Xarelto ფარმაცევტული კომპანიის პროდუქტები ხელმისაწვდომი საქართველოში. ქვემოთ მოცემული 2 წამლის ანოტაცია გადამოწმებულია ავტორიტეტული წყაროებიდან (BNF, EMA SmPC, NICE, DrugBank) და მოიცავს ჩვენებებს, დოზას, გვერდით ეფექტებს, ურთიერთქმედებებს და უსაფრთხოების მითითებებს.
Xarelto (ქსარელტო) არის პირდაპირი მოქმედების პერორალური ანტიკოაგულანტი (DOAC), რომლის აქტიური ნივთიერებაა რივაროქსაბანი (Rivaroxaban). პრეპარატი წარმოებულია გერმანული ფარმაცევტული კომპანია Bayer AG-ის მიერ. ქსარელტო მიეკუთვნება Xa ფაქტორის პირდაპირ ინჰიბიტორებს და გამოიყენება სისხლის შედედების (თრომბოზის) პროფილაქტიკისა და მკურნალობის მიზნით. პრეპარატი ფართოდ გამოიყენება წინაგულთა ფიბრილაციის დროს ინსულტის პრევენციისთვის, ღრმა ვენური თრომბოზის (DVT) და ფილტვის არტერიის თრომბოემბოლიის (PE) მკურნალობისა და პროფილაქტიკისთვის, აგრეთვე ორთოპედიული ოპერაციების შემდგომი თრომბოემბოლიური გართულებების თავიდან ასაცილებლად. ქსარელტო ერთ-ერთი ყველაზე კარგად შესწავლილი და ფართოდ გამოყენებული DOAC-პრეპარატია მსოფლიოში.
Bayer AG არის გერმანული მულტინაციონალური ფარმაცევტული და ქიმიური კომპანია, რომელიც დაარსდა 1863 წელს ლევერკუზენში, გერმანია. კომპანია წარმოადგენს ერთ-ერთ უმსხვილეს ფარმაცევტულ მწარმოებელს მსოფლიოში და ოპერირებს 80-ზე მეტ ქვეყანაში. Bayer-ის საქმიანობა მოიცავს სამ ძირითად მიმართულებას: Pharmaceuticals (ფარმაცევტიკა), Consumer Health (სამომხმარებლო ჯანდაცვა) და Crop Science (აგრომეცნიერება).
ფარმაცევტული მიმართულებით Bayer-ი ცნობილია კარდიოვასკულარული, ონკოლოგიური, ჰემატოლოგიური და ოფთალმოლოგიური პრეპარატებით. კომპანიის პორტფოლიოში შედის ისეთი ცნობილი ბრენდები, როგორებიცაა:
ქსარელტო შეიქმნა Bayer-ის მიერ Janssen Pharmaceuticals-თან (Johnson & Johnson-ის შვილობილი) თანამშრომლობით. პრეპარატი პირველად დამტკიცდა ევროკავშირში 2008 წელს, ხოლო აშშ-ში FDA-ს დამტკიცება მიიღო 2011 წელს. მას შემდეგ ქსარელტო დარეგისტრირებულია 130-ზე მეტ ქვეყანაში და გახდა ერთ-ერთი ყველაზე გაყიდვადი ანტიკოაგულანტი მსოფლიოში. საქართველოში პრეპარატი ხელმისაწვდომია Bayer-ის ოფიციალური დისტრიბუტორების მეშვეობით.
ქსარელტო საქართველოს ფარმაცევტულ ბაზარზე წარმოდგენილია რამდენიმე დოზირებით, რომელთაგან თითოეული განკუთვნილია სპეციფიკური კლინიკური ჩვენებისთვის:
შეფუთული ტაბლეტების სახით, გამოიყენება მწვავე კორონარული სინდრომის (ACS) შემდგომ ასპირინთან კომბინაციაში კარდიოვასკულარული მოვლენების პრევენციისთვის, აგრეთვე პერიფერიული არტერიების დაავადების (PAD) დროს.
განკუთვნილია ვენური თრომბოემბოლიის პროფილაქტიკისთვის მუხლის ან თეძოს სახსრის ენდოპროთეზირების შემდეგ. სტანდარტული კურსი მუხლის ოპერაციის შემდეგ — 2 კვირა, თეძოს — 5 კვირა.
გამოიყენება ღრმა ვენური თრომბოზისა და ფილტვის არტერიის თრომბოემბოლიის მკურნალობის საწყის ეტაპზე (პირველი 3 კვირა, დღეში ორჯერ), აგრეთვე წინაგულთა ფიბრილაციის დროს ინსულტის პრევენციისთვის თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების მქონე პაციენტებში.
ძირითადი შემანარჩუნებელი დოზა არაერთვალვულოვანი წინაგულთა ფიბრილაციის დროს ინსულტისა და სისტემური ემბოლიის პრევენციისთვის, აგრეთვე DVT/PE-ის გრძელვადიანი მკურნალობისთვის საწყისი ფაზის შემდეგ.
> შენიშვნა: ქსარელტოს კონკრეტული პროდუქტის გვერდები ამჟამად მზადდება პლატფორმაზე. პრეპარატის დეტალური ინფორმაციისთვის, გთხოვთ, მიმართოთ მკურნალ ექიმს ან ფარმაცევტს.
ქსარელტოს ყველა დოზირება ხელმისაწვდომია საქართველოს აფთიაქებში რეცეპტით. პრეპარატის დანიშვნა უნდა მოხდეს მხოლოდ კვალიფიციური ექიმის მიერ, პაციენტის კლინიკური მდგომარეობის, თანმხლები დაავადებებისა და თირკმლის ფუნქციის გათვალისწინებით.
