სპირონოლაქტონი 25 მგ

Pfizer (სპირონოლაქტონი)

სპირონოლაქტონი (Spironolactone) — ATC: C03DA01

ტაბლეტები · 25 მგ · 30 ტაბ.

აქტიური ნივთიერება: Spironolactone (სპირონოლაქტონი) — 25 მგ. მწარმოებელი: Pfizer (Aldactone).

თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი, ბრტყელი ტაბლეტები, რომლებსაც შეიძლება ჰქონდეს ოდნავ მოყვითალო ელფერი. ტაბლეტის დიამეტრი დაახლოებით 7 მმ. თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 25 მგ სპირონოლაქტონს. შეფუთულია ბლისტერებში, თითოეული ბლისტერი შეიცავს 10 ტაბლეტს. ერთი შეფუთვა შეიცავს 30 ან 60 ტაბლეტს.

ATC C03DA01 · კალიუმ-დამზოგი დიურეტიკები, ალდოსტერონის ანტაგონისტები

ჩვენებები

• გულის უკმარისობა (HFrEF — ცხოვრების გახანგრძლივება)
• რეფრაქტერული ჰიპერტენზია
• ღვიძლის ცირროზის ასციტი
• პრიმარული ალდოსტერონიზმი
• PCOS-თან დაკავშირებული აქნე და ჰირსუტიზმი (ქალებში)
• ჰიპოკალიემიის პრევენცია სხვა დიურეტიკთან

სპირონოლაქტონი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 65-75%-ს. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება მაღალია (დაახლოებით 90%). პრეპარატი აქტიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ძირითადად CYP3A4 ფერმენტით, წარმოქმნის აქტიურ მეტაბოლიტებს, როგორიცაა კანრენონი. კანრენონი არის პასუხისმგებელი პრეპარატის უმეტეს ფარმაკოლოგიურ ეფექტებზე. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) დაახლოებით 1.4-2.5 საათია, ხოლო მისი აქტიური მეტაბოლიტის, კანრენონის T½ შეადგენს 10-35 საათს. პრეპარატი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით შარდთან ერთად, ნაწილი გამოიყოფა განავლით. თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას პრეპარატის კუმულაციის რისკი იზრდება.

ჩვენებები

• გულის უკმარისობა (HFrEF — ცხოვრების გახანგრძლივება)
• რეფრაქტერული ჰიპერტენზია
• ღვიძლის ცირროზის ასციტი
• პრიმარული ალდოსტერონიზმი
• PCOS-თან დაკავშირებული აქნე და ჰირსუტიზმი (ქალებში)
• ჰიპოკალიემიის პრევენცია სხვა დიურეტიკთან

უკუჩვენებები: ჰიპერკალიემია, ანურია, მძიმე თირკმელის უკმარისობა (eGFR <30). კალიუმის და კრეატინინის რეგულარული შემოწმება (1-2 კვირაში 1-ჯერ მკურნალობის დასაწყისში).

მოზრდილებში საწყისი დოზა გულის უკმარისობისა და არტერიული ჰიპერტენზიის დროს შეადგენს 25-100 მგ დღეში, გაყოფილი 1-2 მიღებაზე. მძიმე შემთხვევებში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 200 მგ-მდე დღეში. ციროზით გამოწვეული ასციტის დროს საწყისი დოზაა 100 მგ დღეში, გაყოფილი 1-2 მიღებაზე, ხოლო შენარჩუნების დოზაა 25-200 მგ დღეში. ჰირსუტიზმის/აკნეს დროს საწყისი დოზაა 25-50 მგ დღეში, 1-2 მიღებაზე. თირკმლის უკმარისობისას (CrCl 30-50 მლ/წთ) საჭიროა დოზის შემცირება და ფრთხილად მონიტორინგი. CrCl <30 მლ/წთ დროს პრეპარატი უკუნაჩვენებია ან საჭიროებს განსაკუთრებულ სიფრთხილეს. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას (Child-Pugh B/C) საჭიროა დოზის კორექცია და ფრთხილად მონიტორინგი. პრეპარატი მიიღება პერორალურად, სასურველია დილით, საკვებთან ერთად, რათა შემცირდეს კუჭ-ნაწლავის დისკომფორტი.

