myristyl lactate · INN
myristyl lactate (myristyl lactate) ხელმისაწვდომია საქართველოში 3 ბრენდის სახით. ქვემოთ მოცემული პროდუქტების ანოტაციები გადამოწმებულია ავტორიტეტული საერთაშორისო წყაროებიდან (BNF, EMA SmPC, NICE, DrugBank, WHO ATC) და ლოკალიზებულია ქართული ფარმაცევტული ბაზრისთვის.
მირისტილ ლაქტატი (Myristyl Lactate) არის მირისტილის სპირტისა და რძემჟავას ეთერიფიკაციის შედეგად მიღებული ესტერი, რომელიც ფართოდ გამოიყენება დერმატოლოგიურ და კოსმეტიკურ პრეპარატებში, როგორც ემოლენტი, კანის კონდიციონერი და დამატენიანებელი კომპონენტი. იგი არ წარმოადგენს ტრადიციულ ფარმაკოლოგიურ აქტიურ ნივთიერებას სისტემური მოქმედებით, არამედ ტოპიკური გამოყენების ინგრედიენტია, რომელიც აუმჯობესებს კანის ბარიერულ ფუნქციას, ამცირებს ტრანსეპიდერმულ წყლის დანაკარგს და უზრუნველყოფს კანის დარბილებასა და გლუვობას. მირისტილ ლაქტატი შედის მრავალი დერმატოლოგიური კრემის, ლოსიონისა და მალამოს შემადგენლობაში, როგორც დამხმარე ნივთიერება ან ფუნქციური ექსციპიენტი. პრეპარატი კარგად ეტანება სხვა ტოპიკურ კომპონენტებს და ხასიათდება დაბალი ალერგენულობითა და კარგი კანის ამტანობით (CIR Expert Panel, 2006).
მირისტილ ლაქტატი (ქიმიური ფორმულა: C₁₇H₃₄O₃; CAS ნომერი: 1323-03-1) არის ცხიმოვანი ესტერი, რომელიც მიიღება მირისტილის სპირტის (ტეტრადეკანოლის, C₁₄) და რძემჟავას (ლაქტის მჟავა, α-ჰიდროქსიპროპიონის მჟავა) კონდენსაციური რეაქციით. იგი მიეკუთვნება ემოლენტური ესტერების ჯგუფს და წარმოადგენს ლიპოფილურ ნაერთს, რომელსაც ახასიათებს მსუბუქი, არაცხიმიანი ტექსტურა.
ამ ნაერთის გამოყენების ისტორია უკავშირდება XX საუკუნის მეორე ნახევარს, როდესაც კოსმეტიკური და ფარმაცევტული ინდუსტრიები ეძებდნენ ბიოთავსებად ემოლენტებს, რომლებიც უზრუნველყოფდნენ კანზე კომფორტულ შეგრძნებას, მინერალური ზეთების შეუცვლელ ალტერნატივას. რძემჟავას ესტერებმა, მათ შორის მირისტილ ლაქტატმა, მალევე მოიპოვეს პოპულარობა მათი ორმაგი ფუნქციის წყალობით: ერთი მხრივ, ცხიმოვანი ჯაჭვი (C₁₄) უზრუნველყოფს ემოლენტურ თვისებებს, მეორე მხრივ, რძემჟავას ნაწილი ხელს უწყობს კანის ზედაპირის მსუბუქ ექსფოლიაციასა და ტენიანობის შენარჩუნებას.
ფარმაკოლოგიური კლასიფიკაციის მიხედვით, მირისტილ ლაქტატი მიეკუთვნება დერმატოლოგიური ემოლენტებისა და პროტექტორების კატეგორიას (ATC: D02). Cosmetic Ingredient Review (CIR) ექსპერტთა პანელმა შეაფასა ეს ინგრედიენტი და დაადასტურა მისი უსაფრთხოება კოსმეტიკურ პრეპარატებში გამოყენებისას მოცემული კონცენტრაციებით (CIR, 2006). ევროპის კომისიის CosIng მონაცემთა ბაზაში იგი რეგისტრირებულია, როგორც კანის კონდიციონერი — ემოლენტი.
