ლოსარტანი 50 მგ

Merck (ლოსარტანი)

ლოსარტანი (Losartan) — ATC: C09CA01

ტაბლეტები · 50 მგ · 30 ტაბ.

აქტიური ნივთიერება: Losartan (ლოსარტანი) — 50 მგ. მწარმოებელი: Merck (Cozaar).

ლოსარტანი 50მგ ტაბლეტები არის თეთრი, ოვალური, გარსით დაფარული ტაბლეტები. თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 50 მგ ლოსარტანს. ტაბლეტები შეფუთულია ბლისტერებში, თითოეული ბლისტერი შეიცავს 10 ტაბლეტს. შეფუთვაში შეიძლება იყოს 3 ან 10 ბლისტერი.

ATC C09CA01 · ARB, ანტიჰიპერტენზიულები

ჩვენებები

• არტერიული ჰიპერტენზია
• გულის უკმარისობა (ACE-ინტოლერანტობით)
• დიაბეტური ნეფროპათია
• ინსულტის რისკი ჰიპერტენზიასთან

მთავარი უპირატესობა ACE-ი-სთან შედარებით: არ იწვევს ხველებას (ბრადიკინინს არ ცვლის).

ლოსარტანი კარგად შეიწოვება პერორალურად მიღების შემდეგ, თუმცა ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 33%-ს. მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა 1 საათში. საკვები ამცირებს აბსორბციის ხარისხს, მაგრამ არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას AUC-ზე. ლოსარტანი ძირითადად მეტაბოლიზდება ღვიძლში CYP3A4 და CYP2C9 ფერმენტებით, ასევე CYP2C9-ით მეტაბოლიზდება მისი აქტიური მეტაბოლიტი E-3174. ლოსარტანი და მისი აქტიური მეტაბოლიტი უკავშირდებიან პლაზმის ცილებს (დაახლოებით 99%). ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 2 საათს, ხოლო აქტიური მეტაბოლიტის T½ — 6-9 საათს. ლოსარტანი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად ნაღველით (დაახლოებით 58%) და თირკმელებით (დაახლოებით 33%). თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში (მათ შორის ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში) ან ღვიძლის ციროზის დროს, ლოსარტანის ფარმაკოკინეტიკა იცვლება, რაც მოითხოვს დოზის კორექციას.

ჩვენებები

• არტერიული ჰიპერტენზია
• გულის უკმარისობა (ACE-ინტოლერანტობით)
• დიაბეტური ნეფროპათია
• ინსულტის რისკი ჰიპერტენზიასთან

მთავარი უპირატესობა ACE-ი-სთან შედარებით: არ იწვევს ხველებას (ბრადიკინინს არ ცვლის).

უკუჩვენებები: ორსულობა (II-III ტრიმ. — სრულად), ბილატერალური თირკმლის სტენოზი, მძიმე ღვიძლის უკმარისობა. ხანდაზმულებში — დაბალი დოზა.

მოზრდილებში არტერიული ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ საწყისი დოზა შეადგენს 50 მგ დღეში ერთხელ. მაქსიმალური დოზა შეიძლება იყოს 100 მგ დღეში ერთხელ ან გაყოფილი ორ მიღებაზე. გულის უკმარისობის დროს საწყისი დოზაა 50 მგ დღეში ერთხელ, ტიტრაციით 100 მგ-მდე დღეში ერთხელ. დიაბეტური ნეფროპათიის დროს საწყისი დოზაა 50 მგ დღეში ერთხელ, ტიტრაციით 100 მგ-მდე დღეში ერთხელ. თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას (CrCl >30 მლ/წთ): დოზის კორექცია, როგორც წესი, არ არის საჭირო. CrCl <30 მლ/წთ ან ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში: საწყისი დოზა უნდა შემცირდეს (მაგ., 25 მგ დღეში ერთხელ), ხოლო დოზის ტიტრაცია უნდა მოხდეს სიფრთხილით. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას (Child-Pugh A/B): საწყისი დოზა უნდა შემცირდეს (მაგ., 25 მგ დღეში ერთხელ), ხოლო დოზის ტიტრაცია უნდა მოხდეს სიფრთხილით. პაციენტებს, რომლებსაც აქვთ ჰიპოვოლემია (მაგ., შარდმდენების მიღების გამო), უნდა დაიწყონ მკურნალობა უფრო დაბალი დოზით (მაგ., 25 მგ დღეში ერთხელ). ტაბლეტები მიიღება პერორალურად, საკვების მიუხედავად, საკმარისი რაოდენობის წყალთან ერთად.

