მონტელუკასტი 10მგ

Singulair (მონტელუკასტი 10მგ)

მონტელუკასტი (Montelukast) — ATC: R03DC03

tablets · 10 მგ · 28 ც.

აქტიური ნივთიერება: Montelukast (მონტელუკასტი) — 10 მგ. მწარმოებელი: MSD.

მონტელუკასტი 10მგ ტაბლეტები არის თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები, დაფარული გარსით. თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ მონტელუკასტს (ნატრიუმის მარილის სახით). შეფუთულია ბლისტერებში, თითოეული შეიცავს 7 ან 14 ტაბლეტს. ბლისტერები მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

ATC R03DC03 ·

მონტელუკასტი ლეიკოტრიენის რეცეპტორების ანტაგონისტებს მიეკუთვნება (ATC: R03DC03). ის ბლოკავს ლეიკოტრიენებს — ნივთიერებებს, რომლებიც ასთმისა და ალერგიის დროს იწვევენ სასუნთქი გზების შევიწროებას, ლორწოს გამოყოფასა და ანთებას. ჩვენებები: (1) ბრონქული ასთმის ხანგრძლივი კონტროლი და შეტევების პრევენცია — როგორც მონოთერაპია მსუბუქი ასთმის დროს ან ინჰალაციურ კორტიკოსტეროიდებთან ერთად; (2) სეზონური და წლიური ალერგიული რინიტი — ცხვირის გაჭედვა, ცემინება, ქავილი, გამონადენი; (3) ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოსპაზმის პროფილაქტიკა. მნიშვნელოვანია: მონტელუკასტი არ არის განკუთვნილი მწვავე ასთმის შეტევის მოსახსნელად — შეტევისას გამოიყენეთ სწრაფმოქმედი ინჰალატორი (სალბუტამოლი).

მონტელუკასტი კარგად შეიწოვება პერორალურად მიღების შემდეგ, მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა 2-5 საათში (Tmax). ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 64%-ს. საკვები არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას ბიოშეღწევადობაზე. მონტელუკასტი ძლიერ უკავშირდება პლაზმის ცილებს (>99%). მეტაბოლიზმი ხდება ღვიძლში, ძირითადად ციტოქრომ P450 სისტემის (CYP3A4, CYP2C8) მონაწილეობით. აქტიური მეტაბოლიტები არ არის. პლაზმური ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს 5-6 საათს. პრეპარატი გამოიყოფა ძირითადად ნაღვლის გზით (დაახლოებით 86%) და მცირე რაოდენობით თირკმელებით (5%). თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება მნიშვნელოვნად.

მონტელუკასტი ლეიკოტრიენის რეცეპტორების ანტაგონისტებს მიეკუთვნება (ATC: R03DC03). ის ბლოკავს ლეიკოტრიენებს — ნივთიერებებს, რომლებიც ასთმისა და ალერგიის დროს იწვევენ სასუნთქი გზების შევიწროებას, ლორწოს გამოყოფასა და ანთებას. ჩვენებები: (1) ბრონქული ასთმის ხანგრძლივი კონტროლი და შეტევების პრევენცია — როგორც მონოთერაპია მსუბუქი ასთმის დროს ან ინჰალაციურ კორტიკოსტეროიდებთან ერთად; (2) სეზონური და წლიური ალერგიული რინიტი — ცხვირის გაჭედვა, ცემინება, ქავილი, გამონადენი; (3) ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოსპაზმის პროფილაქტიკა. მნიშვნელოვანია: მონტელუკასტი არ არის განკუთვნილი მწვავე ასთმის შეტევის მოსახსნელად — შეტევისას გამოიყენეთ სწრაფმოქმედი ინჰალატორი (სალბუტამოლი).

