ცელეკოქსიბი 200მგ

Celecoxib (ცელეკოქსიბი 200მგ)

Celecoxib (Celecoxib) — ATC: M01AH01

tablets ·

აქტიური ნივთიერება: Celecoxib (Celecoxib) — .

ცელეკოქსიბი 200მგ არის ჟელატინის კაფსულა, რომელიც შეიცავს თეთრ ან თითქმის თეთრ კრისტალურ ფხვნილს. კაფსულა შეღებილია თეთრად და აქვს მუქი ლურჯი ან შავი თავი. თითოეული კაფსულა შეიცავს 200მგ ცელეკოქსიბს. პრეპარატი შეფუთულია ბლისტერებში, თითოეული ბლისტერი შეიცავს 10 კაფსულას. შეფუთვა შეიძლება იყოს 10, 20, 30 ან 60 კაფსულიანი.

ATC M01AH01 ·

ცელეკოქსიბი 200 მგ არის სელექციური COX-2 ინჰიბიტორი, რომელიც მიეკუთვნება არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების (აასს) ჯგუფს. ის ამცირებს ტკივილს, შეშუპებას და ანთებას ორგანიზმში სხვადასხვა მექანიზმების ბლოკირებით. ძირითადად გამოიყენება: ოსტეოართრიტის სიმპტომების შესამსუბუქებლად, რევმატოიდული ართრიტის სამკურნალოდ, მაანკილოზებელი სპონდილიტის (AS) სიმპტომების შესამსუბუქებლად, მწვავე ტკივილის დროს, პირველადი დისმენორეის (მენსტრუალური ტკივილი) სამკურნალოდ. ექიმები ხშირად ნიშნავენ ამ წამალს, როდესაც პაციენტებს აქვთ ტკივილი და ანთება, განსაკუთრებით იმ შემთხვევებში, როდესაც კლასიკური აასს-ების გამოყენება დაკავშირებულია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ მაღალ რისკთან.

ცელეკოქსიბი კარგად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ, მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა დაახლოებით 2-3 საათში. საკვების მიღება არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას აბსორბციის ხარისხზე, თუმცა შეიძლება შეანელოს მისი სიჩქარე. ცელეკოქსიბი ძლიერ უკავშირდება პლაზმის ცილებს (97%-ზე მეტი), ძირითადად ალბუმინს. განაწილების მოცულობა (Vd) შეადგენს დაახლოებით 400 ლიტრს. მეტაბოლიზმი ძირითადად ხდება ღვიძლში ციტოქრომ P450 CYP2C9 ფერმენტის მეშვეობით, რის შედეგადაც წარმოიქმნება არააქტიური მეტაბოლიტები. CYP3A4-ის მონაწილეობა მინიმალურია. ელიმინაციის ნახევარდაშლის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 11 საათს. ცელეკოქსიბი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით (დაახლოებით 73%), ხოლო 27% გამოიყოფა განავლით. თირკმლის ფუნქციის დაქვეითებისას ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად არ იცვლება, თუმცა მძიმე უკმარისობისას რეკომენდებულია სიფრთხილე. ღვიძლის უკმარისობისას (Child-Pugh A და B) პლაზმური კონცენტრაცია იზრდება, ამიტომ საჭიროა დოზის კორექცია.

ცელეკოქსიბი 200 მგ არის სელექციური COX-2 ინჰიბიტორი, რომელიც მიეკუთვნება არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების (აასს) ჯგუფს. ის ამცირებს ტკივილს, შეშუპებას და ანთებას ორგანიზმში სხვადასხვა მექანიზმების ბლოკირებით. ძირითადად გამოიყენება: ოსტეოართრიტის სიმპტომების შესამსუბუქებლად, რევმატოიდული ართრიტის სამკურნალოდ, მაანკილოზებელი სპონდილიტის (AS) სიმპტომების შესამსუბუქებლად, მწვავე ტკივილის დროს, პირველადი დისმენორეის (მენსტრუალური ტკივილი) სამკურნალოდ. ექიმები ხშირად ნიშნავენ ამ წამალს, როდესაც პაციენტებს აქვთ ტკივილი და ანთება, განსაკუთრებით იმ შემთხვევებში, როდესაც კლასიკური აასს-ების გამოყენება დაკავშირებულია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ მაღალ რისკთან.