მირისტილ ლაქტატის მოქმედება ეფუძნება რამდენიმე ურთიერთდაკავშირებულ ფიზიკო-ქიმიურ და ბიოლოგიურ მექანიზმს, რომლებიც უპირველესად მიმართულია კანის ბარიერული ფუნქციის აღდგენისა და შენარჩუნებისკენ.
ტოპიკური აპლიკაციისას მირისტილ ლაქტატი ინტეგრირდება stratum corneum-ის (რქოვანი ფენის) უჯრედშორის ლიპიდურ მატრიქსში. მისი ლიპოფილური C₁₄ ჯაჭვი ინტერკალირდება კერამიდების, ქოლესტერინისა და თავისუფალი ცხიმოვან მჟავებს შორის, რაც ავსებს ლიპიდურ დეფიციტს და ქმნის ოკლუზიურ ფენას კანის ზედაპირზე. ეს ამცირებს ტრანსეპიდერმულ წყლის დანაკარგს (TEWL — transepidermal water loss) და ხელს უწყობს კანის ჰიდრატაციის შენარჩუნებას.
რძემჟავას ნაშთი (ლაქტატი), რომელიც თავისუფლდება ესტერაზების ფერმენტული ჰიდროლიზის შედეგად კანის ზედაპირზე, წარმოადგენს ბუნებრივი დამატენიანებელი ფაქტორის (NMF — Natural Moisturizing Factor) ერთ-ერთ კომპონენტს. ლაქტატი ჰიგროსკოპიული ნაერთია, რომელიც იზიდავს და აკავებს წყალს stratum corneum-ში, რითაც უზრუნველყოფს კანის ჰიდრატაციას ჰუმექტანტური მექანიზმით.
რძემჟავა, როგორც α-ჰიდროქსიმჟავა (AHA), ხელს უწყობს კორნეოდესმოსომების დესტაბილიზაციას — კერატინოციტებს შორის არსებული ადჰეზიური სტრუქტურების შესუსტებას. ეს იწვევს მსუბუქ ქიმიურ ექსფოლიაციას, რაც ხელს უწყობს მკვდარი უჯრედების მოცილებას და კანის განახლებას. თუმცა, ესტერიფიცირებული ფორმის შემთხვევაში ეს ეფექტი მნიშვნელოვნად შემცირებულია თავისუფალ რძემჟავასთან შედარებით, რაც განაპირობებს ნაერთის უკეთეს ამტანობას.
ჰიდროლიზის შედეგად გამოთავისუფლებული რძემჟავა ხელს უწყობს კანის ზედაპირის მჟავიანი მანტიის (pH 4.5–5.5) შენარჩუნებას, რაც მნიშვნელოვანია ანტიმიკრობული დაცვის, ბარიერული ფუნქციის ოპტიმიზაციისა და ფერმენტული ჰომეოსტაზისთვის (Rawlings & Harding, 2004).
მირისტილ ლაქტატი, როგორც ემოლენტური ინგრედიენტი, გამოიყენება მრავალ დერმატოლოგიურ და კოსმეტიკურ პრეპარატში შემდეგი მდგომარეობებისა და ჩვენებების დროს:
მირისტილ ლაქტატი ფართოდ გამოიყენება კანის სიმშრალის მკურნალობაში, როგორც ემოლენტური კომპონენტი დამატენიანებელ კრემებსა და ლოსიონებში. NICE-ის რეკომენდაციებით (NICE CG57), ემოლენტები წარმოადგენს მშრალი კანის მართვის პირველ საფეხურს და მათი რეგულარული გამოყენება რეკომენდებულია ყველა ასაკობრივ ჯგუფში.
ატოპიური დერმატიტის კომპლექსური მკურნალობის ფარგლებში ემოლენტები, მათ შორის მირისტილ ლაქტატის შემცველი პრეპარატები, გამოიყენება კანის ბარიერული ფუნქციის აღსადგენად და გამწვავებების პრევენციისთვის (NICE NG136). ემოლენტური თერაპია რეკომენდებულია როგორც ბაზისური მკურნალობა ანთებითი თერაპიის პარალელურად.
