პაროქსეტინი 20მგ

Paxil (პაროქსეტინი 20მგ)

პაროქსეტინი (Paroxetine) — ATC: N06AB05

tablets · 20 მგ · 30 ც.

აქტიური ნივთიერება: Paroxetine (პაროქსეტინი) — 20 მგ. მწარმოებელი: GSK.

პაროქსეტინი 20მგ ტაბლეტები არის მრგვალი, თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის, დაფარული გარსით. ტაბლეტის ერთ მხარეს შეიძლება ჰქონდეს დატანილი "PAXIL" ან "20". შეფუთულია ბლისტერებში, თითოეული ბლისტერი შეიცავს 10 ან 14 ტაბლეტს. ბლისტერები მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში, რომელშიც ასევე მოთავსებულია ინსტრუქცია.

ATC N06AB05 ·

პაროქსეტინი მიეკუთვნება სეროტონინის შერჩევითი უკუმიტაცების ინჰიბიტორების (SSRI) ჯგუფს (ATC: N06AB05). მოქმედების მექანიზმი: ბლოკავს სეროტონინის უკუმიტაცებას ნერვულ უჯრედებში, რაც ზრდის ამ ნეიროტრანსმიტერის კონცენტრაციას ტვინში და აუმჯობესებს განწყობას. ჩვენებები: დიდი დეპრესიული აშლილობა (MDD); გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა (GAD); პანიკური აშლილობა (აგორაფობიით ან მის გარეშე); სოციალური შფოთვითი აშლილობა (სოციალური ფობია); ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობა (OCD); პოსტტრავმული სტრესული აშლილობა (PTSD). ეფექტი თანდათანობით ვითარდება — ჩვეულებრივ 2-4 კვირაში. ზოგ პაციენტს სრული ეფექტის მისაღწევად 6-8 კვირა სჭირდება. მკურნალობის კურსის შეწყვეტა მხოლოდ ექიმის მითითებით, თანდათანობით უნდა მოხდეს.

პაროქსეტინი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, თუმცა ბიოშეღწევადობა პირველი გავლისას ღვიძლში მცირდება (დაახლოებით 65%). მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში მიიღწევა 5-7 საათში. განაწილება ფართოა, ცილებთან შეკავშირება შეადგენს დაახლოებით 95%-ს. მეტაბოლიზმი ხდება ძირითადად ღვიძლში CYP2D6 ფერმენტის მონაწილეობით, თუმცა CYP2D6-ის ინჰიბირების გამო, მისი მეტაბოლიზმი სხვა CYP ფერმენტებითაც ხორციელდება. მეტაბოლიტები არააქტიურია. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 21 საათს (დიაპაზონი 15-24 საათი). ექსკრეცია ხდება ძირითადად თირკმელებით (დაახლოებით 64%), შარდით გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით, ხოლო უცვლელი პაროქსეტინი მცირე რაოდენობით. განავლით გამოიყოფა დაახლოებით 25%. თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ფარმაკოკინეტიკა შეიძლება შეიცვალოს, საჭიროა დოზის კორექცია.

პაროქსეტინი მიეკუთვნება სეროტონინის შერჩევითი უკუმიტაცების ინჰიბიტორების (SSRI) ჯგუფს (ATC: N06AB05). მოქმედების მექანიზმი: ბლოკავს სეროტონინის უკუმიტაცებას ნერვულ უჯრედებში, რაც ზრდის ამ ნეიროტრანსმიტერის კონცენტრაციას ტვინში და აუმჯობესებს განწყობას. ჩვენებები: დიდი დეპრესიული აშლილობა (MDD); გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა (GAD); პანიკური აშლილობა (აგორაფობიით ან მის გარეშე); სოციალური შფოთვითი აშლილობა (სოციალური ფობია); ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობა (OCD); პოსტტრავმული სტრესული აშლილობა (PTSD). ეფექტი თანდათანობით ვითარდება — ჩვეულებრივ 2-4 კვირაში. ზოგ პაციენტს სრული ეფექტის მისაღწევად 6-8 კვირა სჭირდება. მკურნალობის კურსის შეწყვეტა მხოლოდ ექიმის მითითებით, თანდათანობით უნდა მოხდეს.

უკუჩვენებებია: პაროქსეტინის ან SSRI-ს მიმართ ცნობილი ალერგია; MAO ინჰიბიტორებთან ერთად ან მათი მიღებიდან 14 დღის განმავლობაში — სეროტონინული სინდრომის რისკი; თიორიდაზინთან ან პიმოზიდთან ერთობლივი მიღება — QT ინტერვალის გახანგრძლივების რისკი. განსაკუთრებული სიფრთხილე: 25 წლამდე ასაკის პაციენტებში — სუიციდური აზრების რისკი მაღალია (Black Box); ეპილეფსიის, გლაუკომის, სისხლდენის რისკის, ბიპოლარული აშლილობის დროს. პრეპარატი არ შეწყვიტოთ მოულოდნელად — მოხსნის სინდრომი (თავბრუსხვევა, გულისრევა, „ელექტრო-შოკის" შეგრძნება) შესაძლებელია. დოზის შემცირება უნდა მოხდეს თანდათანობით, ექიმის მეთვალყურეობით.

