ლოპერამიდი 2 mg

Loperamide (ლოპერამიდი)

ლოპერამიდი (Loperamide) — ATC: A07DH03

capsules · 2 mg

აქტიური ნივთიერება: Loperamide (ლოპერამიდი) — 2 mg.

ლოპერამიდი 2მგ კაფსულები არის თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის ფხვნილით შევსებული ჟელატინის კაფსულები. კაფსულები შეფუთულია ბლისტერებში, თითოეული ბლისტერი შეიცავს 10 კაფსულას. შეფუთვაში შეიძლება იყოს 1, 2, 3 ან 4 ბლისტერი.

ATC A07DH03 ·

ლოპერამიდი 2მგ კაფსულა გამოიყენება მწვავე და ქრონიკული დიარეის სიმპტომური მკურნალობისთვის. ის მოქმედებს ნაწლავის კედელზე არსებულ ოპიოიდურ რეცეპტორებზე, რითაც ამცირებს ნაწლავის კუნთების შეკუმშვას და ანელებს შიგთავსის მოძრაობას. ეს ამცირებს დეფეკაციის სიხშირეს და ზრდის განავლის სიმკვრივეს. პრეპარატი არ ხსნის დიარეის გამომწვევ მიზეზს, მაგრამ ხსნის უსიამოვნო სიმპტომებს. გამოიყენება მოზრდილებსა და 12 წელზე მეტი ასაკის ბავშვებში მწვავე დიარეის დროს, ასევე ქრონიკული დიარეის მქონე პაციენტებში ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ.

ლოპერამიდი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, თუმცა მისი ბიოშეღწევადობა პერორალური მიღებისას შეადგენს დაახლოებით 40%-ს, რაც პირველადი გავლის მეტაბოლიზმის შედეგია. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება მაღალია (დაახლოებით 97%). ლოპერამიდი ძირითადად მეტაბოლიზდება ღვიძლში CYP3A4 და CYP2C8 ფერმენტების მონაწილეობით, რის შედეგადაც წარმოიქმნება არააქტიური მეტაბოლიტები. პრეპარატის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 11 საათს, თუმცა შეიძლება გაიზარდოს ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას. ლოპერამიდი და მისი მეტაბოლიტები ძირითადად გამოიყოფა ფეკალურ მასასთან ერთად, უმნიშვნელო რაოდენობა გამოიყოფა შარდთან ერთად.

ლოპერამიდი 2მგ კაფსულა გამოიყენება მწვავე და ქრონიკული დიარეის სიმპტომური მკურნალობისთვის. ის მოქმედებს ნაწლავის კედელზე არსებულ ოპიოიდურ რეცეპტორებზე, რითაც ამცირებს ნაწლავის კუნთების შეკუმშვას და ანელებს შიგთავსის მოძრაობას. ეს ამცირებს დეფეკაციის სიხშირეს და ზრდის განავლის სიმკვრივეს. პრეპარატი არ ხსნის დიარეის გამომწვევ მიზეზს, მაგრამ ხსნის უსიამოვნო სიმპტომებს. გამოიყენება მოზრდილებსა და 12 წელზე მეტი ასაკის ბავშვებში მწვავე დიარეის დროს, ასევე ქრონიკული დიარეის მქონე პაციენტებში ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ.

❌ არ მიიღოთ ლოპერამიდი, თუ გაქვთ ალერგია პრეპარატის რომელიმე კომპონენტზე. ❌ არ გამოიყენოთ, თუ გაქვთ მწვავე წყლულოვანი კოლიტი, დიზენტერია (სისხლიანი განავალი, მაღალი სიცხე) ან ანტიბიოტიკებით გამოწვეული კოლიტი. ❌ არ გამოიყენოთ, თუ გაქვთ ნაწლავური გაუვალობა ან მისი ნიშნები (შეკრულობა, შებერილობა, ღებინება). ⚠ სიფრთხილით მიიღეთ, თუ გაქვთ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, რადგან პრეპარატის მეტაბოლიზმი შეიძლება შენელდეს. ⚠ არ გადააჭარბოთ რეკომენდებულ დოზას, რადგან ამან შეიძლება გამოიწვიოს გულის სერიოზული პრობლემები.

მოზრდილებში მწვავე დიარეისას საწყისი დოზა შეადგენს 4მგ (2 კაფსულა), შემდეგ 2მგ (1 კაფსულა) ყოველი თხევადი განავლის შემდეგ. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 16მგ (8 კაფსულა). ქრონიკული დიარეისას დოზა ინდივიდუალურად შეირჩევა ექიმის მიერ. 12 წელზე მეტი ასაკის ბავშვებში დოზირება ანალოგიურია მოზრდილებისა. თირკმლის უკმარისობისას დოზის კორექცია, როგორც წესი, არ არის საჭირო, თუ არ არის ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა. ღვიძლის ფუნქციის ზომიერი ან მძიმე დარღვევისას (Child-Pugh B/C) პრეპარატი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული, რადგან მეტაბოლიზმი შენელებულია და შესაძლებელია დოზის კორექცია. მიიღება პერორალურად, კაფსულები გადაყლაპეთ მთლიანად წყალთან ერთად, სასურველია ჭამის შემდეგ.

