მეთოტრექსატი 2.5მგ

Methotrexate (მეთოტრექსატი 2.5მგ)

Methotrexate (Methotrexate) — ATC: L04AX03

tablets ·

აქტიური ნივთიერება: Methotrexate (Methotrexate) — .

თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი, ბრტყელი ტაბლეტები, რომლებსაც აქვთ ნაჭდევი ერთ მხარეს. თითოეული ტაბლეტი შეფუთულია ბლისტერში, რომელიც მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში. შეფუთვაში შეიძლება იყოს 10, 20, 30, 50 ან 100 ტაბლეტი.

ATC L04AX03 ·

მეთოტრექსატი მიეკუთვნება ფოლიუმის მჟავას ანტაგონისტების ჯგუფს. ის ორგანიზმში მოქმედებს სწრაფად გამყოფი უჯრედების ზრდის შეფერხებით. ეს თვისება მას ეფექტურს ხდის სხვადასხვა დაავადებების სამკურნალოდ:

• რევმატოიდული ართრიტი: ამცირებს სახსრების ანთებას და ტკივილს, ხელს უშლის სახსრების დეფორმაციას.
• ფსორიაზი: აჩერებს კანის უჯრედების გადაჭარბებულ ზრდას, ამცირებს დაზიანებული უბნების ანთებას და აქერცვლას.
• ონკოლოგიური დაავადებები: გამოიყენება ზოგიერთი ტიპის ლეიკემიის, ლიმფომის და სხვა სიმსივნეების სამკურნალოდ (ხშირად კომბინირებულ თერაპიაში).
• კრონის დაავადება: ამცირებს ნაწლავის ანთებას.

მკურნალობის დაწყებამდე ექიმი აუცილებლად განიხილავს თქვენს მდგომარეობას და განსაზღვრავს მეთოტრექსატის გამოყენების მიზანშეწონილობას.

მეთოტრექსატი კარგად შეიწოვება პერორალურად მიღებისას, თუმცა ბიოშეღწევადობა დამოკიდებულია დოზაზე და ინდივიდუალურ ფაქტორებზე. მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 1-2 საათში. განაწილება ფართოა, თუმცა პრეპარატი არ გროვდება ქსოვილებში. მეტაბოლიზმი ძირითადად ხდება ღვიძლში, სადაც წარმოიქმნება არააქტიური მეტაბოლიტები. მეთოტრექსატის ელიმინაცია ხდება ძირითადად თირკმელებით, უცვლელი სახით. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 3-10 საათს მოზრდილებში, თუმცა თირკმლის ფუნქციის დაქვეითებისას შეიძლება მნიშვნელოვნად გაიზარდოს. პრეპარატის კლირენსი კორელირებს თირკმლის კლირენსთან.

მეთოტრექსატი მიეკუთვნება ფოლიუმის მჟავას ანტაგონისტების ჯგუფს. ის ორგანიზმში მოქმედებს სწრაფად გამყოფი უჯრედების ზრდის შეფერხებით. ეს თვისება მას ეფექტურს ხდის სხვადასხვა დაავადებების სამკურნალოდ:

• რევმატოიდული ართრიტი: ამცირებს სახსრების ანთებას და ტკივილს, ხელს უშლის სახსრების დეფორმაციას.
• ფსორიაზი: აჩერებს კანის უჯრედების გადაჭარბებულ ზრდას, ამცირებს დაზიანებული უბნების ანთებას და აქერცვლას.
• ონკოლოგიური დაავადებები: გამოიყენება ზოგიერთი ტიპის ლეიკემიის, ლიმფომის და სხვა სიმსივნეების სამკურნალოდ (ხშირად კომბინირებულ თერაპიაში).
• კრონის დაავადება: ამცირებს ნაწლავის ანთებას.

მკურნალობის დაწყებამდე ექიმი აუცილებლად განიხილავს თქვენს მდგომარეობას და განსაზღვრავს მეთოტრექსატის გამოყენების მიზანშეწონილობას.

