ვალპროატი 500მგ

Depakine (ვალპროატი 500მგ)

ნატრიუმის ვალპროატი (Sodium valproate) — ATC: N03AG01

tablets · 500 მგ · 30 ც.

აქტიური ნივთიერება: Sodium valproate (ნატრიუმის ვალპროატი) — 500 მგ. მწარმოებელი: Sanofi.

ტაბლეტები, შემოგარსული, თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის, მრგვალი, ორმხრივ ამობურცული. თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 500 მგ ნატრიუმის ვალპროატს. შეფუთულია ბლისტერებში, თითოეულ ბლისტერში 10 ტაბლეტი. მუყაოს კოლოფში მოთავსებულია 1 ან 3 ბლისტერი.

ATC N03AG01 ·

ნატრიუმის ვალპროატი (ATC: N03AG01) მიეკუთვნება ანტიეპილეფსიურ პრეპარატებს. მისი მოქმედების მექანიზმი გულისხმობს გამა-ამინობუტირის მჟავას (GABA) კონცენტრაციის ზრდას ტვინში, რაც ამცირებს ნერვული უჯრედების ჭარბ აგზნებადობას. ჩვენებები: გენერალიზებული ეპილეფსია (აბსანსი, მიოკლონური, ტონურ-კლონური კრუნჩხვები), ფოკალური (პარციალური) ეპილეფსია, ბიპოლარული აშლილობის მანიაკალური ეპიზოდების მკურნალობა და პროფილაქტიკა, ასევე შაკიკის პროფილაქტიკა (როცა სხვა საშუალებები არაეფექტურია). ზრდასრულისთვის საწყისი დოზა ჩვეულებრივ შეადგენს 600მგ/დღეში, რომელსაც თანდათან ზრდიან 1000–2000მგ/დღეში-მდე, ექიმის მიერ განსაზღვრული სისხლში პრეპარატის კონცენტრაციისა და კლინიკური პასუხის მიხედვით.

ვალპროატი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 100%. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება მაღალია (80-90%). ნაწილდება ორგანიზმში, აღწევს ცერებროსპინალურ სითხეში და დედის რძეში. მეტაბოლიზდება ძირითადად ღვიძლში გლუკურონიდაციის და ციტოქრომ P450 სისტემის (CYP2C9, CYP2C19) მეშვეობით არააქტიურ მეტაბოლიტებად. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) მერყეობს 8-20 საათს, თუმცა შეიძლება გაიზარდოს თირკმლის უკმარისობის ან ღვიძლის დაავადების დროს. ექსკრეცია ხდება ძირითადად თირკმელებით (შარდით) მეტაბოლიტების სახით.

ნატრიუმის ვალპროატი (ATC: N03AG01) მიეკუთვნება ანტიეპილეფსიურ პრეპარატებს. მისი მოქმედების მექანიზმი გულისხმობს გამა-ამინობუტირის მჟავას (GABA) კონცენტრაციის ზრდას ტვინში, რაც ამცირებს ნერვული უჯრედების ჭარბ აგზნებადობას. ჩვენებები: გენერალიზებული ეპილეფსია (აბსანსი, მიოკლონური, ტონურ-კლონური კრუნჩხვები), ფოკალური (პარციალური) ეპილეფსია, ბიპოლარული აშლილობის მანიაკალური ეპიზოდების მკურნალობა და პროფილაქტიკა, ასევე შაკიკის პროფილაქტიკა (როცა სხვა საშუალებები არაეფექტურია). ზრდასრულისთვის საწყისი დოზა ჩვეულებრივ შეადგენს 600მგ/დღეში, რომელსაც თანდათან ზრდიან 1000–2000მგ/დღეში-მდე, ექიმის მიერ განსაზღვრული სისხლში პრეპარატის კონცენტრაციისა და კლინიკური პასუხის მიხედვით.

