ARCOXIA

მოკლედ

ეტორიკოქსიბი (არკოქსია) წარმოადგენს ციკლოოქსიგენაზა-2-ის (COX-2) სელექციურ ინჰიბიტორს — არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატს (ნსაანპ), რომელიც გამოიყენება ოსტეოართრიტის, რევმატოიდული ართრიტის, ანკილოზირებული სპონდილიტის, მწვავე პოდაგრული ართრიტისა და მუსკულოსკელეტური ტკივილის სამკურნალოდ. პრეპარატი სელექციურად ბლოკავს COX-2 ფერმენტს, რაც ამცირებს პროსტაგლანდინების სინთეზს ანთების კერაში, ხოლო COX-1 ფერმენტზე მინიმალური ზემოქმედების წყალობით უზრუნველყოფს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის უკეთეს ტოლერანტობას ტრადიციულ ნსაანპ-ებთან შედარებით. მიიღება პერორალურად, დღეში ერთხელ, 30-120 მგ დოზით ჩვენების მიხედვით. საქართველოში ხელმისაწვდომია ბრენდის სახელწოდებით არკოქსია (Arcoxia) 60, 90 და 120 მგ ტაბლეტებით (EMA SmPC).

რა არის და ფარმაკოლოგია

ეტორიკოქსიბი (INN: etoricoxib) არის მეორე თაობის სელექციური COX-2 ინჰიბიტორი, რომელიც მიეკუთვნება კოქსიბების ჯგუფს — არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების (ნსაანპ) ქვეკლასს. პრეპარატი შემუშავდა Merck & Co.-ს მიერ და პირველად დარეგისტრირდა ევროპის სამედიცინო სააგენტოს (EMA) მიერ 2002 წელს ბრენდული სახელწოდებით არკოქსია (Arcoxia).

კოქსიბების კლასის შექმნის მიზანი იყო ტრადიციული ნსაანპ-ების (იბუპროფენი, დიკლოფენაკი, ნაპროქსენი) მთავარი ნაკლის — კუჭ-ნაწლავის გვერდითი ეფექტების — შემცირება. ეტორიკოქსიბი, ცელეკოქსიბთან ერთად, წარმოადგენს ამჟამად კლინიკურ პრაქტიკაში გამოყენებადი ძირითად COX-2 სელექციურ ინჰიბიტორს (BNF 87).

ქიმიურად ეტორიკოქსიბი არის 5-ქლორო-6'-მეთილ-3-[4-(მეთილსულფონილ)ფენილ]-2,3'-ბიპირიდინი. მისი მოლეკულური ფორმულაა C₁₈H₁₅ClN₂O₂S, ხოლო მოლეკულური მასა — 358.84 გ/მოლი. პრეპარატი წარმოადგენს თეთრ-მოყვითალო კრისტალურ ფხვნილს, პრაქტიკულად უხსნადს წყალში.

ეტორიკოქსიბი ხასიათდება COX-2/COX-1 სელექციურობის ყველაზე მაღალი კოეფიციენტით ხელმისაწვდომ კოქსიბებს შორის — დაახლოებით 106:1, რაც მნიშვნელოვნად აღემატება ცელეკოქსიბის (7.6:1) ანალოგიურ მაჩვენებელს (EMA SmPC). ეს თვისება განაპირობებს მის ეფექტურობას ანთებისა და ტკივილის მკურნალობაში, თეორიულად უფრო დაბალი გასტროინტესტინალური რისკით.

აღსანიშნავია, რომ ეტორიკოქსიბი არ არის რეგისტრირებული აშშ-ს FDA-ს მიერ, თუმცა ფართოდ გამოიყენება ევროპაში, აზიაში, ლათინურ ამერიკასა და საქართველოში.

მოქმედების მექანიზმი

ეტორიკოქსიბის მოქმედების მექანიზმი ეფუძნება ციკლოოქსიგენაზა-2 (COX-2) ფერმენტის სელექციურ და შექცევად ინჰიბიციას. ამ მექანიზმის გასაგებად აუცილებელია პროსტაგლანდინების სინთეზის გზის გააზრება.

