Isosorbide Mononitrate ფარმაცევტული კომპანიის პროდუქტები ხელმისაწვდომი საქართველოში. ქვემოთ მოცემული 1 წამლის ანოტაცია გადამოწმებულია ავტორიტეტული წყაროებიდან (BNF, EMA SmPC, NICE, DrugBank) და მოიცავს ჩვენებებს, დოზას, გვერდით ეფექტებს, ურთიერთქმედებებს და უსაფრთხოების მითითებებს.
იზოსორბიდის მონონიტრატი (Isosorbide Mononitrate) წარმოადგენს ორგანულ ნიტრატს, რომელიც გამოიყენება სტენოკარდიის (გულმკერდის ტკივილის) პროფილაქტიკისა და მკურნალობისთვის. პრეპარატი იზოსორბიდის დინიტრატის აქტიური მეტაბოლიტია და ხასიათდება მაღალი ბიოშეღწევადობით (თითქმის 100%), რაც მას უფრო პროგნოზირებადს ხდის კლინიკურ პრაქტიკაში. იზოსორბიდის მონონიტრატი მოქმედებს სისხლძარღვების გლუვი კუნთების რელაქსაციის გზით — აფართოებს ვენებსა და არტერიებს, ამცირებს გულზე წინა და უკანა დატვირთვას, აუმჯობესებს მიოკარდიუმის ჟანგბადით მომარაგებას. ხელმისაწვდომია როგორც ჩვეულებრივი, ისე გახანგრძლივებული მოქმედების ტაბლეტებისა და კაფსულების სახით. პრეპარატი ფართოდ გამოიყენება კარდიოლოგიურ პრაქტიკაში მთელი მსოფლიოს მასშტაბით.
იზოსორბიდის მონონიტრატი არის საერთაშორისო არაპატენტური სახელწოდება (INN), რომელიც აერთიანებს სხვადასხვა ფარმაცევტული კომპანიის მიერ წარმოებულ პრეპარატებს ერთი და იგივე აქტიური ნივთიერებით. ეს ნივთიერება პირველად 1980-იან წლებში შემოვიდა კლინიკურ პრაქტიკაში და მას შემდეგ კარდიოლოგიის ერთ-ერთ ფუნდამენტურ წამალს წარმოადგენს.
სუბსტანცია ქიმიურად არის 1,4:3,6-დიანჰიდრო-D-გლუციტოლ-5-ნიტრატი. იზოსორბიდის დინიტრატისგან განსხვავებით, მონონიტრატი არ განიცდის ღვიძლის „პირველი გავლის" ეფექტს, რის გამოც მისი ბიოშეღწევადობა პრაქტიკულად 100%-ია. ეს თვისება უზრუნველყოფს დოზირების სტაბილურობას და კლინიკური ეფექტის პროგნოზირებადობას.
მსოფლიო ფარმაცევტულ ბაზარზე იზოსორბიდის მონონიტრატი წარმოდგენილია მრავალი ცნობილი ბრენდის სახით, მათ შორის: Imdur (AstraZeneca), Monoket (Schwarz Pharma/UCB), Ismo (Wyeth/Pfizer), Elantan (UCB Pharma) და სხვა. გარდა ამისა, მრავალი გენერიკული მწარმოებელი აწარმოებს ამ პრეპარატს ხელმისაწვდომ ფასად.
პრეპარატი შედის ჯანდაცვის მსოფლიო ორგანიზაციის (WHO) ძირითადი წამლების ნუსხაში, რაც ადასტურებს მის კლინიკურ მნიშვნელობას და აუცილებლობას ჯანდაცვის სისტემებისთვის. მისი ძირითადი ჩვენებაა სტენოკარდიის (გულმკერდის ტკივილის შეტევების) პროფილაქტიკა გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში, ასევე გულის ქრონიკული უკმარისობის კომპლექსური თერაპია.
საქართველოს ფარმაცევტულ ბაზარზე იზოსორბიდის მონონიტრატი ხელმისაწვდომია სხვადასხვა მწარმოებლისა და ფორმულაციის სახით. პრეპარატი რეგისტრირებულია სამკურნალო საშუალებათა სააგენტოში და გაიცემა ექიმის რეცეპტის საფუძველზე.
საქართველოში ხელმისაწვდომი იზოსორბიდის მონონიტრატის პრეპარატები, როგორც წესი, წარმოდგენილია შემდეგი ფარმაცევტული ფორმებით:
ჩვეულებრივი ტაბლეტების შემთხვევაში რეკომენდებულია ასიმეტრიული დოზირების რეჟიმი — მაგალითად, დილით და შუადღეს (7-საათიანი ინტერვალით), ღამისთვის 12-14-საათიანი „ნიტრატისგან თავისუფალი" პერიოდის უზრუნველსაყოფად. ეს აუცილებელია ტოლერანტობის განვითარების პრევენციისთვის. გახანგრძლივებული მოქმედების ფორმები, როგორც წესი, ინიშნება დღეში ერთხელ, დილით.
