Suprastin · INN
Suprastin (Suprastin) ხელმისაწვდომია საქართველოში 4 ბრენდის სახით. ქვემოთ მოცემული პროდუქტების ანოტაციები გადამოწმებულია ავტორიტეტული საერთაშორისო წყაროებიდან (BNF, EMA SmPC, NICE, DrugBank, WHO ATC) და ლოკალიზებულია ქართული ფარმაცევტული ბაზრისთვის.
სუპრასტინი (ქლორპირამინი) არის პირველი თაობის ანტიჰისტამინური პრეპარატი, რომელიც ბლოკავს H₁-ჰისტამინის რეცეპტორებს. იგი გამოიყენება ალერგიული რეაქციების — ჭინჭრის ციება, ალერგიული რინიტი, კონიუნქტივიტი, კანის ქავილი, ანგიონევროზული შეშუპება და ანაფილაქსიის კომპლექსურ მკურნალობაში. პრეპარატი ხასიათდება სწრაფი მოქმედებით (15–30 წუთი პერორალური მიღებისას), მაგრამ მოკლე ნახევარდაშლის პერიოდით (6–8 საათი), რაც მოითხოვს დღეში 2–3-ჯერ მიღებას. სედატიური ეფექტი მისი ძირითადი გვერდითი მოვლენაა, რომელიც ზღუდავს პრეპარატის გამოყენებას ტრანსპორტის მართვის დროს. სუპრასტინი ხელმისაწვდომია ტაბლეტებისა და საინექციო ხსნარის სახით და ფართოდ გამოიყენება საქართველოში ალერგიული დაავადებების სიმპტომატური მკურნალობისთვის.
ქლორპირამინი (Chloropyramine) წარმოადგენს პირველი თაობის ანტიჰისტამინურ პრეპარატს, რომელიც ეთილენდიამინის ჯგუფს მიეკუთვნება. პრეპარატი სინთეზირებულ იქნა 1940-იან წლებში და მალევე გახდა ერთ-ერთი ყველაზე გავრცელებული ანტიალერგიული საშუალება აღმოსავლეთ ევროპასა და ყოფილი საბჭოთა კავშირის ქვეყნებში. სავაჭრო სახელწოდებით „სუპრასტინი" (Suprastin®) მას აწარმოებს უნგრული ფარმაცევტული კომპანია EGIS Pharmaceuticals.
ფარმაკოლოგიურად ქლორპირამინი მიეკუთვნება H₁-რეცეპტორების კონკურენტული ანტაგონისტების ჯგუფს. პირველი თაობის ანტიჰისტამინურ პრეპარატებს მეორე თაობისგან (ცეტირიზინი, ლორატადინი, დესლორატადინი) განასხვავებს ჰემატოენცეფალური ბარიერის გადალახვის უნარი, რაც განაპირობებს მათ სედატიურ და ანტიქოლინერგულ ეფექტებს. ქლორპირამინი ასევე ავლენს მსუბუქ ანტიქოლინერგულ, ანტისეროტონინერგულ და ადგილობრივ საანესთეზიო მოქმედებას.
პრეპარატი შედის ჯანდაცვის სისტემებში, სადაც ფართოდ გამოიყენება მწვავე ალერგიული რეაქციების კუპირებისთვის, განსაკუთრებით საინექციო ფორმით. ის არ შედის ჯანმო-ს აუცილებელ წამლების მოდელურ სიაში (WHO Model List), სადაც ამ ჯგუფიდან ცეტირიზინი და ქლორფენირამინია წარმოდგენილი, თუმცა რეგიონალურად მაინც ფართოდ ხმარებულია.
ხელმისაწვდომია ორი სამკურნალწამლო ფორმით: ტაბლეტები (25 მგ) და საინექციო ხსნარი (20 მგ/მლ). საინექციო ფორმა განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია მწვავე ალერგიული მდგომარეობების, მათ შორის ანაფილაქსიის დამხმარე თერაპიისთვის.
