1.სავაჭრო დასახელება
მეზატონი 1% 1მლ #10ა (მეზატონი 1% 1მლ #10ა)
2.საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელი
metaraminol (metaraminol) — ATC: C01CA01
3.სამკურნალო ფორმა
ა · 1% · 10 ampoules
4.შემადგენლობა
აქტიური ნივთიერება: metaraminol (metaraminol) — 1%.
5.აღწერა
მეზატონი 1% არის გამჭვირვალე, უფერო ან ოდნავ მოყვითალო ხსნარი საინექციოდ. პრეპარატი მოწოდებულია 1 მლ-იან შუშის ამპულებში, რომლებიც მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში, 10 ამპულა ერთ კოლოფში. თითოეული ამპულა უზრუნველყოფს ზუსტ დოზას 10 მგ მეტარამინოლს (1% ხსნარის სახით).
6.ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ATC C01CA01 ·
7.ფარმაკოლოგიური თვისებები
მეტარამინოლი არის ალფა-1 ადრენორეცეპტორების სტიმულატორი, რომელიც იწვევს სისხლძარღვების შეკუმშვას და არტერიული წნევის მომატებას. ის ასევე ასტიმულირებს გულის ბეტა-1 რეცეპტორებს, რაც ზრდის გულის შეკუმშვის ძალას.
ძირითადი ჩვენებებია: მწვავე არტერიული ჰიპოტენზია სპინალური ან ეპიდურული ანესთეზიის დროს; ქირურგიული ოპერაციისას წნევის ვარდნა; სეპტიური, ჰიპოვოლემიური ან ანაფილაქსიური შოკის კომპლექსური მკურნალობა.
ინიშნება მხოლოდ სტაციონარში, მონიტორინგის პირობებში — არტერიული წნევის, პულსის და დიურეზის კონტროლით.
8.ფარმაკოკინეტიკა
მეტარამინოლი ხასიათდება სწრაფი აბსორბციით ინტრამუსკულარული ან ინტრავენური შეყვანის შემდეგ. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება საშუალოა. მეტაბოლიზდება ღვიძლში, თუმცა მეტაბოლიზმის ზუსტი გზები და აქტიური მეტაბოლიტები კარგად არ არის შესწავლილი. პრეპარატის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 1-2 საათს, თუმცა კლინიკურად აქტიური ეფექტი შეიძლება გაგრძელდეს უფრო ხანგრძლივად. ექსკრეცია ძირითადად თირკმელებით ხდება, მეტაბოლიტების სახით. თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას პრეპარატის ელიმინაცია შეიძლება შენელდეს, რაც მოითხოვს დოზის კორექციას.
9.ჩვენებები
მეტარამინოლი არის ალფა-1 ადრენორეცეპტორების სტიმულატორი, რომელიც იწვევს სისხლძარღვების შეკუმშვას და არტერიული წნევის მომატებას. ის ასევე ასტიმულირებს გულის ბეტა-1 რეცეპტორებს, რაც ზრდის გულის შეკუმშვის ძალას.
ძირითადი ჩვენებებია: მწვავე არტერიული ჰიპოტენზია სპინალური ან ეპიდურული ანესთეზიის დროს; ქირურგიული ოპერაციისას წნევის ვარდნა; სეპტიური, ჰიპოვოლემიური ან ანაფილაქსიური შოკის კომპლექსური მკურნალობა.
ინიშნება მხოლოდ სტაციონარში, მონიტორინგის პირობებში — არტერიული წნევის, პულსის და დიურეზის კონტროლით.
10.უკუჩვენებები
არ მიიღოთ, თუ: გაქვთ ალერგია მეტარამინოლის ან პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ; მიმდინარეობს ანესთეზია ციკლოპროპანით ან ჰალოთანით (არითმიის რისკი).
სიფრთხილით გამოიყენეთ შემდეგ შემთხვევებში: გულის იშემიური დაავადება, ჰიპერტონია, ჰიპერთირეოზი (ფარისებრი ჯირკვლის ჰიპერფუნქცია), შაქრიანი დიაბეტი, ფეოქრომოციტომა. ხანდაზმულ პაციენტებში — წნევის მკვეთრი მომატების გაზრდილი რისკი. აუცილებლად აცნობეთ ექიმს ყველა მიმდინარე დაავადებისა და მიღებული მედიკამენტის შესახებ.
