silica · INN
silica (silica) ხელმისაწვდომია საქართველოში 2 ბრენდის სახით. ქვემოთ მოცემული პროდუქტების ანოტაციები გადამოწმებულია ავტორიტეტული საერთაშორისო წყაროებიდან (BNF, EMA SmPC, NICE, DrugBank, WHO ATC) და ლოკალიზებულია ქართული ფარმაცევტული ბაზრისთვის.
სილიციუმის დიოქსიდი (Silica, SiO2) — არაორგანული ნაერთია, რომელიც ფარმაცევტიკაში გამოიყენება როგორც აქტიური ინგრედიენტი (ადსორბენტი, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დამცავი, შემაერთებელი ქსოვილის მხარდამჭერი) და როგორც დამხმარე ნივთიერება (ანტიშემკვრელი აგენტი ტაბლეტებში). კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი გამოიყენება გასტროინტესტინალური ადსორბციისთვის — ტოქსინების, გაზების და პათოგენების შეკავშირებისთვის. ასევე, ორგანული სილიციუმი გამოიყენება დიეტურ დანამატებში თმის, კანისა და ფრჩხილების ჯანმრთელობის მხარდასაჭერად. პრეპარატი კარგად ატანადია, სისტემურად პრაქტიკულად არ შეიწოვება და უსაფრთხოდ ითვლება (WHO Model List). ხშირად შედის მრავალი ტაბლეტისა და კაფსულის შემადგენლობაში როგორც ექსციპიენტი.
სილიციუმის დიოქსიდი (SiO2), იგივე სილიკა — არაორგანული ნაერთია, რომელიც ბუნებაში ფართოდ არის გავრცელებული. ფარმაცევტიკაში გამოიყენება მისი რამდენიმე ფორმა: კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი (Colloidal Silicon Dioxide), პრეციპიტირებული სილიკა და ჰიდრატირებული სილიკა.
წამლის კლასი: ადსორბენტი / გასტროპროტექტორი / დამხმარე ნივთიერება (ექსციპიენტი).
ისტორია: სილიციუმის დიოქსიდი ფარმაცევტიკაში გამოიყენება XX საუკუნის შუა პერიოდიდან. თავდაპირველად იგი მხოლოდ როგორც ტექნოლოგიური დამხმარე ნივთიერება გამოიყენებოდა — ტაბლეტების წარმოებაში ანტიშემკვრელი (anti-caking) და ნაკადის გამაუმჯობესებელი (flow agent) აგენტის სახით. მოგვიანებით, მისი ადსორბციული თვისებები საფუძვლად დაედო კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მკურნალობაში გამოყენებას — ტოქსინების, ბაქტერიული ენდოტოქსინების და გაზების შეკავშირების მიზნით.
სილიციუმი ასევე აუცილებელი მიკროელემენტია ორგანიზმისთვის — მონაწილეობს კოლაგენის სინთეზში, ძვლოვანი ქსოვილის მინერალიზაციაში და შემაერთებელი ქსოვილის მთლიანობის შენარჩუნებაში. ამ თვისებებმა განაპირობა მისი გამოყენება დიეტურ დანამატებში თმის, კანისა და ფრჩხილების ჯანმრთელობის მხარდასაჭერად (EMA SmPC).
ევროპის ფარმაკოპეაში (Ph. Eur.) კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი აღწერილია როგორც თეთრი, ფხვნილისებრი, ამორფული ნივთიერება დიდი ზედაპირული ფართობით (200-400 მ²/გ), რაც განაპირობებს მის მაღალ ადსორბციულ უნარს.
სილიციუმის დიოქსიდის ფარმაკოლოგიური მოქმედება ეფუძნება რამდენიმე მექანიზმს, რომლებიც დამოკიდებულია მისი გამოყენების ფორმასა და მიზანზე:
კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი ხასიათდება უაღრესად დიდი ზედაპირული ფართობით (200-400 მ²/გ). ეს ფიზიკური თვისება საშუალებას აძლევს ნივთიერებას შეიკავშიროს:
სილიციუმის დიოქსიდი კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვან გარსზე წარმოქმნის თხელ დამცავ ფენას, რომელიც:
ორგანული სილიციუმის ნაერთები (ორთოსილიცის მჟავა):
ტაბლეტის წარმოებაში კოლოიდური SiO₂ მოქმედებს როგორც:
სილიციუმის დიოქსიდი გამოიყენება შემდეგი მდგომარეობების დროს:
სილიციუმის დიოქსიდი ასევე ფართოდ გამოიყენება როგორც ექსციპიენტი პრაქტიკულად ყველა ტაბლეტურ და კაფსულურ სამკურნალწამლო ფორმაში — ის უზრუნველყოფს მედიკამენტის სტაბილურობას, ფხვნილის ერთგვაროვნებას და წარმოების ტექნოლოგიურ ხარისხს (BNF 87).
