dexpanthenolum · INN
dexpanthenolum (dexpanthenolum) ხელმისაწვდომია საქართველოში 6 ბრენდის სახით. ქვემოთ მოცემული პროდუქტების ანოტაციები გადამოწმებულია ავტორიტეტული საერთაშორისო წყაროებიდან (BNF, EMA SmPC, NICE, DrugBank, WHO ATC) და ლოკალიზებულია ქართული ფარმაცევტული ბაზრისთვის.
პანთენოლი 116გ აეროზოლი
OTCპანთენოლი 116გ აეროზოლი · 116 g · aerosol
პანთენოლი 150მლ. სპრეი
OTCპანთენოლი 150მლ. სპრეი · 150 ml · spray
პანთენოლი 150მლINTENS.სპრეი
OTCპანთენოლი 150მლINTENS.სპრეი · 150 ml · spray
პანთენოლი 5% 30გ კრემი
OTCპანთენოლი 5% 30გ კრემი · 5% · cream
პანთენოლი აეროზოლი 150მლ ფლ
OTCპანთენოლი აეროზოლი 150მლ ფლ · 150 ml · vial
პანთენოლი აეროზოლი 58გ ფლ
OTCპანთენოლი აეროზოლი 58გ ფლ · 58 g · vial
დექსპანთენოლი (Dexpanthenolum) არის პანტოთენის მჟავას (ვიტამინი B5) ბიოლოგიურად აქტიური ალკოჰოლური ფორმა, რომელიც ორგანიზმში გარდაიქმნება პანტოთენის მჟავად — კოენზიმ A-ს სინთეზისთვის აუცილებელ კომპონენტად. ფართოდ გამოიყენება დერმატოლოგიაში კანის რეგენერაციის სტიმულაციისთვის: მცირე დამწვრობების, ჭრილობების, ბზარების, საფენით გამოწვეული დერმატიტის, ძუძუს თავების დაზიანებების და მშრალი კანის მოვლისთვის. ხელმისაწვდომია კრემის, მალამოს, სპრეის და საინექციო ხსნარის სახით. პრეპარატი კარგად აიტანება, გვერდითი ეფექტები იშვიათია და ძირითადად ადგილობრივ ალერგიულ რეაქციებს მოიცავს. უსაფრთხოა ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში. საქართველოში ცნობილია ბრენდით „ბეპანთენი" (Bepanthen) და სხვა გენერიკული პრეპარატებით.
დექსპანთენოლი (INN: Dexpanthenolum) არის D-პანტოთენილის ალკოჰოლი — პანტოთენის მჟავას (ვიტამინი B5) პროვიტამინი. იგი მიეკუთვნება დერმატოლოგიური პრეპარატების ჯგუფს (ATC კოდი: D03AX03) და ასევე კლასიფიცირდება როგორც ვიტამინი (A11HA30 სისტემური გამოყენებისას).
პანტოთენის მჟავა პირველად აღმოაჩინა როჯერ უილიამსმა 1933 წელს, ხოლო დექსპანთენოლი როგორც სტაბილური ალკოჰოლური ანალოგი სინთეზირებულ იქნა მოგვიანებით. 1944 წელს დაიწყო მისი კლინიკური გამოყენება ჭრილობების შეხორცებისთვის. მას შემდეგ დექსპანთენოლი ფართოდ გავრცელდა როგორც ტოპიკური და სისტემური პრეპარატი მთელ მსოფლიოში.
ქიმიურად დექსპანთენოლი წარმოადგენს (+)-2,4-დიჰიდროქსი-N-(3-ჰიდროქსიპროპილ)-3,3-დიმეთილბუტანამიდს. მისი მოლეკულური ფორმულაა C₉H₁₉NO₄, მოლეკულური მასა — 205.25 გ/მოლ. ეს არის ბლანტი, უფერო ან ოდნავ მოყვითალო სითხე, კარგად ხსნადი წყალსა და ეთანოლში.
