ონდანსეტრონი 8მგ

Zofran (ონდანსეტრონი 8მგ)

ონდანსეტრონი (Ondansetron) — ATC: A04AA01

tablets · 8 მგ · 10 ც.

აქტიური ნივთიერება: Ondansetron (ონდანსეტრონი) — 8 მგ. მწარმოებელი: Novartis.

ონდანსეტრონი 8მგ ტაბლეტები არის თეთრი ან თითქმის თეთრი, ელიფსური ფორმის, გარსით დაფარული ტაბლეტები. თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 8 მგ ონდანსეტრონს (ჰიდროქლორიდის სახით). შეფუთულია ბლისტერებში, თითოეული ბლისტერი შეიცავს 10 ტაბლეტს. ყუთში მოთავსებულია 1 ან 2 ბლისტერი.

ATC A04AA01 ·

ონდანსეტრონი მიეკუთვნება სეროტონინის 5-HT3 რეცეპტორების ბლოკატორების ჯგუფს (ATC: A04AA01). მოქმედების მექანიზმი: ბლოკავს სეროტონინის რეცეპტორებს ტვინში და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში, რაც ხელს უშლის გულისრევის სიგნალის გადაცემას. ჩვენებები: (1) ქიმიოთერაპიით (ციტოტოქსიკური მედიკამენტებით) გამოწვეული გულისრევა და ღებინება; (2) სხივური თერაპიით გამოწვეული გულისრევა და ღებინება; (3) ოპერაციის შემდგომი (პოსტოპერაციული) გულისრევა და ღებინება — როგორც პროფილაქტიკა, ასევე მკურნალობა. ქიმიოთერაპიის შემთხვევაში ხშირად ინიშნება დექსამეტაზონთან კომბინაციაში ეფექტურობის გასაზრდელად.

ონდანსეტრონი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. პერორალური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 60-70%-ს და არ იცვლება საკვების მიღებით. მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა 1.5-2 საათში (Tmax). პლაზმური ცილებს უკავშირდება დაახლოებით 56%. ონდანსეტრონი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ძირითადად CYP1A2, CYP2D6 და CYP3A4 ფერმენტების მონაწილეობით, რის შედეგადაც წარმოიქმნება არააქტიური მეტაბოლიტები. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 3 საათს, თუმცა შეიძლება გაიზარდოს ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას. ონდანსეტრონი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად შარდით (დაახლოებით 50%) და განავლით (დაახლოებით 30%). თირკმლის ფუნქციის დარღვევა მნიშვნელოვნად არ მოქმედებს ფარმაკოკინეტიკაზე, თუ CrCl > 10 მლ/წთ.

ონდანსეტრონი მიეკუთვნება სეროტონინის 5-HT3 რეცეპტორების ბლოკატორების ჯგუფს (ATC: A04AA01). მოქმედების მექანიზმი: ბლოკავს სეროტონინის რეცეპტორებს ტვინში და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში, რაც ხელს უშლის გულისრევის სიგნალის გადაცემას. ჩვენებები: (1) ქიმიოთერაპიით (ციტოტოქსიკური მედიკამენტებით) გამოწვეული გულისრევა და ღებინება; (2) სხივური თერაპიით გამოწვეული გულისრევა და ღებინება; (3) ოპერაციის შემდგომი (პოსტოპერაციული) გულისრევა და ღებინება — როგორც პროფილაქტიკა, ასევე მკურნალობა. ქიმიოთერაპიის შემთხვევაში ხშირად ინიშნება დექსამეტაზონთან კომბინაციაში ეფექტურობის გასაზრდელად.

უკუჩვენებულია ონდანსეტრონის ან მისი დამხმარე ნივთიერებების მიმართ ალერგიის შემთხვევაში. უკუჩვენებულია აპომორფინთან ერთდროულად მიღება — მძიმე ჰიპოტენზიის (წნევის ვარდნა) და გონების დაკარგვის რისკი. სიფრთხილეა საჭირო: QT ინტერვალის გახანგრძლივების რისკის ფაქტორების დროს (გულის რითმის დარღვევა, ელექტროლიტური დისბალანსი, თანმხლები QT-გამახანგრძლივებელი მედიკამენტები); ნაწლავის გაუვალობის ნიშნებისას (ონდანსეტრონი ნიღბავს სიმპტომებს); ღვიძლის მძიმე უკმარისობისას — დოზის კორექცია საჭიროა, ექიმი გადაწყვეტს.

