Anaprilin

მოკლედ

ანაპრილინი (საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება — პროპრანოლოლი) არის არასელექციური ბეტა-ადრენობლოკატორი, რომელიც ბლოკავს β₁ და β₂ ადრენერგულ რეცეპტორებს. პრეპარატი გამოიყენება არტერიული ჰიპერტენზიის, სტენოკარდიის, გულის რითმის დარღვევების (ტაქიარითმიები), ესენციალური ტრემორის, მიგრენის პროფილაქტიკისა და თირეოტოქსიკოზის სიმპტომური მკურნალობისთვის. ანაპრილინი ერთ-ერთი პირველი ბეტა-ბლოკატორია, რომელმაც კლინიკურ პრაქტიკაში ფართო გავრცელება მოიპოვა. საქართველოში ხელმისაწვდომია 10 მგ და 40 მგ ტაბლეტების სახით. პრეპარატი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, თუმცა განიცდის მნიშვნელოვან პირველი გავლის მეტაბოლიზმს ღვიძლში. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3–6 საათს. გვერდითი ეფექტებიდან ყველაზე ხშირია ბრადიკარდია, ჰიპოტენზია, ბრონქოსპაზმი და სისუსტე.

რა არის და ფარმაკოლოგია

ანაპრილინი (პროპრანოლოლი) არის არასელექციური ბეტა-ადრენობლოკატორი, რომელიც ეკუთვნის ანტიჰიპერტენზიულ და ანტიარითმიულ პრეპარატთა ჯგუფს. იგი ერთ-ერთი პირველი ბეტა-ბლოკატორია, რომელიც შეიქმნა კლინიკური გამოყენებისთვის. პროპრანოლოლი 1964 წელს სინთეზირებულ იქნა ბრიტანელი ფარმაკოლოგის სერ ჯეიმს ბლეკის მიერ, რისთვისაც მას 1988 წელს ნობელის პრემია მიენიჭა ფიზიოლოგიასა და მედიცინაში (BNF 87).

პოსტსაბჭოთა სივრცეში პრეპარატი ცნობილია სახელწოდებით „ანაპრილინი", რაც ისტორიულად დამკვიდრებული სავაჭრო სახელია. საერთაშორისო პრაქტიკაში გამოიყენება INN სახელწოდება — პროპრანოლოლი (Propranolol). პრეპარატი შეტანილია ჯანმრთელობის მსოფლიო ორგანიზაციის აუცილებელ მედიკამენტთა ნუსხაში (WHO Model List), რაც ხაზს უსვამს მის მნიშვნელობას გლობალური ჯანდაცვისთვის.

ქიმიურად პროპრანოლოლი წარმოადგენს ნაფთალინის წარმოებულს — 1-(იზოპროპილამინო)-3-(1-ნაფთილოქსი)პროპან-2-ოლს. პრეპარატი ხასიათდება ლიპოფილურობით, რაც განაპირობებს მის კარგ შეწოვას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და ჰემატოენცეფალური ბარიერის გადალახვის უნარს.

ანაპრილინი ეკუთვნის ფარმაკოთერაპიულ ჯგუფს — C07AA05 (ATC კლასიფიკაცია) — არასელექციური ბეტა-ადრენობლოკატორები. განსხვავებით სელექციური ბეტა-ბლოკატორებისგან (მაგალითად, ატენოლოლი, ბისოპროლოლი), ანაპრილინი თანაბრად ბლოკავს როგორც β₁, ისე β₂ რეცეპტორებს, რაც განსაზღვრავს მისი მოქმედების თავისებურებებს და გვერდითი ეფექტების სპექტრს.

მოქმედების მექანიზმი

ანაპრილინი (პროპრანოლოლი) ახორციელებს თავის ფარმაკოლოგიურ ეფექტებს β₁ და β₂ ადრენერგული რეცეპტორების კონკურენტული ბლოკადის გზით. ეს არის არასელექციური ანტაგონიზმი, რაც ნიშნავს, რომ პრეპარატი ერთნაირი აფინობით (ტროპულობით) უკავშირდება ორივე ტიპის ბეტა-რეცეპტორს (BNF 87).