მეთოტრექსატი არის ძლიერმოქმედი პრეპარატი და მისი გამოყენება მოითხოვს მკაცრ სამედიცინო მეთვალყურეობას. არ მიიღოთ მეთოტრექსატი, თუ:

• გაქვთ ალერგია მეთოტრექსატის ან პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი სხვა ნივთიერებების მიმართ.
• გაქვთ ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები.
• ხართ ორსულად ან ცდილობთ დაორსულებას (პრეპარატს შეუძლია გამოიწვიოს თანდაყოლილი მანკები).
• ხართ მეძუძური დედა.
• გაქვთ მძიმე იმუნოდეფიციტის სინდრომი ან სისხლის დაავადებები (მაგ. ძვლის ტვინის დათრგუნვა).
• გაქვთ მწვავე ინფექცია.

სიფრთხილით უნდა მიიღოთ და აუცილებლად აცნობოთ ექიმს, თუ

• გაქვთ ფილტვების, ღვიძლის ან თირკმლის ქრონიკული დაავადებები.
• ხართ ხანდაზმული.
• გაქვთ დიაბეტი.
• გეგმავთ ვაქცინაციას (ზოგიერთი ვაქცინა არ შეიძლება მეთოტრექსატთან ერთად).
• იღებთ სხვა მედიკამენტებს, განსაკუთრებით ანტიბიოტიკებს, არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს (აასს) ან ფოლიუმის მჟავას.

მოზრდილებში რევმატოიდული ართრიტის და ფსორიაზის სამკურნალოდ საწყისი დოზა შეადგენს 7.5 მგ კვირაში ერთხელ. დოზა შეიძლება გაიზარდოს ექიმის რეკომენდაციით 15-20 მგ-მდე კვირაში. ონკოლოგიური დაავადებების დროს დოზირება დამოკიდებულია კონკრეტულ სქემაზე და ინიშნება ექიმის მიერ. თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (CrCl <50 მლ/წთ) დოზა უნდა შემცირდეს. CrCl 30-50 მლ/წთ დროს დოზა მცირდება 50%-ით, ხოლო CrCl <30 მლ/წთ დროს პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია ან საჭიროებს ექიმის განსაკუთრებულ გადაწყვეტილებას. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას (Child-Pugh A/B) დოზა მცირდება. Child-Pugh C კატეგორიაში პრეპარატი უკუნაჩვენებია. მიიღება პერორალურად, კვირაში ერთხელ, სასურველია დღის ერთსა და იმავე დროს, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.

მეთოტრექსატის მიღებისას შესაძლოა განვითარდეს სხვადასხვა გვერდითი მოვლენები. ყველაზე ხშირად აღინიშნება:

• კუჭ-ნაწლავის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, პირის ღრუს ლორწოვანის ანთება (სტომატიტი), მუცლის ტკივილი.
• სისხლმბადი სისტემის მხრივ: სისხლის უჯრედების რაოდენობის შემცირება (ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ანემია), რაც ზრდის ინფექციების და სისხლდენების რისკს.
• ღვიძლის მხრივ: ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება, იშვიათად — ღვიძლის დაზიანება.
• კანის მხრივ: გამონაყარი, ქავილი, ფოტოსენსიტიურობა (მზის სინათლის მიმართ მგრძნობელობის მომატება).
• სასუნთქი სისტემის მხრივ: ხველა, ქოშინი (ფილტვის ტოქსიკურობის ნიშნები).

სერიოზული გვერდითი მოვლენები, რომლებიც საჭიროებენ ექიმთან დაუყოვნებლივ კონსულტაციას

• ძლიერი ტკივილი მუცლის არეში, შავი, ფისოვანი განავალი ან სისხლიანი ღებინება (კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის ნიშნები).
• შარდის რაოდენობის მკვეთრი შემცირება, შეშუპება (თირკმლის პრობლემების ნიშნები).
• მწვავე თავის ტკივილი, მხედველობის დაბინდვა, კისრის შებოჭილობა (მენინგიტის ნიშნები, იშვიათად).
• სუნთქვის გაძნელება, ხველა (ფილტვის ანთების ნიშნები).
• სიყვითლე (კანისა და თვალების გაყვითლება - ღვიძლის პრობლემების ნიშანი).
• ხშირი ინფექციები, მაღალი სიცხე, შემცივნება (სისხლის უჯრედების დაქვეითების ნიშნები).