❌ არ მიიღოთ ცელეკოქსიბი 200 მგ, თუ: გაქვთ ალერგია ცელეკოქსიბზე, სულფონამიდებზე ან ამ პრეპარატის სხვა კომპონენტებზე; გაქვთ აქტიური კუჭ-ნაწლავის წყლული ან სისხლდენა; გაქვთ მძიმე ღვიძლის ან თირკმლის უკმარისობა; ხართ ორსულობის მესამე ტრიმესტრში; გაქვთ ანამნეზში ანთებითი ნაწლავური დაავადება (კრონის დაავადება, წყლულოვანი კოლიტი). ⚠ მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს ცელეკოქსიბის მიღებამდე, თუ: გაქვთ გულის დაავადებები, მაღალი არტერიული წნევა, მაღალი ქოლესტერინი, შაქრიანი დიაბეტი; ეწევით; გაქვთ თირკმელების ან ღვიძლის დაავადებები; გაქვთ ასთმა; გქონიათ კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა ან წყლული; გეგმავთ ქირურგიულ ოპერაციას.

მოზრდილებში საწყისი დოზა ოსტეოართრიტის, რევმატოიდული ართრიტის და მაანკილოზებელი სპონდილიტის სამკურნალოდ არის 200 მგ დღეში ერთხელ ან 100 მგ ორჯერ დღეში. ზოგიერთ შემთხვევაში, საწყისი დოზა შეიძლება გაიზარდოს 400 მგ-მდე დღეში ერთხელ ან 200 მგ ორჯერ დღეში. მწვავე ტკივილის და დისმენორეის სამკურნალოდ საწყისი დოზა არის 400 მგ, რასაც მოჰყვება 200 მგ-ის მიღება საჭიროების შემთხვევაში პირველ დღეს, ხოლო მომდევნო დღეებში 200 მგ ორჯერ დღეში. მაქსიმალური რეკომენდებული დღიური დოზაა 400 მგ. პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის ფუნქციის ზომიერი დაქვეითება (CrCl 30-50 მლ/წთ), დოზის კორექცია, როგორც წესი, არ არის საჭირო. თუმცა, პაციენტებში მძიმე თირკმლის უკმარისობით (CrCl <30 მლ/წთ) პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია. ღვიძლის ფუნქციის ზომიერი დაქვეითებისას (Child-Pugh A და B) რეკომენდებულია დოზის შემცირება 50%-ით. მძიმე ღვიძლის უკმარისობისას (Child-Pugh C) პრეპარატი უკუნაჩვენებია. პრეპარატი მიიღება პერორალურად, საკვების მიღების მიუხედავად.

ხშირი გვერდითი მოვლენები (შეიძლება განუვითარდეს 10-დან 1 ადამიანს): მუცლის ტკივილი, დიარეა, გულისრევა, ღებინება, შებერილობა, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები, შეშუპება (შეიძლება იყოს სერიოზული). სერიოზული გვერდითი მოვლენები (იშვიათად, მაგრამ საჭიროებს სასწრაფო სამედიცინო დახმარებას): გულ-სისხლძარღვთა მოვლენები (გულის შეტევა, ინსულტი), კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა (შავი, ფისოვანი განავალი, სისხლიანი ღებინება), თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, ღვიძლის პრობლემები (სიყვითლე, მუქი შარდი), მძიმე ალერგიული რეაქციები (გამონაყარი, ქავილი, სუნთქვის გაძნელება, სახის ან ყელის შეშუპება).

ცელეკოქსიბის დოზის გადაჭარბების სიმპტომები შეიძლება მოიცავდეს: ძილიანობას, გულისრევას, ღებინებას, მუცლის ტკივილს, კუჭ-ნაწლავის სისხლდენას, მაღალ არტერიულ წნევას, სუნთქვის დათრგუნვას, კომას. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიმართეთ სასწრაფო სამედიცინო დახმარებას ან მოიწამლეთა კონტროლის ცენტრს. თან იქონიეთ წამლის შეფუთვა.

ცელეკოქსიბი 200 მგ-ის ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან: 1. ანტიკოაგულანტები (მაგ. ვარფარინი): ზრდის სისხლდენის რისკს. აუცილებელია ექიმის კონსულტაცია და სისხლის შედედების მონიტორინგი. 2. სხვა აასს (მაგ. იბუპროფენი, ნაპროქსენი): ზრდის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის გვერდითი მოვლენების და სისხლდენის რისკს. ერთდროული მიღება არ არის რეკომენდებული ექიმის მითითების გარეშე. 3. ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები (მაგ. აგფ ინჰიბიტორები, დიურეტიკები): შეიძლება შეამციროს მათი ეფექტურობა და გაზარდოს თირკმლის დაზიანების რისკი. 4. ლითიუმი: შეიძლება გაზარდოს ლითიუმის დონე სისხლში, რაც ტოქსიკურია. 5. ფლუკონაზოლი: ზრდის ცელეკოქსიბის კონცენტრაციას სისხლში.