β₁-ადრენორეცეპტორების ბლოკადა (გულზე მოქმედება)

β₁-რეცეპტორები ძირითადად ლოკალიზებულია მიოკარდიუმში (გულის კუნთში). მათი ბლოკადა იწვევს:

• უარყოფითი ქრონოტროპული ეფექტი — გულისცემის სიხშირის შემცირება (ბრადიკარდია)
• უარყოფითი ინოტროპული ეფექტი — მიოკარდიუმის შეკუმშვადობის შემცირება
• უარყოფითი დრომოტროპული ეფექტი — ატრიოვენტრიკულური გამტარობის შენელება
• უარყოფითი ბათმოტროპული ეფექტი — მიოკარდიუმის აგზნებადობის დაქვეითება

ეს ეფექტები ამცირებს გულის წუთმოცულობას და მიოკარდიუმის ჟანგბადზე მოთხოვნილებას, რაც განაპირობებს ანტიანგინალურ და ანტიჰიპერტენზიულ მოქმედებას.

β₂-ადრენორეცეპტორების ბლოკადა

β₂-რეცეპტორები მოთავსებულია ბრონქების გლუვ მუსკულატურაში, პერიფერიული სისხლძარღვების კედელში, საშვილოსნოსა და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. მათი ბლოკადა იწვევს:

• ბრონქოსპაზმი — ბრონქების გლუვი მუსკულატურის ტონუსის მომატება
• პერიფერიული სისხლძარღვების შევიწროება — თავდაპირველად პერიფერიული წინაღობის მომატება
• ჰიპოგლიკემიის ნიშნების მასკირება — ტაქიკარდიისა და ტრემორის ჩახშობა

დამატებითი ფარმაკოლოგიური თვისებები

პროპრანოლოლი ასევე ფლობს:

• მემბრანის სტაბილიზაციის უნარს (ანტიარითმიული აქტივობა IA კლასის მსგავსი) — თერაპიულ დოზებში ეს ეფექტი კლინიკურად უმნიშვნელოა
• ლიპოფილურობა — ჰემატოენცეფალური ბარიერის გადალახვა, რაც განაპირობებს ცენტრალურ ეფექტებს (შფოთვის შემცირება, მიგრენის პროფილაქტიკა)
• რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის დათრგუნვა — რენინის სეკრეციის შემცირება იუქსტაგლომერულარული აპარატის β₁-რეცეპტორების ბლოკადით

ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ვლინდება რამდენიმე მექანიზმის ერთობლიობით: გულის წუთმოცულობის შემცირება, რენინის სეკრეციის ინჰიბირება და ცენტრალური სიმპათიკური ტონუსის დაქვეითება (EMA SmPC).

ჩვენებები

ანაპრილინი (პროპრანოლოლი) გამოიყენება მრავალი კარდიოვასკულური და არაკარდიოვასკულური მდგომარეობის სამკურნალოდ:

კარდიოვასკულური ჩვენებები

• [არტერიული ჰიპერტენზია](/conditions/hipertenzia) — როგორც მონოთერაპიის, ისე კომბინირებული თერაპიის სახით. თუმცა თანამედროვე გაიდლაინებით (NICE NG136) ბეტა-ბლოკატორები აღარ მიიჩნევა ჰიპერტენზიის პირველი რიგის პრეპარატებად, ანაპრილინი კვლავ გამოიყენება სპეციფიკურ კლინიკურ სიტუაციებში.

• სტენოკარდია — მიოკარდიუმის ჟანგბადზე მოთხოვნილების შემცირებით პროპრანოლოლი ეფექტურად ამცირებს სტენოკარდიის შეტევების სიხშირეს და აუმჯობესებს ფიზიკური დატვირთვისადმი ტოლერანტობას.

• გულის რითმის დარღვევები — სუპრავენტრიკულური ტაქიკარდიები, წინაგულთა ფიბრილაცია/ფრიალი (პარკუჭთა სიხშირის კონტროლი), პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლია (BNF 87).