მოზრდილები:
ბავშვები (6-12 წელი):
ბავშვები (2-6 წელი):
მოზრდილები:
სილიციუმის დიოქსიდი პრაქტიკულად არ შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ამიტომ თირკმლის ფუნქციის მიხედვით დოზის კორექცია საჭირო არ არის ადსორბენტის სახით გამოყენებისას. თუმცა, სილიციუმის შემცველი დანამატების ხანგრძლივი გამოყენებისას თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს (GFR <30 მლ/წთ) რეკომენდებულია მონიტორინგი.
დოზის კორექცია არ არის საჭირო — პრეპარატი არ განიცდის ჰეპატიკურ მეტაბოლიზმს.
კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი (ადსორბენტის სახით) პრაქტიკულად არ შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან — ბიოშეღწევადობა <0.1%. იგი მოქმედებს ლოკალურად ლუმენში და გამოიყოფა უცვლელი სახით განავალთან ერთად.
ორგანული სილიციუმის ფორმები (ორთოსილიცის მჟავა) უკეთ შეიწოვება — ბიოშეღწევადობა 20-50%, დამოკიდებულია ფორმულაზე.
შეწოვილი სილიციუმი ნაწილდება:
პლაზმაში სილიციუმის ნორმალური კონცენტრაცია: 5-20 მკმოლ/ლ.
სილიციუმის დიოქსიდი არ განიცდის მეტაბოლურ ტრანსფორმაციას. ორგანული ფორმები ჰიდროლიზდება ორთოსილიცის მჟავამდე.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში ადსორბენტი იმყოფება საშუალოდ 6-12 საათი, რაც საკმარისია ტოქსინების ეფექტური ადსორბციისთვის.
სილიციუმის დიოქსიდი ზოგადად კარგად ატანადი ნივთიერებაა. გვერდითი ეფექტები იშვიათია და ძირითადად უმნიშვნელოა (EMA SmPC).
პერორალური ადსორბენტის სახით გამოყენებისას ხშირი გვერდითი ეფექტები პრაქტიკულად არ აღინიშნება.
ინჰალაციური ექსპოზიცია (პროფესიული): კრისტალური სილიციუმის დიოქსიდის ინჰალაცია (არა ფარმაცევტული გამოყენება) იწვევს სილიკოზს — ფილტვების ფიბროზულ დაავადებას. ეს ეხება მხოლოდ სამრეწველო ექსპოზიციას და არ არის რელევანტური ფარმაცევტული პრეპარატებისთვის, სადაც გამოიყენება ამორფული (არაკრისტალური) ფორმა.
ნუტრიენტების ადსორბცია: ხანგრძლივი გამოყენებისას შესაძლებელია ვიტამინებისა და მინერალების ადსორბცია, რაც შეიძლება გამოიწვიოს მათი დეფიციტი. რეკომენდებულია მიღებას შორის 2-საათიანი ინტერვალის დაცვა.
ხანგრძლივი გამოყენებისას (>4 კვირა) რეკომენდებულია:
სილიციუმის დიოქსიდის, როგორც ადსორბენტის, ძირითადი ურთიერთქმედება დაკავშირებულია მის არასელექციურ ადსორბციულ თვისებასთან:
ზოგადი წესი: სილიციუმის დიოქსიდი (ადსორბენტის სახით) უნდა მიიღოთ მინიმუმ 2 საათით ადრე ან შემდეგ სხვა ნებისმიერი პერორალური მედიკამენტისა. ვიწრო თერაპიული ფანჯრის მქონე პრეპარატებთან (ვარფარინი, დიგოქსინი, ლითიუმი) ინტერვალი უნდა გაიზარდოს 4 საათამდე.