მეთოტრექსატის დოზის გადაჭარბებამ შეიძლება გამოიწვიოს სიცოცხლისთვის საშიში მდგომარეობა, მათ შორის ძვლის ტვინის მძიმე დათრგუნვა, სისხლდენა, ინფექციები, თირკმლის და ღვიძლის მწვავე უკმარისობა. დოზის გადაჭარბების სიმპტომები შეიძლება იყოს: ძლიერი გულისრევა, ღებინება, დიარეა, პირის ღრუს და ყელის წყლულები, სისხლიანი შარდი, სიყვითლე. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიმართეთ სასწრაფო სამედიცინო დახმარებას (დარეკეთ 112-ზე) და თან იქონიეთ წამლის შეფუთვა.

მეთოტრექსატის მიღებისას საჭიროა სიფრთხილე სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში, რადგან შესაძლებელია ურთიერთქმედებები:

• არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები (აასს), მაგ. იბუპროფენი, ნაპროქსენი: ამან შეიძლება გაზარდოს მეთოტრექსატის ტოქსიკურობა და გვერდითი მოვლენები, განსაკუთრებით კუჭ-ნაწლავის მხრივ და თირკმლებზე.
• ფოლიუმის მჟავა და მისი წარმოებულები: ფოლიუმის მჟავას დამატებითმა მიღებამ შეიძლება შეამციროს მეთოტრექსატის ეფექტურობა, თუმცა ექიმის დანიშნულებით მისი მიღება ზოგჯერ აუცილებელია გვერდითი მოვლენების შესამცირებლად. მიიღეთ მხოლოდ ექიმის მითითებით.
• ზოგიერთი ანტიბიოტიკი (მაგ. ტრიმეტოპრიმი/სულფამეტოქსაზოლი, ტეტრაციკლინები): ამან შეიძლება გააძლიეროს მეთოტრექსატის მოქმედება და გაზარდოს მისი ტოქსიკურობა, განსაკუთრებით სისხლის უჯრედების დაქვეითების თვალსაზრისით.
• თეოფილინი: მეთოტრექსატმა შეიძლება გაზარდოს თეოფილინის დონე სისხლში.
• პრეპარატები, რომლებიც მოქმედებენ თირკმელებზე ან გამოიყოფა თირკმელებით: ამან შეიძლება შეცვალოს მეთოტრექსატის ექსკრეცია და გაზარდოს მისი კონცენტრაცია ორგანიზმში.

მეთოტრექსატი არის ძლიერმოქმედი პრეპარატი და მისი გამოყენება მოითხოვს მკაცრ სამედიცინო მეთვალყურეობას. არ მიიღოთ მეთოტრექსატი, თუ:

• გაქვთ ალერგია მეთოტრექსატის ან პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი სხვა ნივთიერებების მიმართ.
• გაქვთ ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები.
• ხართ ორსულად ან ცდილობთ დაორსულებას (პრეპარატს შეუძლია გამოიწვიოს თანდაყოლილი მანკები).
• ხართ მეძუძური დედა.
• გაქვთ მძიმე იმუნოდეფიციტის სინდრომი ან სისხლის დაავადებები (მაგ. ძვლის ტვინის დათრგუნვა).
• გაქვთ მწვავე ინფექცია.

სიფრთხილით უნდა მიიღოთ და აუცილებლად აცნობოთ ექიმს, თუ

• გაქვთ ფილტვების, ღვიძლის ან თირკმლის ქრონიკული დაავადებები.
• ხართ ხანდაზმული.
• გაქვთ დიაბეტი.
• გეგმავთ ვაქცინაციას (ზოგიერთი ვაქცინა არ შეიძლება მეთოტრექსატთან ერთად).
• იღებთ სხვა მედიკამენტებს, განსაკუთრებით ანტიბიოტიკებს, არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს (აასს) ან ფოლიუმის მჟავას.

