რიფამპიცინი

რიფამპიცინი (რიფამპიცინი)

rifampicinum (rifampicinum) — ATC: J04AM02

tablets ·

აქტიური ნივთიერება: rifampicinum (rifampicinum) — .

რიფამპიცინი 150 მგ და 300 მგ ტაბლეტები არის მრგვალი, ორმხრივ ამობურცული, ნარინჯისფერი ან მოწითალო-ნარინჯისფერი გარსით დაფარული ტაბლეტები. თითოეული ტაბლეტი შეიცავს აქტიურ ნივთიერებას — რიფამპიცინს. ტაბლეტები შეფუთულია ბლისტერებში, თითოეულ ბლისტერში 10 ტაბლეტი. ბლისტერები მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში, რომელიც შეიცავს 3 ან 6 ბლისტერს.

ATC J04AM02 ·

რიფამპიცინი არის ანტიბიოტიკი, რომელიც ბლოკავს ბაქტერიის გენეტიკური ინფორმაციის გადაწერას (RNA-პოლიმერაზას ინჰიბიცია). ამ მექანიზმით ბაქტერია ვეღარ მრავლდება და იღუპება. ATC ჯგუფი: J04AM02 — ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო კომბინირებული პრეპარატი.

ექიმი რიფამპიცინს დანიშნავს შემდეგ შემთხვევებში: ფილტვის და სხვა ორგანოების ტუბერკულოზი (აქტიური ფორმა და ლატენტური ინფექციის პროფილაქტიკა), კეთრი, ბრუცელოზი, ლეგიონერთა დაავადება, სტაფილოკოკური მძიმე ინფექციები (ენდოკარდიტი, ოსტეომიელიტი) და მენინგოკოკური ინფექციის მატარებლობის აღმოფხვრა. თითქმის ყოველთვის ინიშნება სხვა ანტიბიოტიკებთან ერთად, რადგან მონოთერაპიისას რეზისტენტობა სწრაფად ვითარდება.

რიფამპიცინი კარგად შეიწოვება პერორალურად მიღებისას, განსაკუთრებით ცარიელ კუჭზე. საკვები ამცირებს აბსორბციას. მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა 2-4 საათში. პრეპარატი ფართოდ ნაწილდება ქსოვილებში და ბიოლოგიურ სითხეებში, მათ შორის ცერებროსპინალურ სითხეში (CSF) — თუმცა CSF-ში კონცენტრაცია დამოკიდებულია მენინგების ანთების ხარისხზე. რიფამპიცინი მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ძირითადად CYP3A4 ფერმენტით, რასაც მოჰყვება დეაცეტილაცია და ჰიდროლიზი. მისი მეტაბოლიტი, 25-O-დეზასეტილრიფამპიცინი, ასევე აქტიურია. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 1.5-5 საათს, თუმცა შეიძლება გაიზარდოს ღვიძლის უკმარისობის დროს. რიფამპიცინი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად ნაღველით (დაახლოებით 60-70%) და ნაწილობრივ თირკმელებით (დაახლოებით 20-30%). თირკმლის უკმარისობის დროს ექსკრეცია მცირდება, თუმცა დოზის კორექცია, როგორც წესი, არ არის საჭირო, თუ ღვიძლის ფუნქცია ნორმალურია.

რიფამპიცინი არის ანტიბიოტიკი, რომელიც ბლოკავს ბაქტერიის გენეტიკური ინფორმაციის გადაწერას (RNA-პოლიმერაზას ინჰიბიცია). ამ მექანიზმით ბაქტერია ვეღარ მრავლდება და იღუპება. ATC ჯგუფი: J04AM02 — ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო კომბინირებული პრეპარატი.

ექიმი რიფამპიცინს დანიშნავს შემდეგ შემთხვევებში: ფილტვის და სხვა ორგანოების ტუბერკულოზი (აქტიური ფორმა და ლატენტური ინფექციის პროფილაქტიკა), კეთრი, ბრუცელოზი, ლეგიონერთა დაავადება, სტაფილოკოკური მძიმე ინფექციები (ენდოკარდიტი, ოსტეომიელიტი) და მენინგოკოკური ინფექციის მატარებლობის აღმოფხვრა. თითქმის ყოველთვის ინიშნება სხვა ანტიბიოტიკებთან ერთად, რადგან მონოთერაპიისას რეზისტენტობა სწრაფად ვითარდება.

არ მიიღოთ, თუ: გაქვთ ალერგია რიფამპიცინზე ან სხვა რიფამიცინებზე; გაქვთ ღვიძლის მძიმე დაავადება ან სიყვითლე; ბოლო 3 თვის განმავლობაში გადაიტანეთ ინფექციური ჰეპატიტი.

