1.სავაჭრო დასახელება
Pfizer (სერტრალინი)
2.საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელი
სერტრალინი (Sertraline) — ATC: N06AB06
3.სამკურნალო ფორმა
ტაბლეტები · 50 მგ · 30 ტაბ.
4.შემადგენლობა
აქტიური ნივთიერება: Sertraline (სერტრალინი) — 50 მგ. მწარმოებელი: Pfizer (Zoloft).
5.აღწერა
ზოლოფტი 50მგ ტაბლეტები არის თეთრი, ოვალური ფორმის, დაფარული გარსით. თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 50მგ სერტრალინს აქტიური ნივთიერების სახით. პრეპარატი შეფუთულია ბლისტერებში, თითოეული ბლისტერი შეიცავს 10 ტაბლეტს. შეფუთვაში შეიძლება იყოს 2 ან 3 ბლისტერი, საერთო ჯამში 20 ან 30 ტაბლეტი. ტაბლეტის ერთ მხარეს შეიძლება იყოს ამოტვიფრული 'ZLT' და მეორე მხარეს '50'.
6.ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ATC N06AB06 · ანტიდეპრესანტები, SSRI
7.ფარმაკოლოგიური თვისებები
ჩვენებები
- მძიმე დეპრესიული ეპიზოდი (MDD)
- ზოგადი შფოთი (GAD)
- პანიკური აშლილობა
- ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობა (OCD)
- სოციალური შფოთი
- პოსტ-ტრავმული სტრესი (PTSD)
- პრემენსტრუალური დისფორიული აშლილობა (PMDD)
8.ფარმაკოკინეტიკა
სერტრალინი კარგად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ, თუმცა აბსორბცია ნელია და მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა დაახლოებით 4.5-8.4 საათში (Tmax). ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 40-50%-ს. საკვები არ მოქმედებს მის შეწოვის ხარისხზე, თუმცა შეიძლება შეანელოს Tmax. სერტრალინი ფართოდ ნაწილდება ქსოვილებში, პლაზმის ცილებს უკავშირდება დაახლოებით 98%-ით. მეტაბოლიზმი ძირითადად ხდება ღვიძლში არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით, ძირითადად CYP2C19, CYP2B6, CYP2D6 და CYP3A4 ფერმენტების მონაწილეობით. სერტრალინის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 26 საათს, რაც საშუალებას იძლევა დღეში ერთხელ მიღებას. ექსკრეცია ძირითადად თირკმელებით ხდება (დაახლოებით 45%), როგორც მეტაბოლიტების, ისე უცვლელი სახით. პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით, ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად არ იცვლება, თუმცა ღვიძლის უკმარისობის დროს პრეპარატის კლირენსი მცირდება და საჭიროა დოზის კორექცია.
9.ჩვენებები
ჩვენებები
- მძიმე დეპრესიული ეპიზოდი (MDD)
- ზოგადი შფოთი (GAD)
- პანიკური აშლილობა
- ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობა (OCD)
- სოციალური შფოთი
- პოსტ-ტრავმული სტრესი (PTSD)
- პრემენსტრუალური დისფორიული აშლილობა (PMDD)
10.უკუჩვენებები
FDA Black Box: მოზარდებსა და ახალგაზრდებში (<25) თვითმკვლელობის ფიქრების ზრდის რისკი. პირველი თვე — ფრთხილი მონიტორინგი. უცებ შეწყვეტა — discontinuation syndrome (თავის ბრუნვა, ნერვიულობა).
11.მიღების წესი და დოზები
მოზრდილებში: საწყისი დოზა შეადგენს 50მგ დღეში ერთხელ. დოზა შეიძლება გაიზარდოს ექიმის რეკომენდაციით 50მგ-ით ყოველკვირეულად, მაქსიმალური სადღეღამისო დოზით 200მგ. დეპრესიის, OCD, პანიკური აშლილობის, PTSD, სოციალური შფოთვითი აშლილობის დროს, საწყისი დოზა 50მგ, ტიტრაცია 200მგ-მდე. PMDD-სთვის, საწყისი დოზა 50მგ, ტიტრაცია 150მგ-მდე. თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში: მსუბუქი და საშუალო ხარისხის უკმარისობის დროს (CrCl > 30 მლ/წთ) დოზის კორექცია, როგორც წესი, არ არის საჭირო. მძიმე უკმარისობის დროს (CrCl < 30 მლ/წთ) სიფრთხილეა საჭირო და შესაძლოა დოზის შემცირება. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში: ღვიძლის უკმარისობის დროს პრეპარატის კლირენსი მცირდება, ამიტომ საჭიროა დოზის შემცირება და სიფრთხილით მიღება. Child-Pugh A/B კლასის მქონე პაციენტებში დოზა უნდა შემცირდეს. მიღების ხერხი: პერორალურად, დღეში ერთხელ, დილით ან საღამოს, საკვების მიღების მიუხედავად.