• ჰიპერტროფიული ობსტრუქციული კარდიომიოპათია — სიმპტომების შემსუბუქება.

• პორტული ჰიპერტენზია — საყლაპავის ვარიკოზული ვენებიდან სისხლდენის პირველადი და მეორადი პროფილაქტიკა ღვიძლის ციროზის დროს.

არაკარდიოვასკულური ჩვენებები

• [მიგრენის](/conditions/migreni) პროფილაქტიკა — პროპრანოლოლი ერთ-ერთი ყველაზე კარგად შესწავლილი პრეპარატია მიგრენის ეპიზოდური პროფილაქტიკისთვის (NICE CG150).

• ესენციალური (ფამილიური) ტრემორი — კანკალის სიმპტომების შესამცირებლად.

• თირეოტოქსიკოზი — ჰიპერთირეოზის სიმპტომატური მკურნალობა (ტაქიკარდია, ტრემორი, ოფლიანობა), განსაკუთრებით თირეოტოქსიკური კრიზის დროს.

• ფეოქრომოციტომა — მხოლოდ ალფა-ბლოკატორთან ერთად, ოპერაციის წინა მომზადების ეტაპზე.

• შფოთვითი მდგომარეობები — სომატური სიმპტომების (ტაქიკარდია, ტრემორი, ოფლიანობა) კუპირება სიტუაციური შფოთვის, საჯარო გამოსვლების შიშის დროს.

• ინფანტილური ჰემანგიომა — 2008 წლიდან პროპრანოლოლი აღიარებულია ინფანტილური ჰემანგიომის პირველი რიგის პრეპარატად (EMA SmPC).

დოზირება

ანაპრილინის (პროპრანოლოლის) დოზირება მნიშვნელოვნად განსხვავდება ჩვენების, ასაკისა და ინდივიდუალური პასუხის მიხედვით. დოზის ტიტრაცია ხდება თანდათანობით, ეფექტისა და ტოლერანტობის შეფასებით (BNF 87).

მოზრდილები

არტერიული ჰიპერტენზია:

• საწყისი დოზა: 40 მგ 2-ჯერ დღეში (პერორალურად)
• შემანარჩუნებელი დოზა: 80–160 მგ/დღეში, 2–3 მიღებად
• მაქსიმალური დოზა: 320 მგ/დღეში

სტენოკარდია:

• საწყისი დოზა: 40 მგ 2–3-ჯერ დღეში
• შემანარჩუნებელი დოზა: 120–240 მგ/დღეში

არითმიები:

• პერორალურად: 10–40 მგ 3–4-ჯერ დღეში
• ინტრავენურად (გადაუდებელ შემთხვევებში): 1 მგ ნელი ინფუზიით, 2 წუთის ინტერვალით, მაქსიმუმ 5 მგ-მდე (მონიტორინგით)

მიგრენის პროფილაქტიკა:

• საწყისი დოზა: 20–40 მგ 2–3-ჯერ დღეში
• შემანარჩუნებელი დოზა: 80–160 მგ/დღეში

ესენციალური ტრემორი:

• საწყისი დოზა: 40 მგ 2–3-ჯერ დღეში
• შემანარჩუნებელი: 80–160 მგ/დღეში

თირეოტოქსიკოზი:

• 10–40 მგ 3–4-ჯერ დღეში
• თირეოტოქსიკური კრიზის დროს: 1–5 მგ ინტრავენურად

პორტული ჰიპერტენზია:

• საწყისი: 40 მგ 2-ჯერ დღეში
• ტიტრაცია: გულისცემის სიხშირის 25%-ით შემცირებამდე ან 55 დარტყმა/წუთამდე

ბავშვები

• არითმიები/ჰიპერტენზია: 0,25–0,5 მგ/კგ 3–4-ჯერ დღეში (მაქსიმუმ 1 მგ/კგ 3-ჯერ)
• ინფანტილური ჰემანგიომა: 1–3 მგ/კგ/დღეში, 2–3 მიღებად (EMA SmPC)

თირკმლის უკმარისობა

სპეციფიკური დოზის კორექცია არ არის საჭირო, თუმცა მძიმე თირკმლის უკმარისობის დროს რეკომენდებულია ფრთხილი ტიტრაცია.