სიფრთხილით (აუცილებლად აცნობეთ ექიმს): ღვიძლის ნებისმიერი დაავადება, ალკოჰოლიზმი, თირკმლის უკმარისობა, პორფირია. რიფამპიცინი ამცირებს ჰორმონული კონტრაცეპტივების ეფექტურობას — გამოიყენეთ ბარიერული მეთოდი (მაგ., პრეზერვატივი). აცნობეთ ექიმს ყველა იმ მედიკამენტის შესახებ, რომელსაც იღებთ, რადგან რიფამპიცინი ბევრ წამალთან ურთიერთქმედებს.

მოზრდილებში ტუბერკულოზის მკურნალობისას საწყისი დოზა შეადგენს 450-600 მგ დღეში, ხოლო მაქსიმალური დოზა — 600-900 მგ დღეში. ლეპრასა და სხვა ინფექციების დროს დოზა შეიძლება განსხვავდებოდეს. რეკომენდებულია დღეში ერთხელ, უზმოზე, საუზმემდე 30-60 წუთით ადრე. პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით (CrCl <50 მლ/წთ) დოზის კორექცია, როგორც წესი, არ არის საჭირო, თუ ღვიძლის ფუნქცია ნორმალურია. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას (Child-Pugh A, B) საჭიროა სიფრთხილე და დოზის შემცირება, ხოლო Child-Pugh C კატეგორიის პაციენტებში პრეპარატი უკუნაჩვენებია. მიღების ხერხი: გადაყლაპეთ ტაბლეტი მთლიანად წყალთან ერთად.

ხშირი (ყოველ მე-10 პაციენტში ან უფრო ხშირად): შარდის, ცრემლის, ოფლის და ნერწყვის ნარინჯისფერ-წითელი შეფერადება (ეს უვნებელია, თუმცა შეიძლება შეღებოს ტანსაცმელი ან საცვლები), გულისრევა, მადის დაქვეითება, მუცლის ტკივილი, დიარეა, თავის ტკივილი.

სერიოზული (იშვიათი, მაგრამ მნიშვნელოვანი) — დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს, თუ: კანი ან თვალები გაგიყვითლდათ (ჰეპატიტის ნიშანი), შარდი მუქი ფერის გაგიხდათ ან განავალი ღია ფერის გახდა, მოულოდნელად გაგიჩნდათ სისხლჩაქცევები ან სისხლდენა, გაქვთ ცხელება, ძლიერი დაღლილობა, ან განგივითარდათ ალერგიული რეაქცია (გამონაყარი, სახის/ენის შეშუპება, სუნთქვის გაძნელება). მკურნალობის პერიოდში ღვიძლის ფუნქციის პერიოდული კონტროლი სავალდებულოა.

სიმპტომები: სახისა და თვალების სიწითლე/შეშუპება, მუცლის ტკივილი, გულისრევა, ღებინება, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, კანის, თვალების და ლორწოვანი გარსების მუქი ნარინჯისფერ-წითლად შეღებვა, გონების დაბინდვა, კრუნჩხვები. რა უნდა გააკეთოთ: სასწრაფოდ დარეკეთ 112-ზე ან სასწრაფო დახმარებაში, წაიღეთ წამლის შეფუთვა. ექიმის მითითების გარეშე ღებინების გამოწვევა არ სცადოთ.

რიფამპიცინი არის ძლიერი ფერმენტის (CYP450) აქტივატორი, რომელიც აჩქარებს მრავალი წამლის დაშლას და ამცირებს მათ ეფექტურობას:

• ჰორმონული კონტრაცეპტივები (აბები, პლასტირი) — მათი ეფექტურობა მკვეთრად ეცემა, იზრდება არასასურველი ორსულობის რისკი. გამოიყენეთ ბარიერული მეთოდი. • ვარფარინი (სისხლის გამათხელებელი) — ვარფარინის ეფექტი სუსტდება, იზრდება თრომბოზის რისკი. აუცილებელია INR-ის ხშირი კონტროლი. • ანტირეტროვირუსული პრეპარატები (აივ-ის სამკურნალო საშუალებები, განსაკუთრებით პროტეაზას ინჰიბიტორები) — მათი კონცენტრაცია სისხლში მკვეთრად ეცემა. ასეთი კომბინაცია ხშირად უკუნაჩვენებია. • ციკლოსპორინი (იმუნოსუპრესანტი) — მისი ეფექტი სუსტდება, იზრდება ტრანსპლანტატის მოცილების საფრთხე. • მეტადონი — იზრდება მოხსნის სინდრომის რისკი. ექიმმა შესაძლოა დოზის გადახედვა საჭიროდ მიიჩნიოს.

არ მიიღოთ, თუ: გაქვთ ალერგია რიფამპიცინზე ან სხვა რიფამიცინებზე; გაქვთ ღვიძლის მძიმე დაავადება ან სიყვითლე; ბოლო 3 თვის განმავლობაში გადაიტანეთ ინფექციური ჰეპატიტი.