პროსტაგლანდინების სინთეზის გზა

არაქიდონის მჟავა, რომელიც თავისუფლდება უჯრედის მემბრანის ფოსფოლიპიდებიდან ფოსფოლიპაზა A₂-ის მოქმედებით, წარმოადგენს პროსტაგლანდინების (PG) წინამორბედს. ციკლოოქსიგენაზის (COX) ფერმენტები — COX-1 და COX-2 — კატალიზებენ არაქიდონის მჟავის გარდაქმნას პროსტაგლანდინ H₂-ად (PGH₂), რომელიც შემდეგ გარდაიქმნება სხვადასხვა პროსტანოიდებად: PGE₂, PGI₂ (პროსტაციკლინი), PGD₂, PGF₂α და თრომბოქსან A₂ (TXA₂).

COX-1 და COX-2 განსხვავებები

COX-1 არის კონსტიტუციური (მუდმივად ექსპრესირებული) ფერმენტი, რომელიც მონაწილეობს ფიზიოლოგიურ პროცესებში: კუჭის ლორწოვანის ციტოპროტექციაში (PGE₂-ის მეშვეობით), თრომბოციტების აგრეგაციაში (TXA₂), თირკმლის პერფუზიის რეგულაციაში.

COX-2 ძირითადად ინდუცირებადი ფერმენტია, რომლის ექსპრესია მნიშვნელოვნად იზრდება ანთების მედიატორების (ინტერლეიკინ-1, TNF-α) ზემოქმედებით. COX-2 პასუხისმგებელია ანთებით გამოწვეული პროსტაგლანდინების — განსაკუთრებით PGE₂-ის — წარმოქმნაზე, რომლებიც იწვევენ ტკივილს, ცხელებას, შეშუპებას და ჰიპერემიას.

ეტორიკოქსიბის სელექციური ინჰიბიცია

ეტორიკოქსიბი კონკურენტულად უკავშირდება COX-2 ფერმენტის აქტიურ ცენტრში არსებულ ჰიდროფობიურ გვერდით ჯიბეს, რომელიც COX-2-ში უფრო ფართოა, ვიდრე COX-1-ში, Val523-ის ნაცვლად Ile523 ამინომჟავას არსებობის გამო. ეს სტრუქტურული განსხვავება განაპირობებს ეტორიკოქსიბის მაღალ სელექციურობას.

COX-2-ის ინჰიბიცია იწვევს:

• PGE₂-ის სინთეზის შემცირებას ანთების კერაში → ტკივილის, შეშუპების, სიწითლის შემცირება
• ანთებითი ციტოკინების კასკადის მოდულაციას
• პერიფერიული და ცენტრალური სენსიტიზაციის შემცირებას → ანალგეზიური ეფექტი
• ანტიპირეტულ ეფექტს ჰიპოთალამუსში PGE₂-ის შემცირებით

ამავდროულად, COX-1-ზე მინიმალური ზემოქმედება თეორიულად ინარჩუნებს კუჭის ლორწოვანის პროტექციულ მექანიზმებს და თრომბოციტების ნორმალურ ფუნქციას (EMA SmPC).

ჩვენებები

ეტორიკოქსიბი (არკოქსია) ჩვენებულია შემდეგი მდგომარეობების სიმპტომური მკურნალობისათვის (EMA SmPC, BNF 87):

1. ოსტეოართრიტი (OA)

ოსტეოართრიტის სიმპტომური მკურნალობა — ტკივილისა და ანთების შემცირება. ოსტეოართრიტი წარმოადგენს ყველაზე გავრცელებულ სახსრის დაავადებას, რომელიც ხასიათდება სახსრის ხრტილის დეგენერაციით. ეტორიკოქსიბი ეფექტურად ამცირებს ტკივილს და ფუნქციურ შეზღუდვას. რეკომენდებული დოზა: 30 მგ (ზოგიერთ ქვეყანაში) ან 60 მგ დღეში ერთხელ.

2. რევმატოიდული ართრიტი (RA)

რევმატოიდული ართრიტის სიმპტომური მკურნალობა. ეს არის ქრონიკული აუტოიმუნური ანთებითი დაავადება, რომელიც აზიანებს სახსრებს. ეტორიკოქსიბი გამოიყენება, როგორც სიმპტომური თერაპიის კომპონენტი DMARD-ებთან კომბინაციაში. რეკომენდებული დოზა: 90 მგ დღეში ერთხელ (NICE NG100).

