ვენლაფაქსინი 75მგ

Efectin (ვენლაფაქსინი 75მგ)

ვენლაფაქსინი (Venlafaxine) — ATC: N06AX16

capsules · 75 მგ · 28 ც.

აქტიური ნივთიერება: Venlafaxine (ვენლაფაქსინი) — 75 მგ. მწარმოებელი: Pfizer.

ეფექტინი 75მგ არის ჟელატინის კაფსულა. კაფსულის გარსი არის მყარი, გაუმჭვირვალე, თეთრი ფერის, ზემოდან მოლურჯო-ნაცრისფერი. კაფსულა შეიცავს თეთრ ან თითქმის თეთრ სფერულ მიკროგრანულებს. შეფუთულია ბლისტერში, თითოეული ბლისტერი შეიცავს 10 კაფსულას. მუყაოს კოლოფში მოთავსებულია 3 ბლისტერი (30 კაფსულა).

ATC N06AX16 ·

ვენლაფაქსინი მიეკუთვნება სეროტონინისა და ნორადრენალინის უკუმიტაცების ინჰიბიტორებს (SNRI — ATC: N06AX16). იგი ზრდის ტვინში ორი ნეიროტრანსმიტერის — სეროტონინისა და ნორადრენალინის — კონცენტრაციას, რაც გუნება-განწყობას აუმჯობესებს და შფოთვას ამცირებს.

ჩვენებები: • დიდი დეპრესიული აშლილობა (MDD) — სამწუხარო, დათრგუნული განწყობა, ინტერესის დაკარგვა, ენერგიის ნაკლებობა. • გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა (GAD) — ხანგრძლივი, გადაჭარბებული ნერვიულობა ყოველდღიურ საკითხებზე. • სოციალური შფოთვითი აშლილობა — ადამიანებთან ურთიერთობისას ძლიერი შიში და დისკომფორტი. • პანიკური აშლილობა — მოულოდნელი პანიკური შეტევები გულისცემის, ოფლიანობისა და შიშის შეგრძნებით.

დოზირება ზრდასრულებში ჩვეულებრივ იწყება 75მგ-ით დღეში. საჭიროების შემთხვევაში, ექიმი ეტაპობრივად ზრდის დოზას 150-225მგ-მდე. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 375მგ. ბავშვთა, ხანდაზმულთა და თირკმლის/ღვიძლის პრობლემის მქონე პაციენტთა დოზას ექიმი ადგენს ინდივიდუალურად.

ვენლაფაქსინი კარგად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ, მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა 2-3 საათში (გახანგრძლივებული გამოთავისუფლების ფორმებისთვის 5-6 საათში). ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 45%-ს. საკვები არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას აბსორბციაზე. ვენლაფაქსინი ფართოდ განიცდის მეტაბოლიზმს ღვიძლში, ძირითადად CYP2D6 ფერმენტით, რის შედეგადაც წარმოიქმნება აქტიური მეტაბოლიტი O-დესმეთილვენლაფაქსინი (ODV). ODV-ს ფარმაკოლოგიური აქტივობა მსგავსია ვენლაფაქსინის. ვენლაფაქსინი და ODV განიცდიან შემდგომ მეტაბოლიზმს სხვა ფერმენტებით. განაწილების მოცულობა დიდია (დაახლოებით 3.4 ლ/კგ). ცილებთან შეკავშირება შეადგენს 27%-ს (ვენლაფაქსინი) და 30%-ს (ODV). ვენლაფაქსინისა და ODV-ს ნახევრად გამოყოფის პერიოდი შეადგენს 5±2 საათს (ვენლაფაქსინი) და 11±2 საათს (ODV). ექსკრეცია ძირითადად ხდება თირკმელებით, შარდში გამოიყოფა დაახლოებით 87% ვენლაფაქსინისა და მისი მეტაბოლიტების სახით. თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას (CrCl <30 მლ/წთ) და ღვიძლის უკმარისობისას (Child-Pugh B/C) პრეპარატის კლირენსი მცირდება, ხოლო ნახევრად გამოყოფის პერიოდი იზრდება, რაც მოითხოვს დოზის კორექციას.

ვენლაფაქსინი მიეკუთვნება სეროტონინისა და ნორადრენალინის უკუმიტაცების ინჰიბიტორებს (SNRI — ATC: N06AX16). იგი ზრდის ტვინში ორი ნეიროტრანსმიტერის — სეროტონინისა და ნორადრენალინის — კონცენტრაციას, რაც გუნება-განწყობას აუმჯობესებს და შფოთვას ამცირებს.

ჩვენებები: • დიდი დეპრესიული აშლილობა (MDD) — სამწუხარო, დათრგუნული განწყობა, ინტერესის დაკარგვა, ენერგიის ნაკლებობა. • გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა (GAD) — ხანგრძლივი, გადაჭარბებული ნერვიულობა ყოველდღიურ საკითხებზე. • სოციალური შფოთვითი აშლილობა — ადამიანებთან ურთიერთობისას ძლიერი შიში და დისკომფორტი. • პანიკური აშლილობა — მოულოდნელი პანიკური შეტევები გულისცემის, ოფლიანობისა და შიშის შეგრძნებით.

