რიზატრიპტანი 10მგ

Maxalt (რიზატრიპტანი 10მგ)

რიზატრიპტანი (Rizatriptan) — ATC: N02CC04

tablets · 10 მგ · 3 ც.

აქტიური ნივთიერება: Rizatriptan (რიზატრიპტანი) — 10 მგ. მწარმოებელი: MSD.

რიზატრიპტანი 10მგ ტაბლეტები არის თეთრი ან თითქმის თეთრი, ოვალური ფორმის, ორმხრივ ამობურცული ტაბლეტები, რომელთა ერთ მხარეს შეიძლება ჰქონდეს ნაჭდევი. შეფუთულია ალუმინის ფოლგის ბლისტერებში, თითოეული ბლისტერი შეიცავს 3 ან 6 ტაბლეტს. შეფუთვა მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

ATC N02CC04 ·

რიზატრიპტანი მიეკუთვნება ტრიპტანების ჯგუფს (ATC: N02CC04) — სელექტიურ სეროტონინის 5-HT1B/1D რეცეპტორების აგონისტებს. ის მოქმედებს თავის ტვინის გაფართოებულ სისხლძარღვებზე, ავიწროვებს მათ და ამცირებს ანთებით გამოწვეულ ტკივილის სიგნალებს. გამოიყენება აურიანი ან აურის გარეშე მიმდინარე შაკიკის (მიგრენის) მწვავე შეტევის სამკურნალოდ. არ გამოიყენება შაკიკის პროფილაქტიკისთვის და არ არის ეფექტური დაძაბვითი ან სხვა ტიპის თავის ტკივილისთვის. მიიღეთ მხოლოდ მაშინ, როცა შეტევა უკვე დაწყებულია. სტანდარტული დოზაა 10 მგ ერთჯერადად. საჭიროების შემთხვევაში, შეიძლება მეორე დოზის მიღება, მაგრამ არა უადრეს 2 საათის შემდეგ. 24 საათში მაქსიმუმ 2 ტაბლეტი (20 მგ).

რიზატრიპტანი სწრაფად და კარგად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ, პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა დაახლოებით 1-1.5 საათში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 40%-ს. საკვების მიღება ამცირებს შეწოვის სიჩქარეს და Cmax-ს, თუმცა არ ახდენს გავლენას AUC-ზე. რიზატრიპტანი განიცდის მნიშვნელოვან პრესისტემურ მეტაბოლიზმს, ძირითადად მონოამინოქსიდაზა A (MAO-A) ფერმენტის საშუალებით, რის შედეგადაც წარმოიქმნება არააქტიური ინდოლაცეტური მჟავა. ციტოქრომ P450 სისტემა (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4) მონაწილეობს მეტაბოლიზმის მცირე ნაწილში. რიზატრიპტანი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით (დაახლოებით 80% მიღებული დოზისა, 15% უცვლელი სახით) და განავლით (10%). პლაზმის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 2-3 საათს. თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად არ იცვლება, თუმცა ღვიძლის ციროზის დროს AUC იზრდება, ხოლო Cmax და T½ შეიძლება შეიცვალოს.

რიზატრიპტანი მიეკუთვნება ტრიპტანების ჯგუფს (ATC: N02CC04) — სელექტიურ სეროტონინის 5-HT1B/1D რეცეპტორების აგონისტებს. ის მოქმედებს თავის ტვინის გაფართოებულ სისხლძარღვებზე, ავიწროვებს მათ და ამცირებს ანთებით გამოწვეულ ტკივილის სიგნალებს. გამოიყენება აურიანი ან აურის გარეშე მიმდინარე შაკიკის (მიგრენის) მწვავე შეტევის სამკურნალოდ. არ გამოიყენება შაკიკის პროფილაქტიკისთვის და არ არის ეფექტური დაძაბვითი ან სხვა ტიპის თავის ტკივილისთვის. მიიღეთ მხოლოდ მაშინ, როცა შეტევა უკვე დაწყებულია. სტანდარტული დოზაა 10 მგ ერთჯერადად. საჭიროების შემთხვევაში, შეიძლება მეორე დოზის მიღება, მაგრამ არა უადრეს 2 საათის შემდეგ. 24 საათში მაქსიმუმ 2 ტაბლეტი (20 მგ).