სილიციუმის დიოქსიდი, როგორც ადსორბენტი, პრაქტიკულად არ შეიწოვება სისტემურ სისხლმიმოქცევაში, ამიტომ ითვლება უსაფრთხოდ ორსულობის პერიოდში. FDA კატეგორია არ არის მინიჭებული (GRAS — Generally Recognized As Safe სტატუსი).
თუმცა, ხანგრძლივი გამოყენებისას გასათვალისწინებელია ნუტრიენტების ადსორბციის რისკი, რაც განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია ორსულობის პერიოდში, როცა ფოლიუმის მჟავის, რკინისა და სხვა მიკროელემენტების ადეკვატური მიღება კრიტიკულია.
რეკომენდაცია: მოკლევადიანი გამოყენება (1-3 დღე) დიარეისა და ინტოქსიკაციის დროს — დასაშვებია. ხანგრძლივი გამოყენება — მხოლოდ ექიმის მეთვალყურეობით (BNF 87).
ადსორბენტის სახით გამოყენებისას სილიციუმის დიოქსიდი არ გადადის დედის რძეში (სისტემური აბსორბცია უმნიშვნელოა). ლაქტაციის პერიოდში გამოყენება უსაფრთხოდ ითვლება. ორგანული სილიციუმის დანამატების შესახებ ლაქტაციის პერიოდში მონაცემები შეზღუდულია.
საქართველოს ფარმაცევტულ ბაზარზე სილიციუმის დიოქსიდი ხელმისაწვდომია როგორც:
სილიციუმის დიოქსიდი, როგორც აქტიური ინგრედიენტი, ასევე შედის ზოგიერთი ადსორბენტული პრეპარატისა და გასტროინტესტინალური საშუალების შემადგენლობაში. კონკრეტული ბრენდის არჩევისას მიმართეთ ფარმაცევტს ან ექიმს.
კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი (SiO₂) — არაორგანული, ამორფული ნივთიერებაა, რომელიც მოქმედებს როგორც ადსორბენტი კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში და პრაქტიკულად არ შეიწოვება. ორგანული სილიციუმი (ორთოსილიცის მჟავა, მეთილსილანტრიოლი) — წყალში ხსნადი ფორმაა, რომელიც შეიწოვება და გამოიყენება ორგანიზმის მიერ შემაერთებელი ქსოვილის, ძვლების და კანის მხარდასაჭერად.
დიეტური დანამატის სახით სილიციუმი შეიძლება მიღებულ იქნას 2-3 თვიანი კურსებით, 1-2-თვიანი შესვენებით. ადსორბენტის სახით ხანგრძლივი (>2 კვირა) უწყვეტი მიღება არ არის რეკომენდებული, რადგან შეიძლება შეამციროს ნუტრიენტების ათვისება.
ფარმაცევტული ხარისხის ამორფული სილიციუმის დიოქსიდი უსაფრთხოა პერორალური მიღებისას. საშიშია მხოლოდ კრისტალური სილიკას (კვარცი) ინჰალაცია სამრეწველო პირობებში, რაც იწვევს სილიკოზს. ფარმაცევტულ პრეპარატებში გამოყენებული ამორფული ფორმა ამ რისკს არ ატარებს (WHO).
შესაძლებელია, მაგრამ ადსორბენტის ფორმით მიღებისას რეკომენდებულია 2-საათიანი ინტერვალი ვიტამინებსა და მინერალურ დანამატებს შორის. ორგანული სილიციუმის დანამატები შეიძლება მიღებულ იქნას სხვა ვიტამინებთან ერთად შეზღუდვის გარეშე.
დიახ, ადსორბენტის სახით სილიციუმის დიოქსიდი გამოიყენება 2 წლის ასაკიდან შესაბამისი დოზით. ასევე, იგი შედის ბევრი საბავშვო პრეპარატის შემადგენლობაში როგორც უსაფრთხო ექსციპიენტი. თუმცა, ნებისმიერი ახალი პრეპარატის დაწყებამდე რეკომენდებულია პედიატრთან კონსულტაცია.
სილიციუმი ბუნებრივად მდიდრადაა შავ პურში, შვრიის ფაფაში, ქერის კულტურებში, ბანანში, მწვანე ლობიოში, ისპანახში და მინერალურ წყლებში. ჯანსაღი კვება, როგორც წესი, უზრუნველყოფს სილიციუმის ადეკვატურ მიღებას (20-50 მგ/დღეში).