სიმვასტატინი 20მგ

Vasilip (სიმვასტატინი 20მგ)

სიმვასტატინი (Simvastatin) — ATC: C10AA01

tablets · 20 მგ · 28 ც.

აქტიური ნივთიერება: Simvastatin (სიმვასტატინი) — 20 მგ. მწარმოებელი: KRKA.

თეთრი, მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები, დაფარული გარსით. შეფუთულია ბლისტერებში, თითოეული შეიცავს 10 ტაბლეტს. ყუთში მოთავსებულია 3 ბლისტერი (30 ტაბლეტი).

ATC C10AA01 ·

სიმვასტატინი მიეკუთვნება სტატინების ჯგუფს (ATC: C10AA01). ეს პრეპარატები აფერხებენ ქოლესტერინის სინთეზს ღვიძლში (HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორები). შედეგად, სისხლში მცირდება „ცუდი" ქოლესტერინის (LDL) და ტრიგლიცერიდების დონე, ხოლო „კარგი" ქოლესტერინის (HDL) დონე იზრდება.

ჩვენებები: • პირველადი ჰიპერქოლესტერინემია — როდესაც დიეტა და ფიზიკური აქტივობა არ არის საკმარისი ქოლესტერინის დონის შესამცირებლად. • შერეული დისლიპიდემია — როდესაც ქოლესტერინთან ერთად ტრიგლიცერიდებიც მომატებულია. • გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების პროფილაქტიკა — ინფარქტისა და ინსულტის რისკის შესამცირებლად, განსაკუთრებით დიაბეტის, თამბაქოს მოხმარების ან არტერიული ჰიპერტენზიის ფონზე.

ეფექტი ვლინდება 1-2 კვირაში, მაქსიმალურ შედეგს კი 4-6 კვირაში აღწევს.

სიმვასტატინი არის არააქტიური ლაქტონი, რომელიც ჰიდროლიზდება ღვიძლში აქტიურ β-ჰიდროქსიმჟავად. აბსორბცია: პერორალური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 50%-ია. მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა 1.5-2.5 საათში. განაწილება: სიმვასტატინი და მისი აქტიური მეტაბოლიტები 95%-ით უკავშირდება პლაზმის ცილებს. მეტაბოლიზმი: სიმვასტატინი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ძირითადად CYP3A4 იზოფერმენტის საშუალებით. ექსკრეცია: გამოიყოფა ძირითადად ნაღვლის გზით (დაახლოებით 85%) და მცირე რაოდენობით შარდით (დაახლოებით 13%). ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) აქტიური მეტაბოლიტისთვის შეადგენს დაახლოებით 1.9 საათს.

სიმვასტატინი მიეკუთვნება სტატინების ჯგუფს (ATC: C10AA01). ეს პრეპარატები აფერხებენ ქოლესტერინის სინთეზს ღვიძლში (HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორები). შედეგად, სისხლში მცირდება „ცუდი" ქოლესტერინის (LDL) და ტრიგლიცერიდების დონე, ხოლო „კარგი" ქოლესტერინის (HDL) დონე იზრდება.

ჩვენებები: • პირველადი ჰიპერქოლესტერინემია — როდესაც დიეტა და ფიზიკური აქტივობა არ არის საკმარისი ქოლესტერინის დონის შესამცირებლად. • შერეული დისლიპიდემია — როდესაც ქოლესტერინთან ერთად ტრიგლიცერიდებიც მომატებულია. • გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების პროფილაქტიკა — ინფარქტისა და ინსულტის რისკის შესამცირებლად, განსაკუთრებით დიაბეტის, თამბაქოს მოხმარების ან არტერიული ჰიპერტენზიის ფონზე.

ეფექტი ვლინდება 1-2 კვირაში, მაქსიმალურ შედეგს კი 4-6 კვირაში აღწევს.

უკუჩვენებები: • ღვიძლის აქტიური დაავადება ან აუხსნელად მომატებული ტრანსამინაზების დონე. • ორსულობა და ლაქტაცია (ნაყოფისთვის საშიშია). • ციკლოსპორინის, დანაზოლის ან გემფიბროზილის ერთდროული მიღება (რაბდომიოლიზის მაღალი რისკი).