ღვიძლის უკმარისობა

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას ბიოშეღწევადობა მნიშვნელოვნად იზრდება პირველი გავლის ეფექტის შემცირების გამო. საჭიროა დოზის მნიშვნელოვანი რედუქცია და თანდათანობითი ტიტრაცია.

> ⚠️ მნიშვნელოვანი: ანაპრილინის მოხსნა უნდა მოხდეს თანდათანობით (1–2 კვირის განმავლობაში), რათა თავიდან იქნეს აცილებული „მოხსნის სინდრომი" — რეფლექსური ტაქიკარდია და სტენოკარდიის გამწვავება.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა (აბსორბცია)

პროპრანოლოლი პერორალური მიღების შემდეგ კარგად და სრულად (>90%) შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. თუმცა ღვიძლში ინტენსიური პირველი გავლის მეტაბოლიზმის გამო სისტემური ბიოშეღწევადობა შეადგენს მხოლოდ 25–35%. პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა 1–2 საათში პერორალური მიღების შემდეგ (EMA SmPC).

განაწილება (დისტრიბუცია)

პროპრანოლოლი ფართოდ ნაწილდება ორგანიზმში. მოცულობა განაწილებისა (Vd) შეადგენს დაახლოებით 4 ლ/კგ. პრეპარატი 90–95%-ით უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ძირითადად ალბუმინს და α₁-მჟავა გლიკოპროტეინს. ლიპოფილური ბუნების გამო პროპრანოლოლი ადვილად გადალახავს ჰემატოენცეფალურ ბარიერს და გადადის პლაცენტაში, ასევე გამოიყოფა დედის რძეში.

მეტაბოლიზმი (ბიოტრანსფორმაცია)

პრეპარატი მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P450 ფერმენტული სისტემის მეშვეობით, ძირითადად CYP2D6 და CYP1A2 იზოფერმენტებით. მთავარი მეტაბოლიტია 4-ჰიდროქსიპროპრანოლოლი, რომელიც ფლობს გარკვეულ ბეტა-ბლოკირებელ აქტივობას. CYP2D6-ის გენეტიკური პოლიმორფიზმი განაპირობებს მეტაბოლიზმის სიჩქარის ინდივიდუალურ მერყეობას.

ექსკრეცია (გამოყოფა)

პროპრანოლოლი გამოიყოფა ძირითადად თირკმლებით მეტაბოლიტების სახით. 1%-ზე ნაკლები გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (t½) შეადგენს 3–6 საათს ჩვეულებრივი ტაბლეტების მიღებისას. ხანგრძლივი მიღებისას ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეიძლება გახანგრძლივდეს.

გვერდითი ეფექტები

ანაპრილინის (პროპრანოლოლის) გვერდითი ეფექტები განპირობებულია β₁ და β₂ რეცეპტორების ბლოკადით სხვადასხვა ორგანოსა და სისტემაში (BNF 87, EMA SmPC).

ხშირი გვერდითი ეფექტები (>10%)

• სისუსტე და დაღლილობა — ერთ-ერთი ყველაზე გავრცელებული ჩივილი, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში
• ცივი კიდურები — პერიფერიული β₂-რეცეპტორების ბლოკადით გამოწვეული ვაზოკონსტრიქცია
• ბრადიკარდია — გულისცემის სიხშირის შემცირება

ნაკლებად ხშირი გვერდითი ეფექტები (1–10%)

• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მუცლის ტკივილი, ყაბზობა
• ცენტრალური ნერვული სისტემა: თავბრუსხვევა, ძილის დარღვევა (უძილობა, კოშმარები), დეპრესია, ჰალუცინაციები
• კარდიოვასკულური: ჰიპოტენზია, გულის უკმარისობის გამწვავება, რეინოს ფენომენის გაუარესება
• სასუნთქი სისტემა: ქოშინი, ბრონქოსპაზმი (განსაკუთრებით ასთმის მქონე პაციენტებში)
• მეტაბოლიზმი: ჰიპოგლიკემიის ნიშნების მასკირება (ტაქიკარდიის ჩახშობა), სისხლში ტრიგლიცერიდების მომატება