პროფესიული და ყოფითი კონტაქტური დერმატიტის პრევენციისა და მკურნალობის დროს ემოლენტები ხელს უწყობს კანის დამცავი ბარიერის აღდგენას.
რძემჟავას ესტერის მსუბუქი კერატოლიზური ეფექტის წყალობით, მირისტილ ლაქტატის შემცველი პრეპარატები გამოიყენება იქთიოზისა და სხვა ჰიპერკერატოზული მდგომარეობების მკურნალობაში, სადაც საჭიროა კანის მსუბუქი ექსფოლიაცია დამატენიანებელ ეფექტთან ერთად.
მირისტილ ლაქტატი ფართოდ გამოიყენება კოსმეტიკურ პროდუქტებში: სახის და სხეულის კრემებში, მზისგან დამცავ საშუალებებში, მაკიაჟის პროდუქტებში, ანტიპერსპირანტებში და თმის მოვლის საშუალებებში, სადაც იგი უზრუნველყოფს მსუბუქ, არაცხიმიან ტექსტურას და კანის დარბილებას (CIR, 2006).
როგორც ექსციპიენტი, მირისტილ ლაქტატი შეიძლება შედიოდეს სხვადასხვა ტოპიკური წამლის ფორმულაციაში (კრემები, მალამოები, ლოსიონები), სადაც იგი ასრულებს როგორც ემოლენტის, ასევე პრეპარატის ტექსტურის გამაუმჯობესებლის ფუნქციას.
მირისტილ ლაქტატი არ არის სისტემურად მოქმედი სამკურნალწამლო საშუალება და არ ახასიათებს დოზირების ტრადიციული სქემა მილიგრამებში, როგორც ფარმაკოლოგიურ აქტიურ ნივთიერებებს. მისი გამოყენება განისაზღვრება კონცენტრაციით კონკრეტულ პრეპარატში და აპლიკაციის სიხშირით.
კოსმეტიკურ და დერმატოლოგიურ პრეპარატებში მირისტილ ლაქტატის ტიპიური კონცენტრაცია მერყეობს 1%-დან 10%-მდე. CIR-ის მონაცემებით, კოსმეტიკური პროდუქტების უმრავლესობაში გამოყენებული კონცენტრაცია არ აღემატება 5%-ს (CIR, 2006).
ვინაიდან მირისტილ ლაქტატი ტოპიკური გამოყენების ინგრედიენტია მინიმალური სისტემური შეწოვით, თირკმლის ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას დოზის კორექტირება არ არის საჭირო.
მირისტილ ლაქტატის ფარმაკოკინეტიკური პროფილი განისაზღვრება მისი ტოპიკური (ადგილობრივი) გამოყენებით და ლიპოფილური ბუნებით.
კანზე აპლიკაციისას მირისტილ ლაქტატი პირველ რიგში განაწილდება stratum corneum-ის ლიპიდურ მატრიქსში. ტრანსდერმული შეწოვა მინიმალურია მისი შედარებით დიდი მოლეკულური მასის (286.45 დალტონი) და ლიპოფილურობის გამო. კანის ზედაპირული ესტერაზები ნაწილობრივ ჰიდროლიზებენ ესტერულ ბმას, გამოათავისუფლებენ მირისტილის სპირტსა და რძემჟავას.
ნაერთი ძირითადად რჩება კანის ზედაპირულ ფენებში (ეპიდერმისი) და არ აღწევს სისტემურ სისხლმიმოქცევაში კლინიკურად მნიშვნელოვანი ოდენობით. ლოკალური განაწილება ძირითადად შემოიფარგლება stratum corneum-ით და stratum granulosum-ით.
კანის ესტერაზები (არასპეციფიკური კარბოქსილესტერაზები) ახდენენ მირისტილ ლაქტატის ჰიდროლიზს:
სისტემური ექსკრეცია პრაქტიკულად არარელევანტურია ტოპიკური გამოყენებისას. გამოყოფა ხდება კანის ფიზიოლოგიური განახლების პროცესში (დესკვამაცია) და ზედაპირული გარეცხვით.
კანზე ფუნქციური ნახევარგამოყოფის დრო დამოკიდებულია ფორმულაციაზე და გარემო პირობებზე; სისტემური T½ არ არის განსაზღვრული ტოპიკური ნაერთისთვის.