3. ანკილოზირებული სპონდილიტი

ანკილოზირებული სპონდილიტის სიმპტომური მკურნალობა — აქსიალური ტკივილისა და სკოვანდობის შემცირება. ნსაანპ-ები, მათ შორის ეტორიკოქსიბი, წარმოადგენს ამ დაავადების პირველი რიგის ფარმაკოთერაპიას. დოზა: 90 მგ დღეში ერთხელ.

4. მწვავე პოდაგრული ართრიტი

პოდაგრის მწვავე შეტევის მკურნალობა. ეტორიკოქსიბი ეფექტურად აკონტროლებს პოდაგრული ართრიტის ინტენსიურ ტკივილს და ანთებას. დოზა: 120 მგ დღეში ერთხელ, მაქსიმუმ 8 დღის განმავლობაში. კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა ეტორიკოქსიბის ეფექტურობის ტოლობა ინდომეტაცინთან, უკეთესი ტოლერანტობით (BNF 87).

5. მწვავე მუსკულოსკელეტური ტკივილი

მწვავე მუსკულოსკელეტური ტკივილის ხანმოკლე სიმპტომური მკურნალობა, მათ შორის ზურგის ტკივილი, მხრის ტკივილი. დოზა: 60 მგ დღეში, მაქსიმუმ 8 დღის განმავლობაში (ზოგიერთი ქვეყნის SmPC-ით).

6. სტომატოლოგიური ოპერაციის შემდგომი ტკივილი

ეტორიკოქსიბი ასევე შეისწავლება პოსტოპერაციული ტკივილის მკურნალობაში. 120 მგ დოზით ავლენს ანალგეზიურ ეფექტს ოპიოიდებთან შესადარისი ეფექტურობით.

დოზირება

ეტორიკოქსიბი მიიღება პერორალურად, დღეში ერთხელ, საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. დოზირება დამოკიდებულია ჩვენებაზე (EMA SmPC, BNF 87):

ჩვენების მიხედვით დოზირება

| ჩვენება | დოზა | ხანგრძლივობა | |---------|------|--------------| | ოსტეოართრიტი | 60 მგ/დღეში | ხანგრძლივად, მინიმალური ეფექტური დოზით | | რევმატოიდული ართრიტი | 90 მგ/დღეში | ხანგრძლივად | | ანკილოზირებული სპონდილიტი | 90 მგ/დღეში | ხანგრძლივად | | მწვავე პოდაგრული ართრიტი | 120 მგ/დღეში | მაქსიმუმ 8 დღე | | მწვავე მუსკულოსკელეტური ტკივილი | 60 მგ/დღეში | მაქსიმუმ 8 დღე |

მაქსიმალური დოზა: 120 მგ/დღეში. ოსტეოართრიტისას არ უნდა გადააჭარბოს 60 მგ-ს, ხოლო RA/AS-ის დროს — 90 მგ-ს.

პედიატრიული პოპულაცია

ეტორიკოქსიბი არ არის რეკომენდებული 16 წელზე ნაკლები ასაკის ბავშვებში უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის მონაცემების ნაკლებობის გამო.

ხანდაზმული პაციენტები

დოზის კორექცია არ არის საჭირო. თუმცა, ხანდაზმულ პაციენტებში უფრო მაღალია კარდიოვასკულარული და გასტროინტესტინალური გვერდითი ეფექტების რისკი, ამიტომ მკურნალობა უნდა დაიწყოს ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზით და მინიმალური ხანგრძლივობით (NICE NG136).

