1.სავაჭრო დასახელება
Egilok (მეტოპროლოლი 50მგ)
2.საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელი
მეტოპროლოლი (Metoprolol) — ATC: C07AB02
3.სამკურნალო ფორმა
tablets · 50 მგ · 30 ც.
4.შემადგენლობა
აქტიური ნივთიერება: Metoprolol (მეტოპროლოლი) — 50 მგ. მწარმოებელი: Egis.
5.აღწერა
Egilok 50მგ ტაბლეტები არის თეთრი, მრგვალი, ორმხრივ ამობურცული ტაბლეტები, რომლებსაც აქვთ ნაჭდევი ერთ მხარეს. თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 50მგ მეტოპროლოლის ტარტრატს. ტაბლეტები შეფუთულია ალუმინის/PVC ბლისტერებში, 10 ტაბლეტი თითო ბლისტერში. შეფუთვაში შეიძლება იყოს 2, 3 ან 6 ბლისტერი.
6.ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ATC C07AB02 ·
7.ფარმაკოლოგიური თვისებები
მეტოპროლოლი ბეტა-ადრენობლოკატორების ჯგუფის პრეპარატია (ATC: C07AB02). იგი სელექციურად ბლოკავს ბეტა-1 რეცეპტორებს გულში, რაც ამცირებს გულისცემის სიხშირეს, არტერიულ წნევას და გულის ჟანგბადზე მოთხოვნილებას. ძირითადი ჩვენებებია: არტერიული ჰიპერტენზია (მაღალი არტერიული წნევა); სტაბილური სტენოკარდია (გულმკერდის ტკივილი ფიზიკური დატვირთვისას); სუპრავენტრიკულური ტაქიკარდია და სხვა რითმის დარღვევები; ქრონიკული გულის უკმარისობა (სტაბილურ ფაზაში, სხვა თერაპიასთან კომბინაციით); მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდგომი მეორადი პროფილაქტიკა; შაკიკის შეტევების პროფილაქტიკა. პრეპარატი ამცირებს სიმპათიკური ნერვული სისტემის გავლენას გულზე, რაც ანელებს გულისცემას და ამცირებს წნევას.
8.ფარმაკოკინეტიკა
მეტოპროლოლის პერორალური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 50%-ს, რომელიც საკვების მიღებით მცირედ იცვლება. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს 3-10%. მეტოპროლოლი მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ძირითადად CYP2D6 ფერმენტის მონაწილეობით, 3 აქტიური მეტაბოლიტის წარმოქმნით, თუმცა მათი ფარმაკოლოგიური აქტივობა უმნიშვნელოა. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს 3-7 საათს, თუმცა შეიძლება გაიზარდოს ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას. მეტოპროლოლისა და მისი მეტაბოლიტების ექსკრეცია ძირითადად თირკმელებით ხდება შარდთან ერთად, დაახლოებით 5% უცვლელი სახით.
9.ჩვენებები
მეტოპროლოლი ბეტა-ადრენობლოკატორების ჯგუფის პრეპარატია (ATC: C07AB02). იგი სელექციურად ბლოკავს ბეტა-1 რეცეპტორებს გულში, რაც ამცირებს გულისცემის სიხშირეს, არტერიულ წნევას და გულის ჟანგბადზე მოთხოვნილებას. ძირითადი ჩვენებებია: არტერიული ჰიპერტენზია (მაღალი არტერიული წნევა); სტაბილური სტენოკარდია (გულმკერდის ტკივილი ფიზიკური დატვირთვისას); სუპრავენტრიკულური ტაქიკარდია და სხვა რითმის დარღვევები; ქრონიკული გულის უკმარისობა (სტაბილურ ფაზაში, სხვა თერაპიასთან კომბინაციით); მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდგომი მეორადი პროფილაქტიკა; შაკიკის შეტევების პროფილაქტიკა. პრეპარატი ამცირებს სიმპათიკური ნერვული სისტემის გავლენას გულზე, რაც ანელებს გულისცემას და ამცირებს წნევას.