მთავარი უკუჩვენებები: ორსულობა — ვალპროატი იწვევს ნერვული მილის დეფექტებს და ნაყოფის განვითარების სერიოზულ დარღვევებს (ტერატოგენურობა); ფერტილური ასაკის ქალებში გამოიყენება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ სხვა მკურნალობა არაეფექტურია და დაცულია ორსულობის პრევენციის პროგრამა. აქტიური ღვიძლის დაავადება ან ღვიძლის უკმარისობა. მიტოქონდრიული დაავადებები (განსაკუთრებით POLG გენის მუტაცია). პორფირია. შარდოვანას ციკლის ფერმენტების დეფიციტი. მკურნალობის დაწყებამდე და მიმდინარეობისას ექიმი ამოწმებს ღვიძლის ფუნქციას და სისხლის სურათს.

მოზრდილებში საწყისი დოზა შეადგენს 600 მგ/დღეში, გაყოფილი 2-3 მიღებაზე. დოზა თანდათან იზრდება ექიმის მეთვალყურეობით, კლინიკური ეფექტისა და პლაზმური კონცენტრაციის მიხედვით, მაქსიმალური დოზა ჩვეულებრივ შეადგენს 2000-2500 მგ/დღეში. თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (CrCl < 30 მლ/წთ) საჭიროა დოზის კორექცია, დოზის შემცირება რეკომენდებულია. ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (Child-Pugh A, B, C) დოზა უნდა შემცირდეს ან პრეპარატი უკუნაჩვენებია (იხ. გაფრთხილებები). მიიღება პერორალურად, საკვების მიღებისას ან მის შემდეგ, მცირე რაოდენობით წყალთან ერთად.

ხშირი გვერდითი ეფექტები (>5%): გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი (განსაკუთრებით მიღების დასაწყისში), მადის მომატება და წონის მატება, ხელების ტრემორი (კანკალი), თმის გათხელება ან ცვენა, ძილიანობა, თავბრუსხვევა. ნაკლებად ხშირი, მაგრამ სერიოზული: ღვიძლის მძიმე დაზიანება (ჰეპატოტოქსიურობა) — განსაკუთრებით 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში და კომბინირებული თერაპიისას. სიმპტომები: გაუარესებული გულისრევა, მოულოდნელი სისუსტე, კანისა და თვალების გაყვითლება — დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს. პანკრეატიტი (მუცლის მწვავე ტკივილი) — იშვიათი, მაგრამ საჭიროებს სასწრაფო ჩარევას. თრომბოციტოპენია (თრომბოციტების შემცირება) — შეიძლება გამოვლინდეს მოულოდნელი სისხლჩაქცევებით ან სისხლდენით. საჭიროა სისხლის რეგულარული ანალიზი ექიმის მეთვალყურეობით.

ვალპროატის დოზის გადაჭარბებისას შეიძლება განვითარდეს: ღრმა ძილიანობა, კომა, კუნთების სისუსტე, რეფლექსების დაქვეითება, სუნთქვის დათრგუნვა, მეტაბოლური აციდოზი (სისხლის მჟავიანობის მომატება). მძიმე შემთხვევებში — ტვინის შეშუპება. რა უნდა გააკეთოთ: დაუყოვნებლივ გამოიძახეთ სასწრაფო დახმარება. არ დაელოდოთ სიმპტომების გამოვლენას — პრეპარატის დიდი რაოდენობით მიღებისას იმოქმედეთ სწრაფად. საავადმყოფოში მკურნალობა სიმპტომატურია, ზოგჯერ გამოიყენება ჰემოდიალიზი.

1. ლამოტრიჯინი — ვალპროატი ზრდის მის კონცენტრაციას სისხლში, რაც ზრდის სერიოზული კანის გამონაყარის (სტივენს-ჯონსონის სინდრომი) რისკს; დოზის კორექცია სავალდებულოა. 2. კარბაპენემის ანტიბიოტიკები (მეროპენემი, იმიპენემი) — მკვეთრად ამცირებენ ვალპროატის დონეს სისხლში, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს კრუნჩხვების განმეორება; ერთდროულად მიღება არ არის რეკომენდებული. 3. ვარფარინი და სხვა ანტიკოაგულანტები — იზრდება სისხლდენის რისკი, საჭიროა INR-ის მონიტორინგი. 4. სხვა ანტიეპილეფსიური საშუალებები (ფენიტოინი, კარბამაზეპინი) — რთული ორმხრივი ურთიერთქმედება, დოზის კორექციას ექიმი აკონტროლებს. 5. ალკოჰოლი და სედატიური პრეპარატები — აძლიერებენ ძილიანობას და ცენტრალური ნერვული სისტემის დათრგუნვას.

