1.სავაჭრო დასახელება
Rivaroxaban (რივაროქსაბანი 20მგ)
2.საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელი
Rivaroxaban (Rivaroxaban) — ATC: B01AF01
3.სამკურნალო ფორმა
tablets ·
4.შემადგენლობა
აქტიური ნივთიერება: Rivaroxaban (Rivaroxaban) — .
5.აღწერა
რივაროქსაბანი 20მგ ტაბლეტები არის მოყვითალო-ყავისფერი, ნუშისებრი ფორმის, დაფარული გარსით. თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 20მგ რივაროქსაბანს. ტაბლეტები შეფუთულია ბლისტერებში, თითოეული ბლისტერი შეიცავს 10 ტაბლეტს. შეფუთვაში შეიძლება იყოს 1, 2, 3 ან 5 ბლისტერი.
6.ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ATC B01AF01 ·
7.ფარმაკოლოგიური თვისებები
რივაროქსაბანი (Rivaroxaban) მიეკუთვნება ახალი თაობის პირდაპირი მოქმედების პერორალურ ანტიკოაგულანტებს (NOACs). მისი მოქმედების მექანიზმი მდგომარეობს სისხლის შედედების კასკადში მონაწილე ფაქტორ Xa-ს შერჩევით და პირდაპირ ინჰიბირებაში, რაც ხელს უშლის თრომბინის წარმოქმნას და სისხლის კოლტის (თრომბის) განვითარებას.
პრეპარატი გამოიყენება შემდეგ შემთხვევებში:
- სისხლის კოლტების (თრომბოემბოლიის) წარმოქმნის პრევენცია და მკურნალობა მოზრდილებში, მაგალითად, ღრმა ვენების თრომბოზისა (DVT) და ფილტვის არტერიის თრომბოემბოლიის (PE) შემდეგ.
- ინსულტისა და სისტემური ემბოლიის რისკის შემცირება მოზრდილებში, რომლებსაც აქვთ წინაგულების ფიბრილაცია (წინაგულების არარეგულარული შეკუმშვა) და მინიმუმ ერთი რისკ-ფაქტორი.
- თრომბოემბოლიური გართულებების პრევენცია მოზრდილ პაციენტებში, რომლებმაც გაიარეს ელექტროქირურგიული ოპერაცია (მაგ., ბარძაყის ან მუხლის სახსრის პროთეზირება).
8.ფარმაკოკინეტიკა
რივაროქსაბანი პერორალურად მიღებისას კარგად შეიწოვება, მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა 2-4 საათში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 80-100%. პრეპარატი ფართოდ განიაწილდება ქსოვილებში, პლაზმის ცილებს უკავშირდება დაახლოებით 92-95%. მეტაბოლიზდება ძირითადად ღვიძლში CYP3A4/5 იზოფერმენტების მონაწილეობით, ასევე CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2J2 სისტემების მეშვეობით. აქტიური მეტაბოლიტები არ წარმოიქმნება. ექსკრეცია ხდება ძირითადად თირკმელებით (დაახლოებით 2/3 მიღებული დოზისა, აქედან 1/3 უცვლელი სახით) და ნაწილობრივ ფეკალიებით (დაახლოებით 1/3). ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს 5-9 საათს ზრდასრულებში, თუმცა თირკმლის ფუნქციის დაქვეითებისას შეიძლება გაიზარდოს.
9.ჩვენებები
რივაროქსაბანი (Rivaroxaban) მიეკუთვნება ახალი თაობის პირდაპირი მოქმედების პერორალურ ანტიკოაგულანტებს (NOACs). მისი მოქმედების მექანიზმი მდგომარეობს სისხლის შედედების კასკადში მონაწილე ფაქტორ Xa-ს შერჩევით და პირდაპირ ინჰიბირებაში, რაც ხელს უშლის თრომბინის წარმოქმნას და სისხლის კოლტის (თრომბის) განვითარებას.
პრეპარატი გამოიყენება შემდეგ შემთხვევებში:
- სისხლის კოლტების (თრომბოემბოლიის) წარმოქმნის პრევენცია და მკურნალობა მოზრდილებში, მაგალითად, ღრმა ვენების თრომბოზისა (DVT) და ფილტვის არტერიის თრომბოემბოლიის (PE) შემდეგ.
- ინსულტისა და სისტემური ემბოლიის რისკის შემცირება მოზრდილებში, რომლებსაც აქვთ წინაგულების ფიბრილაცია (წინაგულების არარეგულარული შეკუმშვა) და მინიმუმ ერთი რისკ-ფაქტორი.