❌ არ მიიღოთ ცელეკოქსიბი 200 მგ, თუ: გაქვთ ალერგია ცელეკოქსიბზე, სულფონამიდებზე ან ამ პრეპარატის სხვა კომპონენტებზე; გაქვთ აქტიური კუჭ-ნაწლავის წყლული ან სისხლდენა; გაქვთ მძიმე ღვიძლის ან თირკმლის უკმარისობა; ხართ ორსულობის მესამე ტრიმესტრში; გაქვთ ანამნეზში ანთებითი ნაწლავური დაავადება (კრონის დაავადება, წყლულოვანი კოლიტი). ⚠ მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს ცელეკოქსიბის მიღებამდე, თუ: გაქვთ გულის დაავადებები, მაღალი არტერიული წნევა, მაღალი ქოლესტერინი, შაქრიანი დიაბეტი; ეწევით; გაქვთ თირკმელების ან ღვიძლის დაავადებები; გაქვთ ასთმა; გქონიათ კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა ან წყლული; გეგმავთ ქირურგიულ ოპერაციას.

ცელეკოქსიბი უკუნაჩვენებია ორსულობის მესამე ტრიმესტრში (FDA კატეგორია D, თუმცა მესამე ტრიმესტრში D კატეგორია უფრო მაღალი რისკია). ორსულობის პირველ და მეორე ტრიმესტრში პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ აბსოლუტური აუცილებლობის შემთხვევაში, ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფზე პოტენციურ რისკს. COX ინჰიბიტორების მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ნაყოფის არტერიული სადინარის (ductus arteriosus) ნაადრევი დახურვა და ფილტვის ჰიპერტენზია. ლაქტაციის პერიოდში ცელეკოქსიბის უსაფრთხოება დადგენილი არ არის. ცელეკოქსიბი შეიძლება გადავიდეს დედის რძეში. ამიტომ, ძუძუთი კვების დროს პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული. თუ პრეპარატის მიღება აუცილებელია, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

ცელეკოქსიბის გამოყენება ბავშვებსა და მოზარდებში (18 წლამდე) არ არის რეკომენდებული, რადგან მისი უსაფრთხოება და ეფექტურობა ამ ასაკობრივ ჯგუფში დადგენილი არ არის. კლინიკური კვლევები არ ჩატარებულა პედიატრიულ პოპულაციაში. ამიტომ, ბავშვებში ცელეკოქსიბის გამოყენება უკუნაჩვენებია.

ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი) ცელეკოქსიბის ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად არ იცვლება. თუმცა, ხანდაზმულებში უფრო მაღალია არასასურველი მოვლენების, განსაკუთრებით კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის, წყლულების, გულ-სისხლძარღვთა და თირკმლის პრობლემების რისკი. ამიტომ, ხანდაზმულ პაციენტებში მკურნალობა უნდა დაიწყოს ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზით, და საჭიროების შემთხვევაში, დოზის თანდათანობითი გაზრდით. რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი. პოლიფარმაციის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო სხვა პრეპარატებთან შესაძლო ურთიერთქმედებების გამო.

ცელეკოქსიბმა შეიძლება გამოიწვიოს ისეთი გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი და ძილიანობა, რამაც შეიძლება გავლენა მოახდინოს სატრანსპორტო საშუალების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. პაციენტებმა, რომლებიც გრძნობენ ამ სიმპტომებს, თავი უნდა შეიკავონ ისეთი აქტივობებისგან, რომლებიც მოითხოვს ყურადღებას და ფსიქომოტორული რეაქციების სიჩქარეს, სანამ არ გაირკვევა, თუ როგორ მოქმედებს მათზე პრეპარატი.

პრეპარატი უნდა ინახებოდეს ოთახის ტემპერატურაზე (15-25°C), სინათლისა და ტენისგან დაცულ ადგილას. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ პრეპარატი ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ, რომელიც მითითებულია შეფუთვაზე. გახსნის შემდეგ, პრეპარატი ინახება ისევე, როგორც დაუხურავი.

წარმოების თარიღიდან პრეპარატის ვარგისიანობის ვადა შეადგენს 3 წელს. პრეპარატი არ უნდა იქნას გამოყენებული შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. გახსნის შემდეგ, პრეპარატის შენახვის ვადა არ იცვლება, თუ ის ინახება მწარმოებლის რეკომენდაციების შესაბამისად.