მთავარი უკუჩვენებები: ორსულობა — ვალპროატი იწვევს ნერვული მილის დეფექტებს და ნაყოფის განვითარების სერიოზულ დარღვევებს (ტერატოგენურობა); ფერტილური ასაკის ქალებში გამოიყენება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ სხვა მკურნალობა არაეფექტურია და დაცულია ორსულობის პრევენციის პროგრამა. აქტიური ღვიძლის დაავადება ან ღვიძლის უკმარისობა. მიტოქონდრიული დაავადებები (განსაკუთრებით POLG გენის მუტაცია). პორფირია. შარდოვანას ციკლის ფერმენტების დეფიციტი. მკურნალობის დაწყებამდე და მიმდინარეობისას ექიმი ამოწმებს ღვიძლის ფუნქციას და სისხლის სურათს.

FDA კატეგორია D. ვალპროატი არის ტერატოგენული. ორსულობის დროს მისი გამოყენება ზრდის ნაყოფის ნევროლოგიური განვითარების დარღვევების (მაგ. ნეირონული მილის დეფექტები) და სხვა თანდაყოლილი მანკების რისკს. ფერტილური ასაკის ქალებში პრეპარატი უნდა დაინიშნოს მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ ალტერნატიული მკურნალობა არაეფექტურია და აუცილებელია ორსულობის პრევენციის მკაცრი ზომების დაცვა. ორსულობის დაგეგმვისას ან დადგომისას დაუყოვნებლივ უნდა მიმართონ ექიმს. ლაქტაციის პერიოდში ვალპროატი გადადის დედის რძეში, თუმცა თერაპიული დოზებით რისკი დაბალია. ძუძუთი კვება შესაძლებელია ექიმის გადაწყვეტილებით, მაგრამ საჭიროა ბავშვის მონიტორინგი გვერდითი ეფექტების გამო.

ბავშვებში გამოყენება შესაძლებელია, თუმცა 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში ღვიძლის ტოქსიკურობის რისკი მაღალია, განსაკუთრებით კომბინირებული თერაპიისას. დოზა განისაზღვრება ინდივიდუალურად, ასაკისა და წონის მიხედვით. ზოგადი რეკომენდაცია: 15-20 მგ/კგ/დღეში, გაყოფილი რამდენიმე მიღებაზე. ექიმის მეთვალყურეობა აუცილებელია.

65 წელზე უფროს პაციენტებში განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო, რადგან შესაძლოა აღენიშნებოდეთ თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება და პოლიფარმაცია. რეკომენდებულია საწყისი დოზის შემცირება და დოზის თანდათანობითი ზრდა. აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი. პლაზმური კონცენტრაციის მონიტორინგი ხელს უწყობს ოპტიმალური დოზის შერჩევას და გვერდითი ეფექტების პრევენციას.

ვალპროატმა შეიძლება გამოიწვიოს ძილიანობა, თავბრუსხვევა და ცენტრალური ნერვული სისტემის დათრგუნვა. პაციენტებს, რომლებიც მართავენ ავტომობილს ან მუშაობენ მექანიზმებთან, უნდა გააფრთხილონ ამ პოტენციური გვერდითი ეფექტების შესახებ და თავი შეიკავონ აქტივობებისგან, რომლებიც მოითხოვს ყურადღებას, სანამ არ დადგინდება პრეპარატის ინდივიდუალური რეაქცია.

ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. დაცული უნდა იყოს სინათლისა და ტენისგან. ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

წარმოების თარიღიდან ვარგისიანობის ვადა შეადგენს 3 წელს. გახსნის შემდეგ ბლისტერში შენახული ტაბლეტები ინარჩუნებენ თვისებებს ვარგისიანობის ვადის ბოლომდე, თუ ინახება სათანადოდ.