სიფრთხილე: • 80 მგ დოზა — რაბდომიოლიზის გაზრდილი რისკის გამო ინიშნება მხოლოდ განსაკუთრებულ შემთხვევებში. • ჰიპოთირეოზი და თირკმლის უკმარისობა ზრდის კუნთების დაზიანების რისკს. • გრეიპფრუტის წვენი (>1 ლ/დღეში) ზრდის პრეპარატის კონცენტრაციას სისხლში — მოერიდეთ მის დიდ რაოდენობას.

ზრდასრულები: საწყისი დოზა ჩვეულებრივ 10-20 მგ დღეში ერთხელ, საღამოს. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზაა 80 მგ დღეში ერთხელ. თირკმლის უკმარისობა: პაციენტებში თირკმლის მსუბუქი ან საშუალო უკმარისობით (CrCl >30 მლ/წთ) დოზის კორექცია, როგორც წესი, არ არის საჭირო. მძიმე თირკმლის უკმარისობისას (CrCl <30 მლ/წთ) ან ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში, რეკომენდებულია საწყისი დოზა 10 მგ დღეში, მაქსიმალური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 20 მგ დღეში. ღვიძლის უკმარისობა: პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი ან საშუალო უკმარისობით (Child-Pugh A, B) საჭიროა სიფრთხილე და დოზის კორექცია, განსაკუთრებით მაღალი დოზებისას. მძიმე ღვიძლის უკმარისობისას (Child-Pugh C) გამოყენება არ არის რეკომენდებული. მიღების წესი: მიიღება პერორალურად, დღეში ერთხელ, საღამოს, საკვების მიღების მიუხედავად.

ხშირი გვერდითი მოვლენები (>5%): • თავის ტკივილი • შებერილობა, ყაბზობა, გულისრევა • კუნთების ტკივილი ან სისუსტე (მიალგია)

ნაკლებად ხშირი, მაგრამ მნიშვნელოვანი გვერდითი მოვლენები: • რაბდომიოლიზი — კუნთების მძიმე დაზიანება. სიმპტომები: ძლიერი კუნთების ტკივილი, სისუსტე, მუქი (ჩაისფერი) შარდი. დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს. • ღვიძლის ფერმენტების (ALT, AST) მომატება — ჩვეულებრივ უსიმპტომოა, მაგრამ საჭიროებს პერიოდულ კონტროლს. • გრძელვადიანი მიღებისას ახალი ტიპის დიაბეტის განვითარების რისკი ოდნავ იზრდება.

თუ კუნთების ტკივილი ძლიერია ან არ გაივლის, ნუ დააიგნორებთ — მიმართეთ ექიმს.

სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, ფაღარათი, კუნთების ტკივილი, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში დაუკავშირდით ექიმს ან სასწრაფო დახმარებას. მკურნალობა სიმპტომურია — კუჭის ამორეცხვა, მონიტორინგი.

ყველაზე მნიშვნელოვანი კლინიკური ურთიერთქმედებები:

1. ციკლოსპორინი, გემფიბროზილი, დანაზოლი — ერთდროული მიღება უკუჩვენებულია რაბდომიოლიზის მძიმე რისკის გამო.
2. ამიოდარონი, ვერაპამილი, დილთიაზემი — სიმვასტატინის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 20 მგ-ს, რადგან იზრდება კუნთების დაზიანების რისკი.
3. ვარფარინი (სისხლის გამათხელებელი) — სიმვასტატინი ზრდის ვარფარინის ეფექტს; აუცილებელია INR-ის მონიტორინგი.
4. აზოლური სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებები (იტრაკონაზოლი, კეტოკონაზოლი) — მკვეთრად ზრდის სიმვასტატინის კონცენტრაციას; თავიდან უნდა აიცილოთ.
5. გრეიპფრუტის წვენი — CYP3A4 ინჰიბირება, ზრდის პრეპარატის დონეს სისხლში. მოერიდეთ მის დიდ რაოდენობას.

