პიოგლიტაზონი 15მგ

Diaglitazone (პიოგლიტაზონი 15მგ)

პიოგლიტაზონი (Pioglitazone) — ATC: A10BG03

tablets · 15 მგ · 30 ც.

აქტიური ნივთიერება: Pioglitazone (პიოგლიტაზონი) — 15 მგ. მწარმოებელი: Aversi-Rational.

Diaglitazone 15mg ტაბლეტები არის თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი, ბრტყელი ტაბლეტები, რომელთა დიამეტრი დაახლოებით 8 მმ-ია. თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 15 მგ პიოგლიტაზონს. ტაბლეტები შეფუთულია ბლისტერებში, თითოეული ბლისტერი შეიცავს 10 ტაბლეტს. ერთი შეფუთვა შეიცავს 3 ბლისტერს (30 ტაბლეტი).

ATC A10BG03 ·

პიოგლიტაზონი მიეკუთვნება თიაზოლიდინდიონების (გლიტაზონების) ჯგუფს (ATC: A10BG03). მოქმედების მექანიზმი: აუმჯობესებს ორგანიზმის უჯრედების მგრძნობელობას ინსულინის მიმართ (ამცირებს ინსულინრეზისტენტობას). ამის შედეგად, კუნთები, ცხიმოვანი ქსოვილი და ღვიძლი უკეთ ითვისებენ გლუკოზას სისხლიდან. ჩვენებები: მე-2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტის მკურნალობა — მონოთერაპიის სახით, თუ მეტფორმინი არ შეესაბამება პაციენტს, ან კომბინაციაში მეტფორმინთან, სულფონილშარდოვანას პრეპარატებთან ან ინსულინთან. არ გამოიყენება მე-1 ტიპის დიაბეტისა და დიაბეტური კეტოაციდოზის დროს.

პიოგლიტაზონი კარგად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ, მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა 2-3 საათში. ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 80%-ს. საკვები არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას აბსორბციაზე. პიოგლიტაზონი ფართოდ განაწილდება ქსოვილებში, პლაზმის ცილებს უკავშირდება 99%-ზე მეტად (ძირითადად ალბუმინს). მეტაბოლიზდება ღვიძლში ძირითადად CYP2C8 და CYP3A4 ფერმენტების მონაწილეობით, წარმოქმნის აქტიურ მეტაბოლიტებს (M-II, M-III, M-IV), რომლებსაც ასევე გააჩნიათ ინსულინის სენსიბილიზაციის აქტივობა. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 3-6 საათს, ხოლო აქტიური მეტაბოლიტებისთვის 16-24 საათამდე. ექსკრეცია ხდება ძირითადად ნაღვლისა და განავლის საშუალებით (დაახლოებით 60-70%), ხოლო შარდით გამოიყოფა მცირე რაოდენობით (20-30%). თირკმლის უკმარისობის დროს ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად არ იცვლება, თუმცა ღვიძლის უკმარისობისას პრეპარატის კლირენსი მცირდება და AUC იზრდება.

პიოგლიტაზონი მიეკუთვნება თიაზოლიდინდიონების (გლიტაზონების) ჯგუფს (ATC: A10BG03). მოქმედების მექანიზმი: აუმჯობესებს ორგანიზმის უჯრედების მგრძნობელობას ინსულინის მიმართ (ამცირებს ინსულინრეზისტენტობას). ამის შედეგად, კუნთები, ცხიმოვანი ქსოვილი და ღვიძლი უკეთ ითვისებენ გლუკოზას სისხლიდან. ჩვენებები: მე-2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტის მკურნალობა — მონოთერაპიის სახით, თუ მეტფორმინი არ შეესაბამება პაციენტს, ან კომბინაციაში მეტფორმინთან, სულფონილშარდოვანას პრეპარატებთან ან ინსულინთან. არ გამოიყენება მე-1 ტიპის დიაბეტისა და დიაბეტური კეტოაციდოზის დროს.

