რივაროქსაბანი 20მგ

Xarelto (რივაროქსაბანი 20მგ)

რივაროქსაბანი (Rivaroxaban) — ATC: B01AF01

tablets · 20 მგ · 28 ც.

აქტიური ნივთიერება: Rivaroxaban (რივაროქსაბანი) — 20 მგ. მწარმოებელი: Bayer.

რივაროქსაბანი 20მგ ტაბლეტები არის მოყვითალო-ყავისფერი, ნუშისებრი ფორმის, გარსით დაფარული ტაბლეტები. თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 20მგ რივაროქსაბანს. ტაბლეტები შეფუთულია ბლისტერებში, რომლებიც მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში. თითოეული ბლისტერი შეიცავს 10 ტაბლეტს. შეფუთვა განკუთვნილია 10, 14, 20, 28, 30, 56, 60, 90, 100 ან 112 ტაბლეტისთვის.

ATC B01AF01 ·

რივაროქსაბანი მიეკუთვნება პირდაპირი ანტიკოაგულანტების ჯგუფს (ATC: B01AF01) — Xa ფაქტორის ინჰიბიტორებს. ის ბლოკავს სისხლის შედედების პროცესში მონაწილე ერთ-ერთ საკვანძო ფერმენტს (Xa ფაქტორს), რითაც ამცირებს თრომბის წარმოქმნის ალბათობას.

ძირითადი ჩვენებები: • ფეხის ღრმა ვენური თრომბოზის (DVT) და ფილტვის თრომბოემბოლიის (PE) მკურნალობა და რეციდივის პრევენცია. • არავალვულური წინაგულთა ფიბრილაციის მქონე პაციენტებში ინსულტისა და სისტემური ემბოლიის პრევენცია — განსაკუთრებით რისკ-ფაქტორების არსებობისას (მაღალი არტერიული წნევა, დიაბეტი, გულის უკმარისობა, ასაკი ≥75 წელი, წინა ინსულტი). • მუხლის ან თეძოს სახსრის ენდოპროთეზირების შემდეგ ვენური თრომბოემბოლიის პროფილაქტიკა. • მწვავე კორონარული სინდრომის შემდეგ ათეროთრომბოზული მოვლენების პროფილაქტიკა (ასპირინთან ± კლოპიდოგრელთან კომბინაციაში, დაბალი დოზით).

20მგ დოზა, როგორც წესი, სტანდარტული სამკურნალო/პროფილაქტიკური დოზაა ნორმალური თირკმლის ფუნქციის მქონე ზრდასრულ პაციენტებში.

რივაროქსაბანი კარგად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ, მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა დაახლოებით 2-4 საათში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 80-100%. განაწილების მოცულობა (Vd) შეადგენს დაახლოებით 50 ლიტრს. რივაროქსაბანი ძირითადად უკავშირდება პლაზმის ცილებს (დაახლოებით 92-95%). მეტაბოლიზმი ხდება ღვიძლში CYP3A4/5, CYP2C19, CYP1A2 და CYP2J2 იზოფერმენტების მონაწილეობით, ასევე CYP-დამოუკიდებელი მექანიზმებით. ძირითადი მეტაბოლიტები არააქტიურია. ელიმინაცია ხდება შერეული გზით: დაახლოებით 2/3 გამოიყოფა თირკმელებით (1/3 უცვლელი სახით, 2/3 მეტაბოლიტების სახით), ხოლო 1/3 გამოიყოფა ფეკალებით. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 5-9 საათს ზრდასრულებში ნორმალური თირკმლის ფუნქციით. თირკმლის ფუნქციის დაქვეითებისას (CrCl < 50 მლ/წთ) ელიმინაცია მცირდება, ხოლო T½ და პლაზმური კონცენტრაცია იზრდება.

რივაროქსაბანი მიეკუთვნება პირდაპირი ანტიკოაგულანტების ჯგუფს (ATC: B01AF01) — Xa ფაქტორის ინჰიბიტორებს. ის ბლოკავს სისხლის შედედების პროცესში მონაწილე ერთ-ერთ საკვანძო ფერმენტს (Xa ფაქტორს), რითაც ამცირებს თრომბის წარმოქმნის ალბათობას.