ქლორპირამინის მოქმედების მექანიზმი ეფუძნება H₁-ჰისტამინის რეცეპტორების კონკურენტულ, შექცევად ბლოკადას. ჰისტამინი — ბიოგენური ამინი — გამოთავისუფლდება მასტოციტებიდან (სიმსუქნე უჯრედებიდან) და ბაზოფილებიდან ალერგენის IgE-მედიირებული კონტაქტის შედეგად. ჰისტამინის H₁-რეცეპტორებთან შეკავშირებისას ვითარდება ალერგიული რეაქციის კლასიკური სიმპტომები: ვაზოდილატაცია, კაპილარების გაზრდილი განვლადობა, შეშუპება, ბრონქოსპაზმი, ქავილი და სეკრეციის მომატება.
რეცეპტორული დონე: თანამედროვე ფარმაკოლოგიის მიხედვით, H₁-რეცეპტორი არის G-ცილასთან შეკავშირებული რეცეპტორი (GPCR), რომელიც მუდმივად არსებობს აქტიურ და არააქტიურ კონფორმაციებში. პირველი თაობის ანტიჰისტამინური საშუალებები, მათ შორის ქლორპირამინი, უფრო ზუსტად „ინვერსიული აგონისტების" სახით მოქმედებს — ისინი არა მხოლოდ ბლოკავენ ჰისტამინის შეკავშირებას, არამედ რეცეპტორს არააქტიურ კონფორმაციაში ინარჩუნებს, რაც ამცირებს რეცეპტორის კონსტიტუციურ აქტივობასაც.
ანტიქოლინერგული მოქმედება: ქლორპირამინი ავლენს მუსკარინული M-ქოლინორეცეპტორების ბლოკადას, რაც განაპირობებს ხშირად აღინიშნებულ გვერდით ეფექტებს: პირის სიმშრალე, ტაქიკარდია, შარდვის გაძნელება და აკომოდაციის დარღვევა. ეს თვისება გარკვეულწილად სასარგებლოა ალერგიული რინიტის დროს, ვინაიდან ამცირებს ცხვირის სეკრეციას.
ცენტრალური ნერვული სისტემა (ცნს): პრეპარატის ლიპოფილურობა განაპირობებს ჰემატოენცეფალური ბარიერის (ჰებ) ადვილად გადალახვას. ცნს-ში H₁-რეცეპტორების ბლოკირება იწვევს სედაციას, ძილიანობას და ფსიქომოტორული რეაქციების შენელებას. H₁-რეცეპტორების ოკუპაციის ხარისხი თავის ტვინში 50%-ს აღემატება (PET-კვლევების მიხედვით), რაც აიხსნება გამოხატული სედატიური ეფექტით.
ანტისეროტონინერგული ეფექტი: ქლორპირამინი ნაწილობრივ ბლოკავს 5-HT (სეროტონინის) რეცეპტორებს, რაც შეიძლება წვლილი შეჰქონდეს ანტიპრურიტულ (ქავილის საწინააღმდეგო) ეფექტში.
ქლორპირამინი (სუპრასტინი) გამოიყენება ალერგიული გენეზის სხვადასხვა პათოლოგიის სიმპტომატური მკურნალობისთვის (EMA SmPC):
1. ალერგიული რინიტი და კონიუნქტივიტი: სეზონური (თივის ცხელება) და მთელი წლის ალერგიული რინიტის დროს პრეპარატი ამცირებს ცემინებას, ცხვირის ქავილს, რინორეას და კონიუნქტივალურ სიმპტომებს. თუმცა, თანამედროვე გაიდლაინებით (NICE NG136, ARIA 2020), პირველი რიგის პრეპარატებად მეორე თაობის ანტიჰისტამინებია რეკომენდებული მათი უკეთესი უსაფრთხოების პროფილის გამო.
2. ჭინჭრის ციება (ურტიკარია): მწვავე და ქრონიკული ურტიკარიის დროს პრეპარატი ეფექტურად აკუპირებს ქავილს და კანის გამონაყარს. მწვავე შემთხვევებში საინექციო ფორმა უზრუნველყოფს სწრაფ ეფექტს.
3. ანგიონევროზული შეშუპება (კვინკეს შეშუპება): ანგიოშეშუპების დროს სუპრასტინი გამოიყენება დამხმარე საშუალებად ადრენალინთან ერთად, განსაკუთრებით კუნთშიდა ან ვენაში შეყვანის გზით.
