Capsaicin ფარმაცევტული კომპანიის პროდუქტები ხელმისაწვდომი საქართველოში. ქვემოთ მოცემული 1 წამლის ანოტაცია გადამოწმებულია ავტორიტეტული წყაროებიდან (BNF, EMA SmPC, NICE, DrugBank) და მოიცავს ჩვენებებს, დოზას, გვერდით ეფექტებს, ურთიერთქმედებებს და უსაფრთხოების მითითებებს.
კაფსაიცინი (Capsaicin) წარმოადგენს ბუნებრივი წარმოშობის ალკალოიდს, რომელიც მიიღება წიწაკის მცენარეებიდან (Capsicum annuum). ფარმაცევტულ ინდუსტრიაში კაფსაიცინი გამოიყენება ტოპიკური ტკივილგამაყუჩებელი პრეპარატების აქტიურ ინგრედიენტად. მისი მოქმედების მექანიზმი დაფუძნებულია TRPV1 რეცეპტორების აქტივაციაზე, რაც თავდაპირველად იწვევს ტკივილის შეგრძნებას, ხოლო შემდგომ — ნერვული ბოჭკოების დესენსიტიზაციას და P-სუბსტანციის გამოფიტვას. შედეგად მცირდება ტკივილის სიგნალების გადაცემა. კაფსაიცინის შემცველი პრეპარატები ინიშნება ნეიროპათიური ტკივილის, ოსტეოართრიტის, რევმატოიდული ართრიტის, კუნთოვანი ტკივილისა და პოსტჰერპესული ნევრალგიის სამკურნალოდ. პრეპარატი ხელმისაწვდომია კრემის, გელისა და ტრანსდერმული პლასტირის ფორმით სხვადასხვა კონცენტრაციით.
კაფსაიცინი, როგორც ფარმაცევტული ინგრედიენტი, არ წარმოადგენს ერთი კონკრეტული მწარმოებლის ექსკლუზიურ ბრენდს — იგი გენერიკული აქტიური ნივთიერებაა, რომელსაც მრავალი ფარმაცევტული კომპანია აწარმოებს მსოფლიო მასშტაბით. კაფსაიცინის შემცველი პრეპარატები ხელმისაწვდომია როგორც რეცეპტის გარეშე გასაცემი OTC პროდუქტების, ასევე რეცეპტით გასაცემი მედიკამენტების სახით.
კაფსაიცინის ისტორია ფარმაკოლოგიაში რამდენიმე ათეული წლის წინ იწყება. თავდაპირველად წიწაკის ექსტრაქტი ხალხურ მედიცინაში გამოიყენებოდა, თუმცა მეცნიერული კვლევების საფუძველზე მე-20 საუკუნის მეორე ნახევრიდან დაიწყო მისი სტანდარტიზებული ფარმაცევტული ფორმების შექმნა. 1997 წელს ნობელის პრემიის ლაურეატმა დევიდ ჯულიუსმა აღმოაჩინა TRPV1 რეცეპტორი, რამაც ახალი პერსპექტივები გახსნა კაფსაიცინის კლინიკური გამოყენებისათვის.
მსოფლიოში კაფსაიცინის შემცველი პრეპარატების წამყვანი მწარმოებლებია:
საქართველოს ბაზარზე კაფსაიცინის შემცველი პრეპარატები ხელმისაწვდომია როგორც იმპორტული, ისე ადგილობრივი დისტრიბუტორების მეშვეობით. პრეპარატი განსაკუთრებით პოპულარულია ქრონიკული ტკივილის, მუსკულოსკელეტური პრობლემებისა და ნეიროპათიური მდგომარეობების მართვისას.
კაფსაიცინის შემცველი პრეპარატები საქართველოში წარმოდგენილია სხვადასხვა ფარმაცევტული ფორმით. ქვემოთ მოცემულია ძირითადი პროდუქტები და მათი კლინიკური დანიშნულება:
კაფსაიცინის კრემები ყველაზე გავრცელებული ფორმაა, რომელიც ხელმისაწვდომია საქართველოს აფთიაქებში. ისინი, როგორც წესი, ხელმისაწვდომია შემდეგი კონცენტრაციებით:
კაფსაიცინის შემცველი პრეპარატები საქართველოში ინიშნება შემდეგი მდგომარეობებისას:
აღსანიშნავია, რომ დაბალკონცენტრირებული კრემები (0.025%-0.075%) ხელმისაწვდომია რეცეპტის გარეშე, ხოლო მაღალკონცენტრირებული პლასტირები მოითხოვს ექიმის დანიშნულებას და სამედიცინო პროცედურული გარემოს.
კაფსაიცინის შემცველი ფარმაცევტული პრეპარატები, რომლებიც საქართველოს ბაზარზე იყიდება, უნდა აკმაყოფილებდეს მკაცრ ხარისხის მოთხოვნებს.
ყველა იმპორტირებული კაფსაიცინის შემცველი პრეპარატი წარმოებულია GMP (Good Manufacturing Practice — კარგი საწარმოო პრაქტიკა) სტანდარტების შესაბამისად. ეს უზრუნველყოფს აქტიური ინგრედიენტის კონცენტრაციის სიზუსტეს, სტერილობას (საჭიროების შემთხვევაში) და პროდუქტის სტაბილურობას შენახვის ვადის განმავლობაში.
