1.სავაჭრო დასახელება
ნოვოკაინი (ნოვოკაინი)
2.საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელი
procaine (procaine) — ATC: N01BA02
3.სამკურნალო ფორმა
tablets ·
4.შემადგენლობა
აქტიური ნივთიერება: procaine (procaine) — .
5.აღწერა
ნოვოკაინი (პროკაინი) ტაბლეტები არის თეთრი, მრგვალი, ბრტყელი ტაბლეტები, რომლებსაც შეიძლება ჰქონდეთ სუსტი სპეციფიკური სუნი. თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 250 მგ პროკაინს. ტაბლეტები შეფუთულია ბლისტერებში, თითოეული ბლისტერი შეიცავს 10 ტაბლეტს. ბლისტერები მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში, რომელიც შეიცავს 30 ტაბლეტს.
6.ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ATC N01BA02 ·
7.ფარმაკოლოგიური თვისებები
პროკაინი მიეკუთვნება ესტერული ტიპის ადგილობრივ საანესთეზიო საშუალებებს (ATC: N01BA02). ის ბლოკავს ნატრიუმის არხებს ნერვულ უჯრედებში, რის შედეგადაც ტკივილის სიგნალი ვერ გადაეცემა ტვინს.
ტაბლეტის ფორმით გამოიყენება: ნევრალგიის (ნერვული წარმოშობის ტკივილი) დროს; კუჭ-ნაწლავის სპაზმებისა და წყლულოვანი ტკივილის შესამცირებლად; ხანდაზმულებში ზოგადი მდგომარეობის გასაუმჯობესებლად (კომპლექსური თერაპიის ფარგლებში). კონკრეტულ ჩვენებას ექიმი განსაზღვრავს ინდივიდუალურად.
8.ფარმაკოკინეტიკა
პროკაინი პერორალურად მიღებისას კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, თუმცა მისი ბიოშეღწევადობა (bioavailability) შეზღუდულია ღვიძლში პირველადი მეტაბოლიზმის (first-pass metabolism) გამო. პროკაინი სწრაფად ჰიდროლიზდება პლაზმისა და ღვიძლის ესთერაზების მიერ ძირითად მეტაბოლიტებად: პარა-ამინობენზოის მჟავა (PABA) და დიეთილამინოეთანოლი. PABA შემდგომში გამოიყოფა თირკმელებით, ხოლო დიეთილამინოეთანოლი მეტაბოლიზდება და გამოიყოფა თირკმელებით. პროკაინის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 1-2 წუთს, რაც განაპირობებს მის ხანმოკლე მოქმედებას სისტემურ დონეზე. თირკმლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში მეტაბოლიტების ექსკრეცია შეიძლება შენელდეს, თუმცა პროკაინის სწრაფი მეტაბოლიზმის გამო კლინიკურად მნიშვნელოვანი დაგროვება ნაკლებად მოსალოდნელია.
9.ჩვენებები
პროკაინი მიეკუთვნება ესტერული ტიპის ადგილობრივ საანესთეზიო საშუალებებს (ATC: N01BA02). ის ბლოკავს ნატრიუმის არხებს ნერვულ უჯრედებში, რის შედეგადაც ტკივილის სიგნალი ვერ გადაეცემა ტვინს.
ტაბლეტის ფორმით გამოიყენება: ნევრალგიის (ნერვული წარმოშობის ტკივილი) დროს; კუჭ-ნაწლავის სპაზმებისა და წყლულოვანი ტკივილის შესამცირებლად; ხანდაზმულებში ზოგადი მდგომარეობის გასაუმჯობესებლად (კომპლექსური თერაპიის ფარგლებში). კონკრეტულ ჩვენებას ექიმი განსაზღვრავს ინდივიდუალურად.
