1.სავაჭრო დასახელება
ულტრაკაინი (ულტრაკაინი)
2.საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელი
articaine (articaine) — ATC: N01BB58
3.სამკურნალო ფორმა
tablets ·
4.შემადგენლობა
აქტიური ნივთიერება: articaine (articaine) — .
5.აღწერა
ულტრაკაინი წარმოდგენილია როგორც საინექციო ხსნარი, რომელიც მოთავსებულია ამპულებში ან კარტრიჯებში. ხსნარი არის უფერო ან ოდნავ მოყვითალო, გამჭვირვალე. თითოეული ამპულა/კარტრიჯი შეიცავს გარკვეულ მოცულობას (მაგ., 1.7 მლ ან 2.2 მლ) აქტიური ნივთიერების (არტიკაინი 40 მგ/მლ) და ვაზოკონსტრიქტორის (მაგ., ეპინეფრინი 1:100,000 ან 1:200,000) ხსნარს. შეფუთულია მუყაოს კოლოფში, რომელიც შეიცავს 10 ან 50 ამპულას/კარტრიჯს.
6.ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ATC N01BB58 ·
7.ფარმაკოლოგიური თვისებები
არტიკაინი ამიდის ტიპის ადგილობრივ ანესთეტიკებს მიეკუთვნება (ATC: N01BB58). ის ბლოკავს ნერვულ იმპულსებს ინექციის ადგილზე, რის გამოც ქსოვილი დროებით კარგავს მგრძნობელობას და ტკივილს ვეღარ აღიქვამს.
ძირითადი ჩვენებებია: სტომატოლოგიური ანესთეზია (კბილის მკურნალობა, ამოღება, ღრძილების ოპერაცია) და ადგილობრივი ანესთეზია მცირე ქირურგიული ჩარევებისას. არტიკაინი გამოირჩევა სწრაფი მოქმედებით და კარგი ქსოვილოვანი შეღწევადობით, რის გამოც სტომატოლოგიაში ერთ-ერთი ყველაზე პოპულარული ანესთეტიკია. ექიმი ან სტომატოლოგი ირჩევს დოზას პროცედურის სირთულისა და ხანგრძლივობის მიხედვით.
8.ფარმაკოკინეტიკა
არტიკაინი სწრაფად შეიწოვება ინექციის ადგილიდან, თუმცა შეწოვის ხარისხი დამოკიდებულია სისხლძარღვების შევიწროვებაზე (ვაზოკონსტრიქტორების დამატებით). პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 15-45 წუთში. არტიკაინი მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ძირითადად CYP1A2 და CYP2D6 ფერმენტებით, პლაზმურ ესთერაზებთან ერთად. მისი ძირითადი მეტაბოლიტია არტიკაინის მჟავა, რომელიც აქტიური არ არის. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 2.5 საათს. არტიკაინი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით, შარდთან ერთად. თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას ექსკრეცია შეიძლება შენელდეს.
9.ჩვენებები
არტიკაინი ამიდის ტიპის ადგილობრივ ანესთეტიკებს მიეკუთვნება (ATC: N01BB58). ის ბლოკავს ნერვულ იმპულსებს ინექციის ადგილზე, რის გამოც ქსოვილი დროებით კარგავს მგრძნობელობას და ტკივილს ვეღარ აღიქვამს.
ძირითადი ჩვენებებია: სტომატოლოგიური ანესთეზია (კბილის მკურნალობა, ამოღება, ღრძილების ოპერაცია) და ადგილობრივი ანესთეზია მცირე ქირურგიული ჩარევებისას. არტიკაინი გამოირჩევა სწრაფი მოქმედებით და კარგი ქსოვილოვანი შეღწევადობით, რის გამოც სტომატოლოგიაში ერთ-ერთი ყველაზე პოპულარული ანესთეტიკია. ექიმი ან სტომატოლოგი ირჩევს დოზას პროცედურის სირთულისა და ხანგრძლივობის მიხედვით.
10.უკუჩვენებები
არ გამოიყენოთ, თუ გაქვთ ალერგია არტიკაინზე ან სხვა ამიდის ტიპის ანესთეტიკებზე (ლიდოკაინი, მეპივაკაინი), მძიმე გულის რითმის დარღვევა ან უკონტროლო ეპილეფსია.
სიფრთხილით გამოიყენეთ და წინასწარ აცნობეთ ექიმს, თუ გაქვთ გულ-სისხლძარღვთა დაავადებები, ღვიძლის უკმარისობა, თირკმლის მძიმე პრობლემები, მეთჰემოგლობინემიის რისკი (სისხლის იშვიათი დაავადება), ხართ ხანდაზმული, ორსულად ან ძუძუთი კვებავთ.