მეთოტრექსატი კატეგორიულად უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს (FDA კატეგორია D/X, დამოკიდებულია დოზაზე და ჩვენებაზე). პრეპარატს შეუძლია გამოიწვიოს მძიმე თანდაყოლილი მანკები, მათ შორის ცენტრალური ნერვული სისტემის, კიდურების და სახის ძვლების განვითარების დარღვევები. ქალებმა და მამაკაცებმა, რომლებიც იღებენ მეთოტრექსატს, უნდა გამოიყენონ ეფექტური კონტრაცეფცია მკურნალობის დროს და მინიმუმ 6 თვის განმავლობაში მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ. თუ პაციენტი დაორსულდა მეთოტრექსატის მიღებისას, აუცილებელია ორსულობის შეწყვეტა. მეთოტრექსატი გადადის დედის რძეში და შეიძლება გამოიწვიოს სერიოზული გვერდითი მოვლენები ჩვილებში. ამიტომ, ძუძუთი კვება მეთოტრექსატის მიღებისას უკუნაჩვენებია.

მეთოტრექსატის გამოყენება პედიატრიულ პრაქტიკაში (განსაკუთრებით ონკოლოგიური დაავადებების დროს) ხდება მხოლოდ ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობით და დოზირება განისაზღვრება ინდივიდუალურად, ასაკისა და სხეულის წონის გათვალისწინებით. რევმატოიდული ართრიტის სამკურნალოდ პედიატრიული გამოყენების შესახებ მონაცემები შეზღუდულია, თუმცა ზოგიერთ შემთხვევაში ექიმის გადაწყვეტილებით შეიძლება დაინიშნოს 6 წლიდან ზემოთ, სპეციალური სქემით. ზუსტი დოზირება და მიღების წესი განისაზღვრება ექიმის მიერ.

ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი) მეთოტრექსატის მიღებისას საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე. ხშირად აღინიშნება თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება, რამაც შეიძლება გაზარდოს მეთოტრექსატის ტოქსიკურობა. რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის (კრეატინინის კლირენსი) და ღვიძლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი. შესაძლოა საჭირო გახდეს საწყისი დოზის შემცირება და უფრო ნელი ტიტრირება. ხანდაზმულ პაციენტებში პოლიფარმაციის რისკიც მაღალია, რაც ზრდის წამლისმიერი ურთიერთქმედებების ალბათობას.

მეთოტრექსატმა შეიძლება გამოიწვიოს ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა ძილიანობა, თავბრუსხვევა, დაღლილობა. ამიტომ, პრეპარატის მიღებისას რეკომენდებულია თავი შეიკავოთ ისეთი საქმიანობისგან, რომელიც მოითხოვს მაღალ კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სიჩქარეს, მათ შორის ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობისგან, სანამ არ გაირკვევა პრეპარატის ინდივიდუალური ზემოქმედება.

ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. დაცული უნდა იყოს სინათლისა და ტენისაგან. ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. გახსნილი შეფუთვის შენახვის ვადა დამოკიდებულია მწარმოებლის მითითებაზე, მაგრამ ზოგადად რეკომენდებულია მისი გამოყენება რაც შეიძლება მალე.

წარმოების თარიღიდან ვარგისიანობის ვადა შეადგენს 3 წელს. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. გახსნილი შეფუთვის გამოყენების რეკომენდაცია დამოკიდებულია კონკრეტულ მწარმოებელზე და შეფუთვის ტიპზე, თუმცა ზოგადად, ბლისტერული შეფუთვის შემთხვევაში, რეკომენდებულია მისი გამოყენება 12 თვის განმავლობაში გახსნის შემდეგ, თუ სხვაგვარად არ არის მითითებული მწარმოებლის მიერ.