პრეპარატი ხელმისაწვდომია მრავალ ფარმაცევტულ ფორმაში: 5% კრემი და მალამო ტოპიკური გამოყენებისთვის, სპრეი დამწვრობების მკურნალობისთვის, თვალის წვეთები, ცხვირის სპრეი, ასევე საინექციო ხსნარი (სისტემური გამოყენება). WHO-ს ძირითად წამლების ნუსხაში არ შედის, თუმცა ფართოდ არის რეკომენდებული დერმატოლოგიურ გაიდლაინებში (BNF 87).
დექსპანთენოლის ფარმაკოლოგიური მოქმედება განპირობებულია მისი ბიოტრანსფორმაციით პანტოთენის მჟავად (ვიტამინი B5) კანის უჯრედებში. ეს პროცესი მიმდინარეობს ფერმენტული ოქსიდაციის გზით, სადაც ალკოჰოლური ჯგუფი გარდაიქმნება კარბოქსილის მჟავად.
კოენზიმ A-ს სინთეზი: პანტოთენის მჟავა წარმოადგენს კოენზიმ A-ს (CoA) ბიოსინთეზის აუცილებელ წინამორბედს. კოენზიმ A მონაწილეობს ცხიმოვანი მჟავების მეტაბოლიზმში, აცეტილირების რეაქციებში და ენერგიის წარმოქმნის ციტრატის ციკლში. კანის უჯრედებში CoA-ს ადეკვატური დონე უზრუნველყოფს:
ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება: In vitro კვლევებმა აჩვენა, რომ დექსპანთენოლი ამცირებს პროანთებითი ციტოკინების (IL-6, IL-8, TNF-α) ექსპრესიას ადამიანის კერატინოციტებში. ეს ეფექტი ხელს უწყობს ანთებითი პროცესის შემცირებას დაზიანებულ კანზე.
დამატენიანებელი ეფექტი: დექსპანთენოლი ჰიგროსკოპული ნაერთია, რომელიც იკავებს წყალს კანის ზედაპირულ ფენებში (stratum corneum). კვლევებით დადასტურებულია, რომ 5% დექსპანთენოლის კრემის რეგულარული გამოყენება მნიშვნელოვნად ზრდის კანის ჰიდრატაციას და ამცირებს ტრანსეპიდერმულ წყლის დანაკარგს (TEWL).
გენების ექსპრესიის რეგულაცია: თანამედროვე კვლევები ადასტურებენ, რომ დექსპანთენოლი მოქმედებს ჭრილობის შეხორცებასთან დაკავშირებული გენების ექსპრესიაზე, მათ შორის KGF (კერატინოციტების ზრდის ფაქტორი) და MMP-ების (მატრიქსის მეტალოპროტეინაზები) რეგულაციაზე.
დექსპანთენოლი გამოიყენება შემდეგი მდგომარეობებისთვის:
კანის დაზიანებები და რეგენერაცია:
ძუძუმწოვრობასთან დაკავშირებული პრობლემები:
პედიატრიული დერმატოლოგია:
ქრონიკული კანის მდგომარეობები:
მოზრდილები და ბავშვები (ყველა ასაკი):
სპრეი ფორმა (დამწვრობები):
მოზრდილები:
ბავშვები (სისტემური):
თირკმლის უკმარისობა: დოზის კორექცია არ არის საჭირო ტოპიკური გამოყენებისას. სისტემური გამოყენებისას — სიფრთხილეა საჭირო მძიმე თირკმლის უკმარისობის დროს.
ღვიძლის უკმარისობა: დოზის კორექცია არ არის საჭირო.
ხანდაზმული პაციენტები: დოზის კორექცია არ არის საჭირო.
ტოპიკურად გამოყენებისას დექსპანთენოლი სწრაფად შეიწოვება კანის ყველა ფენაში. In vivo კვლევებით დადასტურებულია, რომ 5% კრემის გამოყენების შემდეგ პრეპარატი აღწევს ეპიდერმისისა და დერმისის ყველა ფენაში. ტრანსდერმული აბსორბცია შედარებით დაბალია ინტაქტურ კანზე, მაგრამ მნიშვნელოვნად იზრდება დაზიანებულ ზედაპირზე.
პერორალური ბიოშეღწევადობა მაღალია (>70%). სისტემურად შეწოვის შემდეგ სისხლში აღწევს 2-4 საათში (Tmax).