ქსარელტო წარმოებულია Bayer AG-ის ქარხნებში, რომლებიც სერტიფიცირებულია GMP (Good Manufacturing Practice — წარმოების კარგი პრაქტიკა) სტანდარტების შესაბამისად. Bayer-ის საწარმოო ობიექტები რეგულარულად გადის ინსპექტირებას ევროპის წამლის სააგენტოს (EMA), აშშ-ს სურსათისა და წამლის ადმინისტრაციის (FDA) და სხვა საერთაშორისო მარეგულირებელი ორგანოების მიერ.
პრეპარატს გააჩნია შემდეგი მარეგულირებელი დამტკიცებები:
ქსარელტოს ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადასტურებულია მასშტაბური კლინიკური კვლევების პროგრამით EINSTEIN (DVT/PE), ROCKET AF (წინაგულთა ფიბრილაცია), RECORD (ორთოპედიული პროფილაქტიკა) და ATLAS ACS 2-TIMI 51 (მწვავე კორონარული სინდრომი), რომლებშიც ჩართული იყო ათიათასობით პაციენტი მსოფლიოს სხვადასხვა ქვეყნიდან.
ქსარელტო არის Xa ფაქტორის პირდაპირი, სელექციური ინჰიბიტორი. Xa ფაქტორი წარმოადგენს სისხლის შედედების კასკადის ცენტრალურ რგოლს — მისი ბლოკირებით პრეპარატი თრგუნავს თრომბინის წარმოქმნას და, შესაბამისად, ამცირებს თრომბის ფორმირების რისკს. ვარფარინისგან განსხვავებით, ქსარელტოს აქვს პროგნოზირებადი ფარმაკოკინეტიკა და არ საჭიროებს INR-ის რეგულარულ მონიტორინგს.
ქსარელტოს მიღების რეჟიმი დამოკიდებულია ჩვენებაზე. 15 მგ და 20 მგ ტაბლეტები უნდა მიიღოთ საკვებთან ერთად ბიოშეთვისების გასაუმჯობესებლად. 10 მგ და 2,5 მგ ტაბლეტები შეიძლება მიღებულ იქნას საკვების მიუხედავად. ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოთ მთლიანად, წყლით. მიღების დროისა და ხანგრძლივობის შესახებ აუცილებლად გაიარეთ კონსულტაცია მკურნალ ექიმთან.
ყველაზე ხშირი გვერდითი ეფექტი სისხლდენაა (ცხვირიდან, ღრძილებიდან, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ჰემატურია). სხვა შესაძლო ეფექტებია: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, გამონაყარი, ღვიძლის ენზიმების მომატება. სერიოზული სისხლდენის შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს. არსებობს სპეციფიკური ანტიდოტი — ანდექსანეტ ალფა.
ქსარელტოს აქვს რამდენიმე მნიშვნელოვანი წამლის ურთიერთქმედება. თავიდან უნდა იქნას აცილებული ძლიერ CYP3A4/P-gp ინჰიბიტორებთან (კეტოკონაზოლი, რიტონავირი) ერთდროული გამოყენება. ასევე სიფრთხილეა საჭირო NSAID-ებთან, ანტიაგრეგანტებთან და სხვა ანტიკოაგულანტებთან კომბინაციისას სისხლდენის მომატებული რისკის გამო. ყოველთვის აცნობეთ ექიმს მიღებული მედიკამენტების შესახებ.
ვარფარინი (ვიტამინ K-ს ანტაგონისტი) საჭიროებს INR-ის რეგულარულ მონიტორინგს, დოზის ხშირ კორექტირებას და დიეტურ შეზღუდვებს. ქსარელტო ფიქსირებულ დოზაზე მოქმედებს, არ საჭიროებს რუტინულ ლაბორატორიულ მონიტორინგს და ნაკლებად ურთიერთმოქმედებს საკვებთან. თუმცა ქსარელტოს უფრო მაღალი ღირებულება აქვს და თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს (CrCl <15 მლ/წთ) უკუნაჩვენებია.
დიახ, ქსარელტოს მიღება, როგორც წესი, უნდა შეწყდეს ქირურგიული ჩარევის წინ — ჩვეულებრივ 24-48 საათით ადრე, თირკმლის ფუნქციისა და ოპერაციის სისხლდენის რისკის გათვალისწინებით. პრეპარატის შეწყვეტის და განახლების ზუსტი ვადები განსაზღვრავს მკურნალი ექიმი.
საქართველოს ფარმაცევტულ ბაზარზე ქსარელტოს ალტერნატივად ხელმისაწვდომია სხვა პირდაპირი მოქმედების პერორალური ანტიკოაგულანტები (DOAC):
ტრადიციული ანტიკოაგულანტებიდან ალტერნატივას წარმოადგენს ვარფარინი, რომელიც რჩება ხელმისაწვდომ ვარიანტად, განსაკუთრებით მექანიკური გულის სარქველების მქონე პაციენტებისთვის, სადაც DOAC-ები უკუნაჩვენებია. ასევე პარენტერალურ ალტერნატივად გამოიყენება ჰეპარინი და მისი დაბალმოლეკულური ფორმები (ენოქსაპარინი, დალტეპარინი). კონკრეტული პრეპარატის არჩევანი უნდა მოხდეს ინდივიდუალურად, კლინიკური ჩვენების, თანმხლები დაავადებების, თირკმლის ფუნქციისა და პაციენტის პრეფერენციის გათვალისწინებით.