4. ანაფილაქსია — დამხმარე თერაპია: ანაფილაქსიის კომპლექსურ მკურნალობაში სუპრასტინის საინექციო ფორმა გამოიყენება ადრენალინისა და კორტიკოსტეროიდების დამხმარე პრეპარატად (BNF 87). მნიშვნელოვანია, რომ ანტიჰისტამინი არ ანაცვლებს ადრენალინს.
5. ატოპიური დერმატიტი და კონტაქტური დერმატიტი: ატოპიური დერმატიტის დროს სედატიური ანტიჰისტამინები, მათ შორის ქლორპირამინი, განსაკუთრებით გამოსადეგია ღამის ქავილის შესამცირებლად, რაც აუმჯობესებს ძილის ხარისხს.
6. მედიკამენტოზური და საკვები ალერგია: სამკურნალწამლო საშუალებებით ან საკვებით გამოწვეული ალერგიული რეაქციების (გამონაყარი, ქავილი, შეშუპება) სიმპტომატური კონტროლი.
7. მწერის ნაკბენით გამოწვეული ალერგიული რეაქციები: ადგილობრივი და სისტემური ალერგიული რეაქციების კუპირება.
8. პრემედიკაცია: ოპერაციის წინ ან საკონტრასტო ნივთიერების შეყვანისას ანტიალერგიული პრემედიკაციის კომპონენტი.
ხანდაზმულ პაციენტებში რეკომენდებულია დაბალი საწყისი დოზით მკურნალობის დაწყება, ვინაიდან ისინი მეტად მგრძნობიარეები არიან სედატიური და ანტიქოლინერგული ეფექტების მიმართ. დოზის კორექცია აუცილებელია ინდივიდუალურად, კლინიკური პასუხისა და ამტანობის გათვალისწინებით (BNF 87).
ქლორპირამინის მეტაბოლიტები თირკმლებით გამოიყოფა, ამიტომ თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას საჭიროა დოზის შემცირება ან მიღების ინტერვალის გახანგრძლივება.
ღვიძლში მეტაბოლიზმის გათვალისწინებით, ღვიძლის ფუნქციის მნიშვნელოვანი დარღვევისას დოზის კორექცია აუცილებელია. რეკომენდებულია დოზის შემცირება, რადგან პრეპარატის კლირენსი მცირდება.
აბსორბცია: პერორალური მიღებისას ქლორპირამინი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მოქმედება იწყება 15–30 წუთში, მაქსიმალური ეფექტი აღინიშნება 1–2 საათში. ბიოხელმისაწვდომობა შედარებით დაბალია „პირველი გავლის" ეფექტის გამო (დაახლოებით 40%).
განაწილება: პრეპარატი ფართოდ ნაწილდება ორგანიზმში, მათ შორის ცნს-ში (ჰემატოენცეფალური ბარიერის გადალახვა). განაწილების მოცულობა (Vd) შეადგენს დაახლოებით 7,9 ლ/კგ. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება — 72–78%. გადის პლაცენტარულ ბარიერს და გამოიყოფა დედის რძეში.
მეტაბოლიზმი: ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P450 ფერმენტული სისტემის (ძირითადად CYP2D6 და CYP3A4) მეშვეობით. მეტაბოლიტები ფარმაკოლოგიურად არააქტიურია.
ელიმინაცია: ელიმინაციის ნახევარდაშლის პერიოდი მოზრდილებში შეადგენს საშუალოდ 6–8 საათს, ბავშვებში შესაძლოა უფრო მოკლე იყოს. გამოიყოფა ძირითადად თირკმლებით მეტაბოლიტების სახით. მცირე ნაწილი გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდში.
საინექციო ფორმა: კუნთშიდა შეყვანისას მოქმედება იწყება 5–15 წუთში, ვენაში შეყვანისას — თითქმის დაუყოვნებლივ. მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა 15–30 წუთში ი/მ შეყვანისას.
ჭარბი დოზის სიმპტომებია: ჰალუცინაციები, ატაქსია, კრუნჩხვები (განსაკუთრებით ბავშვებში), მიდრიაზი, ტაქიკარდია, შარდის რეტენცია, ცხელება, კომა. მკურნალობა სიმპტომატურია — კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირი, სასიცოცხლო ფუნქციების მხარდაჭერა.