10.უკუჩვენებები
უკუჩვენებებია: მძიმე ბრადიკარდია (პულსი <50/წთ); დეკომპენსირებული გულის უკმარისობა; სიმპტომური ჰიპოტენზია (დაბალი წნევა); მეორე და მესამე ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა; არამკურნალი ფეოქრომოციტომა; მძიმე პერიფერიული სისხლძარღვოვანი დაავადება. ბრონქული ასთმის ან მძიმე COPD-ის დროს გამოყენება სახიფათოა ბრონქოსპაზმის რისკის გამო. პრეპარატის უეცარი მოხსნა დაუშვებელია, რადგან შეიძლება გამოიწვიოს „რიბაუნდ" ეფექტი: წნევის მკვეთრი მატება, სტენოკარდიის გამწვავება. დოზის შემცირება ხდება მხოლოდ თანდათანობით, ექიმის მეთვალყურეობით.
11.მიღების წესი და დოზები
მოზრდილებში საწყისი დოზა არტერიული ჰიპერტენზიისა და სტენოკარდიის დროს შეადგენს 50-100მგ დღეში ერთხელ ან ორჯერ. შემანარჩუნებელი დოზა შეიძლება იყოს 100-200მგ დღეში. გულის უკმარისობის დროს საწყისი დოზაა 12.5-25მგ დღეში, რომელიც თანდათან იზრდება ექიმის მეთვალყურეობით. თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას (CrCl >40მლ/წთ) დოზის კორექცია საჭირო არ არის. CrCl <40მლ/წთ დროს დოზა უნდა შემცირდეს. ღვიძლის ფუნქციის ზომიერი დარღვევისას (Child-Pugh A/B) დოზა შეიძლება საჭიროებდეს შემცირებას. პრეპარატი მიიღება ჭამის შემდეგ, მცირე რაოდენობით წყალთან ერთად.
12.გვერდითი მოვლენები
ხშირი გვერდითი მოვლენები (>5%): დაღლილობა და სისუსტე; ბრადიკარდია (გულისცემის შენელება); თავბრუსხვევა; კიდურების სიცივე; გულისრევა, მუცლის ტკივილი. ნაკლებად ხშირი: ძილის დარღვევა, კოშმარები; დეპრესია; ორთოსტატული ჰიპოტენზია (წამოდგომისას წნევის დაქვეითება). სერიოზული (იშვიათი, მაგრამ მნიშვნელოვანი): მკვეთრი ბრადიკარდია (პულსი <50/წთ); ბრონქოსპაზმი ასთმის მქონე პაციენტებში; გულის უკმარისობის გამწვავება; ჰიპოგლიკემიის (სისხლში შაქრის დაქვეითება) ნიშნების შენიღბვა დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში. ნებისმიერი უჩვეულო სიმპტომისას მიმართეთ ექიმს.
13.დოზის გადაცილება
სიმპტომები: მძიმე ბრადიკარდია, ჰიპოტენზია, გულის უკმარისობა, კარდიოგენური შოკი, ბრონქოსპაზმი, ცნობიერების დაქვეითება, კრუნჩხვები. პირველადი დახმარება: დაუყოვნებლივ გამოიძახეთ სასწრაფო დახმარება. არ გამოიწვიოთ ღებინება საკუთარი ინიციატივით. სტაციონარში მკურნალობა მოიცავს ატროპინს, გლუკაგონს და სიმპტომურ თერაპიას.
14.ურთიერთქმედებები
- ვერაპამილი / დილთიაზემი — ერთდროულად მიღებამ შეიძლება მკვეთრად გაზარდოს ბრადიკარდიისა და AV-ბლოკადის რისკი. 2. ინსულინი და პერორალური ანტიდიაბეტური პრეპარატები — მეტოპროლოლი შენიღბავს ჰიპოგლიკემიის სიმპტომებს (ტაქიკარდიას, ტრემორს), რაც ართულებს სისხლში შაქრის დაქვეითების ამოცნობას. 3. NSAID პრეპარატები (იბუპროფენი, დიკლოფენაკი) — ამცირებენ ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს. 4. MAO ინჰიბიტორები — ზრდის მძიმე ჰიპერტენზიის რისკს; ამ კომბინაციას თავიდან უნდა აეცილებინოთ. 5. ზოგადი ანესთეზიის პრეპარატები — ზრდის ჰიპოტენზიისა და ბრადიკარდიის რისკს; ოპერაციამდე აუცილებლად აცნობეთ ანესთეზიოლოგს.
