Panthenol · INN
Panthenol (Panthenol) ხელმისაწვდომია საქართველოში 3 ბრენდის სახით. ქვემოთ მოცემული პროდუქტების ანოტაციები გადამოწმებულია ავტორიტეტული საერთაშორისო წყაროებიდან (BNF, EMA SmPC, NICE, DrugBank, WHO ATC) და ლოკალიზებულია ქართული ფარმაცევტული ბაზრისთვის.
პანთენოლი (დექსპანთენოლი, D-პანთენოლი) არის პანტოთენის მჟავის (ვიტამინი B5) პროვიტამინური ფორმა, რომელიც კანში შეწოვის შემდეგ გარდაიქმნება პანტოთენის მჟავად — კოენზიმ A-ს სინთეზის აუცილებელ კომპონენტად. პრეპარატი ფართოდ გამოიყენება დერმატოლოგიაში კანის რეგენერაციის სტიმულირებისთვის, მცირე დამწვრობების, ჭრილობების, სახეხუნების, ძუძუს ბზარების და სხვადასხვა დერმატიტის მკურნალობისა და პროფილაქტიკისთვის. ტოპიკურად გამოიყენება კრემის, მალამოს, სპრეის, ლოსიონის სახით 5%-იანი კონცენტრაციით. პრეპარატი ხასიათდება მაღალი უსაფრთხოების პროფილით, პრაქტიკულად არ იწვევს სისტემურ გვერდით ეფექტებს და დაშვებულია ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში. საქართველოში ხელმისაწვდომია სხვადასხვა ბრენდით, მათ შორის ბეპანთენი და დექსპანთენოლის კრემი.
პანთენოლი (INN: panthenol, ქიმიური სახელი: D-2,4-დიჰიდროქსი-N-(3-ჰიდროქსიპროპილ)-3,3-დიმეთილბუტანამიდი) არის პანტოთენის მჟავის ალკოჰოლური ანალოგი და მიეკუთვნება ვიტამინების ჯგუფის დერმატოლოგიური საშუალებების კლასს. ATC კოდი — D03AX03 (დექსპანთენოლი). პრეპარატი წარმოადგენს პროვიტამინ B5-ს, რომელიც ბიოლოგიურად აქტიური D-იზომერის (დექსპანთენოლი) სახით გამოიყენება სამედიცინო პრაქტიკაში.
პანთენოლის სამედიცინო გამოყენების ისტორია იწყება XX საუკუნის შუა პერიოდიდან, როდესაც გამოვლინდა პანტოთენის მჟავის მნიშვნელოვანი როლი ქსოვილების რეგენერაციის პროცესებში. 1944 წელს როჯერ უილიამსმა აღწერა პანტოთენის მჟავის სტრუქტურა და მისი ბიოლოგიური ფუნქციები. სწორედ ამის შემდეგ დაიწყო დექსპანთენოლის, როგორც უფრო სტაბილური და კანში უკეთ შეწოვადი ფორმის, კლინიკური გამოყენება (EMA SmPC).
პანთენოლი არსებობს ორ ენანტიომერულ ფორმაში: D-პანთენოლი (დექსპანთენოლი) და L-პანთენოლი. მხოლოდ D-ფორმა ფლობს ბიოლოგიურ აქტივობას და გარდაიქმნება D-პანტოთენის მჟავად. DL-პანთენოლი (რაცემული ნარევი) ასევე გამოიყენება, თუმცა მისი ეფექტურობა D-ფორმასთან შედარებით ნახევარია.
ფარმაკოლოგიურად, პანთენოლი მიეკუთვნება კანის რეპარანტებისა და რეგენერანტების ჯგუფს. პრეპარატი ამცირებს ანთებას, ასტიმულირებს ფიბრობლასტების პროლიფერაციას, ზრდის კოლაგენის სინთეზს და აჩქარებს ეპითელიზაციის პროცესს (BNF 87). გარდა ტოპიკური გამოყენებისა, დექსპანთენოლი ზოგჯერ გამოიყენება პარენტერალურად პოსტოპერაციული ნაწლავის ატონიის მკურნალობისთვის.
პანთენოლის მოქმედების მექანიზმი მრავალმხრივია და ეფუძნება მის ბიოტრანსფორმაციას პანტოთენის მჟავად — კოენზიმ A-ს (CoA) ბიოსინთეზის ესენციალურ პრეკურსორად.