სიფრთხილით (აუცილებლად აცნობეთ ექიმს): ღვიძლის ნებისმიერი დაავადება, ალკოჰოლიზმი, თირკმლის უკმარისობა, პორფირია. რიფამპიცინი ამცირებს ჰორმონული კონტრაცეპტივების ეფექტურობას — გამოიყენეთ ბარიერული მეთოდი (მაგ., პრეზერვატივი). აცნობეთ ექიმს ყველა იმ მედიკამენტის შესახებ, რომელსაც იღებთ, რადგან რიფამპიცინი ბევრ წამალთან ურთიერთქმედებს.

რიფამპიცინი კლასიფიცირებულია FDA-ს მიერ კატეგორია C-ად. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა ტერატოგენული ეფექტები, თუმცა ადამიანებში ადექვატური და კარგად კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა. რიფამპიცინი აღწევს პლაცენტაში. ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება დასაშვებია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი დედისთვის აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. ორსულობის ბოლო ტრიმესტრში გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს პოსტნატალური სისხლდენა დედასა და ახალშობილში, ამიტომ შესაძლოა საჭირო გახდეს ვიტამინ K-ს პროფილაქტიკური მიღება. რიფამპიცინი გამოიყოფა დედის რძეში, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში მისი გამოყენება არ არის რეკომენდებული, ან საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა. ნებისმიერ შემთხვევაში, ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში რიფამპიცინის გამოყენების გადაწყვეტილება უნდა მიიღოს ექიმმა.

რიფამპიცინი გამოიყენება ბავშვებში ტუბერკულოზისა და სხვა მგრძნობიარე ინფექციების სამკურნალოდ, როგორც წესი, კომბინირებული თერაპიის ნაწილად. დოზირება ბავშვებში განისაზღვრება სხეულის წონის მიხედვით. მაგალითად, ტუბერკულოზის დროს რეკომენდებული დოზაა 10-20 მგ/კგ დღეში, მაქსიმუმ 600 მგ. ლეპრასა და სხვა ინფექციების დროს დოზა შეიძლება განსხვავდებოდეს. 1 თვემდე ასაკის ჩვილებში პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის. ექიმმა უნდა განსაზღვროს დოზა და მკურნალობის ხანგრძლივობა თითოეული ბავშვისთვის ინდივიდუალურად.

65 წელზე უფროს პაციენტებში რიფამპიცინის გამოყენებისას განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო, განსაკუთრებით იმ შემთხვევაში, თუ აღენიშნებათ ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება. ხანდაზმულ პაციენტებში ხშირად გვხვდება თანმხლები დაავადებები და პოლიფარმაცია, რამაც შეიძლება გაზარდოს გვერდითი ეფექტების რისკი და ურთიერთქმედებები სხვა მედიკამენტებთან. რეკომენდებულია ღვიძლის ფუნქციის (ALT, AST) და თირკმლის ფუნქციის (კრეატინინი) რეგულარული მონიტორინგი მკურნალობის განმავლობაში. საწყისი დოზა შეიძლება იყოს უფრო დაბალი, ვიდრე სტანდარტული, და თანდათან გაიზარდოს ტოლერანტობის მიხედვით.

რიფამპიცინმა შეიძლება გამოიწვიოს ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ გვერდითი ეფექტები, როგორიცაა თავბრუსხვევა, დაღლილობა და ძილიანობა. ამ სიმპტომებმა შეიძლება გავლენა მოახდინოს პაციენტის უნარზე, მართოს ავტომობილი ან იმუშაოს მექანიზმებთან. პაციენტებს უნდა ეცნობოთ ამ პოტენციური რისკის შესახებ და ურჩიოთ, თავი შეიკავონ ისეთი აქტივობებისგან, რომლებიც მოითხოვენ მაღალ კონცენტრაციას და ფსიქომოტორულ უნარებს, სანამ არ გაირკვევა, თუ როგორ მოქმედებს მათზე პრეპარატი.

პრეპარატი უნდა ინახებოდეს ოთახის ტემპერატურაზე, 15-25°C-ის ფარგლებში, სინათლისა და ტენისაგან დაცულ ადგილას. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. გახსნილი შეფუთვა უნდა იქნას გამოყენებული მწარმოებლის მითითებების შესაბამისად, თუ მითითებულია შენახვის ვადა გახსნის შემდეგ.

წარმოების თარიღიდან რიფამპიცინის შენახვის ვადა შეადგენს 24 თვეს. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. თუ პრეპარატი ინახება გახსნილი ბლისტერის სახით, რეკომენდებულია მისი გამოყენება 6 თვის ვადაში, თუმცა კონკრეტული მონაცემები გახსნის შემდგომი შენახვის ვადის შესახებ შეიძლება განსხვავდებოდეს მწარმოებლის ინსტრუქციების მიხედვით.