11.მიღების წესი და დოზები
დოზირება დამოკიდებულია პროცედურის ხანგრძლივობასა და ტიპზე. ზრდასრულთათვის საწყისი დოზა ჩვეულებრივ შეადგენს 1-2 კარტრიჯს (1.7-3.4 მლ). მაქსიმალური რეკომენდებული დოზაა 7 მგ/კგ სხეულის მასაზე, მაგრამ არაუმეტეს 4 კარტრიჯისა (6.8 მლ) ერთ სეანსზე. თირკმლის უკმარისობისას (CrCl <30 მლ/წთ) დოზის კორექცია საჭიროა, განსაკუთრებით თუ პრეპარატი შეიცავს ეპინეფრინს, თუმცა არტიკაინის ფარმაკოკინეტიკა მძიმე უკმარისობისას შეიძლება შეიცვალოს. ღვიძლის უკმარისობისას (Child-Pugh კლასიფიკაციით), განსაკუთრებით მძიმე ფორმებში, საჭიროა სიფრთხილე და დოზის შემცირება. მიღების წესი: ინექცია ხდება ადგილობრივ, პროცედურის ზონის მიხედვით, ინფილტრაციით ან ბლოკადით. პრეპარატი განკუთვნილია მხოლოდ სამედიცინო პერსონალისთვის.
12.გვერდითი მოვლენები
ხშირი (ჩვეულებრივ მსუბუქი და თავისთავად გაივლის): ინექციის ადგილზე შეშუპება ან ჩხვლეტის შეგრძნება, დროებითი დაბუჟება ტუჩის, ენის ან ლოყის მიდამოში, თავის ტკივილი, მსუბუქი თავბრუსხვევა.
სერიოზული (იშვიათი, მაგრამ საჭიროებს დაუყოვნებელ რეაგირებას): ალერგიული რეაქცია (გამონაყარი, სახის შეშუპება, სუნთქვის გაძნელება), გულისცემის აჩქარება ან შენელება, კრუნჩხვები, გრძელვადიანი დაბუჟება, რომელიც რამდენიმე საათის შემდეგაც არ გადის. ამ შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს ან დარეკეთ 112-ზე.
13.დოზის გადაცილება
სიმპტომები: თავბრუსხვევა, ყურებში ზუზუნი, მხედველობის დაბინდვა, კუნთების ტრემორი (კანკალი), კრუნჩხვები, გულისცემის დარღვევა, გონების დაკარგვა. მძიმე შემთხვევებში — სუნთქვისა და გულის გაჩერება.
რა უნდა გააკეთოთ: დაუყოვნებლივ დარეკეთ 112-ზე. თუ პაციენტი არ სუნთქავს, დაიწყეთ რეანიმაცია. სამედიცინო დაწესებულებაში მკურნალობა სიმპტომურია.
14.ურთიერთქმედებები
სხვა ადგილობრივი ანესთეტიკები: ზრდის ტოქსიკურობის რისკს ჯამური დოზის გაზრდის გამო. ექიმს ყოველთვის აცნობეთ, თუ ბოლო 24 საათში სხვა გამაუტკივარებელი გაგიკეთდათ.
ანტიკოაგულანტები (ვარფარინი, ჰეპარინი): ზრდის სისხლდენის რისკს ინექციის ადგილზე. აცნობეთ ექიმს, რომ იღებთ სისხლის გამათხელებელ პრეპარატებს.
ბეტა-ბლოკატორები (პროპრანოლოლი, ატენოლოლი): შესაძლოა გაზარდოს არტერიული წნევის ცვლილების რისკი, განსაკუთრებით თუ ანესთეტიკი ეპინეფრინთან ერთად გამოიყენება.
MAO ინჰიბიტორები და ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები: ეპინეფრინთან კომბინაციისას იწვევს წნევის მკვეთრ მატებას. სავალდებულოა ექიმის ინფორმირება.
15.სპეციალური მითითებები
არ გამოიყენოთ, თუ გაქვთ ალერგია არტიკაინზე ან სხვა ამიდის ტიპის ანესთეტიკებზე (ლიდოკაინი, მეპივაკაინი), მძიმე გულის რითმის დარღვევა ან უკონტროლო ეპილეფსია.
სიფრთხილით გამოიყენეთ და წინასწარ აცნობეთ ექიმს, თუ გაქვთ გულ-სისხლძარღვთა დაავადებები, ღვიძლის უკმარისობა, თირკმლის მძიმე პრობლემები, მეთჰემოგლობინემიის რისკი (სისხლის იშვიათი დაავადება), ხართ ხანდაზმული, ორსულად ან ძუძუთი კვებავთ.