მირისტილ ლაქტატი ზოგადად ხასიათდება კარგი ამტანობის პროფილით. CIR-ის ექსპერტთა პანელის შეფასებით, ეს ინგრედიენტი უსაფრთხოდ არის მიჩნეული კოსმეტიკურ ფორმულაციებში გამოყენებისას (CIR, 2006).
პრაქტიკულად არ არის აღრიცხული ხშირი გვერდითი ეფექტები მირისტილ ლაქტატის ტიპიური კონცენტრაციებით გამოყენებისას. ინგრედიენტი მიჩნეულია არაგამღიზიანებელ და არასენსიბილიზირებელ ნივთიერებად.
ტოქსიკოლოგიურ კვლევებში (ეპიკუტანური ტესტები, კანის გაღიზიანების ტესტები) მირისტილ ლაქტატმა არ გამოავლინა მნიშვნელოვანი გამღიზიანებელი ან სენსიბილიზაციური პოტენციალი (CIR, 2006). ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ გამოავლინა სისტემური ტოქსიკურობა ტოპიკური გამოყენებისას.
პაციენტებს, რომლებიც აღნიშნავენ რაიმე ადგილობრივ რეაქციას, რეკომენდებულია პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტა და დერმატოლოგთან კონსულტაცია.
ვინაიდან მირისტილ ლაქტატი წარმოადგენს ტოპიკურ ემოლენტურ ინგრედიენტს მინიმალური სისტემური შეწოვით, კლინიკურად მნიშვნელოვანი სისტემური წამალთა ურთიერთქმედებები არ არის მოსალოდნელი. თუმცა, გარკვეული ტოპიკური ურთიერთქმედებები შესაძლებელია:
მირისტილ ლაქტატმა, როგორც ლიპოფილურმა ესტერმა, შესაძლოა ცვალოს კანის ბარიერის ლიპიდური ორგანიზაცია და ამით გავლენა მოახდინოს სხვა ტოპიკური აქტიური ინგრედიენტების ტრანსდერმულ პენეტრაციაზე. ეს ეფექტი ჩვეულებრივ კლინიკურად უმნიშვნელოა, მაგრამ უნდა გავითვალისწინოთ მაღალპოტენციური ტოპიკური პრეპარატების (მაგ., ტაკროლიმუსი, კალცინევრინის ინჰიბიტორები) ერთდროული გამოყენებისას.
მირისტილ ლაქტატის ტოპიკური გამოყენება ორსულობის პერიოდში ზოგადად მიჩნეულია უსაფრთხოდ. FDA-ს კატეგორია სპეციფიკურად არ არის მინიჭებული ამ ინგრედიენტისთვის, რადგან იგი არ წარმოადგენს სამკურნალწამლო აქტიურ ნივთიერებას რეგულატორული კლასიფიკაციის მიხედვით. მინიმალური სისტემური აბსორბციის გათვალისწინებით, ტერატოგენური ან ფეტოტოქსიკური რისკი არ არის მოსალოდნელი.
ორსულობის პერიოდში ემოლენტების გამოყენება რეკომენდებულია კანის სიმშრალისა და ქავილის მართვისთვის, და მირისტილ ლაქტატის შემცველი პრეპარატები ამ მიზნით მისაღებია (BNF 87).
ძუძუთი კვების პერიოდში მირისტილ ლაქტატის ტოპიკური გამოყენება უსაფრთხოდ მიიჩნევა. თუმცა, რეკომენდებულია აპლიკაციის თავიდან აცილება უშუალოდ ძუძუს არეალის მიდამოში ძუძუთი კვების წინ, რათა თავიდან იქნას აცილებული ჩვილის ორალური ექსპოზიცია.
მირისტილ ლაქტატი, როგორც ემოლენტური ინგრედიენტი, ძირითადად შედის სხვადასხვა დერმატოლოგიური და კოსმეტიკური პრეპარატის შემადგენლობაში, როგორც დამხმარე ნივთიერება, და არა როგორც ერთადერთი აქტიური კომპონენტი. საქართველოს ფარმაცევტულ ბაზარზე ის შეიძლება მოიძებნოს სხვადასხვა ემოლენტური კრემის, ლოსიონისა და დერმატოლოგიური პრეპარატის ფორმულაციებში.
