სემაგლუტიდი 1მგ 1 მგ/0.74 მლ

Ozempic (სემაგლუტიდი 1მგ)

სემაგლუტიდი (Semaglutide) — ATC: A10BJ06

injection · 1 მგ/0.74 მლ · 1 კალამი

აქტიური ნივთიერება: Semaglutide (სემაგლუტიდი) — 1 მგ/0.74 მლ. მწარმოებელი: Novo Nordisk.

Ozempic 1 მგ/0.74 მლ საინექციო ხსნარი წარმოდგენილია როგორც უფერო ან თითქმის უფერო, გამჭვირვალე სითხე. პრეპარატი მოთავსებულია მრავალჯერადი გამოყენების კალამში (pen injector), რომელიც შეიცავს 0.74 მლ ხსნარს. თითოეული კალამი განკუთვნილია 4 კვირის გამოყენებისთვის. კალამი დამზადებულია პლასტმასისგან და აღჭურვილია დოზის მარეგულირებელი მექანიზმით. შეფუთულია მუყაოს კოლოფში, რომელიც შეიცავს ერთ ან მეტ კალამს.

ATC A10BJ06 ·

სემაგლუტიდი მიეკუთვნება GLP-1 რეცეპტორების აგონისტების ჯგუფს (ATC: A10BJ06) და ბაძავს ორგანიზმში არსებულ ჰორმონ GLP-1-ს. ძირითადი ჩვენებაა მე-2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტის მკურნალობა, როდესაც დიეტა და ფიზიკური აქტივობა არასაკმარისია. მისი გამოყენება შესაძლებელია მეტფორმინთან ან სხვა ანტიდიაბეტურ პრეპარატებთან ერთად. მოქმედების მექანიზმი: ასტიმულირებს ინსულინის სეკრეციას ჭამის შემდეგ, ამცირებს გლუკაგონის (ჰორმონი, რომელიც ზრდის სისხლში შაქრის დონეს) გამოყოფას და ანელებს კუჭის დაცლას, რაც ამცირებს მადას. კლინიკურ კვლევებში სემაგლუტიდმა შეამცირა გლიკირებული ჰემოგლობინის (HbA1c) დონე საშუალოდ 1.5-1.8%-ით. ასევე დადასტურებულია გულ-სისხლძარღვთა გართულებების (ინფარქტი, ინსულტი) რისკის შემცირება მე-2 ტიპის დიაბეტის მქონე მაღალი რისკის პაციენტებში.

სემაგლუტიდი ხასიათდება დაბალი პერორალური ბიოშეღწევადობით (დაახლოებით 0.4%), ამიტომ გამოიყენება ინექციურად. მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა 8-12 საათის შემდეგ. განაწილება ხდება ძირითადად სისხლის პლაზმაში (დაახლოებით 95%), ცილებთან შეკავშირება მაღალია (98%). მეტაბოლიზმი ხდება ღვიძლში, ძირითადად CYP2C9 და CYP3A4 ფერმენტების მონაწილეობით, თუმცა კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები ამ ფერმენტებთან ნაკლებად მოსალოდნელია. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 7 დღეს, რაც განაპირობებს პრეპარატის კვირაში ერთხელ გამოყენების შესაძლებლობას. ექსკრეცია ძირითადად თირკმელებით ხდება (დაახლოებით 2/3 მეტაბოლიტების სახით) და ნაწლავებით (1/3 უცვლელი სახით). თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად არ იცვლება, თუმცა მძიმე უკმარისობისას (CrCl <30 მლ/წთ) მონაცემები შეზღუდულია.

სემაგლუტიდი მიეკუთვნება GLP-1 რეცეპტორების აგონისტების ჯგუფს (ATC: A10BJ06) და ბაძავს ორგანიზმში არსებულ ჰორმონ GLP-1-ს. ძირითადი ჩვენებაა მე-2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტის მკურნალობა, როდესაც დიეტა და ფიზიკური აქტივობა არასაკმარისია. მისი გამოყენება შესაძლებელია მეტფორმინთან ან სხვა ანტიდიაბეტურ პრეპარატებთან ერთად. მოქმედების მექანიზმი: ასტიმულირებს ინსულინის სეკრეციას ჭამის შემდეგ, ამცირებს გლუკაგონის (ჰორმონი, რომელიც ზრდის სისხლში შაქრის დონეს) გამოყოფას და ანელებს კუჭის დაცლას, რაც ამცირებს მადას. კლინიკურ კვლევებში სემაგლუტიდმა შეამცირა გლიკირებული ჰემოგლობინის (HbA1c) დონე საშუალოდ 1.5-1.8%-ით. ასევე დადასტურებულია გულ-სისხლძარღვთა გართულებების (ინფარქტი, ინსულტი) რისკის შემცირება მე-2 ტიპის დიაბეტის მქონე მაღალი რისკის პაციენტებში.