გაფრთხილება: პრეპარატის მიღების პერიოდში აკრძალულია ტრანსპორტის მართვა და ისეთი სამუშაოს შესრულება, რომელიც მოითხოვს ყურადღების კონცენტრაციას.
ქლორპირამინის მრავალმხრივი ფარმაკოლოგიური პროფილი განაპირობებს მრავალრიცხოვან წამლის ურთიერთქმედებებს:
ცნს-ის დამთრგუნველი საშუალებები: ბენზოდიაზეპინები, ბარბიტურატები, ოპიოიდური ანალგეტიკები, ანტიფსიქოტიკები და სხვა სედატიური საშუალებები — ადიტიური სედატიური ეფექტი. კომბინაცია მოითხოვს სიფრთხილეს და დოზის კორექციას.
ალკოჰოლი (ეთანოლი): მნიშვნელოვნად აძლიერებს სედატიურ ეფექტს. კატეგორიულად არ არის რეკომენდებული ერთდროული გამოყენება.
MAO ინჰიბიტორები: ანტიქოლინერგული ეფექტის გაძლიერება და გახანგრძლივება. MAO ინჰიბიტორების მიღების შემთხვევაში ქლორპირამინი უკუნაჩვენებია ან მოითხოვს მკაცრ კონტროლს.
ანტიქოლინერგული პრეპარატები: ატროპინი, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები (ამიტრიპტილინი), ანტიპარკინსონული საშუალებები — ანტიქოლინერგული ეფექტის კუმულაცია (პირის სიმშრალე, ტაქიკარდია, ყაბზობა, შარდის რეტენცია).
ოტოტოქსიური ანტიბიოტიკები: ქლორპირამინს შეუძლია ოტოტოქსიურობის ადრეული სიმპტომების (ყურში ზუზუნი, თავბრუსხვევა) მასკირება, რაც ართულებს ტოქსიურობის დროულ დიაგნოსტიკას.
CYP2D6 ინჰიბიტორები: ფლუოქსეტინი, პაროქსეტინი — შეუძლიათ ქლორპირამინის პლაზმური კონცენტრაციის მომატება მეტაბოლიზმის დათრგუნვის გზით.
ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები: ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერების პოტენციალი.
კორტიკოსტეროიდები: კომბინაცია ხშირად გამოიყენება პრაქტიკაში ალერგიული რეაქციების მკურნალობაში; ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება კლინიკურად უმნიშვნელოა.
ქლორპირამინი უკუნაჩვენებია ორსულობის პერიოდში. ადეკვატური კონტროლირებული კვლევები ორსულ ქალებში ჩატარებული არ არის. ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში ტერატოგენული ეფექტი არ არის დამტკიცებული, მაგრამ ადამიანებში უსაფრთხოებაზე საკმარისი მონაცემები არ არსებობს. პრეპარატი გადის პლაცენტარულ ბარიერს. პირველი თაობის ანტიჰისტამინებიდან ორსულობაში უფრო კარგად შესწავლილია ქლორფენირამინი (FDA კატეგორია B).
საჭიროების შემთხვევაში, ალერგიული მდგომარეობების მკურნალობისთვის ორსულობის პერიოდში უპირატესობა ენიჭება მეორე თაობის ანტიჰისტამინებს — ლორატადინს ან ცეტირიზინს, რომლებსაც აქვთ უკეთესი უსაფრთხოების პროფილი (BNF 87).
ქლორპირამინი გამოიყოფა დედის რძეში და შეუძლია მოახდინოს სედატიური და ანტიქოლინერგული ეფექტი ჩვილზე (ძილიანობა, გაღიზიანება, კვების დარღვევა). ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის მიღება არ არის რეკომენდებული. თუ მკურნალობა აუცილებელია, უნდა განიხილებოდეს ძუძუთი კვების დროებით შეწყვეტა ან ალტერნატიული, უფრო უსაფრთხო პრეპარატის შერჩევა.