ძირითადი ჩვენებები: • ფეხის ღრმა ვენური თრომბოზის (DVT) და ფილტვის თრომბოემბოლიის (PE) მკურნალობა და რეციდივის პრევენცია. • არავალვულური წინაგულთა ფიბრილაციის მქონე პაციენტებში ინსულტისა და სისტემური ემბოლიის პრევენცია — განსაკუთრებით რისკ-ფაქტორების არსებობისას (მაღალი არტერიული წნევა, დიაბეტი, გულის უკმარისობა, ასაკი ≥75 წელი, წინა ინსულტი). • მუხლის ან თეძოს სახსრის ენდოპროთეზირების შემდეგ ვენური თრომბოემბოლიის პროფილაქტიკა. • მწვავე კორონარული სინდრომის შემდეგ ათეროთრომბოზული მოვლენების პროფილაქტიკა (ასპირინთან ± კლოპიდოგრელთან კომბინაციაში, დაბალი დოზით).

20მგ დოზა, როგორც წესი, სტანდარტული სამკურნალო/პროფილაქტიკური დოზაა ნორმალური თირკმლის ფუნქციის მქონე ზრდასრულ პაციენტებში.

უკუჩვენებები: • აქტიური, კლინიკურად მნიშვნელოვანი სისხლდენა. • ღვიძლის დაავადება, რომელიც თან ახლავს კოაგულოპათია და სისხლდენის კლინიკურად მნიშვნელოვანი რისკი. • ორსულობა და ლაქტაცია. • ალერგია რივაროქსაბანის ან პრეპარატის შემადგენელი დამხმარე ნივთიერებების მიმართ.

სიფრთხილე: • მძიმე თირკმლის უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი <15 მლ/წთ) — უკუჩვენებულია; 15-49 მლ/წთ — საჭიროა დოზის კორექცია ექიმის მიერ. • ანტითრომბოზულ ან არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო (NSAID) პრეპარატებთან ერთდროული მიღება ზრდის სისხლდენის რისკს. • ხერხემლის ან ეპიდურალური ანესთეზია/პუნქცია — ზრდის სპინალური ჰემატომის რისკს. • არ შეწყვიტოთ პრეპარატის მიღება ექიმის კონსულტაციის გარეშე — თრომბოემბოლიის რისკი მკვეთრად იზრდება.

მოზრდილებში: ფეხის ღრმა ვენური თრომბოზის (DVT) და ფილტვის თრომბოემბოლიის (PE) მკურნალობა: საწყისი დოზა 15მგ დღეში ორჯერ 21 დღის განმავლობაში, შემდეგ 20მგ დღეში ერთხელ. რეციდივის პრევენცია: 20მგ დღეში ერთხელ. არავალვულური წინაგულთა ფიბრილაციის დროს ინსულტისა და სისტემური ემბოლიის პრევენცია: 20მგ დღეში ერთხელ. მუხლის/თეძოს სახსრის ენდოპროთეზირების შემდეგ ვენური თრომბოემბოლიის პროფილაქტიკა: 10მგ დღეში ერთხელ. მწვავე კორონარული სინდრომის შემდეგ (ასპირინთან ± კლოპიდოგრელთან ერთად): 2.5მგ დღეში ორჯერ. მიღების წესი: მიიღება პერორალურად, საკვების მიუხედავად, მთლიანად, დაუღეჭავად, მცირე რაოდენობით წყალთან ერთად. თირკმლის ფუნქციის კორექცია: CrCl 30-49 მლ/წთ: 15მგ დღეში ერთხელ (DVT/PE მკურნალობა/პრევენცია), 20მგ დღეში ერთხელ (წინაგულთა ფიბრილაცია). CrCl 15-29 მლ/წთ: დოზის კორექცია ექიმის მიერ, ზოგადად რეკომენდებულია 15მგ დღეში ერთხელ (DVT/PE მკურნალობა/პრევენცია) და 10-15მგ დღეში ერთხელ (წინაგულთა ფიბრილაცია). ღვიძლის ფუნქციის კორექცია: Child-Pugh A/B კლასის პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო, თუმცა სიფრთხილეა რეკომენდებული. Child-Pugh C კლასის პაციენტებში უკუნაჩვენებია.