იშვიათი და სერიოზული გვერდითი ეფექტები (<1%)

• მძიმე ბრადიკარდია და AV-ბლოკადა — შეიძლება საჭირო გახდეს ატროპინის გამოყენება ან დროებითი კარდიოსტიმულატორის ჩადგმა
• ბრონქოსპაზმი — სიცოცხლისთვის საშიში შეიძლება იყოს ბრონქული ასთმის ან COPD-ის მქონე პაციენტებში
• მძიმე ჰიპოგლიკემია — განსაკუთრებით ინსულინით ან სულფანილშარდოვანას პრეპარატებით მკურნალობის ფონზე
• ფსორიაზის გამწვავება ან პროვოცირება
• სექსუალური ფუნქციის დარღვევა — ერექტილური დისფუნქცია
• ალოპეცია (თმის ცვენა) — იშვიათად
• მიასთენიის მსგავსი სიმპტომები
• თრომბოციტოპენიური პურპურა — ძალიან იშვიათად

> ⚠️ პრეპარატის მოულოდნელმა შეწყვეტამ შეიძლება გამოიწვიოს „მოხსნის სინდრომი" — რეფრაქტორული ტაქიკარდია, არტერიული წნევის მომატება, სტენოკარდიის გამწვავება და, იშვიათ შემთხვევებში, მიოკარდიუმის ინფარქტი.

უკუჩვენებები და სიფრთხილე

აბსოლუტური უკუჩვენებები

• ბრონქული ასთმა ან მძიმე ქრონიკული ობსტრუქციული ფილტვის დაავადება (COPD)
• დეკომპენსირებული გულის უკმარისობა (კონტროლგარეშე)
• სინუსური ბრადიკარდია (გულისცემა <50/წთ)
• II–III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა
• სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი
• კარდიოგენური შოკი
• მძიმე პერიფერიული სისხლძარღვოვანი დაავადებები (რეინოს დაავადება, განგრენა)
• ფეოქრომოციტომა (ალფა-ბლოკატორის გარეშე)
• მეტაბოლიზმის მჟავიანობა (მეტაბოლური აციდოზი)
• პრინცმეტალის სტენოკარდია (ვაზოსპასტური)

სიფრთხილე საჭიროა

• შაქრიანი დიაბეტის დროს — ჰიპოგლიკემიის ნიშნები მასკირდება
• პერიფერიული სისხლძარღვების დაავადებები
• მიასთენია გრავისი
• ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა
• ხანშიშესული პაციენტები
• პირველი ტიპის დიაბეტის მქონე პაციენტები — გაზრდილი ჰიპოგლიკემიის რისკი
• დეპრესიის ანამნეზი
• ზოგადი ანესთეზიის წინ — ანესთეზიოლოგს უნდა ეცნობოს ბეტა-ბლოკატორის მიღების შესახებ (BNF 87)

ურთიერთქმედებები

ანაპრილინი (პროპრანოლოლი) ხასიათდება მრავალრიცხოვანი წამლის ურთიერთქმედებით, რაც განპირობებულია მისი ფარმაკოკინეტიკური და ფარმაკოდინამიკური თვისებებით (BNF 87).

ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედებები

• კალციუმის არხების ბლოკატორები (განსაკუთრებით ვერაპამილი, დილტიაზემი) — ბრადიკარდიის, AV-ბლოკადის და ჰიპოტენზიის მომატებული რისკი. ვერაპამილთან ერთად გამოყენება უკუნაჩვენებია ინტრავენური მიღების დროს.

• ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები — ადიტიური ჰიპოტენზიული ეფექტი. განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო ACE-ინჰიბიტორებთან, ARB-ებთან და დიურეტიკებთან ერთად.

• ანტიარითმიული პრეპარატები (ამიოდარონი, ფლეკაინიდი, ლიდოკაინი) — ბრადიკარდიისა და კარდიოდეპრესიის რისკის ზრდა.

