Prospan · INN
Prospan (Prospan) ხელმისაწვდომია საქართველოში 3 ბრენდის სახით. ქვემოთ მოცემული პროდუქტების ანოტაციები გადამოწმებულია ავტორიტეტული საერთაშორისო წყაროებიდან (BNF, EMA SmPC, NICE, DrugBank, WHO ATC) და ლოკალიზებულია ქართული ფარმაცევტული ბაზრისთვის.
Prospan (პროსპანი) არის მცენარეული წარმოშობის მუკოლიზური და ექსპექტორანტული პრეპარატი, რომლის აქტიური ნივთიერებაა სურონის ფოთლის მშრალი ექსტრაქტი (Hedera helix). იგი გამოიყენება სასუნთქი გზების მწვავე და ქრონიკული ანთებითი დაავადებების სიმპტომური მკურნალობისთვის, განსაკუთრებით პროდუქტიული ხველების შემთხვევაში. პრეპარატი ხელმისაწვდომია სიროფის, შუშხუნა ტაბლეტების, წვეთებისა და საჩუჩქის ფორმით. Prospan-ის მოქმედება დაფუძნებულია ჰედერაკოზიდ C-ისა და α-ჰედერინის ფარმაკოლოგიურ აქტივობაზე, რომლებიც ხელს უწყობენ ბრონქოსპაზმის მოხსნას, ლორწოს გათხევადებას და მის გამოყოფას. პრეპარატი კარგად აიტანება როგორც მოზრდილებში, ისე ბავშვებში 1 წლის ასაკიდან და ფართოდ გამოიყენება პედიატრიულ პრაქტიკაში (EMA HMPC Monograph, 2017).
---
Prospan (პროსპანი) წარმოადგენს ფიტოთერაპიულ პრეპარატს, რომლის აქტიური ინგრედიენტია სურონის (Hedera helix L.) ფოთლების მშრალი ექსტრაქტი (DER 5–7.5:1, ექსტრაგენტი — ეთანოლი 30%). სურონი მიეკუთვნება არალიასებრთა (Araliaceae) ოჯახს და მისი სამკურნალო თვისებები ცნობილია ტრადიციულ ევროპულ მედიცინაში მრავალი საუკუნის მანძილზე.
პრეპარატი მიეკუთვნება მუკოლიზურ-ექსპექტორანტული საშუალებების ჯგუფს (ATC კოდი: R05CP02 — Hedera helix). ფარმაკოლოგიური კლასიფიკაციით, იგი ფიტოფარმაცევტული პრეპარატია, რომელიც მოქმედებს სასუნთქ გზებზე ლორწოს სეკრეციის რეგულაციისა და ბრონქოდილატაციის გზით.
Prospan-ის ისტორია იწყება 1950 წლიდან, როდესაც გერმანულმა ფარმაცევტულმა კომპანია Engelhard Arzneimittel GmbH & Co. KG-მ პირველად შეიმუშავა სურონის ფოთლის სტანდარტიზებული ექსტრაქტი. მას შემდეგ პრეპარატი გახდა ერთ-ერთი ყველაზე კარგად შესწავლილი ფიტოთერაპიული საშუალება სამყაროში. 2017 წელს ევროპის წამლის სააგენტომ (EMA) სურონის ფოთლის ექსტრაქტს მიანიჭა „კარგად დადგენილი სამედიცინო გამოყენების" სტატუსი (well-established use) ხველის სიმპტომური მკურნალობისთვის (EMA HMPC Monograph).
პრეპარატის ძირითადი აქტიური კომპონენტებია ტრიტერპენული საპონინები — ჰედერაკოზიდ C (hederacoside C) და მისი მეტაბოლიტი α-ჰედერინი (α-hederin), ასევე ფლავონოიდები (რუტინი, კამფეროლი). სტანდარტიზაცია ხდება ჰედერაკოზიდ C-ის შემცველობის მიხედვით. Prospan მსოფლიოში რეგისტრირებულია 100-ზე მეტ ქვეყანაში და ითვლება ხველის საწინააღმდეგო ფიტოპრეპარატების „ოქროს სტანდარტად" (BfArM Commission E).
