ვილდაგლიპტინი 50მგ

Galvus (ვილდაგლიპტინი 50მგ)

ვილდაგლიპტინი (Vildagliptin) — ATC: A10BH02

tablets · 50 მგ · 28 ც.

აქტიური ნივთიერება: Vildagliptin (ვილდაგლიპტინი) — 50 მგ. მწარმოებელი: Novartis.

გალვუსი 50მგ ტაბლეტები არის თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი, ოდნავ ამობურცული ტაბლეტები, რომელთა დიამეტრი დაახლოებით 8 მმ-ია. თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 50მგ ვილდაგლიპტინს. ტაბლეტები შეფუთულია ალუმინის/ალუმინის ბლისტერებში, თითოეული ბლისტერი შეიცავს 10 ტაბლეტს. შეფუთვაში შეიძლება იყოს 1, 2, 3 ან 6 ბლისტერი.

ATC A10BH02 ·

ვილდაგლიპტინი მიეკუთვნება DPP-4 ინჰიბიტორების ჯგუფს (ATC კოდი: A10BH02). მისი მოქმედების მექანიზმი ეფუძნება ფერმენტ DPP-4-ის ბლოკირებას, რაც ზრდის ინკრეტინული ჰორმონების (GLP-1, GIP) დონეს სისხლში. ეს ჰორმონები ასტიმულირებენ კუჭქვეშა ჯირკვალს, გამოიმუშაოს მეტი ინსულინი მხოლოდ ჭამის შემდეგ და ამცირებენ გლუკაგონის გამოყოფას. შედეგად, სისხლში შაქრის დონე იკლებს, განსაკუთრებით პოსტპრანდიალური (ჭამის შემდგომი) ჰიპერგლიკემია. ჩვენებები: მე-2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტი — როგორც მონოთერაპია (თუ მეტფორმინი უკუნაჩვენებია), ასევე კომბინაციაში მეტფორმინთან, სულფონილშარდოვანას პრეპარატებთან ან ინსულინთან, როდესაც დიეტა და ფიზიკური აქტივობა არ იძლევა საკმარის გლიკემიურ კონტროლს. არ გამოიყენება მე-1 ტიპის დიაბეტის ან დიაბეტური კეტოაციდოზის დროს.

ვილდაგლიპტინი კარგად შეიწოვება პერორალურად მიღებისას, პლაზმის პიკური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა დაახლოებით 1.5 საათში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 85%-ს. საკვების მიღება არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას აბსორბციაზე. ვილდაგლიპტინი განიცდის ფართო ქსოვილოვან განაწილებას, განაწილების მოცულობა (Vd) შეადგენს დაახლოებით 130 ლიტრს. ცილებთან შეკავშირება დაბალია (დაახლოებით 9.8%). მეტაბოლიზმი ძირითადად ხდება ღვიძლში, CYP1A2 იზოფერმენტის მონაწილეობით, თუმცა CYP-ზე დამოკიდებული მეტაბოლიზმი მცირეა. ძირითადი მეტაბოლიტია N-დემეთილირებული ვილდაგლიპტინი. ვილდაგლიპტინი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით. პლაზმის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 2-3 საათს. თირკმლის ფუნქციის დაქვეითებისას (CrCl <50 მლ/წთ) პლაზმური კლირენსი მცირდება, ხოლო T½ იზრდება, რაც მოითხოვს დოზის კორექციას.

ვილდაგლიპტინი მიეკუთვნება DPP-4 ინჰიბიტორების ჯგუფს (ATC კოდი: A10BH02). მისი მოქმედების მექანიზმი ეფუძნება ფერმენტ DPP-4-ის ბლოკირებას, რაც ზრდის ინკრეტინული ჰორმონების (GLP-1, GIP) დონეს სისხლში. ეს ჰორმონები ასტიმულირებენ კუჭქვეშა ჯირკვალს, გამოიმუშაოს მეტი ინსულინი მხოლოდ ჭამის შემდეგ და ამცირებენ გლუკაგონის გამოყოფას. შედეგად, სისხლში შაქრის დონე იკლებს, განსაკუთრებით პოსტპრანდიალური (ჭამის შემდგომი) ჰიპერგლიკემია. ჩვენებები: მე-2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტი — როგორც მონოთერაპია (თუ მეტფორმინი უკუნაჩვენებია), ასევე კომბინაციაში მეტფორმინთან, სულფონილშარდოვანას პრეპარატებთან ან ინსულინთან, როდესაც დიეტა და ფიზიკური აქტივობა არ იძლევა საკმარის გლიკემიურ კონტროლს. არ გამოიყენება მე-1 ტიპის დიაბეტის ან დიაბეტური კეტოაციდოზის დროს.