16.ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობის დროს არტიკაინის გამოყენება რეკომენდებულია მხოლოდ აბსოლუტური აუცილებლობის შემთხვევაში, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი დედისთვის აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. არტიკაინი კვეთს პლაცენტურ ბარიერს, თუმცა ნაყოფში მისი კონცენტრაცია დედისასთან შედარებით დაბალია. FDA კატეგორია: C. ტრიმესტრებით რისკი: პირველ ტრიმესტრში თავიდან უნდა იქნას აცილებული, თუ შესაძლებელია. მესამე ტრიმესტრში გამოყენება უფრო დასაშვებია, მაგრამ სიფრთხილეა საჭირო. ლაქტაციის პერიოდში: არტიკაინი და მისი მეტაბოლიტები მცირე რაოდენობით გადადის დედის რძეში, თუმცა სისტემური აბსორბციის დაბალი ალბათობის გამო, ძუძუთი კვების შეწყვეტა, როგორც წესი, არ არის საჭირო. რეკომენდაცია: ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში გამოყენება მხოლოდ ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ.
17.გამოყენება ბავშვებში
პედიატრიულ პრაქტიკაში არტიკაინის გამოყენება შეზღუდულია და მოითხოვს განსაკუთრებულ სიფრთხილეს. ზოგადად, არტიკაინი არ არის რეკომენდებული 4 წლამდე ასაკის ბავშვებში ან 20 კგ-ზე ნაკლები წონის ბავშვებში. 4 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში დოზა უნდა შეირჩეს სხეულის წონის მიხედვით (ჩვეულებრივ 0.75 მგ/კგ) და პროცედურის ხასიათის გათვალისწინებით. ვაზოკონსტრიქტორების შემცველი პრეპარატების გამოყენება ბავშვებში მოითხოვს დამატებით სიფრთხილეს. მონაცემები უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ ახალშობილებსა და მცირეწლოვან ბავშვებში შეზღუდულია.
18.გამოყენება ხანდაზმულებში
ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი) არტიკაინის გამოყენებისას საჭიროა სიფრთხილე, განსაკუთრებით თუ აღენიშნებათ გულ-სისხლძარღვთა სისტემის, ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევები. ამ პაციენტებში შესაძლოა შენელებული იყოს პრეპარატის მეტაბოლიზმი და ექსკრეცია, რაც ზრდის გვერდითი ეფექტების რისკს. ხშირად ხანდაზმულები იღებენ პოლიფარმაციას, ამიტომ აუცილებელია პოტენციური წამლისმიერი ურთიერთქმედებების გათვალისწინება. რეკომენდებულია დოზის შემცირება და პაციენტის მდგომარეობის მჭიდრო მონიტორინგი. თირკმლის ფუნქციის რეგულარული შეფასება აუცილებელია.
19.ავტოტრანსპორტის მართვის შესაძლებლობა
არტიკაინმა, განსაკუთრებით ვაზოკონსტრიქტორებთან კომბინაციაში, შეიძლება გამოიწვიოს ცენტრალური ნერვული სისტემის (CNS) მხრივ გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა თავბრუსხვევა, ძილიანობა ან მხედველობის დაქვეითება. ამ სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში, პაციენტმა არ უნდა მართოს ავტომობილი ან იმუშაოს მექანიზმებთან, სანამ სრულად არ აღუდგება ნორმალური ფუნქციონირება. ეფექტის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დოზაზე და ინდივიდუალურ მგრძნობელობაზე.
20.შენახვის პირობები
ულტრაკაინი უნდა ინახებოდეს ოთახის ტემპერატურაზე (15-25°C). დაიცავით სინათლისა და ტენისაგან. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ პრეპარატი ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. გახსნილი ამპულები/კარტრიჯები უნდა იქნას გამოყენებული დაუყოვნებლივ, რადგან შენახვისას შესაძლოა მოხდეს მიკრობული დაბინძურება ან აქტიური ნივთიერების დეგრადაცია.
21.ვარგისიანობის ვადა
წარმოების თარიღიდან პრეპარატის ვარგისიანობის ვადა შეადგენს 24-36 თვეს, შენახვის პირობების დაცვით. შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადა (EXP) ეხება დალუქულ პროდუქტს. გახსნის შემდეგ (ამპულის/კარტრიჯის გახსნა), პრეპარატი უნდა იქნას გამოყენებული დაუყოვნებლივ. თუ პრეპარატი ინახება გახსნის შემდეგ (რაც არ არის რეკომენდებული), მისი შენახვის ვადა მცირდება ნულამდე.