პანტოთენის მჟავა (დექსპანთენოლის მეტაბოლიტი) ფართოდ განაწილდება ორგანიზმის ქსოვილებში. კონცენტრირდება ღვიძლში, თირკმელებში, გულში და თავის ტვინში. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება დაბალია. გაივლის პლაცენტურ ბარიერს და გამოიყოფა დედის რძეში.
კანის უჯრედებში დექსპანთენოლი ფერმენტულად ოქსიდირდება პანტოთენის მჟავად ალკოჰოლდეჰიდროგენაზას მეშვეობით. შემდეგ პანტოთენის მჟავა ჩაერთვება კოენზიმ A-ს ბიოსინთეზის გზაში. მეტაბოლიზმი არ მოიცავს ციტოქრომ P450 სისტემას (EMA SmPC).
პანტოთენის მჟავა ძირითადად გამოიყოფა შარდით უცვლელი სახით (60-70%) და ნაწილობრივ განავლით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (t½) შეადგენს დაახლოებით 3-6 საათს სისტემური გამოყენებისას.
დექსპანთენოლი ძალიან კარგად აიტანება და გვერდითი ეფექტები უკიდურესად იშვიათია (EMA SmPC).
იშვიათი (<1%):
ძალიან იშვიათი (<0.01%):
ხშირი (>10%):
ნაკლებად ხშირი (1-10%):
იშვიათი (<1%):
პოსტმარკეტინგული დაკვირვებების მიხედვით, უსაფრთხოების პროფილი ძალიან ხელსაყრელია. გარდა იშვიათი ალერგიული რეაქციებისა, სერიოზული გვერდითი ეფექტები პრაქტიკულად არ ფიქსირდება. ტოპიკური ფორმის გამოყენება უსაფრთხოა ახალშობილებში, ჩვილებში და ბავშვებში (BNF 87).
მნიშვნელოვანი შენიშვნა: კრემისა და მალამოს დამხმარე ნივთიერებებმა (ლანოლინი, ცეტილის სპირტი, სტეარილის სპირტი) შეიძლება გამოიწვიოს ადგილობრივი რეაქციები მგრძნობიარე პაციენტებში. ასეთ შემთხვევაში რეკომენდებულია პრეპარატის შეცვლა სხვა დამხმარე ნივთიერებების შემცველი ფორმულაციით.
დექსპანთენოლს ახასიათებს უკიდურესად დაბალი წამლის ურთიერთქმედების პოტენციალი, რაც განპირობებულია მისი ფიზიოლოგიური ბუნებით და ციტოქრომ P450 სისტემასთან ურთიერთქმედების არარსებობით.
კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები არ არის აღწერილი. დექსპანთენოლის კრემი/მალამო შეიძლება გამოყენებულ იქნას სხვა ტოპიკურ პრეპარატებთან ერთად, თუმცა რეკომენდებულია 15-30 წუთიანი ინტერვალის დაცვა სხვადასხვა პრეპარატის აპლიკაციებს შორის.
პოტენციური ურთიერთქმედებები:
ტოპიკური ფორმის გამოყენებისას წამლის ურთიერთქმედების შესახებ შეშფოთება პრაქტიკულად არ არსებობს. სისტემური ფორმის გამოყენებისას (იშვიათი კლინიკური პრაქტიკა) მხოლოდ სუქცინილქოლინთან ურთიერთქმედებას აქვს კლინიკური მნიშვნელობა.
დექსპანთენოლი ტოპიკური გამოყენებისას მიჩნეულია უსაფრთხოდ ორსულობის ყველა ტრიმესტრში (EMA SmPC). ვინაიდან პანტოთენის მჟავა ფიზიოლოგიური ვიტამინია (B5) და ტოპიკური აბსორბცია მინიმალურია, რისკი პლოდისთვის ფაქტობრივად არ არსებობს.
FDA კატეგორია: A (ტოპიკური) / C (სისტემური — ადამიანებზე ადეკვატური კვლევები არ ჩატარებულა, მაგრამ ცხოველებზე ტერატოგენული ეფექტი არ გამოვლენილა).
სისტემური გამოყენება ორსულობის პერიოდში მხოლოდ მკაფიო ჩვენებისას, სარგებელ-რისკის შეფასების საფუძველზე.
