magnesii citras · INN
magnesii citras (magnesii citras) ხელმისაწვდომია საქართველოში 2 ბრენდის სახით. ქვემოთ მოცემული პროდუქტების ანოტაციები გადამოწმებულია ავტორიტეტული საერთაშორისო წყაროებიდან (BNF, EMA SmPC, NICE, DrugBank, WHO ATC) და ლოკალიზებულია ქართული ფარმაცევტული ბაზრისთვის.
მაგნიუმის ციტრატი (Magnesii citras) არის მაგნიუმის ორგანული მარილი, რომელიც გამოიყენება როგორც მაგნიუმის დეფიციტის შესავსებად, ასევე ოსმოსური საფაღარავი საშუალების სახით ნაწლავის მომზადებისათვის ენდოსკოპიური ან ქირურგიული პროცედურების წინ. პრეპარატი ხასიათდება მაგნიუმის მაღალი ბიოშეღწევადობით სხვა არაორგანულ მარილებთან (მაგნიუმის ოქსიდი, სულფატი) შედარებით. მაგნიუმის ციტრატი შედის WHO-ს ძირითადი მედიკამენტების ნუსხაში, როგორც ოსმოსური ლაქსატივი (WHO Model List). იგი ფართოდ გამოიყენება ამბულატორიულ პრაქტიკაში კუნთების კრამპების, ელექტროლიტური დისბალანსის, გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების პრევენციისა და შფოთვითი აშლილობის თანმხლები სიმპტომების მართვისათვის. პრეპარატი ხელმისაწვდომია პერორალური ტაბლეტების, კაფსულების, გრანულებისა და სასმელი ხსნარის ფორმებით.
მაგნიუმის ციტრატი წარმოადგენს მაგნიუმის იონის (Mg²⁺) და ლიმონმჟავას (citric acid) მარილს ქიმიური ფორმულით Mg₃(C₆H₅O₇)₂. იგი მიეკუთვნება ორ ფარმაკოლოგიურ ჯგუფს: მინერალური დანამატები/ელექტროლიტური პრეპარატები და ოსმოსური საფაღარავი საშუალებები, დოზის მიხედვით.
მაგნიუმი არის ორგანიზმისთვის აუცილებელი მაკროელემენტი, რომელიც მონაწილეობს 300-ზე მეტი ფერმენტული რეაქციის კატალიზში. ისტორიულად, მაგნიუმის მარილები გამოიყენებოდა ჯერ კიდევ XVIII საუკუნიდან — ეფსომის მარილის (მაგნიუმის სულფატი) სახით. მაგნიუმის ციტრატი, როგორც ორგანული მარილი, XX საუკუნის მეორე ნახევარში შევიდა ფართო კლინიკურ პრაქტიკაში, რადგან აღმოჩნდა, რომ მისი ბიოშეღწევადობა მნიშვნელოვნად აღემატება არაორგანულ მარილებს (BNF 87).
ATC კლასიფიკაციის მიხედვით მაგნიუმის ციტრატი კოდირებულია A06AD19 (ოსმოსური ლაქსატივი) და A12CC04 (მაგნიუმის პრეპარატი). პრეპარატს ორმაგი დანიშნულება აძლევს უნიკალურ კლინიკურ პოზიციას: დაბალ დოზებში იგი ავსებს მაგნიუმის დეფიციტს, ხოლო მაღალ დოზებში მოქმედებს როგორც ეფექტური ოსმოსური ლაქსატივი კოლონოსკოპიის წინ ნაწლავის მომზადებისთვის.
მაგნიუმის ციტრატის უპირატესობა სხვა ფორმებთან (ოქსიდი, კარბონატი) შედარებით მდგომარეობს ციტრატის ანიონის წყალში ხსნადობაში, რაც უზრუნველყოფს მაგნიუმის იონის უკეთეს აბსორბციას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში (EMA SmPC).
მაგნიუმის ციტრატის ფარმაკოლოგიური მოქმედება განპირობებულია ორი ძირითადი კომპონენტით: მაგნიუმის იონით (Mg²⁺) და ციტრატის ანიონით.