უკუჩვენებები: მომატებული მგრძნობელობა სემაგლუტიდის ან პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ; მედულარული ფარისებრი ჯირკვლის კარცინომის პირადი ან ოჯახური ანამნეზი; მრავლობითი ენდოკრინული ნეოპლაზია ტიპი 2 (MEN 2); პირველი ტიპის დიაბეტი — ეს პრეპარატი არ ცვლის ინსულინს. არ გამოიყენება დიაბეტური კეტოაციდოზის დროს. პანკრეატიტის ანამნეზის შემთხვევაში — გამოიყენება სიფრთხილით, ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. დიაბეტური რეტინოპათიის (თვალის დაზიანება) მქონე პაციენტებში — სისხლში შაქრის დონის სწრაფმა კონტროლმა შეიძლება გააუარესოს თვალის მდგომარეობა, ამიტომ საჭიროა ოფთალმოლოგის მეთვალყურეობა. ორსულობის დაგეგმვისას — პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს მინიმუმ 2 თვით ადრე.

ზრდასრულ პაციენტებში მე-2 ტიპის დიაბეტის სამკურნალოდ, საწყისი დოზაა 0.25 მგ კვირაში ერთხელ. 4 კვირის შემდეგ დოზა იზრდება 0.5 მგ-მდე კვირაში ერთხელ. საჭიროებისამებრ, 4 კვირის შემდეგ დოზა შეიძლება გაიზარდოს 1 მგ-მდე კვირაში ერთხელ. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზაა 1 მგ კვირაში ერთხელ. პრეპარატი შეჰყავთ კანქვეშა ინექციით მუცლის არეში, ბარძაყში ან ზედა მკლავში. ინექციის ადგილი და დრო შეიძლება შეიცვალოს, მაგრამ კვირის დღე უნდა დარჩეს მუდმივი. თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას (CrCl >30 მლ/წთ) დოზის კორექცია არ არის საჭირო. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას (Child-Pugh კლასიფიკაციით) დოზის კორექცია არ არის საჭირო. პაციენტებმა, რომლებიც იღებენ ინსულინს ან სულფონილშარდოვანას, შეიძლება დასჭირდეთ დოზის კორექცია ჰიპოგლიკემიის რისკის შესამცირებლად.

ხშირი გვერდითი მოვლენები (პაციენტების 10%-ზე მეტს აღენიშნება): გულისრევა (განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში და დოზის მატებისას), დიარეა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, შეკრულობა. ეს სიმპტომები, როგორც წესი, მსუბუქი ან ზომიერია და 2-4 კვირის შემდეგ მცირდება. ხშირი (1-10%): მადის დაქვეითება, დისპეფსია (კუჭის დისკომფორტი), მეტეორიზმი, გასტროეზოფაგური რეფლუქსი, ინექციის ადგილას რეაქციები (სიწითლე, ქავილი). იშვიათი, მაგრამ სერიოზული გვერდითი მოვლენები: მწვავე პანკრეატიტი (კუჭქვეშა ჯირკვლის ანთება) — სიმპტომები: ძლიერი მუცლის ტკივილი, რომელიც ვრცელდება ზურგისკენ, ღებინება. ასეთ შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს. ფარისებრი ჯირკვლის სიმსივნეების რისკი — დადგენილია ცხოველებში; ადამიანებში არ არის დადასტურებული, თუმცა მედულარული ფარისებრი ჯირკვლის კიბოს ან MEN 2 სინდრომის ანამნეზის შემთხვევაში პრეპარატი უკუნაჩვენებია. ჰიპოგლიკემია (სისხლში შაქრის დონის კრიტიკული დაქვეითება) — იშვიათია მონოთერაპიისას, მაგრამ იზრდება სულფონილშარდოვანას ან ინსულინის ერთდროული გამოყენებისას.

სემაგლუტიდის დოზის გადაჭარბებისას შესაძლებელია გამოვლინდეს ძლიერი გულისრევა, ღებინება, დიარეა და ჰიპოგლიკემია. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. მკურნალობა სიმპტომურია: ჰიპოგლიკემიისას — გლუკოზის მიღება (მაგ. ტკბილი წვენი, შაქარი). დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს ან სასწრაფო დახმარების სამსახურს.

1. ინსულინი ან სულფონილშარდოვანას ჯგუფის პრეპარატები (მაგ. გლიმეპირიდი, გლიკლაზიდი) — ერთდროული გამოყენებისას მნიშვნელოვნად იზრდება ჰიპოგლიკემიის (სისხლში შაქრის დონის კრიტიკული დაქვეითება) რისკი. ექიმმა შესაძლოა შეამციროს ინსულინის ან სულფონილშარდოვანას დოზა. 2. პერორალური პრეპარატები ვიწრო თერაპიული ფანჯრით (მაგ. ვარფარინი) — სემაგლუტიდი ანელებს კუჭის დაცლას, რამაც შეიძლება შეცვალოს სხვა პრეპარატების შეწოვის სიჩქარე. ვარფარინის შემთხვევაში, საჭიროა INR-ის მონიტორინგის გაძლიერება. 3. პერორალური კონტრაცეპტივები — სემაგლუტიდმა შეიძლება შეანელოს მათი შეწოვა. კლინიკურად მნიშვნელოვანი ეფექტი ნაკლებად მოსალოდნელია, თუმცა რეკომენდებულია ექიმთან კონსულტაცია. 4. სხვა GLP-1 აგონისტები — ერთდროული გამოყენება არ არის შესწავლილი და რეკომენდებული.