დექსპანთენოლის ტოპიკური გამოყენება სრულად თავსებადია ძუძუთი კვებასთან. უფრო მეტიც, 5% კრემი/მალამო სპეციფიკურად რეკომენდებულია ძუძუს თავების ბზარების პროფილაქტიკისა და მკურნალობისთვის. პრეპარატი არ საჭიროებს მოხსნას კვებამდე (BNF 87), თუმცა ზოგიერთი მწარმოებელი რეკომენდებს ჭარბი რაოდენობის მოხსნას.
საქართველოს ფარმაცევტულ ბაზარზე დექსპანთენოლი ხელმისაწვდომია შემდეგი ბრენდებით:
ბეპანთენი ფართოდ გამოიყენება პედიატრიაში (საფენით გამოწვეული დერმატიტი), მეანობა-გინეკოლოგიაში (ძუძუს თავების მოვლა) და ზოგად დერმატოლოგიაში. პრეპარატი ურეცეპტოდ იყიდება.
დიახ, დექსპანთენოლის 5% კრემი/მალამო სრულად უსაფრთხოა ახალშობილებისთვის დაბადებიდანვე. იგი ფართოდ გამოიყენება საფენით გამოწვეული (პელენკური) დერმატიტის პროფილაქტიკისა და მკურნალობისთვის. რეკომენდებულია ყოველი საფენის გამოცვლისას თხელი ფენის დატანა (EMA SmPC).
კრემი (ჰიდროფილური ბაზა) უფრო მსუბუქია, სწრაფად შეიწოვება და შესაფერისია მოტენიანე, ექსუდატური დაზიანებებისთვის და ყოველდღიური მოვლისთვის. მალამო (ლიპოფილური ბაზა) უფრო ცხიმიანია, ქმნის დამცავ ფენას და უპირატესია მშრალი, მოხეთქილი კანისთვის და ძუძუს თავების ბზარებისთვის. მალამო უფრო ხანგრძლივ დამატენიანებელ ეფექტს უზრუნველყოფს.
დიახ, დექსპანთენოლი უსაფრთხოა სახის კანზე გამოსაყენებლად. იგი ეფექტურია მზის დამწვრობის, კანის გაღიზიანების (მაგ., ქიმიური პილინგის ან ლაზერული პროცედურების შემდეგ) და მშრალი კანის მოვლისთვის. თვალის ლორწოვანთან კონტაქტი ავნებს — ამისთვის მხოლოდ სპეციალიზებული ოფთალმოლოგიური ფორმაა შესაფერისი.
ტოპიკური დექსპანთენოლი არ იწვევს ტაქიფილაქსიას (ეფექტის შესუსტებას) და შეიძლება გამოყენებულ იქნას შეუზღუდავი ხანგრძლივობით. ვინაიდან ეს არის ვიტამინი B5-ის ფიზიოლოგიური ფორმა და არა ფარმაკოლოგიურად აქტიური წამალი (კორტიკოსტეროიდებისგან განსხვავებით), გამოყენების ხანგრძლივობის შეზღუდვა არ არსებობს.
დექსპანთენოლი ხელს უწყობს კანის რეგენერაციას და შეიძლება დამხმარე საშუალებად გამოყენებულ იქნას ტრავმის შემდგომი ჰიპერპიგმენტაციისა და ზედაპირული ნაწიბურების მოვლაში. თუმცა ატროფიული ან ჰიპერტროფიული ნაწიბურების სამკურნალოდ ცალკე არ არის საკმარისი და საჭიროებს კომბინირებულ მიდგომას დერმატოლოგის მეთვალყურეობით.
დიახ, ეს კომბინაცია ფართოდ გამოიყენება კლინიკურ პრაქტიკაში. დექსპანთენოლი ხელს უწყობს კანის ბარიერის აღდგენას, რაც განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია კორტიკოსტეროიდების გამოყენების შემდეგ (რადგან ისინი ართხელებენ კანს). რეკომენდებულია 15-30 წუთიანი ინტერვალი ორ პრეპარატს შორის. ზოგიერთი კომბინირებული პრეპარატი უკვე შეიცავს ორივე კომპონენტს.