ხშირი: თავის ბრუნვა, თავის ტკივილი, ზურგის ტკივილი. სერიოზული: ანგიოედემა (იშვიათი — უფრო ნაკლები ვიდრე ACE-ი), ჰიპერკალიემია, თირკმლის უკმარისობა.

ჰიპოტენზია, ტაქიკარდია. მკურნალობა — ნაერი თერაპია. მიმართე ექიმს.

კალიუმის დანამატები (ჰიპერკალიემია), NSAID-ები (ეფექტი ↓), ლითიუმი (კონცენტრაცია ↑), რიფამპიცინი.

უკუჩვენებები: ორსულობა (II-III ტრიმ. — სრულად), ბილატერალური თირკმლის სტენოზი, მძიმე ღვიძლის უკმარისობა. ხანდაზმულებში — დაბალი დოზა.

FDA კატეგორია: D (მეორე და მესამე ტრიმესტრში). ლოსარტანი უკუნაჩვენებია ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრში, რადგან მას შეუძლია ნაყოფის დაზიანება ან სიკვდილი. პირველ ტრიმესტრში გამოყენებისას, თუ პაციენტი გეგმავს ორსულობას ან აღმოაჩენს ორსულობას, პრეპარატი უნდა მოიხსნას და, თუ შესაძლებელია, შეიცვალოს ალტერნატიული თერაპიით. ლაქტაციის პერიოდში გამოყენება არ არის რეკომენდებული, რადგან არ არსებობს საკმარისი მონაცემები უსაფრთხოების შესახებ. თუ პაციენტი იღებს ლოსარტანს და მეძუძურია, ექიმმა უნდა განიხილოს პრეპარატის შეწყვეტა ან ალტერნატიული კვების ფორმულის შერჩევა.

ლოსარტანის გამოყენება ბავშვებში (18 წლამდე) არ არის რეკომენდებული, გარდა სპეციფიკური შემთხვევებისა, როდესაც ექიმი განსაზღვრავს მის სარგებელს რისკზე მეტად. არასრულწლოვან პაციენტებში დოზირება უნდა განისაზღვროს ინდივიდუალურად, სხეულის წონისა და თირკმლის ფუნქციის გათვალისწინებით. 6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში, რომელთა სხეულის წონაა 20-50 კგ, რეკომენდებული დოზაა 0.7 მგ/კგ დღეში ერთხელ (მაქსიმალური 35 მგ/დღეში). 50 კგ-ზე მეტი წონის ბავშვებში, დოზა შეადგენს 50 მგ დღეში ერთხელ (მაქსიმალური 100 მგ/დღეში). 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე უფროსი) ლოსარტანის ფარმაკოკინეტიკა არ განსხვავდება მნიშვნელოვნად ახალგაზრდა პაციენტებისგან. თუმცა, ხანდაზმულ პაციენტებში უფრო ხშირად აღინიშნება თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება, ამიტომ საჭიროა სიფრთხილე და დოზის კორექცია, განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგით. ხანდაზმულ პაციენტებში, განსაკუთრებით იმ შემთხვევაში, თუ ისინი იღებენ სხვა მედიკამენტებს (polypharmacy), რეკომენდებულია მკურნალობის დაწყება უფრო დაბალი დოზით (მაგ., 25 მგ დღეში ერთხელ) და თანდათანობით გაზრდა.

ლოსარტანმა შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში ან დოზის გაზრდისას. პაციენტებმა, რომლებიც გრძნობენ ამ სიმპტომებს, თავი უნდა შეიკავონ ისეთი აქტივობებისგან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღებას, როგორიცაა ავტომობილის მართვა ან მძიმე ტექნიკის მუშაობა, სანამ არ დარწმუნდებიან, რომ პრეპარატი არ ახდენს მათზე უარყოფით გავლენას.

ინახება 20-25°C ტემპერატურაზე. დაცული უნდა იყოს სინათლისა და ტენისგან. ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. ტაბლეტები უნდა ინახებოდეს ორიგინალ შეფუთვაში.

წარმოების თარიღიდან 36 თვე. ვარგისიანობის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე. გახსნის შემდეგ, ტაბლეტები უნდა იქნას გამოყენებული ექიმის მიერ დადგენილი ვადის განმავლობაში, ან თუ არ არის მითითებული, ექიმის რეკომენდაციით.