თირკმლის უკმარისობა

• მსუბუქი (GFR > 60 მლ/წთ): კორექცია არ არის საჭირო
• ზომიერი (GFR 30–60 მლ/წთ): სიფრთხილით, დოზის ზედა ზღვრის თავიდან აცილება
• მძიმე (GFR < 30 მლ/წთ): უკუნაჩვენებია

ღვიძლის უკმარისობა

• მსუბუქი (Child-Pugh 5–6): კორექცია არ არის საჭირო
• ზომიერი (Child-Pugh 7–9): მაქსიმუმ 60 მგ/დღეში; ან მაქსიმუმ 60 მგ ყოველ მეორე დღეს
• მძიმე (Child-Pugh ≥ 10): უკუნაჩვენებია

ზოგადი რეკომენდაციები

• გამოიყენეთ ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზა, ყველაზე მოკლე ხნის განმავლობაში
• პერიოდულად გადააფასეთ მკურნალობის აუცილებლობა
• კარდიოვასკულარული რისკ-ფაქტორების მქონე პაციენტებში განსაკუთრებულად შეაფასეთ სარგებელი/რისკის თანაფარდობა

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა (აბსორბცია)

ეტორიკოქსიბი კარგად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ. აბსოლუტური ბიოშეგვარცელებადობა დაახლოებით 100%-ია. პლაზმაში პიკური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა 1–1.5 საათში მიღების შემდეგ. საკვები მცირედ ანელებს შეწოვის სიჩქარეს, მაგრამ არ მოქმედებს შეწოვის ხარისხზე, ამიტომ პრეპარატი შეიძლება მიღებულ იქნას საკვებისგან დამოუკიდებლად (EMA SmPC).

განაწილება (დისტრიბუცია)

ეტორიკოქსიბი ინტენსიურად უკავშირდება პლაზმის ცილებს — დაახლოებით 92%. განაწილების მოცულობა (Vd) შეადგენს დაახლოებით 120 ლიტრს მოზრდილ ადამიანში. პრეპარატი გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს და ხვდება სინოვიალურ სითხეში.

მეტაბოლიზმი

პრეპარატის მეტაბოლიზმი ხდება ძირითადად ღვიძლში ციტოქრომ P450 (CYP) ფერმენტული სისტემის მეშვეობით. ძირითადი მეტაბოლური გზაა CYP3A4-ით კატალიზებული 6'-მეთილჰიდროქსილაცია. მეტაბოლიტები ფარმაკოლოგიურად არააქტიურია ან მინიმალურად აქტიურია.

ექსკრეცია (გამოყოფა)

ეტორიკოქსიბი გამოიყოფა ძირითადად მეტაბოლიტების სახით: 70% შარდით, 20% განავლით. 1%-ზე ნაკლები გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდში. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (t½) დაახლოებით 22 საათია, რაც საშუალებას იძლევა პრეპარატი მიღებულ იქნას დღეში ერთხელ. მდგრადი კონცენტრაცია (steady-state) მიიღწევა 7 დღეში (EMA SmPC).

გვერდითი ეფექტები

ეტორიკოქსიბის გვერდითი ეფექტების პროფილი დეტალურად შეისწავლა მსხვილ კლინიკურ კვლევებში, მათ შორის MEDAL პროგრამაში (> 34,000 პაციენტი) (EMA SmPC, BNF 87).

ხშირი (≥ 1/10)

• თავის ტკივილი
• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დარღვევები (ეპიგასტრალური ტკივილი)

საშუალოდ ხშირი (1/100 – 1/10)

• კარდიოვასკულარული: არტერიული ჰიპერტენზია, პალპიტაცია, პერიფერიული შეშუპება
• გასტროინტესტინალური: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, დისპეფსია, მეტეორიზმი, მუცლის ტკივილი, ყაბზობა, სტომატიტი
• ნერვული სისტემა: თავბრუსხვევა, ძილიანობა
• ღვიძლი: ალანინამინოტრანსფერაზის (ALT) და ასპარტატამინოტრანსფერაზის (AST) მომატება
• საერთო: ასთენია/დაღლილობა, გრიპისმაგვარი სინდრომი
• კანი: ექიმოზები
• სასუნთქი სისტემა: ბრონქოსპაზმი

იშვიათი (1/1000 – 1/100)

• წონაში მომატება
• ინფექცია საშარდე გზების
• ჰიპერკალიემია
• შფოთვა, დეპრესია
• პარესთეზია
• გემოვნების დარღვევა
• მხედველობის დარღვევა, კონიუნქტივიტი

იშვიათი და სერიოზული (< 1/1000)

