სიტაგლიპტინი 100მგ

Januvia (სიტაგლიპტინი 100მგ)

სიტაგლიპტინი (Sitagliptin) — ATC: A10BH01

tablets · 100 მგ · 28 ც.

აქტიური ნივთიერება: Sitagliptin (სიტაგლიპტინი) — 100 მგ. მწარმოებელი: MSD.

იანუვია 100მგ ტაბლეტები არის თეთრი ან თითქმის თეთრი, ოვალური, ორმხრივ ამობურცული ტაბლეტები, რომელთა ერთ მხარეს ამოტვიფრულია 'MK' და მეორე მხარეს '100'. თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 100მგ სიტაგლიპტინს. ტაბლეტები შეფუთულია ბლისტერებში, რომლებიც მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში. თითოეული ბლისტერი შეიცავს 14 ტაბლეტს.

ATC A10BH01 ·

სიტაგლიპტინი მიეკუთვნება DPP-4 ინჰიბიტორების (დიპეპტიდილ-პეპტიდაზა-4 ბლოკატორების) ჯგუფს, ე.წ. „გლიპტინებს“. ATC კოდი: A10BH01. გამოიყენება მე-2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტის სამკურნალოდ, როცა დიეტა და ფიზიკური აქტივობა საკმარისი არ არის სისხლში შაქრის დონის კონტროლისთვის. მექანიზმი: ბლოკავს DPP-4 ფერმენტს, რაც ახანგრძლივებს ინკრეტინული ჰორმონების (GLP-1 და GIP) მოქმედებას. შედეგად, ჭამის შემდეგ ორგანიზმი მეტ ინსულინს გამოიმუშავებს, ხოლო ღვიძლიდან შაქრის გამოყოფა მცირდება. ინიშნება მონოთერაპიად (თუ მეტფორმინი არ იტანება) ან კომბინაციაში მეტფორმინთან, სულფონილშარდოვანასთან ან ინსულინთან ერთად. არ გამოიყენება მე-1 ტიპის დიაბეტის ან დიაბეტური კეტოაციდოზის სამკურნალოდ.

სიტაგლიპტინი კარგად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ, პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა 1-4 საათში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 87%-ს. საკვები არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას ფარმაკოკინეტიკაზე. განაწილების მოცულობა (Vd) შეადგენს დაახლოებით 198 ლიტრს. ცილებთან შეკავშირება დაბალია (დაახლოებით 37%). მეტაბოლიზდება მცირედ, ძირითადად CYP3A4 და CYP2C8 ფერმენტების მონაწილეობით, ასევე CYP1A2-ის მცირე მონაწილეობით. ძირითადი მეტაბოლიტი არის არააქტიური. ექსკრეცია ხდება ძირითადად თირკმელებით, დაახლოებით 79% გამოიყოფა შარდით, აქედან 25% უცვლელი სახით. განავლით გამოიყოფა დაახლოებით 11%. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 12.4 საათს. თირკმლის ფუნქციის დაქვეითებისას კლირენსი მცირდება, ხოლო T½ იზრდება, რაც მოითხოვს დოზის კორექციას.

სიტაგლიპტინი მიეკუთვნება DPP-4 ინჰიბიტორების (დიპეპტიდილ-პეპტიდაზა-4 ბლოკატორების) ჯგუფს, ე.წ. „გლიპტინებს“. ATC კოდი: A10BH01. გამოიყენება მე-2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტის სამკურნალოდ, როცა დიეტა და ფიზიკური აქტივობა საკმარისი არ არის სისხლში შაქრის დონის კონტროლისთვის. მექანიზმი: ბლოკავს DPP-4 ფერმენტს, რაც ახანგრძლივებს ინკრეტინული ჰორმონების (GLP-1 და GIP) მოქმედებას. შედეგად, ჭამის შემდეგ ორგანიზმი მეტ ინსულინს გამოიმუშავებს, ხოლო ღვიძლიდან შაქრის გამოყოფა მცირდება. ინიშნება მონოთერაპიად (თუ მეტფორმინი არ იტანება) ან კომბინაციაში მეტფორმინთან, სულფონილშარდოვანასთან ან ინსულინთან ერთად. არ გამოიყენება მე-1 ტიპის დიაბეტის ან დიაბეტური კეტოაციდოზის სამკურნალოდ.

უკუჩვენებებია: მე-1 ტიპის დიაბეტი, დიაბეტური კეტოაციდოზი, სიტაგლიპტინისადმი ალერგია ანამნეზში. პანკრეატიტის ანამნეზში — ექიმის შეფასება სავალდებულოა. ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში არ ინიშნება საკმარისი მონაცემების არარსებობის გამო. თირკმლის უკმარისობისას დოზის კორექცია აუცილებელია — ექიმი გადაწყვეტს. გულის უკმარისობის ისტორიის მქონე პაციენტებმა ექიმს უნდა აცნობონ.

მოზრდილებში რეკომენდებული დოზაა 100მგ დღეში ერთხელ. საწყისი დოზა და მაქსიმალური დოზა შეადგენს 100მგ დღეში. თირკმლის ფუნქციის დაქვეითებისას: CrCl >50მლ/წთ — დოზის კორექცია არ არის საჭირო. 30-50მლ/წთ — 50მგ დღეში ერთხელ. <30მლ/წთ ან ტერმინალური სტადიის თირკმლის უკმარისობა (ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტები) — 25მგ დღეში ერთხელ. დოზის კორექცია აუცილებელია ჰემოდიალიზის დღეებშიც. ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითებისას (Child-Pugh A, B, C) დოზის კორექცია არ არის საჭირო. პრეპარატი მიიღება პერორალურად, დღეში ერთხელ, სასურველია ერთსა და იმავე დროს, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.