უკუჩვენებულია: იშემიური გულის დაავადება (სტენოკარდია, ინფარქტის ისტორია), არაკონტროლირებადი არტერიული ჰიპერტენზია, ინსულტის ან ტრანზიტორული იშემიური შეტევის ანამნეზი, პერიფერიული სისხლძარღვოვანი დაავადება, ჰემიპლეგიური ან ბაზილარული შაკიკი. არ მიიღოთ სხვა ტრიპტანთან ან ერგოტამინთან ერთად (აუცილებელია 24-საათიანი ინტერვალი). MAO ინჰიბიტორების მიღებიდან 2 კვირის განმავლობაში რიზატრიპტანი უკუჩვენებულია. 18 წლამდე და 65 წელს ზევით ეფექტურობა და უსაფრთხოება სრულად შეფასებული არ არის — საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია. გულ-სისხლძარღვთა რისკის ფაქტორების მქონე პაციენტებში (მოწევა, დიაბეტი, ოჯახური ანამნეზი) პირველი დოზა სასურველია სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ.

მოზრდილებში შაკიკის მწვავე შეტევის სამკურნალოდ რეკომენდებული საწყისი დოზაა 10მგ ერთჯერადად. მაქსიმალური დასაშვები დოზა შეადგენს 20მგ 24 საათის განმავლობაში (მაქსიმუმ 2 ტაბლეტი). თუ სიმპტომები მეორდება, ან თუ პირველი დოზა არაეფექტურია, შესაძლებელია მეორე დოზის მიღება, მაგრამ არა უადრეს 2 საათისა პირველი დოზის მიღებიდან. რიზატრიპტანი 10მგ მიიღება პერორალურად, წყლის თანხლებით, ჭამის მიუხედავად. თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში (CrCl >30 მლ/წთ) დოზის კორექცია საჭირო არ არის. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას (Child-Pugh A ან B) რეკომენდებული დოზაა 5მგ. Child-Pugh C კატეგორიის პაციენტებში პრეპარატი არ არის რეკომენდებული. პროპრანოლოლის მიღებისას, რეკომენდებული დოზაა 5მგ, არა უმეტეს 2-ჯერ დღეში.

ხშირი გვერდითი მოვლენები (>5%): თავბრუსხვევა, ძილიანობა, დაღლილობა, პირის სიმშრალე, გულისრევა, გულმკერდის ან ყელის შეკუმშვის/სიმძიმის შეგრძნება (ეს ჩვეულებრივ უვნებელია და მალე გადის, თუმცა პირველად გამოჩენისას ექიმს აცნობეთ). ასევე შესაძლოა: კუნთების სისუსტე, სახის სიწითლე, ტკივილი მუცელში. სერიოზული, იშვიათი მოვლენები, რომლებიც სასწრაფო სამედიცინო დახმარებას მოითხოვს: გულმკერდის ძლიერი ტკივილი ან წნეხის შეგრძნება, რომელიც არ გადის; გულის რითმის დარღვევა; ალერგიული რეაქცია (სახის შეშუპება, გამონაყარი, სუნთქვის გაძნელება); სეროტონინის სინდრომი (აგზნება, ჰალუცინაციები, ტაქიკარდია, ცხელება, კუნთების ტრემორი) — განსაკუთრებით თუ ანტიდეპრესანტებთან ერთად მიიღებთ. ტრიპტანების ხშირი გამოყენება (თვეში 10+ დღე) შეიძლება გამოიწვიოს „რიკოშეტული" თავის ტკივილი — მედიკამენტებით გამოწვეული თავის ტკივილი.

სიმპტომები: ძლიერი თავბრუსხვევა, არტერიული წნევის მატება, გულის რითმის დარღვევა, გულისრევა/ღებინება. რა უნდა გააკეთოთ: დარეკეთ სასწრაფო დახმარებაში ან მიმართეთ უახლოეს საგანგებო განყოფილებას. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს — მკურნალობა სიმპტომურია. წაიღეთ წამლის შეფუთვა თან.

1. SSRI/SNRI ანტიდეპრესანტები (სერტრალინი, ფლუოქსეტინი, ვენლაფაქსინი) — იზრდება სეროტონინის სინდრომის რისკი; თუ ერთდროულად იღებთ, საჭიროა ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობა. 2. პროპრანოლოლი — ზრდის რიზატრიპტანის სისხლში კონცენტრაციას; პროპრანოლოლთან ერთად დოზა 5 მგ-მდე უნდა შემცირდეს. 3. ერგოტამინი და სხვა ტრიპტანები — ერთდროულად მიღება უკუჩვენებულია, იზრდება სისხლძარღვოვანი სპაზმის რისკი. 4. MAO ინჰიბიტორები (მოკლობემიდი, სელეგილინი) — აფერხებს რიზატრიპტანის მეტაბოლიზმს, კონცენტრაცია საშიშ დონემდე იზრდება; კატეგორიულად უკუჩვენებულია. 5. წმინდა იოანეს ბალახი (St. John's Wort) — სეროტონინის სინდრომის დამატებითი რისკი.