უკუჩვენებულია ვილდაგლიპტინის ან პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობისას. არ გამოიყენება ღვიძლის მძიმე უკმარისობისას (მათ შორის, ALT ან AST ტრანსამინაზების 3-ჯერ და მეტად მომატებისას). მკურნალობის დაწყებამდე და პირველი წლის განმავლობაში საჭიროა ღვიძლის ფუნქციური სინჯების რეგულარული კონტროლი (ყოველ 3 თვეში). გულის უკმარისობისას (NYHA III-IV) — არ არის რეკომენდებული. თირკმლის ზომიერი ან მძიმე უკმარისობისას საჭიროა დოზის კორექცია ექიმის გადაწყვეტილებით. ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში — არ გამოიყენება.

ზრდასრულებში რეკომენდებული საწყისი და მაქსიმალური დოზაა 50მგ დღეში ერთხელ ან ორჯერ. თირკმლის უკმარისობისას: პაციენტებში მსუბუქი თირკმლის უკმარისობით (CrCl >50 მლ/წთ) დოზის კორექცია არ არის საჭირო. ზომიერი თირკმლის უკმარისობისას (CrCl 30-50 მლ/წთ) რეკომენდებული დოზაა 50მგ დღეში ერთხელ. მძიმე თირკმლის უკმარისობისას (CrCl <30 მლ/წთ) და ტერმინალური სტადიის თირკმლის დაავადებისას (ESRD) ვილდაგლიპტინი უკუნაჩვენებია. ღვიძლის უკმარისობისას: პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი ან ზომიერი უკმარისობისას (Child-Pugh A, B) დოზის კორექცია არ არის საჭირო, თუმცა სიფრთხილეა რეკომენდებული. მძიმე ღვიძლის უკმარისობისას (Child-Pugh C) პრეპარატი უკუნაჩვენებია. მიღების ხერხი: ტაბლეტები მიიღება პერორალურად, დღეში ერთხელ ან ორჯერ, ჭამისგან დამოუკიდებლად. რეკომენდებულია დღის ერთსა და იმავე დროს მიღება.

ხშირი გვერდითი მოვლენები (>5%): თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ტრემორი (ხელების კანკალი), გულისრევა. მეტფორმინთან კომბინაციისას ჰიპოგლიკემია (სისხლში შაქრის დონის დაქვეითება) იშვიათია, თუმცა სულფონილშარდოვანას პრეპარატებთან ან ინსულინთან ერთად მისი რისკი იზრდება. ნაკლებად ხშირი: სახსრების ტკივილი, ყელის შეშუპება, პერიფერიული შეშუპება. სერიოზული (იშვიათი, მაგრამ საყურადღებო): ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა — სიყვითლის, მუქი შარდის ან მუცლის ზედა ტკივილის შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს. ძალიან იშვიათად აღწერილია პანკრეატიტი (კუჭქვეშა ჯირკვლის ანთება) — ძლიერი მუცლის ტკივილი, რომელიც ზურგში გადაეცემა, საჭიროებს სასწრაფო სამედიცინო დახმარებას.

ვილდაგლიპტინის დოზის გადაჭარბებისას (200მგ-ზე მეტი) შეიძლება გამოვლინდეს: კუნთების ტკივილი, გულისრევა, კიდურების შეშუპება, ცხელების შეგრძნება, თავბრუსხვევა. მძიმე ჰიპოგლიკემია მონოთერაპიისას ნაკლებად სავარაუდოა, თუმცა კომბინირებული თერაპიისას შესაძლებელია. რა უნდა გააკეთოთ: შეწყვიტეთ პრეპარატის მიღება, მიიღეთ რაიმე ტკბილი (წვენი, შაქრიანი წყალი), დაუკავშირდით ექიმს ან გამოიძახეთ სასწრაფო დახმარება. ჰემოდიალიზი ვილდაგლიპტინს ეფექტურად არ აშორებს.