11.მიღების წესი და დოზები
მოზრდილებში საწყისი დოზა მერყეობს 0.5-5 მგ (0.05-0.5 მლ 1% ხსნარი) ინტრავენურად ან ინტრამუსკულარულად, ჰიპოტენზიის სიმძიმის მიხედვით. შენარჩუნებითი დოზა ინტრავენური ინფუზიის სახით: 30-100 მგ (3-10 მლ) 500 მლ ფიზიოლოგიურ ხსნარში, სიჩქარე რეგულირდება სასურველი არტერიული წნევის მისაღწევად. თირკმლის უკმარისობისას (CrCl < 50 მლ/წთ) საჭიროა სიფრთხილე და დოზის შემცირება, თუმცა კონკრეტული რეკომენდაციები შეზღუდულია. ღვიძლის უკმარისობისას (Child-Pugh კლასიფიკაციით) დოზის კორექცია აუცილებელია, რადგან მეტაბოლიზმი შეიძლება შენელდეს. პრეპარატი შეჰყავთ მხოლოდ კვალიფიციური სამედიცინო პერსონალის მიერ ინტრავენურად ან ინტრამუსკულარულად. ინფუზიისას აუცილებელია უწყვეტი მონიტორინგი.
12.გვერდითი მოვლენები
ხშირი გვერდითი მოვლენებია: თავის ტკივილი, გულისცემის შეგრძნება (პალპიტაცია), გულისრევა. ინექციის ადგილზე შესაძლოა აღინიშნოს ტკივილი ან შეშუპება.
სერიოზული (იშვიათი, მაგრამ საშიში) გვერდითი მოვლენები: მკვეთრი ჰიპერტენზია (წნევის ძლიერი მომატება), ბრადიკარდია (პულსის შენელება), გულის არითმია, ფილტვის შეშუპება. ექსტრავაზაცია (წამლის ვენიდან ქსოვილში გადასვლა) იწვევს ქსოვილის ნეკროზს — დაუყოვნებლივ აცნობეთ სამედიცინო პერსონალს, თუ ინფუზიის ადგილზე ტკივილი, სიწითლე ან შეშუპება გამოჩნდა.
13.დოზის გადაცილება
სიმპტომები: მკვეთრი ჰიპერტენზია, ძლიერი თავის ტკივილი, გულის რითმის დარღვევა, კრუნჩხვები, ფილტვის შეშუპება. შესაძლოა განვითარდეს ინსულტი ან გულის გაჩერება.
მკურნალობა: სტაციონარში ექიმი მართავს მდგომარეობას — შეჰყავს ფენტოლამინი ვენაში (ალფა-ბლოკატორი წნევის დასაწევად), კორექტირდება არითმია. ამბულატორიულ პირობებში მართვა შეუძლებელია — დაუყოვნებლივ დარეკეთ 112-ზე.
14.ურთიერთქმედებები
MAO ინჰიბიტორები (მაგ., ფენელზინი, ტრანილციპრომინი) — ჰიპერტენზიული კრიზისის რისკი მკვეთრად იზრდება. ერთობლივი მიღება უკუნაჩვენებია.
ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები (მაგ., ამიტრიპტილინი) — აძლიერებენ ვაზოპრესორულ ეფექტს, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს წნევის საშიში მომატება.
ჰალოგენირებული საინჰალაციო ანესთეტიკები (ჰალოთანი, სევოფლურანი) — ზრდის გულის არითმიის რისკს.
დიგოქსინი — ერთობლივი მიღებისას იზრდება არითმიის საფრთხე.
ოქსიტოცინი — აძლიერებს ვაზოპრესორულ ეფექტს, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს მუდმივი წნევის დაქვეითება.
15.სპეციალური მითითებები
არ მიიღოთ, თუ: გაქვთ ალერგია მეტარამინოლის ან პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ; მიმდინარეობს ანესთეზია ციკლოპროპანით ან ჰალოთანით (არითმიის რისკი).
