1.სავაჭრო დასახელება
პროზერინი ხსნარი საინექციო 0.05% 1მლ ამპულა #10 (პროზერინი ხსნარი საინექციო 0.05% 1მლ ამპულა #10)
2.საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელი
() — ATC:
3.სამკურნალო ფორმა
ampoule · 1 ml · 10 ც.
4.შემადგენლობა
აქტიური ნივთიერება: **** () — 1 ml. მწარმოებელი: დარნიცა.
5.აღწერა
პროზერინი ხსნარი საინექციო 0.05% არის უფერო, გამჭვირვალე სითხე. პრეპარატი მოთავსებულია 1 მლ-იან შუშის ამპულებში. ამპულები შეფუთულია მუყაოს კოლოფში, 10 ამპულა თითო კოლოფში.
6.ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ATC ·
7.ფარმაკოლოგიური თვისებები
ნეოსტიგმინი არის ქოლინესთერაზას ინჰიბიტორი — ბლოკავს ფერმენტს (ქოლინესთერაზას), რომელიც არღვევს აცეტილქოლინს ნერვ-კუნთოვან სინაფსში. შედეგად ნერვული იმპულსი უკეთ გადადის კუნთზე და კუნთის შეკუმშვა ძლიერდება.
ჩვენებები: მიასთენია გრავისი (კუნთის პათოლოგიური სისუსტე); ოპერაციის შემდგომი ნაწლავის პარეზი (ატონია) და შარდის შეკავება; კურარეს ტიპის კუნთის რელაქსანტების მოქმედების მოხსნა (დეკურარიზაცია) ანესთეზიის შემდეგ; პერიფერიული ნერვების დაზიანებით გამოწვეული პარალიზი.
ექიმი დანიშნავს ამ პრეპარატს მაშინ, როცა კუნთის ფუნქციის აღდგენა ან გაძლიერება აუცილებელია. დოზა და მიღების ხანგრძლივობა ინდივიდუალურია.
8.ფარმაკოკინეტიკა
ნეოსტიგმინი ხსნარის სახით ინტრამუსკულარულად ან კანქვეშ შეყვანისას კარგად შეიწოვება. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება დაახლოებით 15-25%-ია. განაწილების მოცულობა დაახლოებით 1 ლ/კგ-ია. ნეოსტიგმინი მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ძირითადად CYP2D6 და CYP3A4 იზოფერმენტების მონაწილეობით, თუმცა მეტაბოლიზმის ხარისხი შეზღუდულია. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 1-2 საათს. პრეპარატი გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით, როგორც უცვლელი ნივთიერების, ისე მეტაბოლიტების სახით. თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას პრეპარატის ელიმინაცია შეიძლება შენელდეს.
9.ჩვენებები
ნეოსტიგმინი არის ქოლინესთერაზას ინჰიბიტორი — ბლოკავს ფერმენტს (ქოლინესთერაზას), რომელიც არღვევს აცეტილქოლინს ნერვ-კუნთოვან სინაფსში. შედეგად ნერვული იმპულსი უკეთ გადადის კუნთზე და კუნთის შეკუმშვა ძლიერდება.
ჩვენებები: მიასთენია გრავისი (კუნთის პათოლოგიური სისუსტე); ოპერაციის შემდგომი ნაწლავის პარეზი (ატონია) და შარდის შეკავება; კურარეს ტიპის კუნთის რელაქსანტების მოქმედების მოხსნა (დეკურარიზაცია) ანესთეზიის შემდეგ; პერიფერიული ნერვების დაზიანებით გამოწვეული პარალიზი.
ექიმი დანიშნავს ამ პრეპარატს მაშინ, როცა კუნთის ფუნქციის აღდგენა ან გაძლიერება აუცილებელია. დოზა და მიღების ხანგრძლივობა ინდივიდუალურია.
10.უკუჩვენებები
არ მიიღოთ, თუ: ალერგია გაქვთ ნეოსტიგმინის ან პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ; გაქვთ ნაწლავის ან საშარდე გზების მექანიკური ობსტრუქცია (გაუვალობა); ეპილეფსია; ბრონქული ასთმა მწვავე ფაზაში; პარკინსონის დაავადება (სიფრთხილით).