1. სულფონილშარდოვანა (გლიბენკლამიდი, გლიკლაზიდი) ან ინსულინი — კომბინაცია ზრდის ჰიპოგლიკემიის რისკს; შესაძლოა საჭირო გახდეს სულფონილშარდოვანას/ინსულინის დოზის შემცირება. 2. ACE ინჰიბიტორები (ენალაპრილი, რამიპრილი) — ვილდაგლიპტინთან ერთად შესაძლოა განვითარდეს ანგიონევროზული შეშუპება (სახის, ტუჩების შეშუპება); საჭიროა ყურადღება და სასწრაფო მიმართვა. 3. რიფამპიცინი და სხვა ძლიერი ფერმენტული ინდუქტორები — შეიძლება შეამცირონ ვილდაგლიპტინის ეფექტურობა. 4. ალკოჰოლი — ზრდის ჰიპოგლიკემიის რისკს და ქმნის დამატებით ტვირთს ღვიძლზე. ნებისმიერი ახალი წამლის დაწყებამდე აცნობეთ ექიმს, რომ იღებთ ვილდაგლიპტინს.

უკუჩვენებულია ვილდაგლიპტინის ან პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობისას. არ გამოიყენება ღვიძლის მძიმე უკმარისობისას (მათ შორის, ALT ან AST ტრანსამინაზების 3-ჯერ და მეტად მომატებისას). მკურნალობის დაწყებამდე და პირველი წლის განმავლობაში საჭიროა ღვიძლის ფუნქციური სინჯების რეგულარული კონტროლი (ყოველ 3 თვეში). გულის უკმარისობისას (NYHA III-IV) — არ არის რეკომენდებული. თირკმლის ზომიერი ან მძიმე უკმარისობისას საჭიროა დოზის კორექცია ექიმის გადაწყვეტილებით. ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში — არ გამოიყენება.

ვილდაგლიპტინის გამოყენება ორსულობის დროს კატეგორიულად უკუნაჩვენებია. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა მაღალ დოზებში. FDA კატეგორია: C (თუმცა, რადგან მონაცემები შეზღუდულია და პოტენციური რისკები არსებობს, უმჯობესია თავიდან იქნას აცილებული). ორსულობის დაგეგმვისას ან დადგენის შემთხვევაში, პრეპარატი დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და გადავიდეს უსაფრთხო ალტერნატივაზე. ლაქტაციის პერიოდში: უცნობია გამოიყოფა თუ არა ვილდაგლიპტინი დედის რძეში. ამიტომ, ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული. თუ მკურნალობა აუცილებელია, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს. ნებისმიერ შემთხვევაში, ორსულობისა და ლაქტაციის დროს პრეპარატის გამოყენების შესახებ გადაწყვეტილება უნდა მიიღოს ექიმმა, რისკებისა და სარგებლის შეფასების შემდეგ.

ვილდაგლიპტინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებსა და მოზარდებში 18 წლამდე ასაკის ჩათვლით არ არის დადგენილი. ამ ასაკობრივ ჯგუფში პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული. არ არსებობს მონაცემები ბავშვებში დოზის კორექციის შესახებ.

პაციენტებში 65 წლის და უფროსი ასაკის, კლინიკურად მნიშვნელოვანი განსხვავება ფარმაკოკინეტიკურ პროფილში არ აღინიშნება. თუმცა, ხანდაზმულ პაციენტებში ხშირად აღინიშნება თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება, ამიტომ რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი და საჭიროების შემთხვევაში დოზის კორექცია. Polypharmacy-ის გათვალისწინებით, აუცილებელია პოტენციური წამლისმიერი ურთიერთქმედებების შეფასება.

ვილდაგლიპტინმა შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა ან ძილიანობა, განსაკუთრებით კომბინირებული თერაპიისას სხვა ანტიდიაბეტურ საშუალებებთან (სულფონილშარდოვანა, ინსულინი). პაციენტებმა, რომლებიც გრძნობენ ამ სიმპტომებს, უნდა იხელმძღვანელონ სიფრთხილით ავტომობილის მართვისას ან მექანიზმებთან მუშაობისას, სანამ არ გაარკვევენ, თუ როგორ მოქმედებს მათზე პრეპარატი.

ინახება 15-25°C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას. არ გაყინოთ. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. გახსნის შემდეგ შეფუთვა მჭიდროდ დახურეთ და შეინახეთ ოთახის ტემპერატურაზე. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. გახსნილი შეფუთვის შენახვის ვადა არ არის განსაზღვრული, თუმცა რეკომენდებულია გამოყენება 6 თვის ვადაში.

წარმოების თარიღიდან ვარგისიანობის ვადა შეადგენს 3 წელს. შეინახეთ ორიგინალ შეფუთვაში. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. გახსნილი შეფუთვის შენახვის ვადა დამოკიდებულია შენახვის პირობებზე, მაგრამ ზოგადად რეკომენდებულია მისი გამოყენება 6 თვის ვადაში.