მაგნიუმის იონი ასრულებს კრიტიკულ ფუნქციას მრავალ ბიოქიმიურ პროცესში:
მაღალ დოზებში (15-30 გ) მაგნიუმის ციტრატი მოქმედებს როგორც ოსმოსური ლაქსატივი: არასრულად შეწოვილი მაგნიუმის იონები ნაწლავის ლუმენში ქმნიან ოსმოსურ გრადიენტს, რაც იწვევს წყლის სეკრეციას ნაწლავის ლუმენში. გარდა ამისა, მაგნიუმი სტიმულირებს ქოლეცისტოკინინის (CCK) გამოყოფას, რაც აძლიერებს ნაწლავის პერისტალტიკას (BNF 87).
ციტრატის ანიონი ხელს უწყობს შარდში ალკალურ გარემოს შექმნას და კალციუმ-ოქსალატური ქვების ფორმირების პრევენციას, რაც განაპირობებს პრეპარატის გამოყენებას ნეფროლითიაზის პროფილაქტიკაში.
მაგნიუმის ციტრატი გამოიყენება შემდეგი მდგომარეობებისა და დაავადებების დროს:
პირველადი ჩვენება არის მაგნიუმის დეფიციტის მკურნალობა და პრევენცია, რომელიც შეიძლება გამოწვეული იყოს არასაკმარისი დიეტური მიღებით, მალაბსორბციით, დიურეთიკებით გამოწვეული დანაკარგებით ან ქრონიკული ალკოჰოლიზმით. სიმპტომები მოიცავს კუნთების კრამპებს, ტრემორს, ტეტანიას და გულის რითმის დარღვევებს (NICE CG169).
მაღალ დოზებში გამოიყენება როგორც ოსმოსური ლაქსატივი კოლონოსკოპიისა და სხვა აბდომინური ქირურგიული ჩარევების წინ ნაწლავის სრული გასუფთავებისთვის (WHO Model List).
ეპიზოდური შეკრულობის სიმპტომატური მკურნალობა მოკლევადიანი კურსით. პრეპარატი ეფექტურია ოსმოსური მოქმედებით და ჩვეულებრივ ეფექტი ვლინდება 30 წუთიდან 6 საათამდე პერიორალური მიღების შემდეგ.
კვლევები ადასტურებს, რომ მაგნიუმის ადექვატური მიღება ასოცირებულია არტერიული ჰიპერტენზიის რისკის შემცირებასთან. მაგნიუმი ამცირებს პერიფერიულ სისხლძარღვთა წინააღმდეგობას და მონაწილეობს ენდოთელური ფუნქციის შენარჩუნებაში.
მაგნიუმის ციტრატი ხშირად ინიშნება კუნთების კრამპების სამკურნალოდ, განსაკუთრებით ღამის კრამპების დროს, ორსულობის პერიოდში და ფიზიკური დატვირთვის შემდეგ.
კლინიკური მტკიცებულებები მიუთითებს, რომ მაგნიუმის სუბოპტიმალური დონე ასოცირებულია შფოთვასთან და ძილის დარღვევებთან. მაგნიუმის ციტრატი NMDA რეცეპტორის მოდულაციით და GABAერგული ტრანსმისიის ხელშეწყობით ანქსიოლიზურ ეფექტს ავლენს.
მაგნიუმის ციტრატი (400-600 მგ ელემენტარული Mg/დღეში) რეკომენდებულია როგორც მიგრენის ეპიზოდების პროფილაქტიკური საშუალება (NICE NG150).
ციტრატის კომპონენტი ხელს უწყობს თირკმლის კენჭების პრევენციას, განსაკუთრებით კალციუმ-ოქსალატური ტიპის.
მოზრდილები:
შენიშვნა: მაგნიუმის ციტრატი შეიცავს დაახლოებით 16.2% ელემენტარულ მაგნიუმს. შესაბამისად, 1000 მგ მაგნიუმის ციტრატი = ~162 მგ ელემენტარული Mg.
ბავშვები (6-12 წელი):
მოზარდები (12-18 წელი):
მოზრდილები:
ბავშვები (6-12 წელი):
ბავშვები (2-6 წელი):
მაგნიუმის ციტრატი სიფრთხილით უნდა გამოიყენოს თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებმა:
ღვიძლის უკმარისობის დროს სპეციალური კორექცია არ არის საჭირო, თუმცა ჰეპატიკური ენცეფალოპათიის რისკის შეფასება აუცილებელია ლაქსატიური დოზების გამოყენებისას.
პრეპარატი მიიღება საკვებთან ერთად ან საკვების მიღების შემდეგ გასტროინტესტინალური გვერდითი ეფექტების მინიმიზაციისთვის. ტაბლეტი/კაფსულა მიიღება საკმარისი რაოდენობის წყლით (200-250 მლ).