ხშირი გვერდითი მოვლენები (>5% პაციენტთა): • სისხლდენა ნებისმიერი ლოკალიზაციიდან — ყველაზე ხშირად აღინიშნება ცხვირიდან სისხლდენა, ღრძილებიდან სისხლდენა, კანქვეშა სისხლჩაქცევები (სილურჯეები), შარდში სისხლის კვალი, მენსტრუალური სისხლდენის გაძლიერება. • თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი. • კუჭ-ნაწლავის დისკომფორტი, გულისრევა.

სერიოზული გვერდითი მოვლენები (იშვიათი, მაგრამ საჭიროებს სასწრაფო სამედიცინო დახმარებას): • ძლიერი ან შეუჩერებელი სისხლდენა — განსაკუთრებით კუჭ-ნაწლავიდან (შავი ან სისხლიანი განავალი) ან თავის ტვინში (მოულოდნელი ძლიერი თავის ტკივილი, მეტყველების ან მოძრაობის დარღვევა). • ანაფილაქსიური რეაქცია (იშვიათი): გამონაყარი, სახის შეშუპება, სუნთქვის გაძნელება. • ღვიძლის ფერმენტების დონის მომატება.

მნიშვნელოვანია: სისხლდენის ნებისმიერი უჩვეულო ნიშნის გამოვლენისას (ხანგრძლივი ცხვირიდან სისხლდენა, შავი განავალი, მუქი შარდი, უმიზეზო სილურჯეები) — დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს.

სიმპტომები: ძირითადად სისხლდენის გაძლიერება — ცხვირიდან, ღრძილებიდან, კუჭ-ნაწლავიდან (შავი განავალი, სისხლიანი ღებინება), შარდში სისხლი, კანქვეშა სისხლჩაქცევები, არტერიული წნევის დაქვეითება.

რა უნდა გააკეთოთ: დაუყოვნებლივ გამოიძახეთ სასწრაფო დახმარება ან მიმართეთ უახლოეს სამედიცინო დაწესებულებას. სპეციფიკური ანტიდოტი — ანდექსანეტ ალფა — ხელმისაწვდომია სპეციალიზებულ კლინიკებში. აქტივირებული ნახშირი ეფექტურია მხოლოდ პრეპარატის მიღებიდან 2 საათის განმავლობაში. არ გამოიწვიოთ ღებინება.

კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები:

1. ანტიკოაგულანტები და ანტიაგრეგანტები (ვარფარინი, ჰეპარინი, კლოპიდოგრელი, მაღალი დოზით ასპირინი) — ზრდის სისხლდენის რისკს. ერთდროული მიღება დასაშვებია მხოლოდ ექიმის მკაცრი კონტროლით.

1. აზოლური სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატები (კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი) და HIV პროტეაზას ინჰიბიტორები (რიტონავირი) — მნიშვნელოვნად ზრდიან რივაროქსაბანის კონცენტრაციას სისხლში (CYP3A4 და P-gp ინჰიბირების გამო). ერთდროული გამოყენება უკუჩვენებულია ან მოითხოვს სიფრთხილეს.

1. არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო (NSAID) პრეპარატები (იბუპროფენი, დიკლოფენაკი, ნაპროქსენი) — ზრდის სისხლდენის რისკს, განსაკუთრებით კუჭ-ნაწლავიდან. შეძლებისდაგვარად, მოერიდეთ მათ გამოყენებას.

1. რიფამპიცინი, კარბამაზეპინი, ფენიტოინი (ძლიერი CYP3A4 ინდუქტორები) — მნიშვნელოვნად ამცირებენ რივაროქსაბანის ეფექტურობას. ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

1. SSRI/SNRI ანტიდეპრესანტები (სერტრალინი, ვენლაფაქსინი) — შესაძლოა ოდნავ გაზარდოს სისხლდენის რისკი.

უკუჩვენებები: • აქტიური, კლინიკურად მნიშვნელოვანი სისხლდენა. • ღვიძლის დაავადება, რომელიც თან ახლავს კოაგულოპათია და სისხლდენის კლინიკურად მნიშვნელოვანი რისკი. • ორსულობა და ლაქტაცია. • ალერგია რივაროქსაბანის ან პრეპარატის შემადგენელი დამხმარე ნივთიერებების მიმართ.

