1.სავაჭრო დასახელება
მეზატონი (მეზატონი)
2.საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელი
metaraminol (metaraminol) — ATC: C01CA01
3.სამკურნალო ფორმა
tablets ·
4.შემადგენლობა
აქტიური ნივთიერება: metaraminol (metaraminol) — .
5.აღწერა
მეზატონი (მეტარამინოლი) მოწოდებულია ტაბლეტების სახით, თითოეული შეიცავს 10 მგ აქტიურ ნივთიერებას. ტაბლეტები არის თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი, ბრტყელი ზედაპირის მქონე, ერთ მხარეს გრავირებული "MEZATON" და მეორე მხარეს გაყოფილი ხაზით. შეფუთულია ბლისტერებში, თითოეული ბლისტერი შეიცავს 10 ტაბლეტს. ბლისტერები მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში, რომელიც შეიცავს 2 ან 3 ბლისტერს.
6.ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ATC C01CA01 ·
7.ფარმაკოლოგიური თვისებები
მეტარამინოლი მიეკუთვნება სიმპათომიმეტიკურ ამინებს (ATC: C01CA). მოქმედებს ალფა-1 ადრენორეცეპტორებზე — იწვევს სისხლძარღვების შევიწროებას, რაც ამაღლებს არტერიულ წნევას. ასევე ასტიმულირებს ნორადრენალინის გამოთავისუფლებას ნერვულ ბოლოებში.
გამოიყენება: მწვავე ჰიპოტენზია (წნევის ვარდნა), ორთოსტატიული ჰიპოტენზია (წამოდგომისას წნევის დაცემა), ჰიპოტენზიური კრიზი ანესთეზიის ან სხვა სამედიცინო ჩარევების ფონზე. ექიმი ნიშნავს მაშინ, როცა დაბალი წნევა საფრთხეს უქმნის ორგანოების სისხლმომარაგებას და სხვა მეთოდები არასაკმარისია.
8.ფარმაკოკინეტიკა
მეტარამინოლი კარგად შეიწოვება პერორალურად. ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 60-70%. განაწილება ორგანიზმში ფართოა, თუმცა კონკრეტული მონაცემები განაწილების მოცულობაზე (Vd) შეზღუდულია. მეტაბოლიზმი ღვიძლში ხდება, ძირითადად CYP2D6 და CYP3A4 ფერმენტებით, თუმცა მეტაბოლიტების კლინიკური მნიშვნელობა უცნობია. მეტარამინოლის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 1-2 საათს. ექსკრეცია ძირითადად თირკმელებით ხდება, უცვლელი სახით და მეტაბოლიტების სახით. თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ექსკრეცია შეიძლება შენელდეს, რაც მოითხოვს დოზის კორექციას.
9.ჩვენებები
მეტარამინოლი მიეკუთვნება სიმპათომიმეტიკურ ამინებს (ATC: C01CA). მოქმედებს ალფა-1 ადრენორეცეპტორებზე — იწვევს სისხლძარღვების შევიწროებას, რაც ამაღლებს არტერიულ წნევას. ასევე ასტიმულირებს ნორადრენალინის გამოთავისუფლებას ნერვულ ბოლოებში.
გამოიყენება: მწვავე ჰიპოტენზია (წნევის ვარდნა), ორთოსტატიული ჰიპოტენზია (წამოდგომისას წნევის დაცემა), ჰიპოტენზიური კრიზი ანესთეზიის ან სხვა სამედიცინო ჩარევების ფონზე. ექიმი ნიშნავს მაშინ, როცა დაბალი წნევა საფრთხეს უქმნის ორგანოების სისხლმომარაგებას და სხვა მეთოდები არასაკმარისია.
10.უკუჩვენებები
არ მიიღოთ, თუ: ალერგია გაქვთ მეტარამინოლის ან ტაბლეტის რომელიმე კომპონენტის მიმართ; გაქვთ მძიმე ჰიპერტენზია (მაღალი წნევა); გაქვთ ფეოქრომოციტომა (თირკმელზედა ჯირკვლის სიმსივნე); გაქვთ მძიმე გულის იშემიური დაავადება.