მოზრდილებში საწყისი დოზა შეადგენს 20მგ დღეში, მიღებული დილით, საკვებთან ერთად. დოზა შეიძლება გაიზარდოს ექიმის რეკომენდაციით, მაქსიმუმ 50მგ დღეში, კლინიკური ეფექტისა და ტოლერანტობის მიხედვით. ზოგადი რეკომენდაციაა დოზის მომატება არა უმეტეს 10მგ-ით ყოველ 1-2 კვირაში. თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (CrCl < 30 მლ/წთ) ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას (Child-Pugh A/B) დოზის კორექცია საჭირო არ არის, თუმცა რეკომენდებულია სიფრთხილე და შესაძლოა საწყისი დოზის შემცირება. პაციენტებში, რომლებიც იღებენ CYP2D6 ინჰიბიტორებს, შესაძლოა საჭირო გახდეს დოზის შემცირება. მიღების წესი: პერორალურად, დღეში ერთხელ, დილით, საკვებთან ერთად. არ დაღეჭოთ ან დაფშვნათ ტაბლეტი. მკურნალობის შეწყვეტა უნდა მოხდეს თანდათანობით, ექიმის მეთვალყურეობით, რათა თავიდან იქნას აცილებული მოხსნის სინდრომი.

ხშირი გვერდითი ეფექტები (>5% პაციენტებში): გულისრევა — ყველაზე ხშირი, განსაკუთრებით კურსის დასაწყისში; ძილიანობა ან უძილობა; თავბრუსხვევა; პირის სიმშრალე; ოფლიანობის მომატება; მადის დაქვეითება; ყაბზობა ან დიარეა; სექსუალური ფუნქციის დარღვევა (ლიბიდოს დაქვეითება, ორგაზმის გაძნელება) — ერთ-ერთი ყველაზე გავრცელებული, აცნობეთ ექიმს. სერიოზული გვერდითი ეფექტები (იშვიათი, მაგრამ საჭიროებს სასწრაფო რეაგირებას): სუიციდური აზრების გაძლიერება — განსაკუთრებით 25 წლამდე ასაკში, კურსის პირველ კვირებში (FDA Black Box გაფრთხილება); სეროტონინული სინდრომი (ცხელება, კუნთების რიგიდობა, აგზნება, ტაქიკარდია) — სხვა სეროტონინერგულ პრეპარატებთან ერთად მიღებისას; პათოლოგიური სისხლდენა — განსაკუთრებით ანტიკოაგულანტებთან ერთად; ჰიპონატრიემია (სისხლში ნატრიუმის დაქვეითება) — უმეტესად ხანდაზმულებში.

დოზის გადაჭარბების სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, ძილიანობა, ტრემორი (კანკალი), ტაქიკარდია, გულის რიტმის დარღვევა, გუგების გაფართოება, კრუნჩხვები. მძიმე შემთხვევებში — კომა. რა უნდა გააკეთოთ: გამოიძახეთ სასწრაფო დახმარება ან დაუკავშირდით შხამების კონტროლის ცენტრს. არ გამოიწვიოთ ღებინება დამოუკიდებლად. სტაციონარში — სიმპტომატური მკურნალობა, მონიტორინგი. სხვა სეროტონინერგულ პრეპარატთან ერთად დოზის გადაჭარბება განსაკუთრებით საშიშია.

1. MAO ინჰიბიტორები (მოკლობემიდი, სელეგილინი) — კატეგორიულად აკრძალულია ერთობლივი მიღება. სეროტონინული სინდრომის რისკი — სიცოცხლისთვის საშიში. 2. სხვა სეროტონინერგული პრეპარატები (ტრამადოლი, ტრიპტანები, ფენტანილი, სენტ-ჯონის ალისმა) — სეროტონინული სინდრომის რისკის მომატება. 3. ანტიკოაგულანტები და ანტიაგრეგანტები (ვარფარინი, ასპირინი, იბუპროფენი) — სისხლდენის რისკი მატულობს. 4. ტამოქსიფენი — პაროქსეტინი ამცირებს ტამოქსიფენის ეფექტურობას CYP2D6-ის ინჰიბიციით. ერთობლივი მიღება არ არის რეკომენდებული. 5. ალკოჰოლი — აძლიერებს ძილიანობას, თავბრუსხვევას და ფსიქიკურ ეფექტებს.