• კარდიოვასკულარული მოვლენები: მიოკარდიუმის ინფარქტი, ინსულტი, გულის უკმარისობა. MEDAL კვლევამ აჩვენა, რომ კარდიოვასკულარული თრომბოზული მოვლენების რისკი ეტორიკოქსიბის მოხმარებისას შედარებადია დიკლოფენაკის რისკთან (BNF 87)
• გასტროინტესტინალური: წყლულოვანი დაავადების გამწვავება, კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, პერფორაცია
• ღვიძლის დაზიანება: ჰეპატიტი, ღვიძლის უკმარისობა (ძალიან იშვიათად)
• ალერგიული რეაქციები: ანაფილაქსია, ანგიოშეშუპება, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი
• თირკმლის დაზიანება: მწვავე თირკმლის უკმარისობა

> ⚠️ მნიშვნელოვანი გაფრთხილება: ყველა ნსაანპ, მათ შორის COX-2 სელექციური ინჰიბიტორები, ზრდის სერიოზული კარდიოვასკულარული თრომბოზული მოვლენების რისკს, განსაკუთრებით ხანგრძლივი გამოყენებისას და მაღალი კარდიოვასკულარული რისკის მქონე პაციენტებში.

უკუჩვენებები და სიფრთხილე

აბსოლუტური უკუჩვენებები (EMA SmPC, BNF 87)

• ჰიპერმგრძნობელობა ეტორიკოქსიბის ან პრეპარატის რომელიმე ექსციპიენტის მიმართ
• აქტიური კუჭ-ნაწლავის წყლული ან სისხლდენა
• მძიმე ღვიძლის უკმარისობა (Child-Pugh ≥ 10)
• მძიმე თირკმლის უკმარისობა (GFR < 30 მლ/წთ)
• ანთებითი ნაწლავის დაავადება (კრონის დაავადება, არასპეციფიკური წყლულოვანი კოლიტი) აქტიურ ფაზაში
• გულის შეგუბებითი უკმარისობა (NYHA II–IV)
• არტერიული ჰიპერტენზია, რომელიც ადეკვატურად არ კონტროლდება (> 140/90 მმ ვწყ.სვ.)
• დადგენილი იშემიური გულის დაავადება, პერიფერიული არტერიული დაავადება ან ცერებროვასკულარული დაავადება
• ორსულობა და ლაქტაცია
• ასაკი < 16 წელი
• „ასპირინული ასთმის" ტრიადა (ასპირინისადმი ჰიპერმგრძნობელობა + ასთმა + ნაზალური პოლიპოზი)

სიფრთხილე

• კარდიოვასკულარული რისკ-ფაქტორების მქონე პაციენტები (ჰიპერტენზია, დისლიპიდემია, დიაბეტი, მოწევა)
• ანამნეზში კუჭ-ნაწლავის წყლული ან სისხლდენა — ინჰიბიტორებთან (PPI) ერთად
• ერთდროული ანტიკოაგულანტებით მკურნალობა
• სითხის რეტენციის რისკის მქონე პაციენტები
• ხანდაზმული ასაკი

ურთიერთქმედებები

ეტორიკოქსიბს აქვს კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები რამდენიმე ჯგუფის პრეპარატებთან (EMA SmPC, BNF 87):

ანტიკოაგულანტები და ანტითრომბოციტული საშუალებები

• ვარფარინი: ეტორიკოქსიბი ზრდის INR-ს დაახლოებით 13%-ით. ერთდროული გამოყენებისას აუცილებელია INR-ის მონიტორინგი, განსაკუთრებით მკურნალობის დაწყებისას ან დოზის ცვლილებისას
• ასპირინი (დაბალი დოზა): ერთდროული გამოყენება შესაძლებელია, თუმცა იზრდება გასტროინტესტინალური სისხლდენის რისკი. ეტორიკოქსიბი არ ცვლის ასპირინის ანტითრომბოციტულ ეფექტს
• DOAC-ები (დაბიგატრანი, რივაროქსაბანი): სისხლდენის რისკის ზრდა

ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები

• აგფ ინჰიბიტორები და ARB-ები: ეტორიკოქსიბმა შეიძლება შეამციროს მათი ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი. ასევე, ამ კომბინაციამ შეიძლება გააუარესოს თირკმლის ფუნქცია
• დიურეტიკები: ანალოგიურად, ეფექტურობის შემცირების რისკი

ლითიუმი

ეტორიკოქსიბი ზრდის პლაზმაში ლითიუმის კონცენტრაციას დაახლოებით 25%-ით თირკმლის კლირენსის შემცირების ხარჯზე. აუცილებელია ლითიუმის დონის მონიტორინგი.