საქართველოში ფარმაცევტული პრეპარატების რეგისტრაციასა და ბაზარზე დაშვებას ახორციელებს სამედიცინო და ფარმაცევტული საქმიანობის რეგულირების სააგენტო. კაფსაიცინის შემცველი პრეპარატები გადიან ხარისხის კონტროლს, რომელიც მოიცავს:
კაფსაიცინის ფარმაცევტული ხარისხის ნედლეული უნდა აკმაყოფილებდეს ევროპული ან ამერიკული ფარმაკოპეის მოთხოვნებს (EP/USP), რაც გარანტიას იძლევა პროდუქტის უსაფრთხოებასა და ეფექტიანობაზე.
კაფსაიცინი აქტივირებს TRPV1 რეცეპტორებს სენსორულ ნერვულ ბოჭკოებში. თავდაპირველ ეტაპზე ეს იწვევს წვის შეგრძნებას და სითბოს გრძნობას, თუმცა განმეორებითი გამოყენებისას ხდება ნერვული ბოჭკოების დესენსიტიზაცია — P-სუბსტანცია (ტკივილის მედიატორი) გამოიფიტება ნერვულ დაბოლოებებში, რის შედეგადაც ტკივილის სიგნალების გადაცემა მნიშვნელოვნად მცირდება. სრული ანალგეზიური ეფექტი ჩვეულებრივ 2-4 კვირის რეგულარული გამოყენების შემდეგ ვითარდება.
ყველაზე გავრცელებული გვერდითი ეფექტია აპლიკაციის ადგილზე წვის შეგრძნება, სიწითლე და ქავილი, რომელიც განსაკუთრებით გამოხატულია გამოყენების პირველ დღეებში და თანდათანობით მცირდება. იშვიათად შეიძლება განვითარდეს ადგილობრივი ალერგიული რეაქცია. მნიშვნელოვანია, რომ კაფსაიცინის კრემი არ უნდა მოხვდეს თვალებში, ლორწოვან გარსებზე და დაზიანებულ კანზე. გამოყენების შემდეგ აუცილებლად უნდა დაიბანოთ ხელები.
ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში კაფსაიცინის გამოყენება რეკომენდებული არ არის, რადგან საკმარისი კლინიკური მონაცემები არ არსებობს მისი უსაფრთხოების შესახებ ამ პოპულაციაში. თუ ტკივილის მართვა აუცილებელია, მიმართეთ ექიმს ალტერნატიული თერაპიის შესარჩევად.
დაბალკონცენტრირებული (0.025%-0.075%) კაფსაიცინის კრემები შეიძლება გამოყენებულ იქნას ხანგრძლივად — რამდენიმე კვირიდან რამდენიმე თვემდე, ექიმის რეკომენდაციის მიხედვით. მნიშვნელოვანია რეგულარული გამოყენება (დღეში 3-4-ჯერ), რადგან არათანმიმდევრული აპლიკაცია ამცირებს ეფექტიანობას და აძლიერებს წვის შეგრძნებას. მაღალკონცენტრირებული 8%-იანი პლასტირი გამოიყენება ერთჯერადად, ხოლო განმეორებითი პროცედურა შესაძლებელია 90 დღის შემდეგ.
კაფსაიცინის გამოყენება უკუნაჩვენებია: კაფსაიცინისადმი ან პრეპარატის სხვა კომპონენტებისადმი მომატებული მგრძნობელობის შემთხვევაში; დაზიანებულ, გაღიზიანებულ ან ანთებულ კანზე; ღია ჭრილობებზე; სახისა და თვალების მიდამოში. ასევე არ არის რეკომენდებული 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში (ან მწარმოებლის ინსტრუქციის მიხედვით). აპლიკაციის შემდეგ თავი უნდა აარიდოთ ცხელ წყალთან კონტაქტს, რადგან ეს აძლიერებს წვის შეგრძნებას.
დაბალკონცენტრირებული კაფსაიცინის კრემები (0.025% და 0.075%) ჩვეულებრივ ხელმისაწვდომია რეცეპტის გარეშე საქართველოს აფთიაქებში. თუმცა, მაღალკონცენტრირებული 8%-იანი კაფსაიცინის პლასტირი (Qutenza® ტიპის) მოითხოვს ექიმის რეცეპტს და გამოიყენება მხოლოდ სამედიცინო დაწესებულებაში, სპეციალისტის მეთვალყურეობით.
საქართველოს ფარმაცევტულ ბაზარზე ტოპიკური ტკივილგამაყუჩებელი თერაპიის მიმართულებით ხელმისაწვდომია მრავალი ალტერნატიული პრეპარატი, რომლებიც განსხვავებული მოქმედების მექანიზმით ამცირებენ ტკივილს:
ალტერნატივის შერჩევა დამოკიდებულია ტკივილის ტიპზე, ინტენსივობაზე და პაციენტის ინდივიდუალურ მდგომარეობაზე. ნეიროპათიური ტკივილის შემთხვევაში კაფსაიცინი ხშირად უპირატესობას ინიჭებს NSAID-ებთან შედარებით, რადგან მისი მოქმედების მექანიზმი სპეციფიკურად ნერვულ სისტემაზეა მიმართული. ყველა შემთხვევაში რეკომენდებულია ექიმთან კონსულტაცია ოპტიმალური თერაპიის შესარჩევად.