---
სურონის ფოთლის ექსტრაქტის ფარმაკოლოგიური მოქმედება განპირობებულია მრავალმიმართულებიანი მექანიზმით, რომელშიც ცენტრალურ როლს ასრულებენ ტრიტერპენული საპონინები.
ძირითადი და უნიკალური მოქმედების მექანიზმია β2-ადრენორეცეპტორების არაპირდაპირი გააქტივება. α-ჰედერინი (ჰედერაკოზიდ C-ის აქტიური მეტაბოლიტი) აინჰიბირებს β2-ადრენორეცეპტორების ენდოციტოზს (ინტერნალიზაციას) ალვეოლური ეპითელიუმის II ტიპის უჯრედებში. ამის შედეგად უჯრედის ზედაპირზე იზრდება β2-რეცეპტორების რაოდენობა, რაც იწვევს:
ეს მექანიზმი დადასტურებულია in vitro კვლევებში ადამიანის ალვეოლური უჯრედული ხაზის (A549) გამოყენებით (Hegener et al., 2004).
სურფაქტანტის წარმოქმნის სტიმულაცია ამცირებს ბრონქულ სეკრეტში ლორწოს სიბლანტეს და ზედაპირულ დაჭიმულობას. ლორწო ხდება უფრო თხევადი, რაც აადვილებს მუკოცილიარული კლირენსის მეშვეობით მის ტრანსპორტირებას სასუნთქი გზებიდან. შედეგად არაპროდუქტიული (მშრალი) ხველა გადადის პროდუქტიულში, რაც ხელს უწყობს სასუნთქი გზების გაწმენდას.
In vitro კვლევებით ნაჩვენებია, რომ სურონის საპონინები ამცირებენ პროანთებითი ციტოკინების (TNF-α, IL-1β, IL-6) წარმოქმნას და აინჰიბირებენ ციკლოოქსიგენაზა-2 (COX-2) ექსპრესიას, რაც განაპირობებს ანთების საწინააღმდეგო ეფექტს სასუნთქ გზებში (Süleyman et al., 2003).
α-ჰედერინი ასევე ხელს უწყობს ბრონქოსპაზმის მოხსნას კალციუმის არხების მოდულაციის გზით ბრონქების გლუვი კუნთოვნობის უჯრედებში, რაც ამატებს ბრონქოდილატაციურ ეფექტს β2-რეცეპტორული მექანიზმის გარდა (EMA HMPC Assessment Report, 2017).
---
Prospan (სურონის ფოთლის ექსტრაქტი) გამოიყენება შემდეგი მდგომარეობებისა და დაავადებების სიმპტომური მკურნალობისთვის:
ძირითადი ჩვენებაა მწვავე ბრონქიტის დროს ხველის სიმპტომური მკურნალობა (ბრონქიტი). ევროპის წამლის სააგენტოს (EMA) მონოგრაფიის თანახმად, სურონის ფოთლის ექსტრაქტი რეკომენდებულია როგორც ექსპექტორანტი პროდუქტიული ხველის დროს მწვავე რესპირატორული ინფექციების ფონზე (EMA HMPC Monograph, 2017). კლინიკური კვლევით, რომელშიც მონაწილეობდა 9,657 პაციენტი, Prospan-ით მკურნალობის 7 დღის შემდეგ ხველის ინტენსივობა მნიშვნელოვნად შემცირდა 86%-ში შემთხვევებში (Fazio et al., 2009).
Prospan შეიძლება გამოყენებულ იქნას დამხმარე თერაპიის სახით ქრონიკული ობსტრუქციული ფილტვის დაავადების დროს ხველისა და ბრონქოსპაზმის შესამსუბუქებლად, როგორც ძირითადი ფარმაკოთერაპიის დამატება.
პრეპარატი ფართოდ გამოიყენება გაციებისა და ზედა სასუნთქი გზების ინფექციების (ზედა სასუნთქი გზების ინფექცია) დროს თანმხლები ხველის მკურნალობისთვის.