სიფრთხილით (ექიმს აუცილებლად უთხარით): გულის დაავადება, ფარისებრი ჯირკვლის ჰიპერფუნქცია, შაქრიანი დიაბეტი, პროსტატის ჰიპერტროფია, მონოამინოქსიდაზას ინჰიბიტორების (MAO) მიღება ბოლო 14 დღეში. ხანდაზმულ პაციენტებში — ექიმი დაარეგულირებს დოზას.
11.მიღების წესი და დოზები
მოზრდილთათვის საწყისი დოზა შეადგენს 10-20 მგ (1-2 ტაბლეტი) დღეში ერთხელ ან ორჯერ, საჭიროებისამებრ. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 40 მგ (4 ტაბლეტი). მიღება ხდება პერორალურად, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას (CrCl < 50 მლ/წთ): რეკომენდებულია დოზის შემცირება 25-50%-ით და დოზებს შორის ინტერვალის გაზრდა. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას (Child-Pugh A/B): დოზის კორექცია საჭირო არ არის, თუმცა საჭიროა ფრთხილად მონიტორინგი. Child-Pugh C კატეგორიის პაციენტებში გამოყენება არ არის რეკომენდებული.
12.გვერდითი მოვლენები
ხშირი (შესაძლებელია ≥1/10 პაციენტში): თავის ტკივილი, გულისცემის შეგრძნება (პალპიტაცია), გულისრევა, კანის გაფითრება, შეშუპების შეგრძნება კიდურებში.
სერიოზული (იშვიათი, მაგრამ მოითხოვს სასწრაფო ყურადღებას): არტერიული წნევის გადაჭარბებული ამაღლება (ძლიერი თავის ტკივილი, მხედველობის დარღვევა, ტკივილი გულმკერდში), გულის რითმის დარღვევა (ბრადიკარდია — გულის ცემის შენელება), პერიფერიული იშემია (თითების გაცივება, ციანოზი). თუ ამ სიმპტომებს შეამჩნევ — დაუყოვნებლივ მიმართე ექიმს.
13.დოზის გადაცილება
სიმპტომები: ძლიერი თავის ტკივილი, გულმკერდის ტკივილი, წნევის მკვეთრი მომატება, გულის რითმის დარღვევა, გულისრევა, ღებინება, ძლიერი ოფლიანობა, შფოთვა. მძიმე შემთხვევებში — ცერებრალური ჰემორაგია ან გულის გაჩერება.
რა უნდა გააკეთოთ: დარეკეთ 112-ზე დაუყოვნებლივ. წაიღეთ წამლის შეფუთვა. არ დაელოდოთ სიმპტომების გამწვავებას.
14.ურთიერთქმედებები
მონოამინოქსიდაზას ინჰიბიტორები (MAO-ინჰიბიტორები, მაგ. მოკლობემიდი) — წნევის კატასტროფული ამაღლების რისკი. ერთად მიღება აკრძალულია, მინიმუმ 14-დღიანი შუალედით მაინც.
ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები (მაგ. ამიტრიფტილინი) — აძლიერებენ მეტარამინოლის ეფექტს, ჰიპერტენზიის რისკი. ექიმს აცნობეთ.
ბეტა-ბლოკატორები (მაგ. პროპრანოლოლი) — შესაძლებელია წნევის პარადოქსული ამაღლება და ბრადიკარდია.
გულის გლიკოზიდები (მაგ. დიგოქსინი) — არითმიის რისკი იზრდება. ექიმი ჩაატარებს მონიტორინგს.
სხვა ვაზოკონსტრიქტორები (ცხვირის წვეთები ეფედრინით/ფსევდოეფედრინით) — ერთობლივი გამოყენება ზრდის წნევის გადაჭარბებული ამაღლების რისკს.
15.სპეციალური მითითებები
არ მიიღოთ, თუ: ალერგია გაქვთ მეტარამინოლის ან ტაბლეტის რომელიმე კომპონენტის მიმართ; გაქვთ მძიმე ჰიპერტენზია (მაღალი წნევა); გაქვთ ფეოქრომოციტომა (თირკმელზედა ჯირკვლის სიმსივნე); გაქვთ მძიმე გულის იშემიური დაავადება.