ბიოტრანსფორმაცია და კოენზიმ A-ს სინთეზი: კანში შეწოვის შემდეგ დექსპანთენოლი ოქსიდაციური ფერმენტის — ალკოჰოლდეჰიდროგენაზის მეშვეობით გარდაიქმნება პანტოთენის მჟავად. შემდგომ, პანტოთენის მჟავა ფოსფორილდება პანტოთენატ-კინაზის მიერ და ეტაპობრივი ბიოქიმიური რეაქციების შედეგად ჩაერთვება კოენზიმ A-ს სინთეზის გზაზე. კოენზიმ A, თავის მხრივ, მონაწილეობს ცხიმოვანი მჟავების მეტაბოლიზმში, ენერგიის წარმოქმნაში (კრებსის ციკლი), აცეტილქოლინის სინთეზში და სტეროიდული ჰორმონების ბიოსინთეზში (EMA SmPC).
ეპიდერმული რეგენერაცია: პანთენოლი ასტიმულირებს ფიბრობლასტების მიტოზურ აქტივობას, რაც აჩქარებს გრანულაციური ქსოვილის ფორმირებას. კვლევებით დადასტურებულია, რომ 5%-იანი დექსპანთენოლის ტოპიკური აპლიკაცია მნიშვნელოვნად ზრდს ეპიდერმულ მიგრაციას — ეპითელური უჯრედების გადაადგილებას ჭრილობის კიდეებიდან ცენტრისკენ, რაც ეპითელიზაციის საფუძველს წარმოადგენს.
ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება: პანთენოლი ამცირებს პროანთებითი ციტოკინების (IL-6, IL-8, TNF-α) ექსპრესიას კერატინოციტებში. ეს მექანიზმი განაპირობებს მის ანთების საწინააღმდეგო ეფექტს ირიტაციული კონტაქტური დერმატიტის, მზის დამწვრობისა და სხვა ანთებითი კანის მდგომარეობების დროს.
დამატენიანებელი ეფექტი: პანთენოლი ფუნქციონირებს როგორც ჰუმეკტანტი — იზიდავს და აკავებს წყალს ეპიდერმისის რქოვან ფენაში (stratum corneum). ეს თვისება განპირობებულია მისი ჰიგროსკოპიული ბუნებით და ჰიდროქსილის ჯგუფების არსებობით მოლეკულაში. ტრანსეპიდერმული წყლის დაკარგვის (TEWL) შემცირება ხელს უწყობს კანის ბარიერული ფუნქციის აღდგენას.
ლიპიდების სინთეზი: კოენზიმ A-ს მეშვეობით პანთენოლი ხელს უწყობს ეპიდერმული ლიპიდების — ცერამიდების, ქოლესტერინისა და თავისუფალი ცხიმოვანი მჟავების სინთეზს, რაც კანის ლიპიდური ბარიერის აღდგენის საფუძველია (BNF 87).
პანთენოლის (დექსპანთენოლის) ტოპიკური ფორმების ჩვენებები მოიცავს:
კანის მცირე დაზიანებები:
დერმატოლოგიური მდგომარეობები:
კოსმეტოლოგიური და პროფილაქტიკური გამოყენება:
თვალის მხარე:
სისტემური (პარენტერალური) გამოყენება: დექსპანთენოლის საინექციო ფორმა ზოგიერთ ქვეყანაში გამოიყენება:
ინჰალაციური ფორმა:
NICE და EMA რეკომენდაციების მიხედვით, დექსპანთენოლი ითვლება პირველი რიგის საშუალებად მცირე კანის დაზიანებებისა და ეპიდერმული ბარიერის დისფუნქციის დროს (NICE NG136; EMA SmPC).
მოზრდილები და მოზარდები (>12 წელი):
ბავშვები და ჩვილები:
მეძუძურ ქალებში:
ტოპიკური ფორმებისთვის დოზის კორექცია არ არის საჭირო, რადგან სისტემური შეწოვა მინიმალურია. პარენტერალური ფორმების გამოყენებისას მძიმე თირკმლის უკმარისობის შემთხვევაში რეკომენდებულია სიფრთხილე, თუმცა კონკრეტული დოზირების კორექციის სქემა დადგენილი არ არის (BNF 87).
ტოპიკური ფორმების გამოყენების ხანგრძლივობა შეუზღუდავია. მდგომარეობის გაუმჯობესების არარსებობის შემთხვევაში 2 კვირის განმავლობაში რეკომენდებულია ექიმის კონსულტაცია.