რამდენიმე კლინიკური კვლევით ნაჩვენებია, რომ Prospan შეიძლება გამოყენებულ იქნას ბრონქული ასთმის დამხმარე მკურნალობაში, განსაკუთრებით ბავშვებში. Zeil et al. (2014) კვლევაში ნაჩვენებია, რომ სურონის ექსტრაქტი აუმჯობესებს ფილტვის ფუნქციის პარამეტრებს (FEV1) ბრონქული ჰიპერრეაქტიულობის მქონე ბავშვებში.
Prospan განსაკუთრებით პოპულარულია პედიატრიულ პრაქტიკაში. პრეპარატი ნებადართულია 1 წლის ასაკიდან (სიროფის ფორმით) და წარმოადგენს ერთ-ერთ ყველაზე ხშირად დანიშნულ ხველის საწინააღმდეგო საშუალებას ბავშვებში ევროპაში. Stauss-Grabo et al. (2011) მეტა-ანალიზმა დაადასტურა მისი ეფექტურობა და უსაფრთხოება ბავშვთა პოპულაციაში.
EMA-ს მონოგრაფიის თანახმად, სურონის ფოთლის ექსტრაქტი ასევე დასაშვებია „ტრადიციული გამოყენებისთვის" მსუბუქი ხველის შემთხვევებში, სადაც არ არის საჭირო ექიმის კონსულტაცია (EMA HMPC Monograph, 2017).
---
დოზირება დამოკიდებულია ფარმაცევტულ ფორმაზე, პაციენტის ასაკზე და ჩვენებაზე.
| ასაკობრივი ჯგუფი | ერთჯერადი დოზა | მიღების სიხშირე | |---|---|---| | 1–5 წელი | 2,5 მლ | დღეში 3-ჯერ | | 6–11 წელი | 5 მლ | დღეში 3-ჯერ | | ≥12 წელი და მოზრდილები | 5–7,5 მლ | დღეში 3-ჯერ |
მკურნალობის რეკომენდებული ხანგრძლივობაა 7 დღე. თუ სიმპტომები 7 დღის შემდეგ არ გაუმჯობესდა ან გაუარესდა, საჭიროა ექიმის კონსულტაცია (EMA SmPC).
სურონის ფოთლის ექსტრაქტის დოზის კორექტირება თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობის დროს ჩვეულებრივ არ არის საჭირო, თუმცა მძიმე ღვიძლის დაავადების შემთხვევაში ეთანოლშემცველი ფორმულაციების გამოყენებისას სიფრთხილეა გამოჩენილი (EMA HMPC Monograph, 2017).
ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექტირება არ არის საჭირო.
---
სურონის ფოთლის ექსტრაქტი არის მრავალკომპონენტიანი ფიტოპრეპარატი, რის გამოც სრული ფარმაკოკინეტიკური პროფილის განსაზღვრა რთულია. მიუხედავად ამისა, ძირითადი აქტიური კომპონენტების ფარმაკოკინეტიკა ნაწილობრივ შესწავლილია.
პერორალური მიღების შემდეგ ჰედერაკოზიდ C (პროწამალი) შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მიკროფლორის მიერ ჰიდროლიზდება α-ჰედერინამდე — აქტიურ მეტაბოლიტამდე. აბსორბცია ზომიერია და საკვებთან ერთად მიღება მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს ბიოშეღწევადობაზე.
α-ჰედერინი, როგორც საპონინური სტრუქტურა, ფართოდ ნაწილდება ორგანიზმში. აქვს შედარებით მაღალი ცილებთან კავშირი. ცხოველთა მოდელებში ნაჩვენებია კონცენტრაციის მაღალი დონე ფილტვის ქსოვილში, რაც შეესაბამება სასუნთქ გზებზე მიზნობრივ მოქმედებას.
ძირითადი მეტაბოლური გარდაქმნა ხდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში ნაწლავის მიკროფლორის ფერმენტული აქტივობით: ჰედერაკოზიდ C → ჰედერაკოზიდ B → α-ჰედერინი. ღვიძლში შემდგომი მეტაბოლიზმი ხდება გლუკურონიდაციისა და სულფატაციის გზით.
მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად ნაღვლით და ფეკალურად. თირკმლისმიერი ექსკრეცია მეორეხარისხოვანია. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (t½) α-ჰედერინისთვის ზუსტად განსაზღვრული არ არის, მაგრამ კლინიკური ეფექტი ვლინდება მიღებიდან 30–60 წუთის შემდეგ და გრძელდება 4–6 საათი.
---
Prospan ზოგადად კარგად აიტანება. კლინიკურ კვლევებსა და პოსტმარკეტინგულ მეთვალყურეობაში ნაჩვენებია უსაფრთხოების ხელსაყრელი პროფილი.
Prospan-ის შემთხვევაში, >10%-იანი სიხშირით გვერდითი ეფექტები პრაქტიკულად არ აღინიშნება. 9,657 პაციენტის მონაწილეობით ჩატარებულ პოსტმარკეტინგულ კვლევაში გვერდითი ეფექტების საერთო სიხშირე იყო მხოლოდ 2–3% (Fazio et al., 2009).
---
---
სურონის ფოთლის ექსტრაქტს, როგორც ფიტოპრეპარატს, შედარებით ნაკლები წამალთა ურთიერთქმედება ახასიათებს ქიმიურ სინთეტიკურ პრეპარატებთან შედარებით. მიუხედავად ამისა, გათვალისწინებულ უნდა იქნეს შემდეგი:
კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება: Prospan არ უნდა იქნას მიღებული ერთდროულად ხველის მაჩუმებელ პრეპარატებთან (კოდეინი, დექსტრომეტორფანი, ბუტამირატი). ექსპექტორანტისა და ანტიტუსურის ერთდროული გამოყენება ფარმაკოლოგიურად ანტაგონისტურია — ხველის რეფლექსის დათრგუნვა ხელს შეუშლის გათხევადებული ლორწოს გამოყოფას, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს სეკრეტის სტაგნაცია და ინფექციის გართულება.
თეორიულად, საპონინების კუჭის ლორწოვანზე გამღიზიანებელი მოქმედება შეიძლება გაძლიერდეს არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან ერთდროული მიღებისას, რაც ზრდის კუჭ-ნაწლავის გვერდითი ეფექტების რისკს.
In vitro მონაცემებით, სურონის ექსტრაქტი არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან ინჰიბირებას ან ინდუქციას ციტოქრომ P450 სისტემის ძირითად იზოფერმენტებზე (CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9), რაც მინიმალურ ფარმაკოკინეტიკურ ურთიერთქმედებას მიუთითებს (EMA HMPC Assessment Report, 2017).
სხვა მუკოლიზურ ფიტოპრეპარატებთან (თიმიანი, მარშმელოუ) ერთდროული გამოყენება შეიძლება ადიტიურად გააძლიეროს ექსპექტორანტული ეფექტი — ეს ზოგჯერ გამოიყენება კომბინირებულ ფიტოთერაპიულ პრეპარატებში.
---
ორსულობის დროს Prospan-ის უსაფრთხოება სრულყოფილად შესწავლილი არ არის. ცხოველთა მოდელებში ტერატოგენული ან ფეტოტოქსიკური ეფექტი არ აღინიშნულია. მიუხედავად ამისა, ორსულობის I ტრიმესტრში გამოყენება რეკომენდებულია მხოლოდ ექიმის მეთვალყურეობით, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს პოტენციურ რისკს (EMA HMPC Monograph, 2017).
ეთანოლშემცველი ფორმულაციები (წვეთები) არ არის რეკომენდებული ორსულობის პერიოდში.
FDA კატეგორია: არ არის ოფიციალურად კლასიფიცირებული (ფიტოპრეპარატი).
მონაცემები ძუძუთი კვების პერიოდში გამოყენებაზე შეზღუდულია. ამჟამინდელი ცოდნით, დედის რძეში ექსტრაქტის კომპონენტების გადასვლის კლინიკურად მნიშვნელოვანი დონე სავარაუდოდ დაბალია. მეძუძური ქალებისთვის უპირატესობა ენიჭება უალკოჰოლო ფორმულაციებს (სიროფი, შუშხუნა ტაბლეტები). ექიმის კონსულტაცია რეკომენდებულია (BNF, EMA SmPC).