• ინსულინი და პერორალური ანტიდიაბეტური პრეპარატები — ჰიპოგლიკემიის ნიშნების მასკირება და ჰიპოგლიკემიის ხანგრძლივობის მომატება.

• არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები (ინდომეტაცინი, იბუპროფენი) — ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის შესუსტება პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირების გზით.

• ერგოტამინი — პერიფერიული ვაზოკონსტრიქციის გაძლიერება.

ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედებები

• ციმეტიდინი — ღვიძლში პროპრანოლოლის მეტაბოლიზმის ინჰიბირება, კონცენტრაციის მომატება.

• რიფამპიცინი — ღვიძლის ფერმენტების ინდუქცია, პროპრანოლოლის კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი შემცირება.

• ფლუოქსეტინი, პაროქსეტინი (CYP2D6 ინჰიბიტორები) — პროპრანოლოლის პლაზმური კონცენტრაციის მომატება.

• ქლორპრომაზინი — ორივე პრეპარატის კონცენტრაციის ორმხრივი მომატება.

• ლიდოკაინი — ლიდოკაინის კლირენსის შემცირება, ტოქსიკურობის რისკი.

• თეოფილინი — ორმხრივი ანტაგონიზმი და თეოფილინის კლირენსის შემცირება.

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა

პროპრანოლოლი გადის პლაცენტარულ ბარიერს. FDA კლასიფიკაციით პრეპარატი მიეკუთვნებოდა C კატეგორიას (ახალი კლასიფიკაციით — ინდივიდუალური შეფასება).

ბეტა-ბლოკატორების ორსულობის პერიოდში გამოყენება ასოცირებულია შემდეგ რისკებთან:

• ნაყოფის ინტრაუტერული ზრდის შეფერხება (IUGR)
• ნეონატალური ბრადიკარდია
• ნეონატალური ჰიპოგლიკემია
• ნეონატალური რესპირატორული დისტრესი

თუმცა, ორსულობისას ბეტა-ბლოკატორები (მათ შორის პროპრანოლოლი) შეიძლება გამოყენებულ იქნეს მკაცრი ჩვენებით, როდესაც სარგებელი აღემატება რისკს — მაგალითად, მძიმე ჰიპერტენზიის ან არითმიების დროს. ასეთ შემთხვევებში საჭიროა ნაყოფის მონიტორინგი (NICE NG133, EMA SmPC).

ლაქტაცია

პროპრანოლოლი გამოიყოფა დედის რძეში, თუმცა მცირე რაოდენობით. ძუძუთი კვებისას რეკომენდებულია ჩვილის მონიტორინგი ბრადიკარდიისა და ჰიპოგლიკემიის ნიშნებზე. BNF-ის მიხედვით, თერაპიულ დოზებში პროპრანოლოლი ძუძუთი კვებასთან თავსებადია, თუმცა საჭიროა ინდივიდუალური შეფასება (BNF 87).

ბრენდები საქართველოში

საქართველოს ფარმაცევტულ ბაზარზე ანაპრილინი (პროპრანოლოლი) ხელმისაწვდომია შემდეგი ფორმებით:

• ანაპრილინი 0,01 გ (10 მგ) ტაბლეტები, 20 ცალი — GMP წარმოება
• ანაპრილინი 0,04 გ (40 მგ) ტაბლეტები, 20 ცალი — GMP წარმოება
• ანაპრილინი 0,04 გ (40 მგ) ტაბლეტები, 50 ცალი — ბელარუსული წარმოება
• ანაპრილინი ტაბლეტი 10 მგ, 20 ცალი
• ანაპრილინი ტაბლეტი 40 მგ, 20 ცალი
• ანაპრილინი ტაბლეტი 40 მგ, 50 ცალი

პრეპარატი მიეკუთვნება რეცეპტით გასაცემ მედიკამენტთა ჯგუფს. საჭიროა ექიმის კონსულტაცია დოზირებისა და მიღების რეჟიმის განსაზღვრისთვის.

