რომელიც HPA ღერძის სუპრესიას იწვევს, შეიძლება წარმოადგენდეს უკუჩვენებას ცოცხალი ვაქცინებისთვის (EMA SmPC).
მომეტაზონის ფუროატის ტოპიკური ფორმებისთვის FDA კატეგორია C იყო (ძველი კლასიფიკაცია). ცხოველურ კვლევებში კორტიკოსტეროიდებმა ტერატოგენული ეფექტი აჩვენეს (სასის ნაპრალი, ჩონჩხის ანომალიები), თუმცა ადამიანში ადეკვატური კონტროლირებული კვლევები არ ჩატარებულა.
ორსულობის პერიოდში ტოპიკური გამოყენება შესაძლებელია, თუ მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება პოტენციურ რისკს. რეკომენდებულია:
ზუსტად ცნობილი არ არის, გამოიყოფა თუ არა მომეტაზონის ფუროატი დედის რძეში, თუმცა სისტემური კორტიკოსტეროიდები გამოიყოფა. ტოპიკური ფორმის მინიმალური სისტემური შეწოვის გათვალისწინებით, ძუძუთი კვება, სავარაუდოდ, უსაფრთხოა მცირე ზედაპირებზე მოკლე კურსით გამოყენებისას. მკერდის არეში პრეპარატის წასმა არ არის რეკომენდებული ძუძუთი კვების პერიოდში (BNF 87).
საქართველოს ფარმაცევტულ ბაზარზე მომეტაზონის ფუროატის შემცველი ტოპიკური პრეპარატები წარმოდგენილია შემდეგი ბრენდებით:
ტოპიკური ფორმების გარდა, მომეტაზონის ფუროატი ხელმისაწვდომია ინტრანაზალური სპრეის ფორმით (ნაზონექსი და ჯენერიკები), რომელიც გამოიყენება ალერგიული რინიტის სამკურნალოდ.
ელოკომის შეძენა შესაძლებელია აფთიაქებში ექიმის რეცეპტის გარეშე, თუმცა სპეციალისტის კონსულტაცია რეკომენდებულია სწორი დიაგნოზისა და მკურნალობის ხანგრძლივობის განსასაზღვრად.
ელოკომი, როგორც ძლიერი ტოპიკური კორტიკოსტეროიდი, არ უნდა გამოიყენებოდეს უწყვეტად ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში. სახის კანზე რეკომენდებულია არაუმეტეს 5 დღე, ხოლო სხეულის სხვა ნაწილებზე — არაუმეტეს 2-3 კვირა. ხანგრძლივი გამოყენება ზრდის კანის ატროფიის, სტრიების და სისტემური გვერდითი ეფექტების რისკს. ქრონიკული დაავადებების დროს გამოიყენება წყვეტილი სქემა — მაგალითად, კვირაში 2-ჯერ შემანარჩუნებელი რეჟიმით (BNF 87).
ელოკომი 2 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში შეიძლება გამოიყენებოდეს ექიმის დანიშნულებით, მაგრამ მოკლე კურსებით და მინიმალურ ზედაპირზე. 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში გამოყენება რეკომენდებული არ არის. ბავშვებში კორტიკოსტეროიდების სისტემური შეწოვა უფრო მაღალია, ვიდრე მოზრდილებში, რაც ზრდის HPA ღერძის სუპრესიისა და ზრდის შეფერხების რისკს (NICE NG136).
ელოკომის კრემი წყალზე დაფუძნებული ემულსიაა, რომელიც შესაფერისია ტენიანი, წითელი და ექსუდაციური დაზიანებებისთვის. ადვილად შეიწოვება და არ ტოვებს ცხიმიან ნაშთს. ელოკომის მალამო ცხიმოვანი ბაზით ხასიათდება და უფრო ეფექტურია მშრალი, ქერტლიანი, ლიქენიფიცირებული კანისთვის, რადგან უზრუნველყოფს ოკლუზიურ ეფექტს და უკეთ ატენიანებს კანს. მალამო ოდნავ მეტ სისტემურ შეწოვას იწვევს ოკლუზიური თვისებების გამო.
სახეზე ელოკომის გამოყენება დასაშვებია მხოლოდ მოკლე კურსით (არაუმეტეს 5 დღისა) და ექიმის დანიშნულებით. სახის კანი თხელია, რაც ზრდის შეწოვას და ატროფიის, ტელანგიექტაზიის, როზაცეა-მსგავსი დერმატიტის და პერიორალური დერმატიტის რისკს. თვალის გარშემო არეში გამოყენება თავიდან უნდა იქნეს აცილებული გლაუკომის რისკის გამო (EMA SmPC).
თუ 2 კვირის ტოპიკური გამოყენების შემდეგ მნიშვნელოვანი გაუმჯობესება არ შეინიშნება, საჭიროა ხელახალი შეფასება ექიმთან. მიზეზი შეიძლება იყოს: არასწორი დიაგნოზი, მეორადი ინფექციის თანაარსებობა, ან კონტაქტური ალერგია თავად პრეპარატის კომპონენტის მიმართ. არ არის რეკომენდებული თვითნებურად დოზის გაზრდა ან გამოყენების ხანგრძლივობის გახანგრძლივება (BNF 87).
დიახ, დამატენიანებელი (ემოლენტის) ერთდროული გამოყენება არამარტო დასაშვები, არამედ რეკომენდებულია. ემოლენტი უნდა წაისვას ელოკომის გამოყენებამდე მინიმუმ 15-30 წუთით ადრე, რათა ბაზისური ტენიანობა აღდგეს და კორტიკოსტეროიდის ეფექტი გაძლიერდეს. ეს სტრატეგია ამცირებს კორტიკოსტეროიდის საჭიროებას და აუმჯობესებს მკურნალობის შედეგებს (NICE NG136).