პროზერინი 0.05% 1მლ #10ა (დარნ

პროზერინი 0.05% 1მლ #10ა (დარნ (პროზერინი 0.05% 1მლ #10ა (დარნ)

neostigmine (neostigmine) — ATC: N07AA02

ა · 0.05% · 10 ampoules

აქტიური ნივთიერება: neostigmine (neostigmine) — 0.05%.

პროზერინი 0.05% წარმოადგენს უფერო, გამჭვირვალე საინექციო ხსნარს. პრეპარატი მოთავსებულია 1 მლ მოცულობის მინის ამპულებში. თითოეული ამპულა შეიცავს 0.05% (5მგ/10მლ) ნეოსტიგმინის მეთილსულფატის ხსნარს. ამპულები შეფუთულია მუყაოს კოლოფში, რომელიც შეიცავს 10 ამპულას. შეფუთვა უზრუნველყოფს პრეპარატის დაცვას სინათლისა და ტენიანობისგან.

ATC N07AA02 ·

ნეოსტიგმინი ქოლინესთერაზას ინჰიბიტორია — ბლოკავს ფერმენტს, რომელიც შლის აცეტილქოლინს (ნერვულ-კუნთოვანი კავშირის მედიატორს). შედეგად ნერვიდან კუნთზე სიგნალი ძლიერდება და კუნთის შეკუმშვა უმჯობესდება.

ძირითადი ჩვენებები: მიასთენია გრავისი (აუტოიმუნური კუნთოვანი სისუსტე); ოპერაციის შემდგომი ნაწლავისა და შარდის ბუშტის ატონია (პარეზი); ნარკოზის შემდგომი კურარის ტიპის მიორელაქსანტების ეფექტის შებრუნება (დეკურარიზაცია); პერიფერიული ნერვების დაზიანებით გამოწვეული პარალიზი/პარეზი.

ექიმი დანიშნავს მაშინ, როცა ნერვულ-კუნთოვანი გადაცემის აღდგენა აუცილებელია — დოზას და მიღების სიხშირეს ინდივიდუალურად არჩევს.

ნეოსტიგმინი ხასიათდება სწრაფი და არასრული აბსორბციით პერორალური მიღებისას, თუმცა პერორალური ბიოშეღწევადობა დაბალია (დაახლოებით 1-2%) ღვიძლში და ნაწლავის კედელში ინტენსიური მეტაბოლიზმის გამო. ინტრამუსკულარული და კანქვეშა შეყვანისას აბსორბცია უფრო სრულყოფილია. განაწილება ორგანიზმში ზომიერია, არ გროვდება ქსოვილებში. მეტაბოლიზმი ძირითადად ხდება ღვიძლში, ძირითადად CYP2D6 ფერმენტით, ასევე CYP2B6 და CYP3A4. მეტაბოლიტები ნაწილობრივ არააქტიურია. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 1-2 საათს ინტრავენური შეყვანის შემდეგ, ხოლო ინტრამუსკულარული შეყვანისას შეიძლება იყოს ოდნავ მეტი. ექსკრეცია ხდება ძირითადად თირკმელებით, დაახლოებით 80% უცვლელი სახით და მეტაბოლიტების სახით. თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას ექსკრეცია შენელებულია, რაც მოითხოვს დოზის კორექციას.

ნეოსტიგმინი ქოლინესთერაზას ინჰიბიტორია — ბლოკავს ფერმენტს, რომელიც შლის აცეტილქოლინს (ნერვულ-კუნთოვანი კავშირის მედიატორს). შედეგად ნერვიდან კუნთზე სიგნალი ძლიერდება და კუნთის შეკუმშვა უმჯობესდება.

ძირითადი ჩვენებები: მიასთენია გრავისი (აუტოიმუნური კუნთოვანი სისუსტე); ოპერაციის შემდგომი ნაწლავისა და შარდის ბუშტის ატონია (პარეზი); ნარკოზის შემდგომი კურარის ტიპის მიორელაქსანტების ეფექტის შებრუნება (დეკურარიზაცია); პერიფერიული ნერვების დაზიანებით გამოწვეული პარალიზი/პარეზი.

ექიმი დანიშნავს მაშინ, როცა ნერვულ-კუნთოვანი გადაცემის აღდგენა აუცილებელია — დოზას და მიღების სიხშირეს ინდივიდუალურად არჩევს.

