ლოპერამიდი 2 მგ

Janssen (ლოპერამიდი)

ლოპერამიდი (Loperamide) — ATC: A07DA03

კაფსულები · 2 მგ · 10 ან 20 კაფ.

აქტიური ნივთიერება: Loperamide (ლოპერამიდი) — 2 მგ. მწარმოებელი: Janssen (Imodium).

ლოპერამიდი 2მგ კაფსულები წარმოდგენილია მყარი ჟელატინის კაფსულების სახით. კორპუსი და თავსახური არის ან 1 (თეთრი) ან 2 (ღია ცისფერი) ფერის, დატანილია მუქი ლურჯი ან შავი მელნით ბრენდის სახელწოდება "IMODIUM" ან "Imodium". თითოეული კაფსულა შეიცავს 2მგ ლოპერამიდის ჰიდროქლორიდს. კაფსულები შეფუთულია ბლისტერულ ფირფიტებში (PVC/ალუმინი ან PVC/PVDC/ალუმინი), თითოეულ ბლისტერში 6 ან 10 კაფსულა. შეფუთვა შეიძლება შეიცავდეს 1, 2 ან 3 ბლისტერს.

ATC A07DA03 · ანტიდიარეიული

ჩვენებები

• მწვავე არასპეციფიკური დიარეა
• მოგზაურთა დიარეა
• ფუნქციური დიარეა (IBS-D)
• ქრონიკული დიარეა (ჩვეულებრივ ექიმის ზედამხედველობით)
• ილეოსტომიის გამოყოფის შემცირება

ლოპერამიდი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, თუმცა მისი ბიოშეღწევადობა პერორალური მიღებისას შეადგენს დაახლოებით 40%-ს, რადგან ნაწლავებში და ღვიძლში ხდება მისი მნიშვნელოვანი პრესისტემური მეტაბოლიზმი (first-pass metabolism). პლაზმის ცილებს უკავშირდება 99%-ით, ძირითადად ალბუმინს. ლოპერამიდი არის CYP3A4 და CYP2C8 სუბსტრატი და P-გლიკოპროტეინის სუბსტრატი. მეტაბოლიზდება ძირითადად ღვიძლში N-დემეთილირებით, რის შედეგადაც წარმოიქმნება არააქტიური მეტაბოლიტები. ლოპერამიდის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 11 საათს, რომელიც შეიძლება გაიზარდოს 47 საათამდე პაციენტებში ღვიძლის უკმარისობით. ლოპერამიდი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად ფეკალიებთან ერთად (დაახლოებით 2/3), ხოლო დაახლოებით 1/10 გამოიყოფა შარდთან ერთად. თირკმლის ფუნქციის დარღვევა არ საჭიროებს დოზის კორექციას, თუ არ არის ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.

ჩვენებები

• მწვავე არასპეციფიკური დიარეა
• მოგზაურთა დიარეა
• ფუნქციური დიარეა (IBS-D)
• ქრონიკული დიარეა (ჩვეულებრივ ექიმის ზედამხედველობით)
• ილეოსტომიის გამოყოფის შემცირება

უკუჩვენებები: ცხელება + დიარეა (ბაქტერიული ინფექცია — ლოპერამიდი ტოქსინს ინარჩუნებს), სისხლიანი დიარეა (დიზენტერია), 6 წლამდე ბავშვები, ანტიბიოტიკ-ასოცირებული კოლიტი.

მოზრდილებში მწვავე დიარეისას: საწყისი დოზა — 4მგ (2 კაფსულა). შემდეგ — 2მგ (1 კაფსულა) ყოველი თხევადი განავლის შემდეგ. მაქსიმალური დღიური დოზა — 16მგ (8 კაფსულა) ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ, თუმცა რეცეპტის გარეშე მაქსიმალური დოზა შეადგენს 8მგ (4 კაფსულა) დღეში 2 დღის განმავლობაში. ქრონიკული დიარეისას — ექიმის დანიშნულებით, დოზა ტიტრირდება შემანარჩუნებელ დოზამდე, რომელიც უზრუნველყოფს დღეში 1-2 ჩამოყალიბებულ განავალს. მიღების ხერხი: კაფსულები გადაიყლაპება მთლიანად საკმარისი რაოდენობის სითხესთან ერთად, სასურველია ჭამის შემდეგ. ღვიძლის უკმარისობა: პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით (Child-Pugh კლასი C) საჭიროა დოზის შემცირება და სიფრთხილე, რადგან მეტაბოლიზმი დაქვეითებულია. თირკმლის უკმარისობა: კორექცია არ არის საჭირო, თუ არ არის ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.

ხშირი: შეკრულობა (გადაჭარბებული მოქმედება), თავის ბრუნვა, კუჭის ტკივილი. სერიოზული: პარალიტური ილეუსი (ბავშვებში — სიცოცხლისთვის საშიში), QT ↑ მეგა-დოზებით (ნარკოტიკული გამოყენება).