მოზრდილებში: ქიმიოთერაპიისა და სხივური თერაპიის დროს: 8 მგ ტაბლეტი მიიღება 1-2-ჯერ დღეში. პირველი დოზა უნდა მიღებულ იქნას ქიმიოთერაპიის დაწყებამდე 30 წუთით ადრე ან სხივური თერაპიის დაწყებამდე 1-2 საათით ადრე. მკურნალობის კურსი შეიძლება გაგრძელდეს 5 დღემდე. პოსტოპერაციული გულისრევისა და ღებინების დროს: 16 მგ ტაბლეტი ერთჯერადად მიიღება ოპერაციამდე 1 საათით ადრე. თირკმლის უკმარისობა: სპეციალური კორექცია საჭირო არ არის, თუ კრეატინინის კლირენსი (CrCl) > 10 მლ/წთ. ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის. ღვიძლის უკმარისობა: მძიმე ღვიძლის უკმარისობისას (Child-Pugh კლასი C) დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 8 მგ-ს. მიღების წესი: ტაბლეტი გადაიყლაპება მთლიანად წყლის დაყოლებით, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.

ხშირი გვერდითი ეფექტები (>5%): თავის ტკივილი (ყველაზე ხშირი, პაციენტთა 10-15%-ში); ყაბზობა; სითბოს ან სიცხის შეგრძნება (flush); ქოშინი ინექციის ადგილზე (IV ფორმის შემთხვევაში). ნაკლებად ხშირი: დიარეა, თავბრუსხვევა, გამონაყარი. სერიოზული გვერდითი ეფექტები (იშვიათი, მაგრამ მნიშვნელოვანი): QT ინტერვალის გახანგრძლივება — გულის რითმის დარღვევა, რომელიც შეიძლება სიცოცხლისთვის საშიში იყოს (განსაკუთრებით მაღალ დოზებში ან გულის პრობლემების მქონე პაციენტებში); სეროტონინის სინდრომი — ცხელება, აგზნებულობა, კუნთების შეკუმშვა (განსაკუთრებით სხვა სეროტონინერგულ წამლებთან ერთად მიღებისას); მძიმე ალერგიული რეაქცია (ანაფილაქსია) — ძალიან იშვიათი. ნებისმიერი უჩვეულო გულისცემა, გულმკერდის ტკივილი ან სუნთქვის გაძნელება — დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს.

ონდანსეტრონის დოზის გადაჭარბებისას შეიძლება გამოვლინდეს: მხედველობის გარდამავალი დარღვევა, მძიმე ყაბზობა, ჰიპოტენზია (წნევის ვარდნა), გულის რითმის დარღვევა (QT გახანგრძლივება, არითმია). სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში დაუყოვნებლივ დარეკეთ 112-ზე ან მიმართეთ უახლოეს გადაუდებელ სამედიცინო დახმარებას. მკურნალობა სიმპტომატურია — ექიმი აკონტროლებს გულის რითმს და სასიცოცხლო ფუნქციებს.

1. აპომორფინი — ერთდროული მიღება უკუჩვენებულია (მძიმე წნევის ვარდნა). 2. QT ინტერვალის გამახანგრძლივებელი წამლები (ამიოდარონი, ფლუკონაზოლი, ციტალოპრამი, ჰალოპერიდოლი) — გულის რითმის დარღვევის რისკი მატულობს. 3. სეროტონინერგული პრეპარატები (SSRI ანტიდეპრესანტები: ფლუოქსეტინი, სერტრალინი; ტრამადოლი; ტრიპტანები) — სეროტონინის სინდრომის რისკი. 4. ფენიტოინი, კარბამაზეპინი, რიფამპიცინი — ღვიძლის ფერმენტების ინდუქცია, ონდანსეტრონის ეფექტურობა მცირდება. 5. ტრამადოლი — ონდანსეტრონმა შეიძლება შეამციროს ტრამადოლის ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი.