- თრომბოემბოლიური გართულებების პრევენცია მოზრდილ პაციენტებში, რომლებმაც გაიარეს ელექტროქირურგიული ოპერაცია (მაგ., ბარძაყის ან მუხლის სახსრის პროთეზირება).
10.უკუჩვენებები
❌ არ მიიღოთ რივაროქსაბანი თუ:
- ხართ ალერგიული რივაროქსაბანის ან ამ პრეპარატის სხვა ინგრედიენტების მიმართ.
- გაქვთ აქტიური, კლინიკურად მნიშვნელოვანი სისხლდენა.
- გაქვთ ღვიძლის დაავადება, რომელიც დაკავშირებულია სისხლის შედედების დარღვევასთან.
- ხართ ორსულად ან ძუძუთი კვებავთ (თუ ექიმმა სხვა რამ არ დანიშნა).
⚠ მიიღეთ სიფრთხილით და აუცილებლად აცნობეთ ექიმს თუ:
- გაქვთ სისხლდენის მომატებული რისკი (მაგ., წყლული, ბოლოდროინდელი ტრავმა, თირკმლის ან ღვიძლის პრობლემები).
- იღებთ სხვა მედიკამენტებს, რომლებიც გავლენას ახდენენ სისხლის შედედებაზე (მაგ., ასპირინი, ვარფარინი, სხვა ანტიკოაგულანტები).
- ხართ 75 წელზე მეტი ასაკის.
- გაქვთ გულის სარქვლის ხელოვნური ნაწილაკი.
11.მიღების წესი და დოზები
მოზრდილებში: ვენების თრომბოემბოლიის პრევენცია და მკურნალობა: საწყისი დოზა 15მგ დღეში ორჯერ 21 დღის განმავლობაში, შემდეგ 20მგ დღეში ერთხელ. ინსულტის პრევენცია წინაგულების ფიბრილაციის დროს: 20მგ დღეში ერთხელ. თირკმლის ფუნქციის კორექცია: კრეატინინის კლირენსით (CrCl) <50 მლ/წთ, დოზა მცირდება 15მგ-მდე დღეში ერთხელ. CrCl <15 მლ/წთ დროს პრეპარატი უკუნაჩვენებია. ღვიძლის ფუნქციის კორექცია: ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (Child-Pugh A/B) პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება, C კლასის დროს უკუნაჩვენებია. მიღების წესი: მიიღება პერორალურად, საკვების მიღების მიუხედავად, დაუღეჭავად, წყალთან ერთად.
12.გვერდითი მოვლენები
ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენები (>5%) დაკავშირებულია სისხლდენის გაზრდილ რისკთან:
- სისხლდენა ცხვირიდან
- კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენა (შავი, ფისოვანი განავალი ან სისხლიანი ღებინება)
- სისხლჩაქცევები კანქვეშ
- სისხლდენა ოპერაციის ადგილიდან
სერიოზული, თუმცა იშვიათი გვერდითი მოვლენები, რომლებიც მოითხოვს დაუყოვნებლივ სამედიცინო დახმარებას:
- ძლიერი ან უკონტროლო სისხლდენა
- მკერდის არეში ტკივილი, ქოშინი, თავბრუსხვევა ან გონების დაკარგვა (შეიძლება მიუთითებდეს შინაგანი სისხლდენის ნიშნებზე)
- ძლიერი თავის ტკივილი, კუნთების სისუსტე, მხედველობის დარღვევა (შეიძლება მიუთითებდეს ინსულტზე)
- სერიოზული ალერგიული რეაქციები (გამონაყარი, ქავილი, სახის/სასის შეშუპება, სუნთქვის გაძნელება)
13.დოზის გადაცილება
სიმპტომები შეიძლება მოიცავდეს სისხლდენის ნიშნებს, როგორიცაა: სისხლჩაქცევები, სისხლი შარდში ან განავალში, ცხვირიდან ან ღრძილებიდან სისხლდენა, ძლიერი თავის ტკივილი. დაუყოვნებლივ გამოიძახეთ სასწრაფო დახმარება (112) ან მიმართეთ უახლოეს გადაუდებელი დახმარების განყოფილებას. წამლის შეფუთვა თან წაიღეთ.
14.ურთიერთქმედებები
- სხვა ანტიკოაგულანტები და ანტითრომბოციტული საშუალებები (მაგ., ასპირინი, კლოპიდოგრელი, ვარფარინი): ზრდის სისხლდენის რისკს. ერთობლივი მიღება მოითხოვს ექიმის დასაბუთებულ გადაწყვეტილებას და ხშირ მონიტორინგს.
- არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები (აასს, მაგ., იბუპროფენი, ნაპროქსენი): ზრდის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის რისკს. ასეთი კომბინაცია უნდა მოხდეს მხოლოდ ექიმის მითითებით.
- ძლიერი CYP3A4 ინჰიბიტორები (მაგ., კეტოკონაზოლი, რიტონავირი): ზრდის რივაროქსაბანის კონცენტრაციას სისხლში, რაც ზრდის სისხლდენის რისკს. ერთობლივი მიღება არ არის რეკომენდებული ექიმის გარეშე.
- ძლიერი CYP3A4 ინდუქტორები (მაგ., რიფამპიცინი, კარბამაზეპინი): ამცირებს რივაროქსაბანის ეფექტურობას. ერთობლივი მიღება მოითხოვს ალტერნატიული თერაპიის განხილვას ექიმთან.
15.სპეციალური მითითებები
❌ არ მიიღოთ რივაროქსაბანი თუ:
- ხართ ალერგიული რივაროქსაბანის ან ამ პრეპარატის სხვა ინგრედიენტების მიმართ.
- გაქვთ აქტიური, კლინიკურად მნიშვნელოვანი სისხლდენა.
- გაქვთ ღვიძლის დაავადება, რომელიც დაკავშირებულია სისხლის შედედების დარღვევასთან.
- ხართ ორსულად ან ძუძუთი კვებავთ (თუ ექიმმა სხვა რამ არ დანიშნა).
⚠ მიიღეთ სიფრთხილით და აუცილებლად აცნობეთ ექიმს თუ:
- გაქვთ სისხლდენის მომატებული რისკი (მაგ., წყლული, ბოლოდროინდელი ტრავმა, თირკმლის ან ღვიძლის პრობლემები).
- იღებთ სხვა მედიკამენტებს, რომლებიც გავლენას ახდენენ სისხლის შედედებაზე (მაგ., ასპირინი, ვარფარინი, სხვა ანტიკოაგულანტები).
- ხართ 75 წელზე მეტი ასაკის.
- გაქვთ გულის სარქვლის ხელოვნური ნაწილაკი.
16.ორსულობა და ლაქტაცია
FDA კატეგორია: C. ორსულობის დროს რივაროქსაბანის გამოყენება რეკომენდებული არ არის, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა. ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია, რადგან არ არის ცნობილი გამოიყოფა თუ არა ის დედის რძეში. ორსულობის ან ძუძუთი კვების შემთხვევაში, აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია ალტერნატიული თერაპიის შესახებ.
17.გამოყენება ბავშვებში
65 წლამდე ასაკის ბავშვებში და მოზარდებში რივაროქსაბანის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის. შესაბამისად, პრეპარატი არ არის რეკომენდებული ამ ასაკობრივ ჯგუფში. ექიმის გადაწყვეტილებით, შესაძლებელია გამოყენება მხოლოდ განსაკუთრებულ შემთხვევებში, თუ სარგებელი აღემატება რისკს, თუმცა მონაცემები შეზღუდულია.
18.გამოყენება ხანდაზმულებში
65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში, განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის დაქვეითებისას, სისხლდენის რისკი იზრდება. ამ ჯგუფის პაციენტებში დოზის კორექცია აუცილებელია კრეატინინის კლირენსის (CrCl) მიხედვით. რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი. პოლიფარმაციის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო სხვა მედიკამენტებთან ურთიერთქმედების გამო.
19.ავტოტრანსპორტის მართვის შესაძლებლობა
რივაროქსაბანმა შეიძლება გამოიწვიოს ისეთი გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა თავბრუსხვევა და ძილიანობა, რაც გავლენას ახდენს სატრანსპორტო საშუალების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. პაციენტებმა, რომლებსაც აღენიშნებათ ეს სიმპტომები, თავი უნდა შეიკავონ სატრანსპორტო საშუალების მართვისა და პოტენციურად სახიფათო საქმიანობისგან.
20.შენახვის პირობები
ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. დაცული უნდა იყოს სინათლისა და ტენისაგან. ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. გახსნის შემდეგ შენახვის ვადა არ არის განსაზღვრული, რადგან ბლისტერული შეფუთვა უზრუნველყოფს პრეპარატის სტაბილურობას.
21.ვარგისიანობის ვადა
წარმოების თარიღიდან შენახვის ვადა შეადგენს 3 წელს. არ გამოიყენოთ პრეპარატი შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. ვარგისიანობის ვადა ითვალისწინებს პრეპარატის სრულ უსაფრთხოებასა და ეფექტურობას, თუ იგი ინახება სათანადოდ.