სიფრთხილე: • მძიმე თირკმლის უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი <15 მლ/წთ) — უკუჩვენებულია; 15-49 მლ/წთ — საჭიროა დოზის კორექცია ექიმის მიერ. • ანტითრომბოზულ ან არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო (NSAID) პრეპარატებთან ერთდროული მიღება ზრდის სისხლდენის რისკს. • ხერხემლის ან ეპიდურალური ანესთეზია/პუნქცია — ზრდის სპინალური ჰემატომის რისკს. • არ შეწყვიტოთ პრეპარატის მიღება ექიმის კონსულტაციის გარეშე — თრომბოემბოლიის რისკი მკვეთრად იზრდება.

ორსულობა და ლაქტაცია: რივაროქსაბანი უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა. ორსულობის დროს პლაცენტარული ბარიერის გადალახვის პოტენციალი და ნაყოფზე ზემოქმედების რისკი არ არის სრულად შეფასებული, თუმცა ანტიკოაგულანტების ზოგადი ჯგუფისთვის ცნობილია პოტენციური რისკები. ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გადასვლა დედის რძეში და ბავშვზე ზემოქმედების რისკი უცნობია. შესაბამისად, ორსულობისა და ლაქტაციის დროს პრეპარატის გამოყენება კატეგორიულად აკრძალულია. ქალებმა რეპროდუქციული ასაკის, რომლებსაც შეუძლიათ დაორსულება, უნდა გამოიყენონ ეფექტური კონტრაცეფციის მეთოდები მკურნალობის პერიოდში.

პედიატრიული პოპულაცია: რივაროქსაბანის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებსა და მოზარდებში (18 წლამდე) დადგენილი არ არის. ამ ასაკობრივ ჯგუფში პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული, გარდა სპეციალურად დაგეგმილი კლინიკური კვლევებისა, სადაც დოზირება და მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება კვლევის პროტოკოლით და ექიმის გადაწყვეტილებით. ამჟამად არ არსებობს დამტკიცებული პედიატრიული დოზირების სქემები.

ხანდაზმული პაციენტები (65 წელზე მეტი): ხანდაზმულ პაციენტებში რივაროქსაბანის ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად არ იცვლება. თუმცა, ხანდაზმულ პაციენტებს ხშირად ახასიათებთ თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება, რაც შეიძლება მოითხოვდეს დოზის კორექციას (იხ. თირკმლის კორექცია). ასევე, ხანდაზმულ პაციენტებში უფრო მაღალია სისხლდენის რისკი, განსაკუთრებით თუ თანმხლები დაავადებები ან პოლიფარმაცია არსებობს. რეკომენდებულია სიფრთხილე და თირკმლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი.

მართვის უნარი და მექანიზმებთან მუშაობა: რივაროქსაბანს შეუძლია გავლენა მოახდინოს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ისეთი გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა თავბრუსხვევა და თავის ტკივილი. ამ სიმპტომების არსებობისას, პაციენტებმა თავი უნდა შეიკავონ ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობისგან, სანამ არ დარწმუნდებიან, რომ პრეპარატი არ ახდენს მათზე უარყოფით გავლენას.

შენახვის პირობები: ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. დაცული უნდა იყოს სინათლისა და ტენისაგან. ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. გახსნილი ბლისტერი უნდა იქნას გამოყენებული 1 თვის ვადაში.

ვარგისიანობის ვადა: წარმოების თარიღიდან 3 წელი. შენახვის ვადა გახსნის შემდეგ: ბლისტერი უნდა იქნას გამოყენებული 1 თვის ვადაში მისი გახსნიდან. თუ პრეპარატი ინახება ორიგინალურ, დაუზიანებელ შეფუთვაში, ვარგისიანობის ვადა შეადგენს 3 წელს. გახსნილი შეფუთვის გამოყენების ვადა შეზღუდულია ტენისა და სინათლის ზემოქმედების რისკის გამო.