მაგნიუმის ციტრატი შეიწოვება ძირითადად წვრილ ნაწლავში — ჯეჯუნუმსა და ილეუმში. აბსორბცია ხდება ორი მექანიზმით: პარაცელულარული პასიური დიფუზია (კონცენტრაციაზე დამოკიდებული) და ტრანსცელულარული აქტიური ტრანსპორტი TRPM6/TRPM7 იონური არხებით. ციტრატის ფორმის ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 25-30%, რაც მნიშვნელოვნად მაღალია მაგნიუმის ოქსიდთან (4%) შედარებით (EMA SmPC). აბსორბციის ხარისხი უკუპროპორციულია მიღებულ დოზასთან — მაღალი დოზებისას აბსორბცია პროცენტულად მცირდება.
შეწოვის შემდეგ მაგნიუმი ნაწილდება ორგანიზმში: ~60% ლოკალიზდება ძვლებში, ~20% ჩონჩხის კუნთებში, ~19% რბილ ქსოვილებში და მხოლოდ ~1% მოცირკულირე სისხლში. სეროლოგიური ნორმალური დიაპაზონი შეადგენს 0.75-1.05 მმოლ/ლ.
მაგნიუმის იონი არ განიცდის ჰეპატიკურ მეტაბოლიზმს. ციტრატის ანიონი მეტაბოლიზდება კრებსის ციკლში CO₂-მდე და H₂O-მდე.
მაგნიუმის ექსკრეცია ძირითადად ხორციელდება თირკმლებით (გლომერულარული ფილტრაცია და ტუბულარული რეაბსორბცია). ნორმალურ პირობებში ფილტრირებული მაგნიუმის 95-97% ხელახლა შეიწოვება, ძირითადად ჰენლეს მარყუჟის აღმავალ ნაწილში. შეუწოვავი მაგნიუმი ელიმინირდება ფეკალურად. ნახევარგამოყოფის პერიოდი პლაზმიდან შეადგენს დაახლოებით 12-17 საათს.
ხანდაზმულ პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის ფიზიოლოგიური დაქვეითების გამო ჰიპერმაგნიემიის რისკი მომატებულია. რეკომენდებულია მაგნიუმის სეროლოგიური დონის პერიოდული მონიტორინგი ხანგრძლივი გამოყენებისას (NICE CG169).
მაგნიუმის ციტრატს მრავალი კლინიკურად მნიშვნელოვანი წამლის ურთიერთქმედება აქვს:
მაგნიუმის ციტრატის მიღება სხვა პერორალური მედიკამენტებისგან გამოყოფილ უნდა იქნეს მინიმუმ 2 საათის ინტერვალით, თუ სპეციფიკური ურთიერთქმედება არ არის გამორიცხული (EMA SmPC).
მაგნიუმის ციტრატი მიეკუთვნება FDA კატეგორია A/B ჯგუფს (თერაპიულ დოზებში). მაგნიუმი ფიზიოლოგიურად აუცილებელი მიკროელემენტია ორსულობის პერიოდში და მისი მოთხოვნილება იზრდება 350-400 მგ/დღეში ელემენტარულ მაგნიუმამდე.
ორსულობის დროს მაგნიუმის ციტრატი უსაფრთხოდ გამოიყენება:
პრეეკლამპსიის პროფილაქტიკისა და მკურნალობისთვის, თუმცა, უპირატესობა ენიჭება მაგნიუმის სულფატის პარენტერალურ ფორმას (NICE NG133).
ლაქსატიური დოზები ორსულობისას თავიდან უნდა იქნეს აცილებული დეჰიდრატაციისა და ელექტროლიტური დისბალანსის რისკის გამო.
მაგნიუმი ნორმალური შემადგენელი ნაწილია დედის რძისა და მაგნიუმის ციტრატი თერაპიულ დოზებში თავსებადია ძუძუთი კვებასთან. დამატებითი მაგნიუმის მიღება მცირედ ზრდის რძის მაგნიუმის კონცენტრაციას, თუმცა კლინიკურად უმნიშვნელოდ. ლაქტაციის პერიოდში ელემენტარული მაგნიუმის რეკომენდებული მიღება შეადგენს 310-360 მგ/დღეში (BNF 87).