არ მიიღოთ, თუ: ალერგია გაქვთ ნეოსტიგმინზე ან ბრომიდებზე; გაქვთ ნაწლავის ან შარდსაწვეთის მექანიკური გაუვალობა (ობსტრუქცია); ეპილეფსია; ბრონქული ასთმა აქტიურ ფაზაში; ვაგოტონია (ბრადიკარდიისადმი მიდრეკილება).

სიფრთხილით: გულის რითმის დარღვევები, ბრადიკარდია, ბრონქული ასთმა რემისიაში, პეპტიური წყლული, ჰიპერთირეოზი, პარკინსონის დაავადება. ამ შემთხვევებში ექიმი აწონ-დაწონის სარგებელს და რისკს. ატროპინი ხელთ უნდა გქონდეთ ქოლინერგული კრიზის საწინააღმდეგოდ.

მოზრდილებში საწყისი დოზა მიასთენია გრავისის სამკურნალოდ შეადგენს 0.5 მგ (1 მლ 0.05% ხსნარი) კანქვეშ ან კუნთში. დოზა ტიტრირდება ინდივიდუალურად, პაციენტის მდგომარეობისა და თერაპიულ პასუხზე დაყრდნობით, ჩვეულებრივ 0.5-2 მგ ყოველ 2-4 საათში. მაქსიმალური დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 20 მგ-ს (40 მლ). ნაწლავისა და შარდის ბუშტის ატონიის დროს: 0.5-1 მგ კანქვეშ ან კუნთში. დეკურარიზაციისთვის: 0.5-2 მგ ინტრავენურად ნელა, ატროპინთან ერთად. თირკმლის უკმარისობისას (CrCl <50 მლ/წთ): დოზა უნდა შემცირდეს ექიმის მიერ, რადგან ექსკრეცია შენელებულია. ღვიძლის უკმარისობისას (Child-Pugh A/B/C): ჩვეულებრივ დოზის კორექცია არ არის საჭირო, თუმცა საჭიროა სიფრთხილე. პრეპარატი შეჰყავთ კანქვეშ, კუნთში ან ნელა ინტრავენურად, ექიმის დანიშნულებით.

ხშირი გვერდითი ეფექტები (ქოლინერგული მოქმედებით): გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, დიარეა, ნერწყვდენის მომატება, ოფლიანობა, კუნთების ფასციკულაციები (კანქვეშა ფრთხიალი).

სერიოზული (იშვიათი, მაგრამ საშიში): ბრადიკარდია (გულისცემის შენელება), არტერიული წნევის ვარდნა, ბრონქოსპაზმი (ხიხინი, ქოშინი), ქოლინერგული კრიზი (ძლიერი კუნთოვანი სისუსტე, სუნთქვის გაძნელება ჭარბი დოზისას). დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს, თუ შეამჩნევთ სუნთქვის გაძნელებას, ძლიერ ბრადიკარდიას ან კუნთების არაკონტროლირებულ შეკუმშვას.

სიმპტომები: ქოლინერგული კრიზი — ძლიერი გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ჭარბი ნერწყვდენა, ოფლიანობა, კუნთების ფიბრილაცია, ბრადიკარდია, სუნთქვის გაძნელება, კრუნჩხვები.

რა უნდა გააკეთოთ: დაუყოვნებლივ დარეკეთ 112-ზე. ანტიდოტია ატროპინის სულფატი (0.5-1მგ ინტრავენურად, საჭიროებისამებრ განმეორებით). შეფუთვა წაიღეთ სასწრაფოსთან. სტაციონარულ პირობებში — სუნთქვის ხელოვნური მხარდაჭერა შესაძლოა საჭირო გახდეს.

ატროპინი და სხვა ანტიქოლინერგული საშუალებები — ასუსტებენ პროზერინის ეფექტს. ერთდროული გამოყენება ექიმის კონტროლით.

კურარის ტიპის მიორელაქსანტები (ატრაკურიუმი, როკურონიუმი) — პროზერინი აბრუნებს მათ ეფექტს; დოზირება მკაცრად ანესთეზიოლოგის მიერ.

ბეტა-ბლოკატორები (მეტოპროლოლი, ატენოლოლი) — ბრადიკარდიის რისკი ორმაგად იზრდება. ექიმს აუცილებლად უთხარით.

ამინოგლიკოზიდური ანტიბიოტიკები (გენტამიცინი, ამიკაცინი) — ასუსტებენ ნერვულ-კუნთოვან გადაცემას და ამცირებენ პროზერინის ეფექტურობას.