საქართველოს ფარმაცევტულ ბაზარზე ქლორპირამინი ძირითადად ცნობილია სუპრასტინის სავაჭრო სახელწოდებით:
საქართველოში ასევე ხელმისაწვდომია სხვა ანტიჰისტამინური პრეპარატები, რომლებიც ალტერნატივას წარმოადგენს: ალერსეტი (ცეტირიზინი), დესლორატადინი და სხვა მეორე თაობის ანტიჰისტამინები. პრეპარატის შეძენა აფთიაქში შესაძლებელია რეცეპტის გარეშე (OTC სტატუსი პერორალური ფორმისთვის), თუმცა საინექციო ფორმა ექიმის დანიშნულებას მოითხოვს.
პერორალური მიღებისას სუპრასტინი იწყებს მოქმედებას 15–30 წუთში, მაქსიმალური ეფექტი მიიღწევა 1–2 საათში. საინექციო ფორმა (ი/მ) მოქმედებს 5–15 წუთში, ხოლო ვენაში შეყვანისას — თითქმის დაუყოვნებლივ. მოქმედების ხანგრძლივობა შეადგენს 4–6 საათს, ამიტომ ეფექტის შენარჩუნებისთვის საჭიროა დღეში 2–3-ჯერ მიღება.
დიახ, სუპრასტინი გამოიყენება ბავშვებში 1 თვის ასაკიდან, თუმცა 1 წლამდე ბავშვებში მხოლოდ ექიმის მეთვალყურეობით. დოზა განისაზღვრება ასაკის მიხედვით: 1–6 წლის ბავშვებში — 6,25 მგ დღეში 3-ჯერ, 6–14 წლის — 12,5 მგ დღეში 2–3-ჯერ. ტაბლეტი ბავშვისთვის უნდა დაიფქვას და შეერიოს საკვებს. ახალშობილებსა და ნაადრევ ჩვილებში პრეპარატი უკუნაჩვენებია.
დიახ, სუპრასტინი პირველი თაობის ანტიჰისტამინია და ძილიანობა მისი ერთ-ერთი ყველაზე ხშირი გვერდითი ეფექტია. პრეპარატის მიღების პერიოდში სტრიქტულად აკრძალულია ავტომობილის მართვა და მექანიზმებთან მუშაობა. თუ პაციენტს სჭირდება ანტიჰისტამინური პრეპარატი ძილიანობის გარეშე, ექიმმა უნდა განიხილოს მეორე თაობის ანტიჰისტამინების (ცეტირიზინი, ლორატადინი, დესლორატადინი) დანიშვნა.
სუპრასტინი (ქლორპირამინი) არის პირველი თაობის ანტიჰისტამინი — ის სწრაფად მოქმედებს, მაგრამ იწვევს ძილიანობას, მოქმედებს მოკლე დროით (4–6 სთ) და აქვს ანტიქოლინერგული ეფექტები. მეორე თაობის პრეპარატები (ცეტირიზინი, ლორატადინი, დესლორატადინი) ნაკლებად იწვევს სედაციას, მოქმედებს 24 საათი და საჭიროებს დღეში ერთჯერად მიღებას. თუმცა, სუპრასტინის საინექციო ფორმა მწვავე ალერგიული რეაქციების დროს უნიკალური უპირატესობაა.
არა. ალკოჰოლი მნიშვნელოვნად აძლიერებს სუპრასტინის სედატიურ ეფექტს, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ცნობიერების გამოხატული დათრგუნვა, კოორდინაციის დარღვევა და სუნთქვის დეპრესია. ეს კომბინაცია სახიფათოა და კატეგორიულად არ არის რეკომენდებული.
თვითმკურნალობის რეჟიმში სუპრასტინი არ უნდა იქნას მიღებული 7 დღეზე მეტი ხნის განმავლობაში. ხანგრძლივი მკურნალობა (მაგ., ქრონიკული ურტიკარიის დროს) შესაძლებელია მხოლოდ ექიმის მეთვალყურეობით, რეგულარული კლინიკური შეფასებით. ქრონიკული ალერგიული მდგომარეობების ხანგრძლივი მართვისთვის, როგორც წესი, უპირატესობა ენიჭება მეორე თაობის ანტიჰისტამინებს მათი უკეთესი ამტანობის გამო (NICE NG136).