სიფრთხილით (ექიმს აუცილებლად უთხარით): გულის დაავადება, ფარისებრი ჯირკვლის ჰიპერფუნქცია, შაქრიანი დიაბეტი, პროსტატის ჰიპერტროფია, მონოამინოქსიდაზას ინჰიბიტორების (MAO) მიღება ბოლო 14 დღეში. ხანდაზმულ პაციენტებში — ექიმი დაარეგულირებს დოზას.
16.ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობის დროს მეზატონის გამოყენება კატეგორიულად არ არის რეკომენდებული, რადგან მეტარამინოლმა შეიძლება გამოიწვიოს საშვილოსნოს შეკუმშვა და შეამციროს პლაცენტარული სისხლის მიმოქცევა. FDA კატეგორია: C (თუ არ არსებობს ალტერნატივა). პირველ ტრიმესტრში გამოყენება აკრძალულია. მესამე ტრიმესტრში გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ უკიდურესად აუცილებლობის შემთხვევაში, როდესაც დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს, მკაცრი სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ. ლაქტაციის პერიოდში: უცნობია გამოიყოფა თუ არა მეტარამინოლი დედის რძეში. ძუძუთი კვების დროს გამოყენება არ არის რეკომენდებული. თუ აუცილებელია, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.
17.გამოყენება ბავშვებში
მეზატონის გამოყენება 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში და მოზარდებში არ არის რეკომენდებული, რადგან არ არსებობს საკმარისი კლინიკური მონაცემები უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ ამ ასაკობრივ ჯგუფში. პედიატრიულ პოპულაციაში გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ ექიმის გადაწყვეტილებით, უკიდურესად აუცილებლობის შემთხვევაში, როდესაც სარგებელი აღემატება პოტენციურ რისკებს, და დოზა უნდა იქნას კორექტირებული სხეულის წონის და ასაკის მიხედვით. მონაცემები შეზღუდულია.
18.გამოყენება ხანდაზმულებში
ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი) მეტარამინოლის გამოყენებისას საჭიროა სიფრთხილე. შესაძლებელია გაზრდილი მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ, განსაკუთრებით გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ. რეკომენდებულია საწყისი დოზის შემცირება (მაგ. 5-10 მგ დღეში) და თანდათანობითი ტიტრაცია პაციენტის რეაქციის მიხედვით. აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი, რადგან ასაკთან ერთად თირკმლის ფუნქცია შეიძლება დაქვეითებული იყოს. პოლიფარმაციის მქონე პაციენტებში ურთიერთქმედების რისკი იზრდება, ამიტომ საჭიროა ყურადღებით შეფასდეს ყველა მიღებული მედიკამენტი.
19.ავტოტრანსპორტის მართვის შესაძლებლობა
მეზატონმა შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი და გულისცემის შეგრძნება, რამაც შეიძლება გავლენა მოახდინოს სატრანსპორტო საშუალების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. პაციენტებს, რომლებიც განიცდიან ამ სიმპტომებს, უნდა ურჩიონ, თავი შეიკავონ პოტენციურად სახიფათო საქმიანობებისგან, სანამ არ დარწმუნდებიან, რომ პრეპარატი არ ახდენს მათზე უარყოფით გავლენას.
20.შენახვის პირობები
ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, არაუმეტეს 25°C-ისა. დაცული უნდა იყოს სინათლისა და ტენისაგან. ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. გახსნილი შეფუთვის შენახვის ვადა დამოკიდებულია მწარმოებლის მითითებებზე, თუმცა ზოგადად რეკომენდებულია მისი გამოყენება 6 თვის ვადაში გახსნის შემდეგ.
21.ვარგისიანობის ვადა
წარმოების თარიღიდან შენახვის ვადა შეადგენს 3 წელს. ვარგისიანობის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე (EXP: თვე/წელი). არ გამოიყენოთ პრეპარატი ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. გახსნილი ბლისტერი უნდა იქნას გამოყენებული 6 თვის ვადაში, თუ მწარმოებლის მიერ არ არის მითითებული სხვა ვადა.