შეწოვა (აბსორბცია): ტოპიკურად აპლიკაციისას დექსპანთენოლი კარგად იწოვება ეპიდერმისის ყველა ფენაში. ინტაქტურ კანზე სისტემური შეწოვა მინიმალურია (<2%). დაზიანებულ კანზე შეწოვა შედარებით მეტია, თუმცა კლინიკურად მნიშვნელოვანი სისტემური კონცენტრაცია არ მიიღწევა. ორალურად მიღებისას ბიოშეღწევადობა მაღალია (>70%) (EMA SmPC).
განაწილება (დისტრიბუცია): კანში შეწოვის შემდეგ პანთენოლი კონცენტრირდება ეპიდერმისის და დერმის ფენებში. ტოპიკური აპლიკაციის შემდეგ მაქსიმალური ლოკალური კონცენტრაცია მიიღწევა 1-2 საათში. სისტემურად შეწოვილი პანტოთენის მჟავა პლაზმის ცილებთან დაბალი ხარისხით უკავშირდება (~10-15%).
მეტაბოლიზმი: დექსპანთენოლი ფერმენტულად (ალკოჰოლდეჰიდროგენაზა) გარდაიქმნება D-პანტოთენის მჟავად, რომელიც შემდეგ ჩაერთვება კოენზიმ A-ს მეტაბოლურ გზაზე. მეტაბოლიზმი ხდება უშუალოდ კანის უჯრედებში (ლოკალურ დონეზე) და ასევე ღვიძლში სისტემური შეწოვის შემთხვევაში.
ელიმინაცია (ექსკრეცია): პანტოთენის მჟავა ძირითადად გამოიყოფა თირკმლებით უცვლელი სახით (60-70%) და ნაწლავის მეშვეობით (~30%). ნახევარგამოყოფის პერიოდი (t½) სისტემური მიღებისას შეადგენს დაახლოებით 3-6 საათს (BNF 87).
პანთენოლი ხასიათდება ერთ-ერთი ყველაზე მაღალი უსაფრთხოების პროფილით დერმატოლოგიურ პრეპარატებს შორის.
ტოპიკური გამოყენებისას ხშირი გვერდითი ეფექტები პრაქტიკულად არ ფიქსირდება.
მნიშვნელოვანია აღინიშნოს, რომ დექსპანთენოლის შემცველი პრეპარატების გვერდითი ეფექტების უმრავლესობა დაკავშირებულია არა აქტიურ ნივთიერებასთან, არამედ დამხმარე კომპონენტებთან — ლანოლინთან, პარაბენებთან, ცეტილის სპირტთან ან სხვა ექსციპიენტებთან (EMA SmPC). პაციენტებს, რომლებსაც ამ ნივთიერებებზე ცნობილი ალერგია აქვთ, უნდა შეარჩიონ შესაბამისი ფორმულაცია.
პანთენოლის (დექსპანთენოლის) ტოპიკური ფორმების კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები სხვა მედიკამენტებთან პრაქტიკულად არ არის ცნობილი, რაც განპირობებულია მინიმალური სისტემური შეწოვით.
ზოგადად, პანთენოლი ითვლება „ურთიერთქმედებათა თვალსაზრისით უსაფრთხო" პრეპარატად და მისი ერთდროული გამოყენება ფაქტობრივად ყველა მედიკამენტთან დასაშვებია.
პანთენოლი (დექსპანთენოლი) ტოპიკური ფორმით უსაფრთხოდ ითვლება ორსულობის ყველა ტრიმესტრში. FDA კატეგორია — A (ტოპიკური ფორმისთვის). პანტოთენის მჟავა წარმოადგენს ფიზიოლოგიურ ვიტამინს, რომელიც ნორმალურად არსებობს ორგანიზმში და აუცილებელია ნაყოფის ნორმალური განვითარებისთვის. ტოპიკური აპლიკაციისას სისტემური შეწოვა უმნიშვნელოა და ტერატოგენული რისკი არ არსებობს (EMA SmPC).
პარენტერალური ფორმის გამოყენება ორსულობის დროს მხოლოდ აშკარა აუცილებლობის შემთხვევაში რეკომენდებულია.