უკუჩვენებები: მონტელუკასტის ან ტაბლეტის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ ალერგია. არ გამოიყენოთ მწვავე ასთმის შეტევის მოსახსნელად. ფენილკეტონურიის (PKU) მქონე პაციენტებმა უნდა იცოდნენ, რომ საღეჭი ტაბლეტები ასპარტამს შეიცავენ (10 მგ ტაბლეტი — არა საღეჭი — ჩვეულებრივ არ შეიცავს). ასპირინის მიმართ მგრძნობიარე ასთმა: მონტელუკასტი არ ცვლის ასპირინის აუცილებლობას — გააგრძელეთ ასპირინის თავიდან აცილება. ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდის მიღება არ შეწყვიტოთ ექიმის გარეშე, თუნდაც მონტელუკასტი დაიწყოთ. ბავშვები, ორსულები, ღვიძლის ან თირკმლის დაავადების მქონე პირები — მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით.

მოზრდილები და 15 წელზე უფროსი მოზარდები: 10 მგ ტაბლეტი დღეში ერთხელ, საღამოს. მიღების წესი: პერორალურად, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. თირკმლის ფუნქციის დარღვევა: დოზის კორექცია საჭირო არ არის. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი ან საშუალო უკმარისობით (Child-Pugh A/B) რეკომენდებულია სიფრთხილე, თუმცა დოზის კორექცია, როგორც წესი, არ არის საჭირო. მძიმე ღვიძლის უკმარისობისას მონაცემები შეზღუდულია. ასთმის მკურნალობისას, ეფექტი ვლინდება რეგულარული მიღების შემდეგ. არ შეწყვიტო სხვა ასთმის საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღება ექიმის გარეშე. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზაა 10 მგ დღეში.

ხშირი გვერდითი მოვლენები (>5%): თავის ტკივილი, მუცლის ტკივილი, გულისრევა, დიარეა, ზედა სასუნთქი გზების ინფექცია, ხველა. ნაკლებად ხშირი: თავბრუსხვევა, ძილიანობა, კანზე გამონაყარი. სერიოზული (იშვიათი, მაგრამ მნიშვნელოვანი): ფსიქიატრიული/ნეიროფსიქიატრიული რეაქციები — აგზნებადობა, აგრესია, შფოთვა, დეპრესია, უძილობა, კოშმარები, ჰალუცინაციები, სუიციდური აზრები. FDA-ს Black Box გაფრთხილება: მონტელუკასტმა შეიძლება გამოიწვიოს სერიოზული ფსიქიკური ჯანმრთელობის პრობლემები. თუ შეამჩნევთ გუნება-განწყობის ცვლილებას, უძილობას, აგრესიას ან დეპრესიას — დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს. ალერგიული რეაქცია (ძალიან იშვიათი): სახის შეშუპება, სუნთქვის გაძნელება — სასწრაფო დახმარება.

მონტელუკასტის დოზის გადაჭარბებისას შეიძლება გამოვლინდეს: მუცლის ტკივილი, ძილიანობა, წყურვილი, თავის ტკივილი, ღებინება, ფსიქომოტორული აგზნება. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. თუ ჭარბი რაოდენობა მიიღეთ, დაუყოვნებლივ დაუკავშირდით ტოქსიკოლოგიურ ცენტრს ან გადაუდებელ სამედიცინო დახმარებას. სამედიცინო პერსონალი ჩაატარებს სიმპტომურ მკურნალობას.

1. ფენობარბიტალი, რიფამპიცინი და სხვა CYP3A4/2C8 ინდუქტორები — ამცირებენ მონტელუკასტის კონცენტრაციას სისხლში, რაც აქვეითებს მის ეფექტურობას; ექიმმა შეიძლება განიხილოს დოზირების კორექცია. 2. გემფიბროზილი (ქოლესტერინის წამალი) — ზრდის მონტელუკასტის დონეს სისხლში, რაც ზრდის გვერდითი მოვლენების რისკს. 3. ფენიტოინი (ეპილეფსიის საწინააღმდეგო) — შესაძლოა ურთიერთქმედებდნენ CYP ფერმენტების საშუალებით. 4. ვარფარინი — მონტელუკასტი იშვიათად შეიძლება ახდენდეს INR-ზე (სისხლის შედედების მაჩვენებელი) გავლენას; მონიტორინგი სასურველია. მუდამ აცნობეთ ექიმს ყველა წამლის, დანამატისა და მცენარეული პრეპარატის შესახებ, რომელსაც იღებთ.