უკუჩვენებებია: გულის უკმარისობა (NYHA I-IV კლასი); აქტიური ღვიძლის დაავადება ან ალანინამინოტრანსფერაზას (ALT) დონის 2.5-ჯერ მეტად მომატება ნორმაზე; დიაბეტური კეტოაციდოზი; შარდის ბუშტის კიბო ანამნეზში ან გამოუკვლეველი მიზეზით გამოწვეული ჰემატურია (სისხლი შარდში). მკურნალობის დაწყებამდე და პერიოდულად ექიმი ამოწმებს ღვიძლის ფუნქციას. ხანგრძლივი გამოყენებისას არსებობს შარდის ბუშტის კიბოს განვითარების მომატებული რისკი. არ გამოიყენება ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში.

მოზრდილები: საწყისი დოზა შეადგენს 15 მგ დღეში ერთხელ. ეფექტის არასაკმარისობის შემთხვევაში, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 30 მგ-მდე დღეში ერთხელ. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზაა 45 მგ დღეში ერთხელ. მიღება ხდება დღეში ერთხელ, ნებისმიერ დროს, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად, ერთი და იგივე დროს. თირკმლის უკმარისობა: პიოგლიტაზონის გამოყენება არ საჭიროებს დოზის კორექციას პაციენტებში თირკმლის მსუბუქი ან ზომიერი უკმარისობით (CrCl > 30 მლ/წთ). პაციენტებში მძიმე თირკმლის უკმარისობით (CrCl < 30 მლ/წთ) ან დიალიზზე მყოფთათვის პიოგლიტაზონის გამოყენება არ არის რეკომენდებული. ღვიძლის უკმარისობა: პიოგლიტაზონი უკუნაჩვენებია პაციენტებში ღვიძლის აქტიური დაავადებით ან ღვიძლის ფერმენტების (ALT) დონის მომატებით ნორმაზე 2.5-ჯერ მეტად. პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი ან ზომიერი უკმარისობით (Child-Pugh A ან B) პრეპარატის გამოყენება სიფრთხილით უნდა მოხდეს, შესაძლოა საჭირო გახდეს დოზის შემცირება, თუმცა კონკრეტული რეკომენდაციები არ არსებობს და ექიმის შეხედულებაზეა დამოკიდებული.

ხშირი გვერდითი მოვლენები (>5%): წონის მატება — პიოგლიტაზონმა შეიძლება გამოიწვიოს 2-4 კგ-ით წონის მატება პირველი წლის განმავლობაში; სითხის შეკავება და შეშუპება (განსაკუთრებით ტერფებსა და კოჭებში); ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები; თავის ტკივილი. სერიოზული მოვლენები (იშვიათი, მაგრამ მნიშვნელოვანი): გულის უკმარისობის გაუარესება ან გამოვლენა — თუ აღგენიშნებათ ქოშინი, სწრაფი წონის მატება ან ძლიერი შეშუპება, დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს; ძვლის მოტეხილობის მომატებული რისკი (განსაკუთრებით ქალებში); მაკულის შეშუპება (თვალის ბადურის ცენტრალური ნაწილის შეშუპება) — მხედველობის დაბინდვის შემთხვევაში აცნობეთ ექიმს; ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა (იშვიათი).

დოზის გადაჭარბებისას შეიძლება განვითარდეს ჰიპოგლიკემია (სისხლში შაქრის დონის მკვეთრი დაქვეითება — თავბრუსხვევა, ოფლიანობა, კანკალი), ძლიერი შეშუპება და სითხის შეკავება. სასწრაფო დახმარება: დარეკეთ „112"-ზე ან მიმართეთ უახლოეს სასწრაფო დახმარების ცენტრს. არ გამოიწვიოთ ღებინება თვითნებურად. ჰიპოგლიკემიის ნიშნებისას — მიიღეთ შაქრის შემცველი სასმელი ან საკვები (მაგ., ხილის წვენი, ტკბილეული) და დაელოდეთ სამედიცინო დახმარებას.

გემფიბროზილი (ლიპიდების შემამცირებელი) — მნიშვნელოვნად ზრდის პიოგლიტაზონის კონცენტრაციას სისხლში, რაც ზრდის გვერდითი ეფექტების რისკს; ექიმი ამცირებს დოზას ან ირჩევს სხვა პრეპარატს. ინსულინი ან სულფონილშარდოვანას პრეპარატები (გლიბენკლამიდი, გლიკლაზიდი) — კომბინაციაში იზრდება ჰიპოგლიკემიის (შაქრის ზედმეტად დაქვეითების) რისკი; საჭიროა სისხლში შაქრის დონის ხშირი კონტროლი. რიფამპიცინი (ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო პრეპარატი) — ამცირებს პიოგლიტაზონის ეფექტურობას, შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის კორექცია. კეტოკონაზოლი და სხვა CYP2C8 ინჰიბიტორები — ზრდიან პიოგლიტაზონის დონეს, ექიმი აკონტროლებს.