სიფრთხილით: გულის რიტმის დარღვევა (ბრადიკარდია, არითმია), ბრონქული ასთმა, ჰიპოტენზია, პეპტიური წყლული, ჰიპერთირეოზი. ვაგოტონიის (ვაგუსის ნერვის ჭარბი აქტივობა) დროს რისკი მაღალია. ბავშვებში, ხანდაზმულებში და თირკმლის უკმარისობისას — მხოლოდ ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობით.
11.მიღების წესი და დოზები
დოზირება უნდა შეირჩეს ინდივიდუალურად პაციენტის მდგომარეობის, დაავადების სიმძიმისა და თერაპიული პასუხის მიხედვით. მიღების ხერხი: ინტრამუსკულარულად ან კანქვეშ. ზრდასრულთათვის საწყისი დოზა მიასთენია გრავისის დროს არის 0.5 მგ (1 მლ ამპულა). საჭიროების შემთხვევაში, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 0.5-1 მგ-მდე ყოველ 2-3 საათში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 20 მგ-ს. ნაწლავის და შარდის ბუშტის ატონიისას: 0.5-1 მგ ინტრამუსკულარულად ან კანქვეშ. დეკურარიზაციისთვის: 0.5-2 მგ ინტრავენურად, ატროპინის თანმხლები შეყვანით. თირკმლის უკმარისობისას: პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევით, განსაკუთრებით კრეატინინის კლირენსით (CrCl) < 30 მლ/წთ, საჭიროა დოზის შემცირება და ფრთხილი მონიტორინგი. ღვიძლის უკმარისობისას: მონაცემები შეზღუდულია, საჭიროა სიფრთხილე და დოზის კორექცია.
12.გვერდითი მოვლენები
ხშირი გვერდითი ეფექტები (ქოლინერგული ზემოქმედება): გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მუცლის ტკივილი, ნერწყვის მომატებული გამოყოფა, ოფლიანობა, გუგის შევიწროება (მიოზი). ეს მოვლენები ჩვეულებრივ დოზის კორექციის შემდეგ მცირდება.
სერიოზული (იშვიათი, მაგრამ საშიში): ბრადიკარდია (გულისცემის შენელება), არითმია, ბრონქოსპაზმი (სუნთქვის გაძნელება), არტერიული წნევის მკვეთრი ვარდნა, ქოლინერგული კრიზი (კუნთის მოდუნების ნაცვლად — პარადოქსული სისუსტე, სუნთქვის გაჩერების საშიშროება). დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს, თუ შეამჩნევთ სუნთქვის გაძნელებას, გულისცემის ძლიერ შენელებას ან კუნთის სისუსტის გაუარესებას.
13.დოზის გადაცილება
სიმპტომები: ძლიერი გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ჭარბი ნერწყვდენა და ოფლიანობა, ბრადიკარდია, სუნთქვის გაძნელება, კუნთის ფასციკულაცია (უნებლიე შეკუმშვები), ქოლინერგული კრიზი — შესაძლოა სუნთქვის გაჩერება.
რა უნდა გააკეთოთ: დაუყოვნებლივ დარეკეთ 112-ზე. ანტიდოტია ატროპინი (ინტრავენურად), რომელსაც მხოლოდ სამედიცინო პერსონალი იყენებს. წამლის შეფუთვა წაიღეთ საავადმყოფოში.
14.ურთიერთქმედებები
ატროპინი — ანტიდოტად გამოიყენება ნეოსტიგმინის ქოლინერგული ეფექტების დასაბლოკად; ექიმი თანმხლებად ნიშნავს ბრადიკარდიის პრევენციისთვის.
ბეტა-ბლოკატორები (მეტოპროლოლი, ბისოპროლოლი) — ბრადიკარდიის რისკი მნიშვნელოვნად იზრდება; აუცილებლად აცნობეთ ექიმს.
ამინოგლიკოზიდური ანტიბიოტიკები (გენტამიცინი, ამიკაცინი) — ასუსტებენ ნეოსტიგმინის ეფექტს და ამძიმებენ ნერვ-კუნთოვან ბლოკადას.
კურარეს ტიპის მიორელაქსანტები — ნეოსტიგმინი მათ ეფექტს აძლიერებს; დოზა ექიმმა უნდა გაანგარიშოს.