უკუჩვენებულია ონდანსეტრონის ან მისი დამხმარე ნივთიერებების მიმართ ალერგიის შემთხვევაში. უკუჩვენებულია აპომორფინთან ერთდროულად მიღება — მძიმე ჰიპოტენზიის (წნევის ვარდნა) და გონების დაკარგვის რისკი. სიფრთხილეა საჭირო: QT ინტერვალის გახანგრძლივების რისკის ფაქტორების დროს (გულის რითმის დარღვევა, ელექტროლიტური დისბალანსი, თანმხლები QT-გამახანგრძლივებელი მედიკამენტები); ნაწლავის გაუვალობის ნიშნებისას (ონდანსეტრონი ნიღბავს სიმპტომებს); ღვიძლის მძიმე უკმარისობისას — დოზის კორექცია საჭიროა, ექიმი გადაწყვეტს.

ორსულობა: FDA კატეგორია B. ონდანსეტრონის უსაფრთხოება ორსულობის დროს არ არის დადგენილი. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ აჩვენა ტერატოგენული ეფექტი, თუმცა მაღალ დოზებში აღინიშნა ნაყოფის სიკვდილიანობის ზრდა. ორსულობისას პრეპარატის გამოყენება დასაშვებია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. განსაკუთრებით პირველ ტრიმესტრში სიფრთხილეა საჭირო. ლაქტაცია: ონდანსეტრონი გამოიყოფა დედის რძეში. ძუძუთი კვების პერიოდში პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებული არ არის. თუ გამოყენება აუცილებელია, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს. ექიმის რეკომენდაცია აუცილებელია.

ბავშვებში ონდანსეტრონის გამოყენება დასაშვებია 6 თვიდან. 6 თვიდან 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში, ქიმიოთერაპიით გამოწვეული გულისრევისა და ღებინების პროფილაქტიკისა და მკურნალობისთვის, დოზა შეადგენს 5 მგ/მ² 3-ჯერ დღეში, ან 8 მგ 2-ჯერ დღეში. მაქსიმალური დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 24 მგ-ს. პოსტოპერაციული გულისრევისა და ღებინების დროს, 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში გამოყენების მონაცემები შეზღუდულია. 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში დოზა შეადგენს 8 მგ-ს ერთჯერადად. 6 თვემდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის. ბავშვებში დოზირება უნდა მოხდეს ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ.

65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში, როგორც წესი, დოზის კორექცია არ არის საჭირო. თუმცა, ხანდაზმულ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, ან იღებენ სხვა მედიკამენტებს, შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის შემცირება ან მონიტორინგი. განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს QT ინტერვალის გახანგრძლივების რისკს, რომელიც უფრო მაღალია ხანდაზმულებში. რეკომენდებულია სიფრთხილე და პაციენტის მდგომარეობის რეგულარული შეფასება.

ონდანსეტრონმა შეიძლება გამოიწვიოს ისეთი გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა თავბრუსხვევა, ძილიანობა, დაღლილობა ან მხედველობის დარღვევა. ამიტომ, პაციენტებს, რომლებიც მართავენ ავტომობილს ან მუშაობენ მექანიზმებთან, უნდა გააფრთხილონ ამ პოტენციური რისკების შესახებ. თუ პაციენტი გრძნობს ამ სიმპტომებს, თავი უნდა შეიკავოს სატრანსპორტო საშუალების მართვისგან და მექანიზმებთან მუშაობისგან.

ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. დაცული უნდა იყოს სინათლისა და ტენისგან. ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ. გახსნილი შეფუთვის შენახვის ვადა დამოკიდებულია მწარმოებლის რეკომენდაციებზე, თუმცა, როგორც წესი, ბლისტერული შეფუთვა ინახება ოთახის ტემპერატურაზე.

წარმოების თარიღიდან 3 წელი. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ. გახსნილი შეფუთვის შენახვის ვადა: ბლისტერი უნდა ინახებოდეს ორიგინალ შეფუთვაში, სინათლისა და ტენისგან დაცულ ადგილას, ოთახის ტემპერატურაზე. გამოყენებამდე შეამოწმეთ პრეპარატის გარეგნობა.