10.უკუჩვენებები
არ მიიღოთ, თუ: გაქვთ ალერგია პროკაინზე, PABA-ზე (პარა-ამინობენზოის მჟავა) ან სხვა ესტერულ საანესთეზიოებზე (ბენზოკაინი, ტეტრაკაინი); დაგისვეს მიასთენია გრავისის დიაგნოზი; იღებთ სულფანილამიდურ პრეპარატებს.
სიფრთხილით: გულ-სისხლძარღვთა დაავადებები, ღვიძლის უკმარისობა, ქოლინესთერაზას დეფიციტი, ხანდაზმული ასაკი. ამ შემთხვევებში ექიმთან კონსულტაცია სავალდებულოა.
11.მიღების წესი და დოზები
მოზრდილებში საწყისი დოზა შეადგენს 250 მგ-ს (1 ტაბლეტი) 2-3-ჯერ დღეში, ჭამამდე 30 წუთით ადრე. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 750 მგ-ს (3 ტაბლეტი). თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (CrCl < 50 მლ/წთ) დოზის კორექცია საჭირო არ არის, თუმცა რეკომენდებულია სიფრთხილე და პაციენტის მდგომარეობის მონიტორინგი. ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (Child-Pugh A, B, C) დოზის კორექცია საჭირო არ არის, თუმცა რეკომენდებულია სიფრთხილე. პრეპარატი მიიღება პერორალურად, საკმარისი რაოდენობის წყალთან ერთად. მიღება ხდება ექიმის დანიშნულებით.
12.გვერდითი მოვლენები
ხშირი (შეიძლება 10-დან 1 ადამიანს შეხვდეს): თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, გულისრევა, არტერიული წნევის მცირე დაქვეითება, კანის გამონაყარი ან ქავილი.
სერიოზული (იშვიათი, მაგრამ საყურადღებო): ალერგიული რეაქცია — სახის შეშუპება, სუნთქვის გაძნელება, ანაფილაქსია. პროკაინი ესტერული ჯგუფის პრეპარატია და ალერგიის რისკი სხვა საანესთეზიოებთან შედარებით მაღალია. დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს, თუ სახეზე ან ენაზე შეშუპება გამოჩნდა, სუნთქვა გაგიძნელდა ან გულისცემა შეგეცვალა.
13.დოზის გადაცილება
სიმპტომები: თავბრუსხვევა, მოუსვენრობა, კანკალი, გულისრევა, ღებინება; მძიმე შემთხვევებში — კრუნჩხვები, სუნთქვის დათრგუნვა, გულის რიტმის დარღვევა.
რა უნდა გააკეთოთ: დაუყოვნებლივ დარეკეთ 112-ზე. წაიღეთ წამლის შეფუთვა. ნუ დაელოდებით სიმპტომების გამწვავებას — პროკაინის დოზის გადაჭარბება სწრაფად პროგრესირებს.
14.ურთიერთქმედებები
სულფანილამიდები (ბისეპტოლი და მსგავსი ანტიბაქტერიული საშუალებები) — პროკაინი იშლება PABA-მდე, რომელიც აქვეითებს სულფანილამიდების ეფექტს. ერთად მიღება არ არის რეკომენდებული.
ქოლინესთერაზას ინჰიბიტორები (ნეოსტიგმინი, პირიდოსტიგმინი) — პროკაინის დაშლა ნელდება, რაც ზრდის ტოქსიკურობის რისკს. ექიმს აუცილებლად აცნობეთ.
ანტიკოაგულანტები (ჰეპარინი) — პროკაინი აძლიერებს სისხლის გათხელების ეფექტს, იზრდება სისხლდენის რისკი.
ანტიარითმიული საშუალებები (ლიდოკაინი, ამიოდარონი) — ერთობლივი მიღება ზრდის გულის რიტმის დარღვევის რისკს.
15.სპეციალური მითითებები
არ მიიღოთ, თუ: გაქვთ ალერგია პროკაინზე, PABA-ზე (პარა-ამინობენზოის მჟავა) ან სხვა ესტერულ საანესთეზიოებზე (ბენზოკაინი, ტეტრაკაინი); დაგისვეს მიასთენია გრავისის დიაგნოზი; იღებთ სულფანილამიდურ პრეპარატებს.