ქოლინერგული პრეპარატები — ერთობლივი მიღება ზრდის ქოლინერგული კრიზის რისკს.
15.სპეციალური მითითებები
არ მიიღოთ, თუ: ალერგია გაქვთ ნეოსტიგმინის ან პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ; გაქვთ ნაწლავის ან საშარდე გზების მექანიკური ობსტრუქცია (გაუვალობა); ეპილეფსია; ბრონქული ასთმა მწვავე ფაზაში; პარკინსონის დაავადება (სიფრთხილით).
სიფრთხილით: გულის რიტმის დარღვევა (ბრადიკარდია, არითმია), ბრონქული ასთმა, ჰიპოტენზია, პეპტიური წყლული, ჰიპერთირეოზი. ვაგოტონიის (ვაგუსის ნერვის ჭარბი აქტივობა) დროს რისკი მაღალია. ბავშვებში, ხანდაზმულებში და თირკმლის უკმარისობისას — მხოლოდ ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობით.
16.ორსულობა და ლაქტაცია
პრეპარატის გამოყენება ორსულობის დროს რეკომენდებული არ არის, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. ნეოსტიგმინი კვეთს პლაცენტას და შეიძლება გამოიწვიოს ნაყოფის ქოლინერგული სიმპტომები. ორსულობისას, განსაკუთრებით მესამე ტრიმესტრში, საჭიროა მკაცრი სამედიცინო მეთვალყურეობა. ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება დადგენილი არ არის. ნეოსტიგმინი შეიძლება გადავიდეს დედის რძეში და გამოიწვიოს ჩვილში გვერდითი მოვლენები. ამიტომ, ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.
17.გამოყენება ბავშვებში
პედიატრიულ პაციენტებში პროზერინის გამოყენება დასაშვებია მხოლოდ ექიმის მკაცრი მითითებით და მჭიდრო სამედიცინო მეთვალყურეობით. დოზირება უნდა შეირჩეს ინდივიდუალურად ასაკისა და სხეულის წონის მიხედვით. ზუსტი დოზირების რეკომენდაციები ბავშვებისთვის შეზღუდულია და საჭიროებს სპეციალისტის შეფასებას. ზოგადად, ბავშვებში დოზა უფრო დაბალია, ვიდრე მოზრდილებში.
18.გამოყენება ხანდაზმულებში
ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი) ნეოსტიგმინის გამოყენებისას საჭიროა სიფრთხილე, რადგან თირკმლის ფუნქცია შეიძლება ასაკთან ერთად შემცირებული იყოს, რაც იწვევს პრეპარატის ელიმინაციის შენელებას. რეკომენდებულია დოზის შემცირება და პაციენტის მდგომარეობის ფრთხილად მონიტორინგი. ხანდაზმულებში ხშირად გვხვდება თანმხლები დაავადებები და პოლიფარმაცია, რაც ზრდის ურთიერთქმედებების და გვერდითი ეფექტების რისკს. აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის რეგულარული შეფასება.
19.ავტოტრანსპორტის მართვის შესაძლებლობა
პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა თავბრუსხვევა, გულისრევა, გუგის შევიწროება და კუნთების სისუსტე, რამაც შეიძლება გავლენა მოახდინოს სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. პაციენტებმა, რომლებიც იღებენ პროზერინს, თავი უნდა შეიკავონ პოტენციურად სახიფათო საქმიანობებისგან, სანამ არ გაარკვევენ, თუ როგორ მოქმედებს მათზე პრეპარატი.
20.შენახვის პირობები
პრეპარატი ინახება 15-25°C ტემპერატურაზე, სინათლისგან დაცულ ადგილას. არ გაყინოთ. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. ამპულის გახსნის შემდეგ ხსნარი უნდა იქნას გამოყენებული დაუყოვნებლივ.
21.ვარგისიანობის ვადა
პრეპარატის ვარგისიანობის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე. არ გამოიყენოთ პრეპარატი ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. შენახვის ვადა წარმოების დღიდან არის 3 წელი. გახსნის შემდეგ (ამპულის გახსნა) პრეპარატი არ ინახება, გამოიყენება დაუყოვნებლივ.