15.სპეციალური მითითებები
უკუჩვენებებია: მძიმე ბრადიკარდია (პულსი <50/წთ); დეკომპენსირებული გულის უკმარისობა; სიმპტომური ჰიპოტენზია (დაბალი წნევა); მეორე და მესამე ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა; არამკურნალი ფეოქრომოციტომა; მძიმე პერიფერიული სისხლძარღვოვანი დაავადება. ბრონქული ასთმის ან მძიმე COPD-ის დროს გამოყენება სახიფათოა ბრონქოსპაზმის რისკის გამო. პრეპარატის უეცარი მოხსნა დაუშვებელია, რადგან შეიძლება გამოიწვიოს „რიბაუნდ" ეფექტი: წნევის მკვეთრი მატება, სტენოკარდიის გამწვავება. დოზის შემცირება ხდება მხოლოდ თანდათანობით, ექიმის მეთვალყურეობით.
16.ორსულობა და ლაქტაცია
მეტოპროლოლის გამოყენება ორსულობის დროს რეკომენდებულია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. მეტოპროლოლი კვეთს პლაცენტას. ორსულობისას, განსაკუთრებით მესამე ტრიმესტრში, მეტოპროლოლმა შეიძლება გამოიწვიოს ნაყოფის ზრდის შეფერხება, ბრადიკარდია და ჰიპოგლიკემია. ლაქტაციის პერიოდში მეტოპროლოლი გადადის დედის რძეში მცირე რაოდენობით, თუმცა, როგორც წესი, არ წარმოადგენს პრობლემას ძუძუთი კვების დროს. მიუხედავად ამისა, ძუძუთი კვებად ჩვილებში შესაძლებელია ბრადიკარდიის განვითარება. ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება უნდა მოხდეს მხოლოდ ექიმის მკაცრი მითითებით.
17.გამოყენება ბავშვებში
მეტოპროლოლის გამოყენება ბავშვებში და მოზარდებში (18 წლამდე) არ არის რეკომენდებული, რადგან არ არსებობს საკმარისი მონაცემები მისი უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ ამ ასაკობრივ ჯგუფში. ზოგიერთ შემთხვევაში, ექიმის გადაწყვეტილებით, შესაძლებელია მეტოპროლოლის გამოყენება ბავშვებში გარკვეული კარდიოლოგიური მდგომარეობების სამკურნალოდ, თუმცა დოზირება და მონიტორინგი უნდა მოხდეს ინდივიდუალურად და სპეციალისტის მეთვალყურეობით.
18.გამოყენება ხანდაზმულებში
ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი) მეტოპროლოლის ფარმაკოკინეტიკა შეიძლება შეიცვალოს თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციის ასაკობრივი დაქვეითების გამო. რეკომენდებულია მკურნალობის დაწყება ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზით და პაციენტის მდგომარეობის ფრთხილად მონიტორინგი, განსაკუთრებით გულისცემის სიხშირისა და არტერიული წნევის დაქვეითების მიმართ. პოლიფარმაციის მქონე პაციენტებში საჭიროა ურთიერთქმედებების გათვალისწინება.
19.ავტოტრანსპორტის მართვის შესაძლებლობა
მეტოპროლოლმა შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა, დაღლილობა და მხედველობის დარღვევები, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში ან დოზის გაზრდისას. ამ სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში, პაციენტებმა თავი უნდა შეიკავონ სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობისგან, სანამ არ დარწმუნდებიან, რომ პრეპარატი არ ახდენს უარყოფით გავლენას მათ რეაქციის უნარზე.
20.შენახვის პირობები
პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე (15-25°C), მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ პრეპარატი შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. ტაბლეტები უნდა ინახებოდეს ორიგინალ შეფუთვაში.
21.ვარგისიანობის ვადა
მეტოპროლოლი 50მგ ტაბლეტების ვარგისიანობის ვადა შეადგენს 3 წელს დამზადების დღიდან. გახსნის შემდგომი შენახვის ვადა არ არის განსაზღვრული, ვინაიდან პრეპარატი ინახება ჰერმეტულ ბლისტერში, რომელიც იცავს მას გარემო ფაქტორებისგან. რეკომენდებულია პრეპარატის გამოყენება ვარგისიანობის ვადის ფარგლებში.