1.სავაჭრო დასახელება
Mercazolil (მერკაზოლილი)
2.საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელი
მერკაზოლილი (Mercazolil) — ATC: H03BB01
3.სამკურნალო ფორმა
tablets · 5 mg
4.შემადგენლობა
აქტიური ნივთიერება: Mercazolil (მერკაზოლილი) — 5 mg.
5.აღწერა
მერკაზოლილი 5 მგ ტაბლეტები არის თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი, ბრტყელი ტაბლეტები, რომლებსაც ერთ მხარეს აქვს გამყოფი ხაზი. თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 5 მგ აქტიურ ნივთიერებას (მერკაზოლილი). ტაბლეტები შეფუთულია ბლისტერებში, თითოეული ბლისტერი შეიცავს 10 ტაბლეტს. შეფუთვაში შეიძლება იყოს 3 ან 5 ბლისტერი.
6.ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ATC H03BB01 ·
7.ფარმაკოლოგიური თვისებები
მერკაზოლილი (თიამიდის ჯგუფის პრეპარატი) გამოიყენება ჰიპერთიროიდიზმის (ფარისებრი ჯირკვლის მომატებული აქტივობის) სამკურნალოდ. ის ამცირებს ფარისებრი ჯირკვლის მიერ ჰორმონების (თიროქსინი და ტრიიოდთირონინი) წარმოქმნას, რითაც ხელს უწყობს ნივთიერებათა ცვლის ნორმალიზებას. პრეპარატი ხშირად ინიშნება ოპერაციული მკურნალობის ან რადიოაქტიური იოდით თერაპიის მოსამზადებლად, რათა შემცირდეს ქირურგიული ჩარევის ან მკურნალობის რისკები. ATC კლასიფიკაციით მიეკუთვნება ფარისებრი ჯირკვლის პრეპარატებს, კერძოდ, ანტითიროიდულ საშუალებებს (H03BB01).
8.ფარმაკოკინეტიკა
მერკაზოლილი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა 1-2 საათში. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 75%. მერკაზოლილი მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ძირითადად CYP2C9 და CYP2D6 ფერმენტების მონაწილეობით, თუმცა მეტაბოლიზმის ხარისხი ინდივიდუალურია. პრეპარატი 10-15%-ით უკავშირდება პლაზმის ცილებს. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 4-6 საათს, თუმცა შეიძლება გაიზარდოს თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობის დროს. ექსკრეცია ხდება ძირითადად თირკმელებით, როგორც უცვლელი სახით, ასევე მეტაბოლიტების სახით. მცირე ნაწილი გამოიყოფა ნაღველით.
9.ჩვენებები
მერკაზოლილი (თიამიდის ჯგუფის პრეპარატი) გამოიყენება ჰიპერთიროიდიზმის (ფარისებრი ჯირკვლის მომატებული აქტივობის) სამკურნალოდ. ის ამცირებს ფარისებრი ჯირკვლის მიერ ჰორმონების (თიროქსინი და ტრიიოდთირონინი) წარმოქმნას, რითაც ხელს უწყობს ნივთიერებათა ცვლის ნორმალიზებას. პრეპარატი ხშირად ინიშნება ოპერაციული მკურნალობის ან რადიოაქტიური იოდით თერაპიის მოსამზადებლად, რათა შემცირდეს ქირურგიული ჩარევის ან მკურნალობის რისკები. ATC კლასიფიკაციით მიეკუთვნება ფარისებრი ჯირკვლის პრეპარატებს, კერძოდ, ანტითიროიდულ საშუალებებს (H03BB01).
10.უკუჩვენებები
❌ არ მიიღოთ მერკაზოლილი, თუ გაქვთ მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ან მისი რომელიმე კომპონენტის მიმართ, ასევე თუ გაქვთ სისხლის სერიოზული დაავადებები (მაგ. აგრანულოციტოზი ანამნეზში) ან პანკრეატიტი. ⚠ მიმართეთ ექიმს სიფრთხილით, თუ გაქვთ ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, ან ხართ ფეხმძიმედ/ძუძუთი კვებავთ. მკურნალობის პერიოდში საჭიროა სისხლის ანალიზების რეგულარული კონტროლი.
11.მიღების წესი და დოზები
მოზრდილებში საწყისი დოზა შეადგენს 15-20 მგ დღეში, გაყოფილი 2-3 მიღებაზე. შემანარჩუნებელი დოზა ჩვეულებრივ შეადგენს 5-10 მგ დღეში ერთხელ. თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (CrCl <50 მლ/წთ) დოზა უნდა შემცირდეს ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. ღვიძლის ფუნქციის ზომიერი დარღვევისას (Child-Pugh A/B) დოზის კორექცია საჭირო არ არის, თუმცა მძიმე უკმარისობისას (Child-Pugh C) სიფრთხილეა საჭირო. პრეპარატი მიიღება პერორალურად, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად, სასურველია დღის ერთსა და იმავე დროს.
12.გვერდითი მოვლენები
ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენები (>1/10) მოიცავს: კანის გამონაყარს, ქავილს, სახსრების ტკივილს, კუჭ-ნაწლავის დარღვევებს (გულისრევა, ღებინება). იშვიათად, მაგრამ სერიოზული გვერდითი მოვლენები (<1/1000): აგრანულოციტოზი (სისხლის თეთრი უჯრედების რაოდენობის მკვეთრი შემცირება, რაც ზრდის ინფექციების რისკს), ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, ანემიის განვითარება. თუ გამოგივლინდათ მაღალი ტემპერატურა, ყელის ტკივილი, პირის ღრუს წყლულები, უჩვეულო სისხლდენა ან მოლურჯო ლაქები კანზე, დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს.