არ მიიღოთ, თუ: ალერგია გაქვთ ნეოსტიგმინზე ან ბრომიდებზე; გაქვთ ნაწლავის ან შარდსაწვეთის მექანიკური გაუვალობა (ობსტრუქცია); ეპილეფსია; ბრონქული ასთმა აქტიურ ფაზაში; ვაგოტონია (ბრადიკარდიისადმი მიდრეკილება).

სიფრთხილით: გულის რითმის დარღვევები, ბრადიკარდია, ბრონქული ასთმა რემისიაში, პეპტიური წყლული, ჰიპერთირეოზი, პარკინსონის დაავადება. ამ შემთხვევებში ექიმი აწონ-დაწონის სარგებელს და რისკს. ატროპინი ხელთ უნდა გქონდეთ ქოლინერგული კრიზის საწინააღმდეგოდ.

ორსულობისას ნეოსტიგმინის გამოყენება რეკომენდებული არ არის, თუ პოტენციური სარგებელი არ აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. FDA კატეგორია — C. ნეოსტიგმინი გადადის პლაცენტაში და შეიძლება გამოიწვიოს ნაყოფის ბრადიკარდია ან ქოლინერგული ეფექტები. ორსულობისას მიასთენია გრავისის მქონე ქალებში, ნეოსტიგმინის გამოყენება შესაძლებელია ექიმის მკაცრი კონტროლის ქვეშ, განსაკუთრებით თუ ეს აუცილებელია დედის ჯანმრთელობისთვის. ლაქტაციის პერიოდში: უცნობია გამოიყოფა თუ არა დედის რძეში, ამიტომ რეკომენდებულია სიფრთხილე ან ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

პედიატრიულ პაციენტებში ნეოსტიგმინის გამოყენება შეზღუდულია და უნდა მოხდეს მხოლოდ ექიმის მკაცრი მითითებით, განსაკუთრებით მიასთენია გრავისის სამკურნალოდ. დოზირება ბავშვებში უნდა განისაზღვროს ინდივიდუალურად, ასაკისა და სხეულის წონის გათვალისწინებით. ზუსტი დოზირების რეკომენდაციები და ასაკობრივი ლიმიტები შეიძლება განსხვავდებოდეს, ამიტომ აუცილებელია სპეციალისტის კონსულტაცია. ზოგადად, ბავშვებში დოზა უფრო დაბალია, ვიდრე მოზრდილებში. ექიმი განსაზღვრავს უსაფრთხო დოზას და მიღების ხერხს.

ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი) ნეოსტიგმინის გამოყენებისას საჭიროა სიფრთხილე, განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის შესაძლო დაქვეითების გამო. ხანდაზმულებს ხშირად აქვთ თანმხლები დაავადებები და იღებენ პოლიფარმაციას, რაც ზრდის გვერდითი ეფექტების ან წამლის ურთიერთქმედების რისკს. რეკომენდებულია საწყისი დოზის შემცირება და პაციენტის მდგომარეობის მჭიდრო მონიტორინგი, განსაკუთრებით გულისცემის, არტერიული წნევისა და კუჭ-ნაწლავის ფუნქციის მხრივ. თირკმლის ფუნქციის რეგულარული შეფასება აუცილებელია.

პროზერინი (ნეოსტიგმინი) შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი ეფექტები, როგორიცაა თავბრუსხვევა, გულისრევა, კუნთების ფასციკულაციები და მხედველობის დაბინდვა. ამ ეფექტებმა შეიძლება გავლენა მოახდინოს პაციენტის უნარზე, მართოს ავტომობილი ან იმუშაოს მექანიზმებთან. რეკომენდებულია თავი შეიკავოთ ისეთი აქტივობებისგან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მაღალ კონცენტრაციას, სანამ არ გაირკვევა, თუ როგორ მოქმედებს პრეპარატი ინდივიდუალურად.

პრეპარატი უნდა ინახებოდეს 15-25°C ტემპერატურაზე, სინათლისა და ტენიანობისაგან დაცულ ადგილას. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. ამპულები უნდა ინახებოდეს ორიგინალ შეფუთვაში. გახსნილი ამპულის შიგთავსი არ უნდა ინახებოდეს.

პროზერინი 0.05% 1მლ #10ა (დარნ)-ის შენახვის ვადა შეადგენს 3 წელს დამზადების თარიღიდან. არ გამოიყენოთ პრეპარატი შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ. ამპულები უნდა იქნას გამოყენებული გახსნისთანავე. შენახვის ვადა გახსნის შემდეგ არ ვრცელდება, რადგან ამპულები ერთჯერადი გამოყენებისაა.