უკუჩვენებები: მომატებული მგრძნობელობა სემაგლუტიდის ან პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ; მედულარული ფარისებრი ჯირკვლის კარცინომის პირადი ან ოჯახური ანამნეზი; მრავლობითი ენდოკრინული ნეოპლაზია ტიპი 2 (MEN 2); პირველი ტიპის დიაბეტი — ეს პრეპარატი არ ცვლის ინსულინს. არ გამოიყენება დიაბეტური კეტოაციდოზის დროს. პანკრეატიტის ანამნეზის შემთხვევაში — გამოიყენება სიფრთხილით, ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. დიაბეტური რეტინოპათიის (თვალის დაზიანება) მქონე პაციენტებში — სისხლში შაქრის დონის სწრაფმა კონტროლმა შეიძლება გააუარესოს თვალის მდგომარეობა, ამიტომ საჭიროა ოფთალმოლოგის მეთვალყურეობა. ორსულობის დაგეგმვისას — პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს მინიმუმ 2 თვით ადრე.

სემაგლუტიდი კატეგორიულად უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა. ორსულობის დაგეგმვისას ან დადგომის შემთხვევაში, პრეპარატი უნდა შეწყდეს მინიმუმ 2 თვით ადრე. თუ პაციენტი დაორსულდა სემაგლუტიდით მკურნალობისას, პრეპარატი დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და პაციენტს უნდა ეცნობოს ნაყოფზე პოტენციური რისკის შესახებ. ლაქტაციის პერიოდში სემაგლუტიდის გამოყენების უსაფრთხოება დადგენილი არ არის. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ სემაგლუტიდი გამოიყოფა რძეში. ამიტომ, ძუძუთი კვების პერიოდში სემაგლუტიდის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

სემაგლუტიდის გამოყენება 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში და მოზარდებში არ არის რეკომენდებული, რადგან უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის მონაცემები ამ ასაკობრივ ჯგუფში არ არის დადგენილი. კლინიკური კვლევები მიმდინარეობს, მაგრამ ამ ეტაპზე პრეპარატი არ არის დამტკიცებული პედიატრიული გამოყენებისთვის.

65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში სემაგლუტიდის გამოყენებისას, როგორც წესი, დოზის კორექცია არ არის საჭირო. კლინიკურ კვლევებში ხანდაზმულ პაციენტებში არ გამოვლენილა უსაფრთხოებასთან დაკავშირებული განსაკუთრებული პრობლემები. თუმცა, ხანდაზმულ პაციენტებში ხშირად გვხვდება თანმხლები დაავადებები და პოლიფარმაცია, ამიტომ რეკომენდებულია სიფრთხილე და პაციენტის მდგომარეობის მუდმივი მონიტორინგი, განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის შეფასება.

სემაგლუტიდმა შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა თავბრუსხვევა და გულისრევა, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში ან დოზის მატებისას. ამან შეიძლება გავლენა მოახდინოს სატრანსპორტო საშუალების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. პაციენტებს უნდა ურჩიოთ, რომ თავი შეიკავონ მართვისგან ან მექანიზმებთან მუშაობისგან, სანამ არ გაარკვევენ, თუ როგორ მოქმედებს მათზე სემაგლუტიდი.

პრეპარატი უნდა ინახებოდეს მაცივარში (2°C-დან 8°C-მდე). არ გაყინოთ. გამოყენებამდე კალამი შეიძლება ინახებოდეს ოთახის ტემპერატურაზე (არაუმეტეს 30°C) არაუმეტეს 4 კვირის განმავლობაში. დაიცავით სინათლისა და სიცხისგან. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ ვადაგასული პროდუქტი.

მრავალჯერადი გამოყენების კალამი ინახება მაცივარში (2°C-8°C) წარმოების თარიღიდან 24 თვის განმავლობაში. გამოყენებამდე კალამი შეიძლება ინახებოდეს ოთახის ტემპერატურაზე (არაუმეტეს 30°C) არაუმეტეს 4 კვირის განმავლობაში. ამ 4 კვირიანი პერიოდის შემდეგ, თუ პრეპარატი არ არის სრულად გამოყენებული, ის უნდა გადაიგდოს, მიუხედავად ვარგისიანობის ვადისა. მთლიანი შენახვის ვადა (მაცივარში + ოთახის ტემპერატურაზე) არ უნდა აღემატებოდეს 24 თვეს.