ხშირი გვერდითი მოვლენები (>1/100): თავბრუსხვევა, ყაბზობა, გულისრევა, მუცლის ტკივილი ან შებერილობა. იშვიათი გვერდითი მოვლენები (<1/1000): ნაწლავური გაუვალობა, ღებინება, პირის სიმშრალე, დაღლილობა, ძილიანობა, კანის გამონაყარი. ძალიან იშვიათი და სერიოზული გვერდითი მოვლენები: გულის რითმის დარღვევა (QTc-ის გახანგრძლივება, Torsades de Pointes), რაც შეიძლება იყოს სასიკვდილო. დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს, თუ გაქვთ გულისცემის შეგრძნება, სუნთქვის გაძნელება, გულის წასვლა, ან მძიმე მუცლის ტკივილი და შებერილობა.

დოზის გადაჭარბებისას შეიძლება განვითარდეს ყაბზობა, ნაწლავური გაუვალობა, გულისრევა, ღებინება, თავბრუსხვევა, ძილიანობა და გულის რითმის დარღვევა (QTc-ის გახანგრძლივება). თუ ეჭვობთ დოზის გადაჭარბებაზე, დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს ან სასწრაფო დახმარებას. შეინახეთ პრეპარატის შეფუთვა ექიმთან საჩვენებლად.

1. სხვა ოპიოიდები: ერთდროულად მიღებამ შეიძლება გაზარდოს ყაბზობის და ნაწლავური გაუვალობის რისკი. 2. CYP3A4 და CYP2C8 ინჰიბიტორები (მაგ. კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, რიტონავირი, ქლორამფენიკოლი): ამ პრეპარატებმა შეიძლება გაზარდონ ლოპერამიდის კონცენტრაცია სისხლში და გაზარდონ გულის რითმის დარღვევის რისკი. 3. P-გლიკოპროტეინის ინჰიბიტორები (მაგ. ქინიდინი): ზრდის ლოპერამიდის კონცენტრაციას და გვერდითი მოვლენების რისკს. 4. სეროტონერგული პრეპარატები (მაგ. SSRI): ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გაზარდოს სეროტონინის სინდრომის რისკი, თუმცა ლოპერამიდის ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე ზემოქმედება მინიმალურია.

❌ არ მიიღოთ ლოპერამიდი, თუ გაქვთ ალერგია პრეპარატის რომელიმე კომპონენტზე. ❌ არ გამოიყენოთ, თუ გაქვთ მწვავე წყლულოვანი კოლიტი, დიზენტერია (სისხლიანი განავალი, მაღალი სიცხე) ან ანტიბიოტიკებით გამოწვეული კოლიტი. ❌ არ გამოიყენოთ, თუ გაქვთ ნაწლავური გაუვალობა ან მისი ნიშნები (შეკრულობა, შებერილობა, ღებინება). ⚠ სიფრთხილით მიიღეთ, თუ გაქვთ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, რადგან პრეპარატის მეტაბოლიზმი შეიძლება შენელდეს. ⚠ არ გადააჭარბოთ რეკომენდებულ დოზას, რადგან ამან შეიძლება გამოიწვიოს გულის სერიოზული პრობლემები.

ორსულობის დროს ლოპერამიდის გამოყენება რეკომენდებული არ არის, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც სარგებელი აღემატება პოტენციურ რისკს დედისა და ნაყოფისთვის. ლოპერამიდი კლასიფიცირებულია FDA-ს მიერ როგორც კატეგორია B, თუმცა მისი გამოყენება ორსულობისას, განსაკუთრებით პირველ ტრიმესტრში, უნდა მოხდეს მხოლოდ ექიმის მკაცრი მითითებით. პრეპარატი გადადის დედის რძეში მცირე რაოდენობით, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში მისი გამოყენება არ არის რეკომენდებული. თუ აუცილებელია ლოპერამიდის გამოყენება, საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

ლოპერამიდი 2მგ კაფსულები უკუნაჩვენებია 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში, განსაკუთრებით თუ აღენიშნებათ დიარეა, რომელიც დაკავშირებულია ანტიბიოტიკების მიღებასთან ან ინფექციასთან, რადგან არსებობს ნაწლავური გაუვალობის და სუნთქვის დათრგუნვის რისკი. 12 წელზე მეტი ასაკის ბავშვებში დოზირება შეესაბამება მოზრდილთა დოზირებას, მწვავე დიარეისას საწყისი დოზა 4მგ, შემდეგ 2მგ ყოველი თხევადი განავლის შემდეგ, მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა 16მგ. ექიმის მეთვალყურეობა აუცილებელია.

ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი) ლოპერამიდის გამოყენებისას საჭიროა სიფრთხილე, განსაკუთრებით თუ აღენიშნებათ თირკმლის ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა. ამ პაციენტებში იზრდება ყაბზობის, ნაწლავური გაუვალობის და გულის რითმის დარღვევების რისკი. რეკომენდებულია მკაცრი დაცვა დადგენილი დოზებისა და მკურნალობის ხანგრძლივობისა. რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი.

ლოპერამიდმა შეიძლება გამოიწვიოს ისეთი გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა თავბრუსხვევა, ძილიანობა ან დაღლილობა. ამიტომ, პაციენტებს, რომლებიც გრძნობენ ამ სიმპტომებს, ურჩევენ თავი შეიკავონ ავტომობილის მართვისგან ან მექანიზმებთან მუშაობისგან, სანამ არ გაივლის ამ ეფექტების სრულად.

ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. დაცული უნდა იყოს სინათლისა და ტენისაგან. ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

წარმოების თარიღიდან 3 წელი. ვარგისიანობის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე. გახსნის შემდეგ ბლისტერიდან ამოღებული კაფსულები უნდა იქნას გამოყენებული 1 თვის ვადაში.