ხშირად დასმული კითხვები

რამდენ ხანში იწყებს ანაპრილინი მოქმედებას?

პერორალურად მიღებისას ანაპრილინი სისხლში მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს 1–2 საათში, თუმცა კლინიკური ეფექტი (არტერიული წნევის შემცირება) სტაბილურად ვლინდება რეგულარული მიღების 1–2 კვირის შემდეგ. ტაქიკარდიის კუპირებისთვის ეფექტი უფრო სწრაფად იგრძნობა — 30–60 წუთში.

შეიძლება ანაპრილინის მიღება შეწყდეს მოულოდნელად?

არა. ანაპრილინის უეცარმა შეწყვეტამ შეიძლება გამოიწვიოს მოხსნის სინდრომი — რეფრაქტორული ტაქიკარდია, არტერიული წნევის მკვეთრი მომატება და სტენოკარდიის გამწვავება. პრეპარატის მოხსნა უნდა მოხდეს თანდათანობით, 1–2 კვირის განმავლობაში დოზის ეტაპობრივი შემცირებით, ექიმის მეთვალყურეობით (BNF 87).

არის ანაპრილინი უსაფრთხო ასთმის მქონე პაციენტებისთვის?

არა. ანაპრილინი, როგორც არასელექციური ბეტა-ბლოკატორი, ბლოკავს ბრონქების β₂-რეცეპტორებს, რაც შეიძლება გამოიწვიოს სიცოცხლისთვის საშიში ბრონქოსპაზმი. ბრონქული ასთმა ანაპრილინის მიღების აბსოლუტური უკუჩვენებაა. ასთმის მქონე პაციენტებისთვის, რომლებსაც ბეტა-ბლოკატორი ესაჭიროებათ, ექიმმა უნდა განიხილოს კარდიოსელექციური ბეტა-ბლოკატორის (ბისოპროლოლი, ატენოლოლი) დანიშვნა, თუმცა ფრთხილად.

შეიძლება თუ არა ანაპრილინის ალკოჰოლთან ერთად მიღება?

ალკოჰოლი აძლიერებს ანაპრილინის ჰიპოტენზიულ ეფექტს, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა, გულისთქმა და სინკოპე (გონების დაკარგვა). ამიტომ ანაპრილინის მიღების პერიოდში ალკოჰოლის მოხმარება მინიმუმამდე უნდა შემცირდეს ან სრულად შეწყდეს.

გამოიყენება თუ არა ანაპრილინი შფოთვის სამკურნალოდ?

ანაპრილინი არ არის შფოთვითი აშლილობის პირველი რიგის პრეპარატი, თუმცა იგი ეფექტურად აკონტროლებს შფოთვის სომატურ სიმპტომებს — ტაქიკარდია, ტრემორი, ოფლიანობა, ხმის კანკალი. ხშირად გამოიყენება „სიტუაციურად" — საჯარო გამოსვლების, გამოცდების ან სხვა სტრესული სიტუაციების წინ, ჩვეულებრივ 10–40 მგ ერთჯერადად, მოვლენამდე 30–60 წუთით ადრე. ფსიქიკური შფოთვის კომპონენტზე პრეპარატი არ მოქმედებს.

რა განსხვავებაა ანაპრილინსა და სხვა ბეტა-ბლოკატორებს შორის?

ანაპრილინი (პროპრანოლოლი) არის არასელექციური ბეტა-ბლოკატორი — ბლოკავს როგორც β₁ (გულის), ისე β₂ (ბრონქების, სისხლძარღვების) რეცეპტორებს. ეს განსხვავდება კარდიოსელექციური ბეტა-ბლოკატორებისგან (მაგ., ბისოპროლოლი, მეტოპროლოლი), რომლებიც უპირატესად β₁-რეცეპტორებზე მოქმედებენ. არასელექციურობის გამო ანაპრილინს აქვს ბრონქოსპაზმის უფრო მაღალი რისკი, თუმცა მისი ცენტრალური ეფექტები (მიგრენის პროფილაქტიკა, ტრემორის შემცირება) უფრო გამოხატულია ლიპოფილურობის წყალობით.