უკუჩვენებებია: გულის უკმარისობა (NYHA I-IV კლასი); აქტიური ღვიძლის დაავადება ან ალანინამინოტრანსფერაზას (ALT) დონის 2.5-ჯერ მეტად მომატება ნორმაზე; დიაბეტური კეტოაციდოზი; შარდის ბუშტის კიბო ანამნეზში ან გამოუკვლეველი მიზეზით გამოწვეული ჰემატურია (სისხლი შარდში). მკურნალობის დაწყებამდე და პერიოდულად ექიმი ამოწმებს ღვიძლის ფუნქციას. ხანგრძლივი გამოყენებისას არსებობს შარდის ბუშტის კიბოს განვითარების მომატებული რისკი. არ გამოიყენება ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში.

ორსულობა: პიოგლიტაზონი კატეგორია C (FDA). ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა ემბრიოტოქსიკური ან ტერატოგენული ეფექტები მაღალ დოზებში. ადამიანებში პიოგლიტაზონის უსაფრთხოება ორსულობის დროს დადგენილი არ არის. ამიტომ, ორსულობის პერიოდში პიოგლიტაზონის გამოყენება არ არის რეკომენდებული, განსაკუთრებით პირველ ტრიმესტრში. თუ პაციენტი დაორსულდა მკურნალობის დროს, პრეპარატი უნდა შეწყდეს. ლაქტაცია: უცნობია გამოიყოფა თუ არა პიოგლიტაზონი დედის რძეში. ძუძუთი კვების პერიოდში პიოგლიტაზონის გამოყენება არ არის რეკომენდებული. თუ პაციენტი იღებს პიოგლიტაზონს, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

ბავშვთა ასაკი: პიოგლიტაზონის უსაფრთხოება და ეფექტურობა 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში დადგენილი არ არის. ამ ასაკობრივ ჯგუფში პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

ხანდაზმული ასაკი: პაციენტებში 65 წლის და მეტი ასაკის, პიოგლიტაზონის ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად არ იცვლება. თუმცა, ხანდაზმულ პაციენტებში უფრო ხშირია თანმხლები დაავადებები და პოლიფარმაცია, რამაც შეიძლება გაზარდოს გვერდითი ეფექტების, განსაკუთრებით გულის უკმარისობისა და შეშუპების რისკი. ამ ჯგუფის პაციენტებში მკურნალობა უნდა დაიწყოს ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზით და საჭიროა თირკმლის ფუნქციის და სითხის შეკავების ნიშნების ფრთხილად მონიტორინგი.

მართვის უნარი და მექანიზმების გამოყენება: პიოგლიტაზონმა შეიძლება გამოიწვიოს ისეთი გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა თავბრუსხვევა ან ძილიანობა, განსაკუთრებით კომბინირებული თერაპიისას სხვა ანტიდიაბეტურ საშუალებებთან (მაგ. სულფონილშარდოვანა ან ინსულინი), რამაც შეიძლება გავლენა მოახდინოს სატრანსპორტო საშუალების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. პაციენტებს უნდა ეცნობოთ ამის შესახებ და ურჩიოთ, თავი შეიკავონ ასეთი საქმიანობისგან, სანამ არ დადგინდება მათი ინდივიდუალური რეაქცია პრეპარატზე.

შენახვის პირობები: ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. დაცული უნდა იყოს სინათლისა და ტენისაგან. ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. გახსნილი შეფუთვის შენახვის ვადა: ბლისტერი უნდა ინახებოდეს ორიგინალ შეფუთვაში.

წარმოების თარიღიდან პიოგლიტაზონის შენახვის ვადა შეადგენს 3 წელს. ვარგისიანობის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე. არ გამოიყენოთ პრეპარატი ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. ბლისტერის გახსნის შემდეგ ტაბლეტები უნდა იქნას გამოყენებული 3 თვის ვადაში, თუ სხვაგვარად არ არის მითითებული მწარმოებლის მიერ.