დოზირება ზრდასრულებში ჩვეულებრივ იწყება 75მგ-ით დღეში. საჭიროების შემთხვევაში, ექიმი ეტაპობრივად ზრდის დოზას 150-225მგ-მდე. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 375მგ. ბავშვთა, ხანდაზმულთა და თირკმლის/ღვიძლის პრობლემის მქონე პაციენტთა დოზას ექიმი ადგენს ინდივიდუალურად.

უკუჩვენებები: • ვენლაფაქსინის ან კაფსულის რომელიმე კომპონენტის მიმართ ალერგიის არსებობისას. • MAO ინჰიბიტორებთან ერთად ან მათი მიღების შეწყვეტიდან 14 დღის განმავლობაში — სეროტონინის სინდრომის სასიკვდილო რისკი.

სიფრთხილეა საჭირო: • ეპილეფსიის, გლაუკომის, გულის დაავადებების, არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პირებში. • პრეპარატის მოულოდნელი შეწყვეტა იწვევს მოხსნის სინდრომს (თავბრუსხვევა, გულისრევა, „ელექტრო შოკის" შეგრძნება). დოზის შემცირება ხდება მხოლოდ ეტაპობრივად, ექიმის მეთვალყურეობით. • 25 წლამდე პირებში — სუიციდური აზრების რისკი მომატებულია პირველ კვირებში.

მოზრდილებში, ჩვეულებრივ, საწყისი დოზა შეადგენს 75მგ-ს დღეში ერთხელ, მიღებული საკვებთან ერთად. დოზის გაზრდა ხდება ექიმის რეკომენდაციით, არა უადრეს 2 კვირისა, 75მგ-იანი მატებით. თერაპიული დოზა მერყეობს 75-225მგ დღეში. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზაა 375მგ დღეში. თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (CrCl <30 მლ/წთ) რეკომენდებულია დოზის შემცირება 50%-ით. ღვიძლის უკმარისობისას (Child-Pugh B/C) დოზა უნდა შემცირდეს 50%-ით. პაციენტებში, რომლებიც არიან CYP2D6 მეტაბოლიზმის ნელი ინჰიბიტორები, დოზა შეიძლება საჭიროებდეს კორექციას. კაფსულა გადაყლაპეთ მთლიანად წყალთან ერთად, არ დაღეჭოთ, არ გახსნათ და არ დაანაწილოთ. მიღება უნდა მოხდეს დღის ერთსა და იმავე დროს, სასურველია დილით, საკვებთან ერთად.

ხშირი გვერდითი ეფექტები (>5% პაციენტებში): • გულისრევა — ყველაზე ხშირი, განსაკუთრებით პირველ კვირებში; საკვებთან ერთად მიღებით მცირდება. • თავის ტკივილი და თავბრუსხვევა. • პირის სიმშრალე. • მომატებული ოფლიანობა. • უძილობა ან ძილიანობა. • შეკრულობა. • მადის დაქვეითება. • სექსუალური ფუნქციის დარღვევა (ლიბიდოს დაქვეითება, ორგაზმის გაძნელება).

სერიოზული გვერდითი ეფექტები (იშვიათი, მაგრამ მოითხოვს სასწრაფო რეაქციას): • სეროტონინის სინდრომი — ცხელება, კუნთების რიგიდობა, აგზნება, ჰალუცინაციები. დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს! • სუიციდური აზრები — განსაკუთრებით 25 წლამდე პაციენტებში მკურნალობის დასაწყისში (FDA Black Box გაფრთხილება). თუ თქვენ ან თქვენს ახლობელს ასეთი აზრები გაგიჩნდათ — დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს! • არტერიული წნევის მომატება — განსაკუთრებით მაღალ დოზებზე. • სისხლდენის რისკის მომატება. • ჰიპონატრიემია (სისხლში ნატრიუმის დაქვეითება) — უფრო ხშირი ხანდაზმულებში.

დოზის გადაჭარბების სიმპტომები: ძილიანობა, გულისრევა/ღებინება, ტაქიკარდია (გულისცემის აჩქარება), კრუნჩხვები, ცნობიერების დაქვეითება. მძიმე შემთხვევებში — გულის რითმის დარღვევა.

რა უნდა გააკეთოთ: დაუყოვნებლივ გამოიძახეთ სასწრაფო დახმარება. არ გამოიწვიოთ ღებინება დამოუკიდებლად. წაიღეთ პრეპარატის შეფუთვა თან. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს — მკურნალობა სტაციონარში სიმპტომურია.

კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები:

1. MAO ინჰიბიტორები (მოკლობემიდი, სელეგილინი) — კატეგორიულად აკრძალულია ერთდროულად! სეროტონინის სინდრომის სასიკვდილო რისკი. 14-დღიანი ინტერვალი სავალდებულოა.

1. სხვა სეროტონინერგული პრეპარატები (SSRI-ები, ტრიპტანები, ტრამადოლი, წმინდა იოანეს ბალახი) — ზრდის სეროტონინის სინდრომის რისკს.

1. ანტიკოაგულანტები და ანტითრომბოციტული საშუალებები (ვარფარინი, ასპირინი, იბუპროფენი) — ზრდის სისხლდენის რისკს.

1. CYP2D6 ინჰიბიტორები (ფლუოქსეტინი, პაროქსეტინი) — ზრდის ვენლაფაქსინის კონცენტრაციას სისხლში, ამძაფრებს გვერდით ეფექტებს.

1. ალკოჰოლი — აძლიერებს ცენტრალური ნერვული სისტემის დათრგუნვას (ძილიანობა, რეაქციის შენელება).

უკუჩვენებები: • ვენლაფაქსინის ან კაფსულის რომელიმე კომპონენტის მიმართ ალერგიის არსებობისას. • MAO ინჰიბიტორებთან ერთად ან მათი მიღების შეწყვეტიდან 14 დღის განმავლობაში — სეროტონინის სინდრომის სასიკვდილო რისკი.

სიფრთხილეა საჭირო: • ეპილეფსიის, გლაუკომის, გულის დაავადებების, არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პირებში. • პრეპარატის მოულოდნელი შეწყვეტა იწვევს მოხსნის სინდრომს (თავბრუსხვევა, გულისრევა, „ელექტრო შოკის" შეგრძნება). დოზის შემცირება ხდება მხოლოდ ეტაპობრივად, ექიმის მეთვალყურეობით. • 25 წლამდე პირებში — სუიციდური აზრების რისკი მომატებულია პირველ კვირებში.

ორსულობის დროს ვენლაფაქსინის გამოყენება დასაშვებია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი დედისთვის აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. FDA კატეგორია — C. ორსულობის მესამე ტრიმესტრში SNRI-ების მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ახალშობილებში სუნთქვის გართულებები, აგზნებადობა, ტრემორი, კუნთების ჰიპოტონია და ჰიპოთერმია. ლაქტაციის პერიოდში ვენლაფაქსინი გადადის დედის რძეში, ამიტომ ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს ან პრეპარატის მიღება. ექიმის გადაწყვეტილება აუცილებელია.

ვენლაფაქსინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში და მოზარდებში დადგენილი არ არის. FDA-მ დააფიქსირა მომატებული სუიციდური აზრების და ქცევის რისკი ამ ასაკობრივ ჯგუფში, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში. ამიტომ, 18 წლამდე ასაკის პაციენტებში ვენლაფაქსინის გამოყენება უკუნაჩვენებია, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც ექიმი ჩათვლის, რომ სარგებელი აღემატება რისკს და არ არსებობს ალტერნატიული მკურნალობა.

ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი) ვენლაფაქსინის ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად არ იცვლება, თუმცა, თირკმლის ფუნქციის შესაძლო დაქვეითების გამო, რეკომენდებულია სიფრთხილე და შესაძლოა დოზის კორექცია. ხანდაზმულებში უფრო ხშირია ჰიპონატრიემია (სისხლში ნატრიუმის დაქვეითება). პოლიფარმაციის მქონე პაციენტებში აუცილებელია წამლის ურთიერთქმედებების გათვალისწინება. რეკომენდებულია საწყისი დოზის შემცირება და პაციენტის მდგომარეობის მჭიდრო მონიტორინგი.

ვენლაფაქსინმა შეიძლება გამოიწვიოს ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა ძილიანობა, თავბრუსხვევა, ტრემორი და მხედველობის დარღვევები. ამ სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში, პაციენტებმა თავი უნდა შეიკავონ პოტენციურად სახიფათო საქმიანობებისგან, როგორიცაა ავტომობილის მართვა ან მძიმე ტექნიკასთან მუშაობა, სანამ არ დარწმუნდებიან, რომ პრეპარატი მათზე უარყოფით გავლენას არ ახდენს.

ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას. დაუშვებელია ბავშვებისთვის ხელმისაწვდომ ადგილას შენახვა. არ გაყინოთ. შეინახეთ ორიგინალ შეფუთვაში. გახსნის შემდეგ შენახვის ვადა დამოკიდებულია მწარმოებლის რეკომენდაციაზე, თუმცა, ზოგადად, რეკომენდებულია გამოყენება 6 თვის ვადაში.

წარმოების თარიღიდან ვადა იწურება 2 წელში. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ, რომელიც მითითებულია შეფუთვაზე. ვარგისიანობის ვადა ეხება შეფუთვაში მოთავსებულ პროდუქტს, რომელიც სათანადოდ არის შენახული.