საქართველოს ფარმაცევტულ ბაზარზე მაგნიუმის ციტრატი ხელმისაწვდომია სხვადასხვა ფორმით:
საქართველოში ასევე ხელმისაწვდომია სხვადასხვა წარმოების მაგნიუმის ციტრატის მონოპრეპარატები და კომბინირებული ფორმები (ვიტამინ D3-თან, B6 ვიტამინთან, კალციუმთან კომბინაციაში). პრეპარატები ხელმისაწვდომია ფარმაცევტული მომსახურების სააგენტოს მიერ რეგისტრირებული სააფთიაქო ქსელებში რეცეპტის გარეშე.
რეკომენდებულია პრეპარატის შეძენისას ყურადღება მიექცეს ელემენტარული მაგნიუმის შემცველობას და არა მაგნიუმის ციტრატის ჯამურ მასას, რადგან ეს ორი მაჩვენებელი მნიშვნელოვნად განსხვავდება.
მაგნიუმის ციტრატი ორგანული მარილია უკეთესი ბიოშეღწევადობით (~25-30%), ხოლო მაგნიუმის ოქსიდი არაორგანული ფორმაა გაცილებით დაბალი აბსორბციით (~4%). ციტრატის ფორმა უპირატესია მაგნიუმის დეფიციტის შევსებისთვის, ხოლო ოქსიდი შეიცავს მეტ ელემენტარულ მაგნიუმს ერთეულ მასაზე, თუმცა მისი დიდი ნაწილი შეუწოვავი რჩება. პრაქტიკაში, ციტრატი უფრო ეფექტურია სეროლოგიური მაგნიუმის დონის ასამაღლებლად (EMA SmPC).
ორივე დრო მისაღებია, თუმცა ბევრი კლინიცისტი რეკომენდაციას აძლევს საღამოს მიღებას (ვახშმის დროს ან ძილის წინ), რადგან მაგნიუმი ხელს უწყობს კუნთების რელაქსაციას და ძილის ხარისხის გაუმჯობესებას NMDA რეცეპტორის მოდულაციით. ლაქსატიური მიზნით, დილით ცარიელ კუჭზე მიღება უფრო სწრაფ ეფექტს იძლევა.
თერაპიულ დოზებში (200-400 მგ ელემენტარული Mg/დღეში) მაგნიუმის ციტრატი უსაფრთხოა ხანგრძლივი გამოყენებისთვის ნორმალური თირკმლის ფუნქციის მქონე პაციენტებში. თუმცა, ლაქსატიური (მაღალი) დოზები არ უნდა გამოიყენოს 1 კვირაზე მეტხანს სამედიცინო კონსულტაციის გარეშე, ელექტროლიტური დისბალანსის და დეჰიდრატაციის რისკის გამო (BNF 87).
ჰიპერმაგნიემიის ადრეული ნიშნები მოიცავს: გულისრევას, ღებინებას, სახის სიწითლეს, ჰიპოტენზიას, ბრადიკარდიას და კუნთების სისუსტეს. მძიმე შემთხვევებში შეიძლება განვითარდეს რესპირატორული დეპრესია და გულის გაჩერება. ჰიპერმაგნიემიის ანტიდოტია კალციუმის გლუკონატი ინტრავენურად (10% ხსნარი, 10-20 მლ). თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში ჰიპერმაგნიემიის რისკი უკიდურესად დაბალია.
ორივე ფორმა ხასიათდება კარგი ბიოშეღწევადობით. მაგნიუმის ციტრატი უპირატესია, როცა საჭიროა ლაქსატიური ეფექტიც (შეკრულობის თანმხლებობისას) ან თირკმლის კენჭების პროფილაქტიკა. მაგნიუმის გლიცინატი უპირატესია ანქსიოლიზური და სედატიური ეფექტისთვის, რადგან გლიცინი თავად ინჰიბიტორული ნეირომედიატორია. გლიცინატი ასევე ნაკლებად იწვევს გასტროინტესტინალურ გვერდით ეფექტებს.
დიახ, თუმცა გასათვალისწინებელია, რომ PPI-ების (ომეპრაზოლი, პანტოპრაზოლი) ხანგრძლივი გამოყენება თავად ამცირებს მაგნიუმის აბსორბციას და შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპომაგნიემია. ამ შემთხვევაში მაგნიუმის ციტრატით შევსება განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია. ურთიერთქმედების თვალსაზრისით, მიღება გამოყავით მინიმუმ 2 საათით (NICE NG219).