უკუჩვენებებია: პაროქსეტინის ან SSRI-ს მიმართ ცნობილი ალერგია; MAO ინჰიბიტორებთან ერთად ან მათი მიღებიდან 14 დღის განმავლობაში — სეროტონინული სინდრომის რისკი; თიორიდაზინთან ან პიმოზიდთან ერთობლივი მიღება — QT ინტერვალის გახანგრძლივების რისკი. განსაკუთრებული სიფრთხილე: 25 წლამდე ასაკის პაციენტებში — სუიციდური აზრების რისკი მაღალია (Black Box); ეპილეფსიის, გლაუკომის, სისხლდენის რისკის, ბიპოლარული აშლილობის დროს. პრეპარატი არ შეწყვიტოთ მოულოდნელად — მოხსნის სინდრომი (თავბრუსხვევა, გულისრევა, „ელექტრო-შოკის" შეგრძნება) შესაძლებელია. დოზის შემცირება უნდა მოხდეს თანდათანობით, ექიმის მეთვალყურეობით.

FDA კატეგორია: D (ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრში). ორსულობის დროს პაროქსეტინის გამოყენება დაკავშირებულია პოტენციურ რისკებთან ნაყოფისთვის. კვლევებმა აჩვენა კავშირი SSRI-ების მიღებასა და ნაყოფის გულ-სისხლძარღვთა მანკებსა და ფილტვისმიერ ჰიპერტენზიას შორის. ორსულობის ბოლოს მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ახალშობილებში მოხსნის სიმპტომები (გაღიზიანებადობა, კანკალი, სუნთქვის გაძნელება). ორსულობის დროს პაროქსეტინის გამოყენება დასაშვებია მხოლოდ მაშინ, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს და მხოლოდ ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ. ლაქტაციის პერიოდში: პაროქსეტინი გადადის დედის რძეში მცირე რაოდენობით. ძუძუთი კვების პერიოდში გამოყენება არ არის რეკომენდებული, რადგან შესაძლო გვერდითი ეფექტები ბავშვზე არ არის სრულად შესწავლილი. თუ გამოყენება აუცილებელია, საჭიროა ბავშვის მდგომარეობის მონიტორინგი.

პაროქსეტინის გამოყენება 18 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში არ არის რეკომენდებული ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობის (OCD) და პოსტტრავმული სტრესული აშლილობის (PTSD) გარდა, რადგან კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა სუიციდური აზრებისა და თვითდაზიანების რისკის ზრდა ამ ასაკობრივ ჯგუფში. 18 წლამდე ასაკის პაციენტებში პაროქსეტინის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ ექიმის გადაწყვეტილებით, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება რისკებს, და საჭიროებს განსაკუთრებულ მონიტორინგს სუიციდური ქცევის ნიშნებზე. უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ მონაცემები 18 წლამდე ასაკის პაციენტებში სხვა ჩვენებებით შეზღუდულია.

ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი) პაროქსეტინი შეიძლება უფრო ეფექტური იყოს დაბალი დოზებით. რეკომენდებული საწყისი დოზაა 10მგ დღეში. მაქსიმალური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 40მგ დღეში. ხანდაზმულებში იზრდება ჰიპონატრიემიის (სისხლში ნატრიუმის დაბალი დონე) განვითარების რისკი, განსაკუთრებით თუ პაციენტი იღებს დიურეტიკებს. აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი. პოლიფარმაციის (მრავალი წამლის ერთდროული მიღება) მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე წამლის ურთიერთქმედებების თავიდან ასაცილებლად.

პაროქსეტინმა შეიძლება გამოიწვიოს ისეთი გვერდითი ეფექტები, როგორიცაა ძილიანობა, თავბრუსხვევა, გონების დაბინდვა ან მხედველობის დარღვევა. ამ სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში, პაციენტებს ურჩევენ, თავი შეიკავონ სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობისგან, სანამ არ დარწმუნდებიან, რომ წამალი მათ ამ აქტივობებში ხელს არ უშლის. ეფექტი განსაკუთრებით გამოხატულია მკურნალობის დასაწყისში ან დოზის მომატების შემდეგ.

ინახება 15-25°C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას. არ გაყინოთ. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. გახსნილი შეფუთვის შენახვის ვადა დამოკიდებულია მწარმოებლის რეკომენდაციებზე, თუმცა ზოგადად რეკომენდებულია მისი გამოყენება 6 თვის განმავლობაში გახსნის შემდეგ, თუ სხვაგვარად არ არის მითითებული.

წარმოების თარიღიდან ვარგისიანობის ვადა შეადგენს 2-3 წელს, მწარმოებლის მიხედვით. შენახვის პირობების დაცვით, ტაბლეტები ინარჩუნებენ თავის თვისებებს მითითებულ ვადამდე. გახსნის შემდეგ, თუ ბლისტერი დაზიანებულია ან ტაბლეტები გამოტანილია, რეკომენდებულია მისი გამოყენება რაც შეიძლება მალე, არა უგვიანეს 6 თვისა, ან მწარმოებლის მიერ მითითებული ვადით. შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადა (EXP) ეხება დაუზიანებელ შეფუთვას და სწორად შენახულ პროდუქტს.