13.დოზის გადაცილება
მერკაზოლილის დოზის გადაჭარბების სიმპტომები შეიძლება მოიცავდეს: გულისრევას, ღებინებას, კუჭის ტკივილს, სახსრების ტკივილს, კანის გამონაყარს, თავბრუსხვევას, სისხლის სურათის ცვლილებებს (ლეიკოპენია, აგრანულოციტოზი). დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში დაუყოვნებლივ შეწყვიტეთ პრეპარატის მიღება და მიმართეთ ექიმს ან სასწრაფო დახმარებას.
14.ურთიერთქმედებები
მერკაზოლილმა შეიძლება გააძლიეროს ანტიკოაგულანტების (მაგ. ვარფარინი) მოქმედება, რაც ზრდის სისხლდენის რისკს. თეოფილინის დოზის კორექცია შეიძლება გახდეს საჭირო, რადგან მერკაზოლილმა შეიძლება შეცვალოს მისი მეტაბოლიზმი. პრეპარატებმა, რომლებიც აინჰიბირებენ ძვლის ტვინის ფუნქციას, შეიძლება გაზარდონ აგრანულოციტოზის რისკი. ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონები (თიროქსინი) შეიძლება საჭირო გახდეს მაღალი დოზებით, თუ პაციენტი იღებს კორტიკოსტეროიდებს. სხვა მედიკამენტებთან ურთიერთქმედების შესახებ კონსულტაციისთვის მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.
15.სპეციალური მითითებები
❌ არ მიიღოთ მერკაზოლილი, თუ გაქვთ მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ან მისი რომელიმე კომპონენტის მიმართ, ასევე თუ გაქვთ სისხლის სერიოზული დაავადებები (მაგ. აგრანულოციტოზი ანამნეზში) ან პანკრეატიტი. ⚠ მიმართეთ ექიმს სიფრთხილით, თუ გაქვთ ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, ან ხართ ფეხმძიმედ/ძუძუთი კვებავთ. მკურნალობის პერიოდში საჭიროა სისხლის ანალიზების რეგულარული კონტროლი.
16.ორსულობა და ლაქტაცია
მერკაზოლილი კატეგორია D FDA-ს კლასიფიკაციით. პრეპარატი შეიძლება გადავიდეს პლაცენტაში და გამოიწვიოს ნაყოფის ჰიპოთიროიდიზმი და გოიტრი. ორსულობის დროს, განსაკუთრებით პირველ ტრიმესტრში, მისი გამოყენება რეკომენდებული არ არის, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. ორსულობისას საჭიროა ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის მჭიდრო მონიტორინგი და დოზის მინიმალური ეფექტური დოზის გამოყენება. მერკაზოლილი გადადის დედის რძეში, ამიტომ ძუძუთი კვების დროს მისი გამოყენება უკუნაჩვენებია.
17.გამოყენება ბავშვებში
მერკაზოლილის გამოყენება ბავშვებში და მოზარდებში (18 წლამდე) უნდა მოხდეს მხოლოდ ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ. დოზირება დამოკიდებულია ბავშვის ასაკზე, წონაზე და ჰიპერთიროიდიზმის სიმძიმეზე. არ არსებობს მკაფიო რეკომენდაციები ბავშვებისთვის, თუმცა ზოგადად, საწყისი დოზა შეიძლება იყოს 5-10 მგ დღეში, ხოლო შემანარჩუნებელი დოზა 2.5-5 მგ დღეში. აუცილებელია სისხლის ანალიზების რეგულარული კონტროლი.
18.გამოყენება ხანდაზმულებში
65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში მერკაზოლილის გამოყენებისას საჭიროა სიფრთხილე, განსაკუთრებით თუ აღენიშნებათ თირკმლის ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, ან სხვა თანმხლები დაავადებები (polypharmacy). რეკომენდებულია მკურნალობის დაწყება უფრო დაბალი დოზით და თანდათანობით გაზრდა ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის (კრეატინინის კლირენსი) და სისხლის სურათის რეგულარული მონიტორინგი.
19.ავტოტრანსპორტის მართვის შესაძლებლობა
მერკაზოლილმა შეიძლება გამოიწვიოს ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა თავბრუსხვევა, ძილიანობა ან მხედველობის დაქვეითება. ამ სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში, პაციენტებს ურჩევენ თავი შეიკავონ სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობისგან, სანამ არ დარწმუნდებიან, რომ პრეპარატი არ ახდენს მათზე უარყოფით გავლენას.
20.შენახვის პირობები
პრეპარატი უნდა ინახებოდეს ოთახის ტემპერატურაზე (15-25°C), სინათლისა და ტენისაგან დაცულ ადგილას. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ პრეპარატი შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
21.ვარგისიანობის ვადა
წარმოების თარიღიდან ვარგისიანობის ვადა შეადგენს 3 წელს. გახსნილი ბლისტერი უნდა იქნას გამოყენებული 6 თვის ვადაში, თუ სხვაგვარად არ არის მითითებული მწარმოებლის მიერ. არ გამოიყენოთ პრეპარატი ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.