ხშირი (>5%): თავის ტკივილი, რინიტი (გაციება), ზედა სასუნთქი გზების ინფექცია. საშუალო სიხშირის: სახსრების ტკივილი (ართრალგია), გულისრევა, დიარეა. სერიოზული (იშვიათი, მაგრამ მნიშვნელოვანი): მწვავე პანკრეატიტი (მუცლის ძლიერი ტკივილი, რომელიც ზურგში გადაეცემა, გულისრევა, ღებინება) — დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს; მძიმე ალერგიული რეაქცია (ანაფილაქსია, ანგიოედემა — სახის, ტუჩების, ენის შეშუპება); ბულოზური პემფიგოიდი (კანის ბუშტუკოვანი გამონაყარი). ჰიპოგლიკემიის (შაქრის დონის ძლიერ დაქვეითების) რისკი მონოთერაპიისას დაბალია, მაგრამ იზრდება სულფონილშარდოვანასთან ან ინსულინთან კომბინაციისას.

დოზის გადაჭარბებისას (800მგ-მდე კლინიკურ კვლევებში კარგად გადაიტანებოდა) შესაძლოა განვითარდეს: გულისრევა, თავის ტკივილი, მუცლის ტკივილი. ჰიპოგლიკემია მონოთერაპიისას ნაკლებად სავარაუდოა. რა გააკეთოთ: დოზის გადაჭარბებისას დაუკავშირდით ექიმს ან სასწრაფო დახმარებას. არ გამოიწვიოთ ღებინება საკუთარი ინიციატივით. ჰემოდიალიზი სიტაგლიპტინს ცუდად აშორებს.

მეტფორმინი — კომბინაცია ხშირად ინიშნება, მაგრამ ორივე პრეპარატის დოზა ექიმმა უნდა შეარჩიოს. სულფონილშარდოვანა (გლიბენკლამიდი, გლიკლაზიდი) ან ინსულინი — ჰიპოგლიკემიის რისკი იზრდება; შესაძლოა საჭირო გახდეს სულფონილშარდოვანას/ინსულინის დოზის შემცირება. დიგოქსინი — სიტაგლიპტინი უმნიშვნელოდ ზრდის დიგოქსინის კონცენტრაციას; მონიტორინგი რეკომენდებულია. CYP3A4 ინჰიბიტორები (კეტოკონაზოლი, კლარითრომიცინი) — კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება მცირეა, მაგრამ ექიმს აცნობეთ ყველა მიღებული წამლის შესახებ.

უკუჩვენებებია: მე-1 ტიპის დიაბეტი, დიაბეტური კეტოაციდოზი, სიტაგლიპტინისადმი ალერგია ანამნეზში. პანკრეატიტის ანამნეზში — ექიმის შეფასება სავალდებულოა. ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში არ ინიშნება საკმარისი მონაცემების არარსებობის გამო. თირკმლის უკმარისობისას დოზის კორექცია აუცილებელია — ექიმი გადაწყვეტს. გულის უკმარისობის ისტორიის მქონე პაციენტებმა ექიმს უნდა აცნობონ.

ორსულობის კატეგორია: FDA კატეგორია B. სიტაგლიპტინი არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის დროს, თუ პოტენციური სარგებელი არ ამართლებს ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ აჩვენა ტერატოგენული ეფექტი, თუმცა, ადამიანებში ადექვატური და კარგად კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა. ძუძუთი კვება: უცნობია გამოიყოფა თუ არა სიტაგლიპტინი დედის რძეში. ამიტომ, ძუძუთი კვების პერიოდში პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული. თუ პრეპარატის გამოყენება აუცილებელია, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

18 წლამდე ასაკის ბავშვებში სიტაგლიპტინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის. ამ ასაკობრივ ჯგუფში პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული. მონაცემები შეზღუდულია.

65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში დოზის კორექცია, როგორც წესი, არ არის საჭირო, თუ არ აღენიშნება თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება. თუმცა, ხანდაზმულ პაციენტებში უფრო ხშირად აღინიშნება თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება, ამიტომ აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი და საჭიროების შემთხვევაში დოზის კორექცია. ხანდაზმულ პაციენტებში პოლიფარმაცია ხშირია, ამიტომ აუცილებელია პოტენციური წამლისმიერი ურთიერთქმედებების გათვალისწინება.

სიტაგლიპტინს არ აქვს ან აქვს უმნიშვნელო გავლენა ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. თუმცა, ზოგიერთმა პაციენტმა შესაძლოა განიცადოს თავბრუსხვევა ან ძილიანობა, განსაკუთრებით კომბინირებული თერაპიისას სხვა ანტიდიაბეტურ საშუალებებთან, რამაც შეიძლება იმოქმედოს ამ აქტივობებზე. რეკომენდებულია სიფრთხილე.

ინახება 15-25°C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას. არ გაყინოთ. შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. შეინახეთ ორიგინალ შეფუთვაში. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

წარმოების თარიღიდან ვარგისიანობის ვადა შეადგენს 36 თვეს. გახსნის შემდეგ შენახვის ვადა არ არის განსაზღვრული, რადგან პრეპარატი განკუთვნილია ერთჯერადი გამოყენებისთვის ან ბლისტერი ინახება სრულ გამოყენებამდე. რეკომენდებულია პრეპარატის გამოყენება შეფუთვაზე მითითებულ ვადამდე.