სიფრთხილით გამოიყენეთ შემდეგ შემთხვევებში: გულის იშემიური დაავადება, ჰიპერტონია, ჰიპერთირეოზი (ფარისებრი ჯირკვლის ჰიპერფუნქცია), შაქრიანი დიაბეტი, ფეოქრომოციტომა. ხანდაზმულ პაციენტებში — წნევის მკვეთრი მომატების გაზრდილი რისკი. აუცილებლად აცნობეთ ექიმს ყველა მიმდინარე დაავადებისა და მიღებული მედიკამენტის შესახებ.
16.ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობის FDA კატეგორია: C. მეტარამინოლი კვეთს პლაცენტურ ბარიერს. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა, მაგრამ ადამიანებზე ადეკვატური და კარგად კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა. ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება დასაშვებია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო III ტრიმესტრში ვაზოკონსტრიქციის გამო, რამაც შეიძლება შეამციროს პლაცენტური სისხლის მიმოქცევა. მეტარამინოლი გადადის დედის რძეში, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში მისი გამოყენება არ არის რეკომენდებული ან მოითხოვს სიფრთხილეს და ბავშვის მონიტორინგს.
17.გამოყენება ბავშვებში
პედიატრიულ პაციენტებში მეტარამინოლის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის. პრეპარატი არ არის რეკომენდებული ბავშვებში, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც სხვა ალტერნატივა არ არსებობს და მკურნალობა ტარდება მკაცრი სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ. დოზირება ბავშვებისთვის უნდა განისაზღვროს ინდივიდუალურად, წონისა და კლინიკური მდგომარეობის გათვალისწინებით, ექიმის მიერ.
18.გამოყენება ხანდაზმულებში
ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი) მეტარამინოლის გამოყენებისას საჭიროა გაზრდილი სიფრთხილე. ამ ასაკობრივ ჯგუფში ხშირად აღინიშნება გულ-სისხლძარღვთა სისტემის თანმხლები დაავადებები (მაგ., ჰიპერტენზია, გულის იშემია), რაც ზრდის არტერიული წნევის მკვეთრი მომატების ან გულის არითმიების რისკს. რეკომენდებულია დოზის შემცირება და უფრო ხშირი მონიტორინგი. პოლიფარმაციის გათვალისწინებით, აუცილებელია წამლის ურთიერთქმედებების შეფასება. თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება ხანდაზმულებში ხშირია, ამიტომ საჭიროა მისი შეფასება და შესაბამისი დოზის კორექცია.
19.ავტოტრანსპორტის მართვის შესაძლებლობა
მეტარამინოლმა შეიძლება გამოიწვიოს ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ ისეთი გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა თავბრუსხვევა, შფოთვა ან გულისცემის შეგრძნება. ამ სიმპტომებმა შეიძლება გავლენა მოახდინოს პაციენტის უნარზე, მართოს სატრანსპორტო საშუალება ან იმუშაოს მექანიზმებთან. პაციენტებს უნდა ეცნობოთ ამ პოტენციური რისკების შესახებ და ურჩიოთ თავი შეიკავონ აქტივობებისგან, რომლებიც საჭიროებენ ყურადღებას და ფსიქომოტორულ რეაქციებს, სანამ არ გაირკვევა პრეპარატისადმი მათი ინდივიდუალური რეაქცია.
20.შენახვის პირობები
პრეპარატი უნდა ინახებოდეს 15-25°C ტემპერატურაზე, სინათლისგან დაცულ ადგილას. არ გაყინოთ. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. გახსნილი ამპულა უნდა იქნას გამოყენებული დაუყოვნებლივ. დარჩენილი ხსნარი არ უნდა იქნას გამოყენებული.
21.ვარგისიანობის ვადა
წარმოების თარიღიდან პრეპარატის ვარგისიანობის ვადაა 3 წელი. არ გამოიყენოთ პრეპარატი შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. გახსნილი ამპულა უნდა იქნას გამოყენებული დაუყოვნებლივ, რადგან პრეპარატი არ შეიცავს კონსერვანტებს და შესაძლოა მიკრობული დაბინძურების რისკი გაიზარდოს.