უკუჩვენებულია: იშემიური გულის დაავადება (სტენოკარდია, ინფარქტის ისტორია), არაკონტროლირებადი არტერიული ჰიპერტენზია, ინსულტის ან ტრანზიტორული იშემიური შეტევის ანამნეზი, პერიფერიული სისხლძარღვოვანი დაავადება, ჰემიპლეგიური ან ბაზილარული შაკიკი. არ მიიღოთ სხვა ტრიპტანთან ან ერგოტამინთან ერთად (აუცილებელია 24-საათიანი ინტერვალი). MAO ინჰიბიტორების მიღებიდან 2 კვირის განმავლობაში რიზატრიპტანი უკუჩვენებულია. 18 წლამდე და 65 წელს ზევით ეფექტურობა და უსაფრთხოება სრულად შეფასებული არ არის — საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია. გულ-სისხლძარღვთა რისკის ფაქტორების მქონე პაციენტებში (მოწევა, დიაბეტი, ოჯახური ანამნეზი) პირველი დოზა სასურველია სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ.

რიზატრიპტანის გამოყენება ორსულობის დროს რეკომენდებული არ არის, თუ პოტენციური სარგებელი არ აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. FDA კატეგორია: FDA-ს კლასიფიკაციით, რიზატრიპტანი არ არის კლასიფიცირებული, თუმცა, ზოგადად, ტრიპტანების გამოყენება ორსულობისას, განსაკუთრებით პირველ ტრიმესტრში, ასოცირდება გულ-სისხლძარღვთა მანკების გაზრდილ რისკთან. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ აჩვენა ტერატოგენული ეფექტი, თუმცა აღინიშნა ემბრიოტოქსიკურობა მაღალ დოზებში. ლაქტაციის პერიოდში: რიზატრიპტანი გამოიყოფა დედის რძეში. ძუძუთი კვების პერიოდში პრეპარატის გამოყენებისას რეკომენდებულია ძუძუთი კვების შეწყვეტა 24 საათის განმავლობაში, რათა თავიდან იქნას აცილებული ბავშვის ზემოქმედება პრეპარატზე. ექიმის გადაწყვეტილება უნდა ეფუძნებოდეს დედისთვის სარგებლისა და ბავშვისთვის პოტენციური რისკის შეფასებას.

რიზატრიპტანის გამოყენება 18 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში არ არის რეკომენდებული, რადგან ამ ასაკობრივ ჯგუფში მისი უსაფრთხოება და ეფექტურობა სათანადოდ არ არის შესწავლილი. არ არსებობს მონაცემები ბავშვებში დოზის კორექციის შესახებ.

65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში რიზატრიპტანის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა სრულად არ არის შეფასებული. ზოგადად, ხანდაზმულ პაციენტებში პრეპარატის გამოყენებისას რეკომენდებულია სიფრთხილე, განსაკუთრებით გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების რისკის ფაქტორების არსებობისას. შესაძლოა საჭირო გახდეს დოზის კორექცია ან უფრო დაბალი საწყისი დოზის გამოყენება, თუმცა კონკრეტული რეკომენდაციები არ არის დადგენილი. პოლიფარმაციის მქონე პაციენტებში ურთიერთქმედებების რისკი იზრდება. რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი.

რიზატრიპტანმა შეიძლება გამოიწვიოს ძილიანობა, თავბრუსხვევა და დაღლილობა. პაციენტებს, რომლებიც განიცდიან ამ სიმპტომებს, უნდა ურჩიოთ, რომ მოერიდონ ავტომობილის მართვას და მექანიზმებთან მუშაობას, სანამ არ დარწმუნდებიან, რომ პრეპარატი მათზე უარყოფით გავლენას არ ახდენს.

ინახება არა უმეტეს 30°C ტემპერატურაზე. დაიცავით სინათლისა და ტენისაგან. ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. გახსნილი შეფუთვის შენახვის ვადა არ არის განსაზღვრული, თუმცა რეკომენდებულია გამოყენება შეფუთვის გახსნისთანავე.

წარმოების თარიღიდან 3 წელი. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. ვლის შემდეგ. ვარგისიანობის ვადა ეხება შეფუთვაში მოთავსებულ პროდუქტს.