უკუჩვენებები: • ღვიძლის აქტიური დაავადება ან აუხსნელად მომატებული ტრანსამინაზების დონე. • ორსულობა და ლაქტაცია (ნაყოფისთვის საშიშია). • ციკლოსპორინის, დანაზოლის ან გემფიბროზილის ერთდროული მიღება (რაბდომიოლიზის მაღალი რისკი).

სიფრთხილე: • 80 მგ დოზა — რაბდომიოლიზის გაზრდილი რისკის გამო ინიშნება მხოლოდ განსაკუთრებულ შემთხვევებში. • ჰიპოთირეოზი და თირკმლის უკმარისობა ზრდის კუნთების დაზიანების რისკს. • გრეიპფრუტის წვენი (>1 ლ/დღეში) ზრდის პრეპარატის კონცენტრაციას სისხლში — მოერიდეთ მის დიდ რაოდენობას.

FDA კატეგორია: X. სიმვასტატინი უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს. სტატინებმა შეიძლება გამოიწვიონ ნაყოფის განვითარების მანკები. თუ პაციენტი დაორსულდა მკურნალობის პერიოდში, ან თუ მკურნალობის დაწყებამდე დადგინდა ორსულობა, სიმვასტატინი უნდა შეწყდეს და პაციენტმა უნდა იქნას გაფრთხილებული ნაყოფისთვის პოტენციური ზიანის შესახებ. ლაქტაცია: სიმვასტატინი არ უნდა მიიღონ მეძუძურმა დედებმა, რადგან არ არის ცნობილი გამოიყოფა თუ არა ის დედის რძეში და შეიძლება თუ არა ზიანი მიაყენოს ჩვილს. რეკომენდაცია: ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში გამოყენება კატეგორიულად აკრძალულია.

სიმვასტატინის გამოყენება ბავშვებში და მოზარდებში არ არის რეკომენდებული, რადგან მისი უსაფრთხოება და ეფექტურობა ამ ასაკობრივ ჯგუფში არ არის დადგენილი. ზოგიერთ კლინიკურ კვლევაში მონაწილეობდნენ 10-17 წლის ბავშვები ჰეტეროზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიით, თუმცა ზოგადი რეკომენდაცია ბავშვთა ასაკში მისი გამოყენების შესახებ არ არსებობს. ექიმის გადაწყვეტილებით, მხოლოდ განსაკუთრებულ შემთხვევებში, შესაძლებელია გამოყენება.

65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში, როგორც წესი, არ არის საჭირო დოზის კორექცია, თუმცა ხანდაზმულებში შესაძლოა გაიზარდოს გვერდითი ეფექტების, განსაკუთრებით კუნთოვანი გართულებების რისკი. პოლიფარმაციის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში, ან თირკმლის/ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პირებში, საჭიროა სიფრთხილე და რეგულარული მონიტორინგი. რეკომენდებულია მკურნალობის დაწყება ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზით.

სიმვასტატინმა შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი ან ძილიანობა, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში. პაციენტებმა, რომლებიც გრძნობენ ამ სიმპტომებს, უნდა მოერიდონ ავტომობილის მართვას და მექანიზმებთან მუშაობას, სანამ არ დარწმუნდებიან, რომ პრეპარატი არ მოქმედებს მათ ფსიქომოტორულ აქტივობაზე.

ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. დაცული უნდა იყოს სინათლისა და ტენისგან. ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. შენახვის ვადა გახსნის შემდეგ: ბლისტერის გახსნის შემდეგ ტაბლეტები უნდა იქნას გამოყენებული რაც შეიძლება მალე, რათა თავიდან იქნას აცილებული ტენიანობის ზემოქმედება.

წარმოების თარიღიდან 3 წელი. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის თარიღის შემდეგ. შენახვის ვადა ბლისტერის გახსნის შემდეგ: რეკომენდებულია გამოყენება 6 თვის ვადაში შეფუთვის გახსნის შემდეგ, თუ სხვაგვარად არ არის მითითებული მწარმოებლის მიერ.