მეთოტრექსატი

ნსაანპ-ები, თეორიულად, ზრდიან მეთოტრექსატის ტოქსიკურობას. სიფრთხილეა საჭირო ერთდროული გამოყენებისას.

ციკლოსპორინი

თირკმლის ტოქსიკურობის რისკის ზრდა.

პერორალური კონტრაცეპტივები

ეტორიკოქსიბი (120 მგ) ზრდის ეთინილესტრადიოლის AUC-ს დაახლოებით 50–60%-ით, რამაც შეიძლება გაზარდოს თრომბოემბოლიური მოვლენების რისკი.

რიფამპიცინი

CYP3A4 ინდუქტორი, შესაძლოა შეამციროს ეტორიკოქსიბის პლაზმური კონცენტრაცია.

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა

ეტორიკოქსიბი უკუნაჩვენებია ორსულობის მთელ პერიოდში (EMA SmPC).

• I და II ტრიმესტრი: ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა. ადამიანებში მონაცემები არასაკმარისია. პოტენციური რისკი მოიცავს გულის სეპტალური დეფექტისა და გასტროშიზისის განვითარების ალბათობის ზრდას
• III ტრიმესტრი: ყველა ნსაანპ-ის მსგავსად, ეტორიკოქსიბმა შეიძლება გამოიწვიოს ნაყოფის ductus arteriosus-ის ნაადრევი დახურვა, ოლიგოჰიდრამნიონი (თირკმლის ფუნქციის დათრგუნვით), მშობიარობის დაწყების შეფერხება

ფერტილობა: COX-2 ინჰიბიცია შეიძლება აფერხებდეს ოვულაციას. ეტორიკოქსიბის მოხსნის შემდეგ ეს ეფექტი შექცევადია.

ლაქტაცია

არ არის ცნობილი, გამოიყოფა თუ არა ეტორიკოქსიბი დედის რძეში. ცხოველებში გამოიყოფა რძეში. ეტორიკოქსიბი არ უნდა იქნას გამოყენებული ძუძუთი კვების პერიოდში (EMA SmPC, BNF 87).

ბრენდები საქართველოში

საქართველოში ეტორიკოქსიბი ხელმისაწვდომია ორიგინალური ბრენდის — არკოქსია (Arcoxia, Organon/MSD) სახელწოდებით, შემდეგი ფორმებით:

• არკოქსია 60 მგ — შეფუთვა 28 ტაბლეტი, ჩვენებულია ოსტეოართრიტისა და მუსკულოსკელეტური ტკივილისათვის
• არკოქსია 90 მგ — შეფუთვა 28 ტაბლეტი, ჩვენებულია რევმატოიდული ართრიტისა და ანკილოზირებული სპონდილიტისათვის
• არკოქსია 120 მგ — შეფუთვა 7 ტაბლეტი, ჩვენებულია მწვავე პოდაგრული ართრიტისათვის

ტაბლეტები არის მწვანე ფერის, აპლე-ფორმის, ფილმგარსიანი. პრეპარატი გაიცემა რეცეპტით. ყველა დოზა ხელმისაწვდომია საქართველოს აფთიაქებში (WHO Model List).

ხშირად დასმული კითხვები

რამდენ ხანში მოქმედებს არკოქსია და რამდენ ხანს გრძელდება ეფექტი?

ეტორიკოქსიბის ანალგეზიური ეფექტი იწყება მიღებიდან 20-30 წუთში, პიკური ეფექტი მიიღწევა 1-2 საათში. ნახევარგამოყოფის პერიოდის სიგრძის (≈22 საათი) წყალობით, ეფექტი გრძელდება 24 საათი, რაც საშუალებას იძლევა პრეპარატი მიღებულ იქნას დღეში მხოლოდ ერთხელ. ეს განასხვავებს მას მრავალი სხვა ნსაანპ-ისგან, რომლებიც საჭიროებს დღეში 2-3-ჯერ მიღებას (EMA SmPC).