სიფრთხილით: გულ-სისხლძარღვთა დაავადებები, ღვიძლის უკმარისობა, ქოლინესთერაზას დეფიციტი, ხანდაზმული ასაკი. ამ შემთხვევებში ექიმთან კონსულტაცია სავალდებულოა.
16.ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობის დროს ნოვოკაინის (პროკაინის) გამოყენების უსაფრთხოება დადგენილი არ არის. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ გამოავლინა ტერატოგენული ეფექტები, თუმცა ადამიანებზე კვლევები არ ჩატარებულა. FDA კატეგორია: C. პროკაინი აღწევს პლაცენტურ ბარიერში. ორსულობის პერიოდში, განსაკუთრებით პირველ და მესამე ტრიმესტრში, პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებული არ არის, თუ პოტენციური სარგებელი არ აღემატება ნაყოფისთვის არსებულ რისკს. ლაქტაციის პერიოდში: პროკაინი შეიძლება გადავიდეს დედის რძეში. ძუძუთი კვების დროს პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული. თუ პრეპარატის მიღება აუცილებელია, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს. ნებისმიერ შემთხვევაში, ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების გადაწყვეტილება უნდა მიიღოს ექიმმა.
17.გამოყენება ბავშვებში
პედიატრიული პოპულაციისთვის (18 წლამდე ასაკის ბავშვები) ნოვოკაინის (პროკაინის) ტაბლეტების გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის. შესაბამისად, პრეპარატის გამოყენება ბავშვებში უკუნაჩვენებია. ექიმის მიერ ინდივიდუალურად, მკაცრი მითითებით, შესაძლოა განიხილებოდეს სხვა ფორმების გამოყენება, თუმცა ტაბლეტები არ არის განკუთვნილი ამ ასაკობრივი ჯგუფისთვის.
18.გამოყენება ხანდაზმულებში
ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი) ნოვოკაინის (პროკაინის) გამოყენებისას საჭიროა სიფრთხილე. ხანდაზმულებს ხშირად აღენიშნებათ თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება, ასევე შესაძლოა იღებდნენ სხვა მედიკამენტებს (polypharmacy). რეკომენდებულია საწყისი დოზის შემცირება და პაციენტის მდგომარეობის ფრთხილად მონიტორინგი, განსაკუთრებით არტერიული წნევის, გულისცემის და ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ გვერდითი ეფექტების გამოვლენისას. თირკმლის ფუნქციის რეგულარული შეფასება რეკომენდებულია.
19.ავტოტრანსპორტის მართვის შესაძლებლობა
პროკაინმა შეიძლება გამოიწვიოს ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა თავბრუსხვევა, ძილიანობა ან მხედველობის დარღვევა. ამ სიმპტომების გამოვლენისას, პაციენტებს ურჩევენ თავი შეიკავონ პოტენციურად სახიფათო საქმიანობებისგან, რომლებიც მოითხოვს ყურადღების მაღალ კონცენტრაციას, როგორიცაა ავტომობილის მართვა ან მექანიზმებთან მუშაობა, სანამ არ დარწმუნდებიან, რომ პრეპარატი არ ახდენს მათზე უარყოფით გავლენას.
20.შენახვის პირობები
ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, 15-25°C-ის ფარგლებში. დაიცავით სინათლისა და ტენისაგან. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
21.ვარგისიანობის ვადა
წარმოების თარიღიდან ვარგისიანობის ვადა შეადგენს 3 წელს. გახსნილი შეფუთვის (ბლისტერის) შენახვის ვადა არ არის განსაზღვრული, თუმცა რეკომენდებულია ტაბლეტების გამოყენება 6 თვის ვადაში გახსნის შემდეგ, სათანადო შენახვის პირობების დაცვით. შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადა (EXP) ეხება დალუქულ პროდუქტს.