მძიმე დოზის გადაცილება → კარდიული რიტმის დარღვევა, შესაძლო სიკვდილი. ნარკომანული მიზნით ბავშვების მიერ მიღება სერიოზული პრობლემაა — სიცოცხლისთვის საშიშია 30+ ტაბ.-ით.

კვინიდინი (შემცველობა ↑ ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში), რიტონავირი.

უკუჩვენებები: ცხელება + დიარეა (ბაქტერიული ინფექცია — ლოპერამიდი ტოქსინს ინარჩუნებს), სისხლიანი დიარეა (დიზენტერია), 6 წლამდე ბავშვები, ანტიბიოტიკ-ასოცირებული კოლიტი.

ორსულობა: FDA კატეგორია — B. ლოპერამიდი გადის პლაცენტაში მინიმალური რაოდენობით. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ აჩვენა ტერატოგენული ან ემბრიოტოქსიკური ეფექტები, თუმცა ადამიანებში კლინიკური მონაცემები შეზღუდულია. ორსულობისას, განსაკუთრებით პირველ ტრიმესტრში, მიღება რეკომენდებულია მხოლოდ აბსოლუტური აუცილებლობის შემთხვევაში და ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ. ლაქტაცია: ლოპერამიდი გამოიყოფა დედის რძეში მცირე რაოდენობით. თეორიულად, ბავშვზე შესაძლო ეფექტების გამო, ძუძუთი კვებისას მისი გამოყენება არ არის რეკომენდებული, ან საჭიროა სიფრთხილე და ბავშვის მდგომარეობის მონიტორინგი. თუ დიარეა გრძელდება, აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია.

12 წლამდე ასაკის ბავშვებში ლოპერამიდის გამოყენება უკუნაჩვენებია, გარდა ექიმის პირდაპირი დანიშნულებისა და მკაცრი მეთვალყურეობისა. 12-18 წლის მოზარდებში გამოიყენება მოზრდილთა დოზირების მსგავსად, თუმცა საწყისი დოზა შეიძლება შეადგენდეს 2მგ (1 კაფსულა) მწვავე დიარეისას, რასაც მოჰყვება 1მგ (1/2 კაფსულა) ყოველი თხევადი განავლის შემდეგ, მაქსიმალური დღიური დოზით 4მგ (2 კაფსულა). ბავშვებში დოზის გადაჭარბებამ შეიძლება გამოიწვიოს სუნთქვის დათრგუნვა და ცენტრალური ნერვული სისტემის სერიოზული გვერდითი მოვლენები. ნებისმიერ შემთხვევაში, ბავშვებში გამოყენება უნდა მოხდეს მხოლოდ ექიმის რეკომენდაციით.

65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში ლოპერამიდის ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად არ იცვლება. თუმცა, ხანდაზმულ პაციენტებში, განსაკუთრებით ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითების ან პოლიფარმაციის (სხვა მედიკამენტების ერთდროული მიღება) ფონზე, იზრდება ყაბზობის, ნაწლავის გაუვალობის და გულის რითმის დარღვევების (QT გახანგრძლივება) რისკი. რეკომენდებულია სიფრთხილე და საწყისი დოზის შემცირება, ასევე პაციენტის მდგომარეობის მონიტორინგი. აუცილებელია დეჰიდრატაციის პრევენცია და ნაწლავის მოტორიკის ნებისმიერი ნიშნის (შებერილობა, ტკივილი, ღებინება) მონიტორინგი.

ლოპერამიდმა შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა, ძილიანობა ან ცენტრალური ნერვული სისტემის დათრგუნვა, განსაკუთრებით მაღალი დოზებით ან დოზის გადაჭარბებისას. ამიტომ, პაციენტებს, რომლებიც გრძნობენ მსგავს გვერდით ეფექტებს, ურჩევენ თავი შეიკავონ სატრანსპორტო საშუალებების მართვისგან და მექანიზმებთან მუშაობისგან, სანამ არ დარწმუნდებიან, რომ პრეპარატი არ ახდენს უარყოფით გავლენას მათ ფსიქომოტორულ აქტივობაზე.

ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. დაცული უნდა იყოს სინათლისა და ტენისაგან. ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. გახსნილი შეფუთვის შენახვის ვადა არ არის განსაზღვრული, თუმცა რეკომენდებულია მისი გამოყენება შეძლებისდაგვარად მალე.

წარმოების თარიღიდან ვარგისიანობის ვადა შეადგენს 3 წელს. შეფუთვაზე მითითებული "EXP" თარიღი აღნიშნავს ვარგისიანობის ვადის ბოლო დღეს. არ გამოიყენოთ პრეპარატი ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. გახსნილი ბლისტერის გამოყენების რეკომენდებული ვადა არ არის დადგენილი, თუმცა რეკომენდებულია პრეპარატის გამოყენება შეძლებისდაგვარად მალე ვარგისიანობის ვადის ფარგლებში.