როზუვასტატინი 10მგ

Rosuvastatin (როზუვასტატინი 10მგ)

Rosuvastatin (Rosuvastatin) — ATC: C10AA07

tablets ·

აქტიური ნივთიერება: Rosuvastatin (Rosuvastatin) — .

როზუვასტატინი 10მგ არის თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი, ორმხრივ ამობურცული გარსით დაფარული ტაბლეტი. თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ როზუვასტატინს. ტაბლეტები შეფუთულია ბლისტერებში, თითოეული ბლისტერი შეიცავს 14 ტაბლეტს. შეფუთვაში არის 2 ბლისტერი (28 ტაბლეტი).

ATC C10AA07 ·

როზუვასტატინი მიეკუთვნება სტატინების ჯგუფს, რომელიც ამცირებს ორგანიზმში ქოლესტერინის გამომუშავებას. ის ბლოკავს ფერმენტ HMG-CoA-ს, რომელიც აუცილებელია ღვიძლში ქოლესტერინის სინთეზისთვის. ეს იწვევს სისხლში დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების (LDL, ანუ „ცუდი“ ქოლესტერინი) დონის დაქვეითებას და მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების (HDL, ანუ „კარგი“ ქოლესტერინი) დონის ზრდას. ათეროსკლეროზის (სისხლძარღვების შევიწროება) პროგრესირების შენელება და გულ-სისხლძარღვთა მოვლენების (ინფარქტი, ინსულტი) რისკის შემცირება. პრეპარატი გამოიყენება პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიის (მაღალი ქოლესტერინის დონე სისხლში) და შერეული დისლიპიდემიის (სხვადასხვა ტიპის ლიპიდების დისბალანსი) სამკურნალოდ, ასევე ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის დროს, დიეტასთან და სხვა თერაპიასთან ერთად.

როზუვასტატინი კარგად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ, მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა დაახლოებით 5 საათში (Tmax). აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 20%-ს. განაწილების მოცულობა (Vd) შეადგენს დაახლოებით 137 ლიტრს. როზუვასტატინი ძირითადად უკავშირდება პლაზმის ცილებს (90%), ძირითადად ალბუმინს. მეტაბოლიზმი ღვიძლში მინიმალურია (დაახლოებით 10%), ძირითადად CYP2C9 სისტემის მონაწილეობით, ხოლო CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 სისტემები ნაკლებად აქტიურია. არააქტიური მეტაბოლიტებია N-დესმეთილროზუვასტატინი და ლაქტონური მეტაბოლიტი. როზუვასტატინის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 19 საათს. ელიმინაცია ხდება ძირითადად ფეკალიებით (დაახლოებით 90%), შარდით გამოიყოფა დაახლოებით 5%. თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება არ იწვევს მნიშვნელოვან ცვლილებებს ფარმაკოკინეტიკაში, თუმცა მძიმე უკმარისობისას (CrCl <30 მლ/წთ) პლაზმური კონცენტრაცია იზრდება 3-ჯერ. ღვიძლის უკმარისობისას (Child-Pugh >7) პრეპარატის ექსპოზიცია იზრდება.

როზუვასტატინი მიეკუთვნება სტატინების ჯგუფს, რომელიც ამცირებს ორგანიზმში ქოლესტერინის გამომუშავებას. ის ბლოკავს ფერმენტ HMG-CoA-ს, რომელიც აუცილებელია ღვიძლში ქოლესტერინის სინთეზისთვის. ეს იწვევს სისხლში დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების (LDL, ანუ „ცუდი“ ქოლესტერინი) დონის დაქვეითებას და მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების (HDL, ანუ „კარგი“ ქოლესტერინი) დონის ზრდას. ათეროსკლეროზის (სისხლძარღვების შევიწროება) პროგრესირების შენელება და გულ-სისხლძარღვთა მოვლენების (ინფარქტი, ინსულტი) რისკის შემცირება. პრეპარატი გამოიყენება პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიის (მაღალი ქოლესტერინის დონე სისხლში) და შერეული დისლიპიდემიის (სხვადასხვა ტიპის ლიპიდების დისბალანსი) სამკურნალოდ, ასევე ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის დროს, დიეტასთან და სხვა თერაპიასთან ერთად.

არ მიიღოთ როზუვასტატინი, თუ გაქვთ ალერგია პრეპარატის ან მისი რომელიმე კომპონენტის მიმართ; აქტიური ღვიძლის დაავადება ან აუხსნელი ტრანსამინაზების მომატებული დონე; თირკმლის მძიმე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი <30 მლ/წთ). მიიღეთ სიფრთხილით და აუცილებლად აცნობეთ ექიმს, თუ გაქვთ ან გქონიათ კუნთოვანი დაავადებები (მიოპათია), თირკმლის ან ღვიძლის დაავადებები, ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის დარღვევა, ხშირად მოიხმართ ალკოჰოლს, ხართ 65 წელზე მეტი ასაკის, ან თუ გაქვთ შაქრიანი დიაბეტი.

მოზრდილებში საწყისი დოზა შეადგენს 5-10 მგ დღეში ერთხელ. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 40 მგ. პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ თირკმლის უკმარისობა კრეატინინის კლირენსით (CrCl) 30-60 მლ/წთ, საწყისი დოზაა 5 მგ, ხოლო მაქსიმალური დოზა 20 მგ დღეში. CrCl <30 მლ/წთ დროს პრეპარატი უკუნაჩვენებია 40 მგ დოზით, ხოლო 5-20 მგ დოზით საჭიროა სიფრთხილე და ექიმის მეთვალყურეობა. ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი და საშუალო ხარისხის დარღვევისას (Child-Pugh A, B) დოზის კორექცია არ არის საჭირო, თუმცა 40 მგ დოზა არ არის რეკომენდებული. პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ციკლოსპორინს, მაქსიმალური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 5 მგ დღეში. პაციენტებში, რომლებიც იღებენ გემფიბროზილს, მაქსიმალური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ დღეში. პრეპარატი მიიღება პერორალურად, დღეში ერთხელ, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად, სასურველია ერთსა და იმავე დროს.

ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენები (>5%) მოიცავს: თავის ტკივილს, კუნთების ტკივილს, მუცლის ტკივილს, სისუსტეს, გულისრევას, ყაბზობას, თავბრუსხვევას. სერიოზული, თუმცა იშვიათი გვერდითი მოვლენები, რის გამოც საჭიროა ექიმთან დაუყოვნებლივ დაკავშირება: კუნთების ძლიერი ტკივილი, სისუსტე ან მოთეთრო შარდი (რაბდომიოლიზის ნიშნები), ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის სიმპტომები (სიყვითლე, მუქი შარდი, მუცლის ზედა ნაწილის ტკივილი), ალერგიული რეაქციები (გამონაყარი, ქავილი, სუნთქვის გაძნელება, სახის ან ტუჩების შეშუპება).

დოზის გადაჭარბების შემთხვევები იშვიათია. სიმპტომები შეიძლება მოიცავდეს კუნთების ტკივილს ან სისუსტეს. თუ მიიღეთ პრეპარატის დიდი რაოდენობა, დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს ან უახლოეს სამედიცინო დაწესებულებას. შეინახეთ პრეპარატის შეფუთვა თან.

როზუვასტატინმა შესაძლოა ურთიერთქმედება შემდეგ პრეპარატებთან: ციკლოსპორინი (იმუნოსუპრესანტი) — ზრდის როზუვასტატინის კონცენტრაციას და გვერდითი მოვლენების რისკს; ვარფარინი (სისხლის გამათხელებელი) — ზრდის სისხლდენის რისკს; ფიბრატები და ნიაცინი (ლიპიდების დამწევი საშუალებები) — ზრდის კუნთოვანი პრობლემების რისკს; ანტაციდები (კუჭის მჟავის დამწევი) — ამცირებს როზუვასტატინის შეწოვას; ზოგიერთი ანტივირუსული პრეპარატი (მაგ. რიტონავირი) — ზრდის როზუვასტატინის კონცენტრაციას.

არ მიიღოთ როზუვასტატინი, თუ გაქვთ ალერგია პრეპარატის ან მისი რომელიმე კომპონენტის მიმართ; აქტიური ღვიძლის დაავადება ან აუხსნელი ტრანსამინაზების მომატებული დონე; თირკმლის მძიმე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი <30 მლ/წთ). მიიღეთ სიფრთხილით და აუცილებლად აცნობეთ ექიმს, თუ გაქვთ ან გქონიათ კუნთოვანი დაავადებები (მიოპათია), თირკმლის ან ღვიძლის დაავადებები, ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის დარღვევა, ხშირად მოიხმართ ალკოჰოლს, ხართ 65 წელზე მეტი ასაკის, ან თუ გაქვთ შაქრიანი დიაბეტი.

FDA კატეგორია: X (ორსულობის დროს უკუნაჩვენებია). როზუვასტატინი კატეგორიულად უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში, რადგან ქოლესტერინი აუცილებელია ნაყოფის ნორმალური განვითარებისთვის. პრეპარატის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს სერიოზული მანკები. თუ პაციენტი გეგმავს ორსულობას ან დაორსულდა მკურნალობის პერიოდში, პრეპარატი დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და ექიმს უნდა ეცნობოს. ქალებმა რეპროდუქციული ასაკის, მკურნალობის პერიოდში უნდა გამოიყენონ საიმედო კონტრაცეფციის მეთოდები. ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის უსაფრთხოება დადგენილი არ არის, ამიტომ რეკომენდებულია მისი შეწყვეტა.

როზუვასტატინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში და მოზარდებში (18 წლამდე) დადგენილი არ არის. ამ ასაკობრივ ჯგუფში პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული, გარდა ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებისა, სადაც ექიმის გადაწყვეტილებით შესაძლებელია გამოყენება სპეციალური მონიტორინგის ქვეშ. დოზირება და გამოყენების ხანგრძლივობა განისაზღვრება ინდივიდუალურად ექიმის მიერ.

პაციენტებში 65 წელზე მეტი ასაკის, დოზის კორექცია, როგორც წესი, არ არის საჭირო, თუმცა სიფრთხილეა რეკომენდებული, განსაკუთრებით თუ არსებობს თირკმლის ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა. ხანდაზმულ პაციენტებში კუნთოვანი გვერდითი მოვლენების რისკი შეიძლება იყოს გაზრდილი. აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი. პოლიფარმაციის მქონე პაციენტებში საჭიროა პოტენციური წამლისმიერი ურთიერთქმედებების გათვალისწინება.

როზუვასტატინმა შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა და გავლენა მოახდინოს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, რამაც შესაძლოა შეზღუდოს სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარი. პაციენტებმა, რომლებიც გრძნობენ მსგავს ეფექტებს, თავი უნდა შეიკავონ ისეთი აქტივობებისგან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მაღალ კონცენტრაციას.

ინახება ოთახის ტემპერატურაზე (15-25°C), სინათლისა და ტენისაგან დაცულ ადგილას. არ გაყინოთ. შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. პრეპარატი ინახება ორიგინალურ შეფუთვაში.

პრეპარატის ვარგისიანობის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე. არ გამოიყენოთ პრეპარატი ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. ვარგისიანობის ვადა ეხება მითითებულ თვეს, ბოლო დღეს. გახსნის შემდეგ ბლისტერი უნდა იქნას გამოყენებული 28 დღის განმავლობაში.