ხშირი: ჰიპერკალიემია (განსაკუთრებით ACE-ი/ARB-ით), გონიკომასტია (მამაკაცებში), მენსტრუალური დარღვევა, თავის ბრუნვა. სერიოზული: მძიმე ჰიპერკალიემია (>5.5 — გულის რიტმის დარღვევა), ღვიძლის ფერმენტების ↑.

ჰიპერკალიემია — გულის რიტმის დარღვევა. დარეკე 112.

ACE-ი / ARB / კალიუმის დანამატები — ჰიპერკალიემიის რისკი მკვეთრად ↑ (ხშირად მაინც კომბინირდება, მაგრამ ფრთხილი მონიტორინგი). NSAID-ები (ეფექტი ↓), ლითიუმი.

უკუჩვენებები: ჰიპერკალიემია, ანურია, მძიმე თირკმელის უკმარისობა (eGFR <30). კალიუმის და კრეატინინის რეგულარული შემოწმება (1-2 კვირაში 1-ჯერ მკურნალობის დასაწყისში).

FDA კატეგორია: C. ორსულობის დროს სპირონოლაქტონის გამოყენება რეკომენდებული არ არის, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც პოტენციური სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. პრეპარატს შეუძლია ანტიანდროგენული ეფექტის გამოვლენა, რამაც შეიძლება ზიანი მიაყენოს ნაყოფის განვითარებას, განსაკუთრებით მამრობითი სქესის ნაყოფს. ორსულობის დროს გამოყენება დასაშვებია მხოლოდ ექიმის მკაცრი მითითებით და მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ სხვა უსაფრთხო ალტერნატივა არ არსებობს. ლაქტაციის პერიოდში გამოყენება არ არის რეკომენდებული, რადგან პრეპარატი შეიძლება გადავიდეს დედის რძეში და გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენები ჩვილებში.

პედიატრიულ პოპულაციაში სპირონოლაქტონის გამოყენება დასაშვებია მხოლოდ ექიმის მითითებით და მკაცრი მონიტორინგის ქვეშ. დოზირება უნდა შეესაბამებოდეს ბავშვის ასაკსა და წონას. ზოგადად, რეკომენდებული დოზა შეადგენს 1-3 მგ/კგ/დღეში, გაყოფილი 2-4 მიღებაზე. თუმცა, კონკრეტული დოზირების სქემა და ასაკობრივი შეზღუდვები შეიძლება განსხვავდებოდეს მწარმოებლის რეკომენდაციებისა და კლინიკური მდგომარეობის მიხედვით. 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში გამოყენებისას აუცილებელია განსაკუთრებული სიფრთხილე და თირკმლის ფუნქციის რეგულარული კონტროლი.

ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი) სპირონოლაქტონის გამოყენებისას საჭიროა სიფრთხილე, რადგან მათ ხშირად აღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება და შესაძლოა ჰქონდეთ პოლიფარმაცია. რეკომენდებულია მკურნალობის დაწყება ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზით და ფრთხილად ტიტრაცია. აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის (კრეატინინის კლირენსი) და სისხლში კალიუმის დონის რეგულარული მონიტორინგი, განსაკუთრებით ხანგრძლივი თერაპიის დროს. შესაძლოა საჭირო გახდეს დოზის კორექცია თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების ხარისხის მიხედვით.

სპირონოლაქტონმა შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა თავბრუსხვევა, ძილიანობა ან თავის ტკივილი, რომლებიც გავლენას ახდენენ პაციენტის უნარზე, მართოს ავტომობილი ან იმუშაოს მექანიზმებთან. პაციენტებს უნდა ურჩიოთ, თავი შეიკავონ ისეთი აქტივობებისგან, რომლებიც მოითხოვენ მაღალ კონცენტრაციას და ფსიქომოტორულ უნარებს, სანამ არ გაარკვევენ, თუ როგორ მოქმედებს მათზე პრეპარატი. განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო მკურნალობის დასაწყისში ან დოზის ცვლილებისას.

ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. დაცული უნდა იყოს სინათლისა და ტენისაგან. ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. გახსნის შემდეგ შენახვის ვადა არ არის დადგენილი, რეკომენდებულია გამოყენება შეფუთვის გახსნისთანავე.

წარმოების თარიღიდან 3 წელი. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. ვარგისიანობის ვადა ეხება შეფუთულ პროდუქტს, რომელიც ინახება სათანადოდ.