იზოსორბიდის მონონიტრატთან ერთად ხშირად ინიშნება კარდიოლოგიური თერაპიის სხვა კომპონენტები, რომლებიც ხელმისაწვდომია საქართველოში:
იზოსორბიდის მონონიტრატის პრეპარატები, რომლებიც რეგისტრირებულია საქართველოში, უნდა აკმაყოფილებდნენ მკაცრ ხარისხის სტანდარტებს. თითოეული მწარმოებელი ვალდებულია დაიცვას GMP (Good Manufacturing Practice) — კარგი საწარმოო პრაქტიკის სტანდარტი, რომელიც უზრუნველყოფს პროდუქტის ხარისხს, უსაფრთხოებასა და ეფექტიანობას.
საქართველოში პრეპარატის რეგისტრაციისთვის საჭიროა წარდგენა სამკურნალო საშუალებათა ეროვნულ სააგენტოში, სადაც ფასდება:
იზოსორბიდის მონონიტრატი აღწერილია ევროპის ფარმაკოპეიაში (Ph.Eur.) და აშშ-ის ფარმაკოპეიაში (USP), რაც განსაზღვრავს სუბსტანციისა და მზა წამლის ფორმის ხარისხის მოთხოვნებს. პრეპარატის შენახვის პირობების დაცვა (ოთახის ტემპერატურა, სინათლისგან დაცული ადგილი) აუცილებელია აქტიური ნივთიერების სტაბილურობის შესანარჩუნებლად.
იზოსორბიდის მონონიტრატი არის დინიტრატის აქტიური მეტაბოლიტი. მთავარი განსხვავება ბიოშეღწევადობაშია — მონონიტრატის ბიოშეღწევადობა თითქმის 100%-ია, ხოლო დინიტრატის — მხოლოდ 20-25%, ღვიძლში ინტენსიური მეტაბოლიზმის გამო. შედეგად, მონონიტრატის კლინიკური ეფექტი უფრო პროგნოზირებადია, ხოლო დოზირება — უფრო ზუსტი.
ნიტრატების უწყვეტი მიღების შემთხვევაში 24-48 საათში ვითარდება ტოლერანტობა — პრეპარატის ეფექტი მნიშვნელოვნად მცირდება. ამის თავიდან ასაცილებლად აუცილებელია დღე-ღამის განმავლობაში მინიმუმ 12-14-საათიანი ნიტრატისგან თავისუფალი ინტერვალის დაცვა. ამიტომ ჩვეულებრივი ტაბლეტები არ ინიშნება თანაბარი ინტერვალებით.
აბსოლუტურად უკუნაჩვენებია. ნიტრატებისა და PDE-5 ინჰიბიტორების (სილდენაფილი, ტადალაფილი, ვარდენაფილი) ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ცხოვრებისთვის საშიში ჰიპოტენზია (არტერიული წნევის კატასტროფული ვარდნა). ამ წამლებს შორის მინიმუმ 24-48-საათიანი ინტერვალია საჭირო.
ყველაზე ხშირი გვერდითი ეფექტია თავის ტკივილი, რომელიც განსაკუთრებით გამოხატულია მკურნალობის დასაწყისში და, როგორც წესი, მცირდება რამდენიმე დღეში. სხვა შესაძლო გვერდითი ეფექტებია: თავბრუსხვევა, ჰიპოტენზია (განსაკუთრებით ორთოსტატური), სახის სიწითლე, გულისრევა. ამ გვერდითი მოვლენების რისკის შესამცირებლად რეკომენდებულია მკურნალობის დაბალი დოზებით დაწყება.
ნიტრატების უეცარი მოხსნა არ იწვევს ისეთ ხარისხის „მოხსნის სინდრომს", როგორც ბეტა-ბლოკატორები, თუმცა, რეკომენდებულია დოზის თანდათანობითი შემცირება. უეცარი შეწყვეტის შემთხვევაში შესაძლებელია სტენოკარდიის შეტევების გახშირება (rebound ეფექტი). ყოველთვის მიჰყევით ექიმის მითითებებს.
ორივე ფორმას აქვს თავისი უპირატესობა. გახანგრძლივებული მოქმედების ტაბლეტები (SR/ER) უფრო კომფორტულია — დღეში ერთხელ მიიღება და ავტომატურად უზრუნველყოფს ნიტრატისგან თავისუფალ პერიოდს. ჩვეულებრივი ტაბლეტები კი იძლევა დოზირების უფრო მოქნილ რეგულაციის შესაძლებლობას. არჩევანი ექიმის კომპეტენციას წარმოადგენს.
იზოსორბიდის მონონიტრატის ალტერნატივად სტენოკარდიის პროფილაქტიკისა და მკურნალობისთვის გამოიყენება რამდენიმე ჯგუფის პრეპარატი:
ნიტრატების ჯგუფი:
ბეტა-ბლოკატორები: ატენოლოლი, ბისოპროლოლი, მეტოპროლოლი (ბეტალოკ ზოკი) — პირველი რიგის პრეპარატები სტენოკარდიის პროფილაქტიკისთვის.
კალციუმის არხების ბლოკატორები: ამლოდიპინი — ეფექტურია ვაზოსპასტური სტენოკარდიის დროს.
სხვა ანტიანგინალური საშუალებები:
პრეპარატის არჩევანი და კომბინაცია ინდივიდუალურია — ექიმმა უნდა გაითვალისწინოს პაციენტის კარდიოვასკულარული პროფილი, თანმხლები დაავადებები და წამლების ურთიერთქმედება.