12.გვერდითი მოვლენები
პირველი 2 კვირა: გულისრევა (>20%), დიარეა, თავის ტკივილი, ძილის დარღვევა, ძილიანობა ან აქცელერაცია. ხანგრძლივი: სქესობრივი ფუნქციის დარღვევა (50%+ — ლიბიდო ↓, ანორგაზმია), წონის ცვლილება, ემოციური მოხერხებულობა (numbing). სერიოზული (იშვიათი): სერო-ტონინური სინდრომი, თვითმკვლელობის რისკი (განსაკუთრებით მოზარდებში — Black Box).
13.დოზის გადაცილება
სერო-ტონინური სინდრომი (ცხელება, ტრემორი, ცნობიერების დარღვევა). დარეკე 112.
14.ურთიერთქმედებები
ნუ გამოიყენო MAO-ინჰიბიტორებთან (სერო-ტონინური სინდრომი — ფატალური). NSAID-ები (სისხლდენა ↑), ვარფარინი, ტრიპტანები (მიგრენისთვის), ლითიუმი.
15.სპეციალური მითითებები
FDA Black Box: მოზარდებსა და ახალგაზრდებში (<25) თვითმკვლელობის ფიქრების ზრდის რისკი. პირველი თვე — ფრთხილი მონიტორინგი. უცებ შეწყვეტა — discontinuation syndrome (თავის ბრუნვა, ნერვიულობა).
16.ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობა: FDA კატეგორია — C. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა, თუმცა ადამიანებზე ადეკვატური და კარგად კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა. სერტრალინის მიღება ორსულობის დროს დასაშვებია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ პოტენციური სარგებელი ამართლებს ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. ორსულობის ბოლო ტრიმესტრში SSRI-ების მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ახალშობილებში გართულებები, როგორიცაა პერსისტენტული ფილტვის ჰიპერტენზია, რესპირატორული დისტრეს სინდრომი, აპნოე, კრუნჩხვები, ჰიპოთერმია, ჰიპოგლიკემია, ღებინება, ჰიპოტონია, ტრემორი, გაღიზიანებადობა, კვების გაძნელება და სუნთქვის პრობლემები. ლაქტაცია: სერტრალინი გამოიყოფა დედის რძეში მცირე რაოდენობით. ძუძუთი კვების დროს პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებული არ არის, თუ ექიმი არ ჩათვლის აუცილებლად, რადგან ბავშვზე შესაძლო გავლენა უცნობია. ექიმმა უნდა შეაფასოს დედისთვის სარგებელი და ბავშვისთვის პოტენციური რისკი.
17.გამოყენება ბავშვებში
პედიატრიული პაციენტები: 6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში OCD-ს სამკურნალოდ, საწყისი დოზა შეადგენს 25მგ დღეში ერთხელ. დოზა შეიძლება გაიზარდოს 50მგ-მდე დღეში ერთხელ. 13-17 წლის ასაკის პაციენტებში OCD-სთვის, საწყისი დოზა 50მგ, ტიტრაცია 200მგ-მდე. 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში სერტრალინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის. 25 წლამდე ასაკის პაციენტებში, მკურნალობის პირველ კვირებში, სუიციდური აზრებისა და ქცევის რისკი იზრდება. ამ ჯგუფის პაციენტებში მკურნალობისას აუცილებელია მჭიდრო მონიტორინგი. ექიმმა უნდა განსაზღვროს პრეპარატის მიზანშეწონილობა და დოზირება.
18.გამოყენება ხანდაზმულებში
ხანდაზმული პაციენტები (65 წელზე მეტი): ხანდაზმულ პაციენტებში სერტრალინის ფარმაკოკინეტიკა არ განსხვავდება მნიშვნელოვნად ახალგაზრდა მოზრდილებისგან. თუმცა, ხანდაზმულებში ჰიპონატრიემიის (სისხლში ნატრიუმის დაბალი დონე) განვითარების რისკი უფრო მაღალია. რეკომენდებულია სიფრთხილით დაწყება მკურნალობა, შესაძლოა უფრო დაბალი საწყისი დოზით, და მჭიდრო მონიტორინგი, განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის და ელექტროლიტების დონის.
19.ავტოტრანსპორტის მართვის შესაძლებლობა
სერტრალინმა შეიძლება გავლენა მოახდინოს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე და გამოიწვიოს ისეთი გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა ძილიანობა, თავბრუსხვევა, დაღლილობა ან მხედველობის დარღვევა. ამიტომ, პაციენტებს, რომლებიც იღებენ სერტრალინს, ურჩევენ თავი შეიკავონ პოტენციურად საშიში საქმიანობისგან, რომელიც მოითხოვს ფსიქომოტორული უნარების მაღალ დონეს, როგორიცაა ავტომობილის მართვა ან მძიმე ტექნიკის ექსპლუატაცია, სანამ არ გაირკვევა, თუ როგორ მოქმედებს მათზე პრეპარატი.
20.შენახვის პირობები
ინახება 15-25°C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას. არ გაყინოთ. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. ტაბლეტები უნდა ინახებოდეს ორიგინალ შეფუთვაში.
21.ვარგისიანობის ვადა
წარმოების თარიღიდან 36 თვე. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. გახსნის შემდეგ, პრეპარატი ინარჩუნებს თავის თვისებებს ვარგისიანობის ვადის ბოლომდე, თუ ინახება სათანადოდ.