უკუჩვენებები: მონტელუკასტის ან ტაბლეტის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ ალერგია. არ გამოიყენოთ მწვავე ასთმის შეტევის მოსახსნელად. ფენილკეტონურიის (PKU) მქონე პაციენტებმა უნდა იცოდნენ, რომ საღეჭი ტაბლეტები ასპარტამს შეიცავენ (10 მგ ტაბლეტი — არა საღეჭი — ჩვეულებრივ არ შეიცავს). ასპირინის მიმართ მგრძნობიარე ასთმა: მონტელუკასტი არ ცვლის ასპირინის აუცილებლობას — გააგრძელეთ ასპირინის თავიდან აცილება. ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდის მიღება არ შეწყვიტოთ ექიმის გარეშე, თუნდაც მონტელუკასტი დაიწყოთ. ბავშვები, ორსულები, ღვიძლის ან თირკმლის დაავადების მქონე პირები — მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით.

ორსულობა: FDA კატეგორია B. კლინიკური მონაცემები ორსულ ქალებში შეზღუდულია. მონტელუკასტი უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის დროს მხოლოდ აშკარა აუცილებლობის შემთხვევაში, როდესაც პოტენციური სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ გამოავლინა ტერატოგენული ეფექტები, თუმცა აღინიშნა ზრდის შეფერხება. ლაქტაცია: უცნობია გამოიყოფა თუ არა მონტელუკასტი დედის რძეში. სიფრთხილეა საჭირო მეძუძური დედების მკურნალობისას. რეკომენდაცია: ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება უნდა მოხდეს მხოლოდ ექიმის მკაცრი მითითებით.

15 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდები და მოზრდილები: 10 მგ ტაბლეტი დღეში ერთხელ. 6-14 წლის ბავშვები: 5 მგ საღეჭი ტაბლეტი დღეში ერთხელ. 2-5 წლის ბავშვები: 4 მგ საღეჭი ტაბლეტი ან გრანულები დღეში ერთხელ. 6 თვიდან 2 წლამდე ასაკის ჩვილები: 4 მგ გრანულები დღეში ერთხელ. 10 მგ ტაბლეტები არ არის რეკომენდებული 15 წლამდე ასაკის ბავშვებში. დოზირება ბავშვებში უნდა მოხდეს ასაკისა და სხეულის წონის მიხედვით, შესაბამისი ფარმაცევტული ფორმის გამოყენებით.

65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში, როგორც წესი, არ არის საჭირო დოზის კორექცია, რადგან ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება მნიშვნელოვნად. თუმცა, ხანდაზმულ პაციენტებში, განსაკუთრებით პოლიფარმაციის შემთხვევაში, რეკომენდებულია სიფრთხილე და პაციენტის მდგომარეობის მონიტორინგი, განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის შეფასება, რადგან ასაკთან ერთად თირკმლის ფუნქცია შეიძლება დაქვეითდეს. გვერდითი მოვლენების, განსაკუთრებით ნეიროფსიქიატრიული ეფექტების, რისკი შეიძლება იყოს მომატებული.

მონტელუკასტმა შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა ან ძილიანობა. პაციენტებს, რომლებიც განიცდიან ამ სიმპტომებს, უნდა ურჩიოთ, რომ არ მართონ ავტომობილი ან არ იმუშაონ მექანიზმებთან, სანამ არ დარწმუნდებიან, რომ პრეპარატი მათზე უარყოფით გავლენას არ ახდენს. განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო, თუ პაციენტი იღებს სხვა პრეპარატებს, რომლებიც ასევე შეიძლება იწვევდნენ ძილიანობას.

ინახება 15-25°C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას. დაცული უნდა იყოს ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. არ საჭიროებს განსაკუთრებულ შენახვის პირობებს ტენიანობის მიმართ, თუმცა რეკომენდებულია ორიგინალ შეფუთვაში შენახვა.

წარმოების თარიღიდან ვარგისიანობის ვადა შეადგენს 24 თვეს. შენახვის ვადა გახსნის შემდეგ არ არის განსაზღვრული, რადგან პრეპარატი ინახება ჰერმეტულ ბლისტერებში. რეკომენდებულია პრეპარატის გამოყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლამდე, რომელიც მითითებულია შეფუთვაზე.