პანთენოლი ტოპიკური ფორმით თავსებადია ძუძუთი კვებასთან. პრეპარატი ფართოდ გამოიყენება სწორედ ძუძუს ბზარების მკურნალობისთვის მეძუძურ ქალებში. რეკომენდებულია პრეპარატის ნარჩენის მოშორება ძუძუს თავიდან კვებამდე, თუმცა დექსპანთენოლის მცირე რაოდენობის შემთხვევითი მიღება ჩვილისთვის უსაფრთხოა (BNF 87; WHO Model List).
საქართველოს ფარმაცევტულ ბაზარზე პანთენოლის (დექსპანთენოლის) შემცველი პრეპარატები ხელმისაწვდომია შემდეგი ბრენდებით:
ყველა ჩამოთვლილი პრეპარატი შეიცავს 5%-იან დექსპანთენოლს და ხელმისაწვდომია აფთიაქებში ურეცეპტოდ (OTC). შერჩევისას გასათვალისწინებელია ფორმულაციის განსხვავებები: მალამო უფრო შესაფერისია მშრალი, გაბზარული კანისთვის, ხოლო კრემი — ნორმალურ-ცხიმიანი კანისთვის.
დიახ, დექსპანთენოლი (5%-იანი კრემი/მალამო) სრულად უსაფრთხოა ახალშობილებისა და ჩვილებისთვის. ის ფართოდ გამოიყენება საფენის დერმატიტის პროფილაქტიკისა და მკურნალობისთვის, ასევე კანის მცირე გაღიზიანებებისა და სიმშრალის დროს. რეკომენდებულია ყოველი საფენის შეცვლისას თხელი ფენის წასმა (EMA SmPC).
ძირითადი განსხვავება ბაზის შემადგენლობაშია: მალამო (ointment) უფრო ცხიმიანია, ქმნის ოკლუზიურ ფენას და უკეთ ატენიანებს მშრალ, გაბზარულ კანს. კრემი (cream) — წყლის ბაზაზეა, უფრო მსუბუქია, სწრაფად იწოვება და შესაფერისია ყოველდღიური გამოყენებისთვის. ტენიანი ჭრილობებისთვის უპირატესობა კრემს ენიჭება, მშრალი — მალამოს.
დიახ, პანთენოლი შეიძლება სახეზეც გამოყენებულ იქნას. ის ეფექტურია მშრალი, გაღიზიანებული სახის კანის მოვლისთვის, მზის დამწვრობის, ქიმიური პილინგის შემდეგ და ატოპიური დერმატიტის დამხმარე თერაპიისთვის. კომედოგენურობის ინდექსი დაბალია (0-1), ამიტომ აკნეს გამწვავების რისკი მინიმალურია.
პანთენოლის ტოპიკური ფორმები არ შეიცავენ ჰორმონებს, ანტიბიოტიკებს ან სხვა კომპონენტებს, რომლებიც ხანგრძლივი გამოყენებისას პრობლემას წარმოქმნიან. ამიტომ გამოყენების ხანგრძლივობა შეუზღუდავია. თუმცა, თუ მდგომარეობა 2 კვირის განმავლობაში არ უმჯობესდება, რეკომენდებულია ექიმთან კონსულტაცია (BNF 87).
ორივე საშუალება ეფექტურია მცირე დამწვრობების დროს, თუმცა დექსპანთენოლის კლინიკური მტკიცებულებათა ბაზა უფრო ძლიერია. პანთენოლი პირდაპირ მონაწილეობს უჯრედული რეგენერაციის ბიოქიმიურ პროცესებში კოენზიმ A-ს სინთეზის მეშვეობით, ხოლო ალოე ვერას მოქმედების მექანიზმი ნაკლებად სპეციფიკურია. I-II ხარისხის დამწვრობებისთვის პანთენოლი (5%) პირველი რიგის საშუალებად ითვლება.
დიახ, ეს კომბინაცია საკმაოდ ხშირად გამოიყენება დერმატოლოგიურ პრაქტიკაში. კორტიკოსტეროიდი ამცირებს ანთებას, ხოლო პანთენოლი ხელს უწყობს კანის ბარიერის აღდგენას. რეკომენდებულია სხვადასხვა დროს აპლიკაცია ან 15-30 წუთიანი ინტერვალის დაცვა. კორტიკოსტეროიდული კურსის დასრულების შემდეგ პანთენოლი შეიძლება გაგრძელებულ იქნას მოვლის მიზნით.