---
საქართველოს ფარმაცევტულ ბაზარზე სურონის ფოთლის ექსტრაქტი ხელმისაწვდომია ძირითადად Prospan-ის ბრენდის სახელით, რომელიც წარმოებულია Engelhard Arzneimittel (გერმანია) მიერ.
ხელმისაწვდომი ფორმები:
საქართველოში ასევე შეიძლება ხელმისაწვდომი იყოს სხვა სურონის ექსტრაქტის შემცველი პრეპარატები სხვადასხვა მწარმოებლისგან.
დამატებითი ინფორმაციისთვის კონკრეტულ პრეპარატებზე, იხილეთ pharma-wiki.ge-ს მედიკამენტების განყოფილება.
---
EMA-ს რეკომენდაციით, Prospan-ის სიროფი (უალკოჰოლო ფორმულაცია) ნებადართულია 1 წლის ასაკიდან. 1 წლამდე ასაკის ჩვილებისთვის პრეპარატი არ არის რეკომენდებული საკმარისი კლინიკური მონაცემების არქონის გამო. ეთანოლშემცველი ფორმულაციები (წვეთები) ასევე აკრძალულია ამ ასაკობრივ ჯგუფში (EMA HMPC Monograph, 2017).
არა. Prospan არის ექსპექტორანტი, რომელიც ათხევადებს ლორწოს და ხელს უწყობს მის გამოყოფას ხველის მეშვეობით. ხველის მაჩუმებელი (ანტიტუსური) პრეპარატები (მაგ., კოდეინი, ბუტამირატი) თრგუნავენ ხველის რეფლექსს. ამ ორი ტიპის პრეპარატის ერთდროულად მიღება კონტრპროდუქტიულია და შეიძლება გამოიწვიოს სეკრეტის სტაგნაცია სასუნთქ გზებში.
რეკომენდებული მკურნალობის ხანგრძლივობაა 7 დღე. თუ სიმპტომები არ გაუმჯობესდა 7 დღის შემდეგ, გაუარესდა, ან თანდართულია მაღალი ცხელება, ქოშინი ან სისხლიანი ნახველი, დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს. ქრონიკული სასუნთქი დაავადებების შემთხვევაში ექიმმა შეიძლება უფრო ხანგრძლივი მკურნალობა დაადგინოს (EMA SmPC).
ორივე ფორმულაცია შეიცავს ერთსა და იმავე აქტიურ ინგრედიენტს — სურონის ფოთლის ექსტრაქტს. სიროფი (უალკოჰოლო) უპირატესია ბავშვებისთვის, ორსული და მეძუძური ქალებისთვის. წვეთები შეიცავს ეთანოლს და არ არის რეკომენდებული 2 წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის, ორსულებისა და ღვიძლის დაავადების მქონე პაციენტებისთვის. არჩევანი დამოკიდებულია პაციენტის ასაკზე, მდგომარეობაზე და პრეფერენციაზე.
არა. Prospan არ არის ანტიბიოტიკი და არ მოქმედებს ინფექციის გამომწვევ მიკროორგანიზმებზე. იგი სიმპტომური საშუალებაა, რომელიც მხოლოდ ხველის შემსუბუქებას ემსახურება. ბაქტერიული ინფექციის შემთხვევაში ექიმმა შეიძლება დანიშნოს ანტიბიოტიკები Prospan-თან ერთად.
Prospan-ის ზოგიერთი სიროფის ფორმულაცია შეიცავს საქაროზას ან სორბიტოლს. დიაბეტის მქონე პაციენტებმა ყურადღება უნდა მიაქციონ პრეპარატში შემავალი შაქრის რაოდენობას. შუშხუნა ტაბლეტები, როგორც წესი, არ შეიცავს შაქარს და შეიძლება უკეთესი ალტერნატივა იყოს. რეკომენდებულია ფარმაცევტთან ან ექიმთან კონსულტაცია კონკრეტული ფორმულაციის არჩევისთვის.