შეიძლება თუ არა არკოქსიას ხანგრძლივი გამოყენება?

ოსტეოართრიტის, რევმატოიდული ართრიტისა და ანკილოზირებული სპონდილიტის დროს ეტორიკოქსიბი შეიძლება გამოყენებულ იქნას ხანგრძლივად, თუმცა ზოგადი პრინციპია: ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზით, ყველაზე მოკლე პერიოდით. მკურნალობის აუცილებლობა უნდა გადაფასდეს პერიოდულად. ხანგრძლივი მოხმარებისას იზრდება კარდიოვასკულარული მოვლენების რისკი. პოდაგრისა და მწვავე მუსკულოსკელეტური ტკივილის დროს მკურნალობის ხანგრძლივობა არ უნდა აჭარბებდეს 8 დღეს (BNF 87, NICE NG136).

რა განსხვავებაა არკოქსიასა და ჩვეულებრივ ნსაანპ-ებს შორის?

არკოქსია (ეტორიკოქსიბი) სელექციურად ბლოკავს მხოლოდ COX-2 ფერმენტს, მაშინ როცა ტრადიციული ნსაანპ-ები (იბუპროფენი, დიკლოფენაკი) ბლოკავენ როგორც COX-1-ს, ისე COX-2-ს. COX-1-ის შენარჩუნება თეორიულად იცავს კუჭის ლორწოვანას, რაც ნიშნავს კუჭ-ნაწლავის წყლულისა და სისხლდენის ნაკლებ რისკს. თუმცა, კარდიოვასკულარული რისკი შედარებადია დიკლოფენაკთან. ასევე, ეტორიკოქსიბი არ ახდენს თრომბოციტების ფუნქციაზე ზეგავლენას, ამიტომ არ ანაცვლებს ასპირინს კარდიოპროტექციისთვის (EMA SmPC).

შეიძლება თუ არა არკოქსიას მიღება კუჭის დაცვის გარეშე?

COX-2 სელექციურობის წყალობით, ეტორიკოქსიბი ტრადიციულ ნსაანპ-ებთან შედარებით ნაკლებად აზიანებს კუჭის ლორწოვანას. თუმცა, მაღალი გასტროინტესტინალური რისკის მქონე პაციენტებში (ანამნეზში წყლული, ანტიკოაგულანტებთან ან დაბალ დოზიან ასპირინთან კომბინაცია, ხანდაზმული ასაკი) რეკომენდებულია პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორის (PPI) ერთდროული გამოყენება (NICE NG136).

რა კავშირია არკოქსიასა და არტერიულ წნევას შორის?

ეტორიკოქსიბი, ყველა ნსაანპ-ის მსგავსად, შეიძლება ზრდიდეს არტერიულ წნევას. MEDAL კვლევაში არკოქსიას მიმღებ პაციენტებში ჰიპერტენზიის სიხშირე უფრო მაღალი იყო, ვიდრე დიკლოფენაკის ჯგუფში. ამიტომ, არტერიული წნევა უნდა გაკონტროლდეს მკურნალობის დაწყებიდან 2 კვირის განმავლობაში და პერიოდულად მკურნალობის მთელ პერიოდში. არაკონტროლირებული ჰიპერტენზია (> 140/90 მმ ვწყ.სვ.) წარმოადგენს უკუჩვენებას (EMA SmPC).

შეიძლება თუ არა არკოქსიას ალკოჰოლთან მიღება?

ალკოჰოლის ერთდროული მოხმარება არ არის რეკომენდებული ეტორიკოქსიბის მიღებისას. ალკოჰოლი ზრდის კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის რისკს და შეიძლება გააძლიეროს ჰეპატოტოქსიკური ეფექტი. ასევე, ალკოჰოლი თავისთავად ზრდის არტერიულ წნევას, რაც ეტორიკოქსიბის ჰიპერტენზიულ ეფექტს ამძიმებს.