ამჟამად საქართველოს ბაზარზე არ არის რეგისტრირებული მონო-პრეპარატი, სადაც მირისტილ ლაქტატი იქნებოდა ერთადერთი აქტიური ინგრედიენტი. იგი, როგორც წესი, გვხვდება კომბინირებულ დერმატოლოგიურ და კოსმეტიკურ საშუალებებში. კონკრეტული პროდუქტის შემადგენლობაში მისი არსებობის დასადგენად რეკომენდებულია INCI (International Nomenclature of Cosmetic Ingredients) სიის შემოწმება შეფუთვაზე.
მირისტილ ლაქტატი არის რძემჟავასა და მირისტილის სპირტის ესტერი, ანუ ორი ნივთიერების ქიმიური ნაერთი. თავისუფალი რძემჟავისგან განსხვავებით, ესტერიფიცირებული ფორმა ნაკლებად აქტიურია, როგორც ექსფოლიანტი, რაც მას უფრო რბილ და ნაკლებად გამღიზიანებელ ინგრედიენტად აქცევს. თავისუფალი რძემჟავა (AHA) ძირითადად გამოიყენება ქიმიური პილინგისთვის, ხოლო მირისტილ ლაქტატი — ემოლენტურ-დამატენიანებელი მიზნებისთვის.
დიახ, CIR-ის ექსპერტთა პანელის შეფასებით, მირისტილ ლაქტატი მიიჩნევა უსაფრთხო ინგრედიენტად კოსმეტიკურ ფორმულაციებში გამოყენებისას (CIR, 2006). თუმცა, ინდივიდუალური მგრძნობელობის შემთხვევაში, განსაკუთრებით ძლიერად დაზიანებულ ან ანთებულ კანზე, შესაძლებელია მსუბუქი გაღიზიანება. ახალი პროდუქტის გამოყენებამდე რეკომენდებულია ლოკალური ტესტი მცირე ფართობზე.
დიახ, ემოლენტები, მათ შორის მირისტილ ლაქტატის შემცველი პრეპარატები, შეიძლება გამოყენებულ იქნას პედიატრიულ პრაქტიკაში, მათ შორის ჩვილებშიც. NICE-ის რეკომენდაციებით (NICE NG136), ემოლენტები წარმოადგენს ატოპიური ეგზემის მართვის საფუძველს ყველა ასაკობრივ ჯგუფში. უპირატესობა ენიჭება არაპარფიუმერირებულ ფორმულაციებს.
მირისტილ ლაქტატის კომედოგენურობის ინდექსი ზოგადად შეფასებულია დაბალი-საშუალო დონეზე (0-2 ქულა 5-ბალიანი სკალით). ეს ნიშნავს, რომ ტიპიური კონცენტრაციებით გამოყენებისას ფორების დაბლოკვის რისკი მინიმალურია. თუმცა, აკნეს მიდრეკილებული კანის მქონე პირებს რეკომენდებულია „არაკომედოგენური" მარკირების მქონე პროდუქტების შერჩევა.
მირისტილ ლაქტატი შეიძლება იყოს როგორც ცხოველური (ტალი), ასევე მცენარეული წარმოშობის (ქოქოსის ან პალმის ზეთი). სინთეზური მირისტილ ლაქტატიც ხელმისაწვდომია. ვეგანური ან ცხოველურ-კომპონენტისგან თავისუფალი პროდუქტის საჭიროების შემთხვევაში, რეკომენდებულია მწარმოებლის სპეციფიკაციის შემოწმება.
დიახ, მირისტილ ლაქტატი ხშირად შედის მზისგან დამცავი საშუალებების ფორმულაციაში, როგორც ემოლენტი და ტექსტურის გამაუმჯობესებელი კომპონენტი. იგი არ ამცირებს SPF დამცველობას და არ ზრდის ფოტოსენსიბილიზაციის რისკს. შესაბამისად, ერთდროული გამოყენება სრულიად მისაღებია.