ლირაგლუტიდი 6 მგ/მლ

Victoza (ლირაგლუტიდი)

ლირაგლუტიდი (Liraglutide) — ATC: A10BJ02

injection · 6 მგ/მლ · 3 მლ x 2

აქტიური ნივთიერება: Liraglutide (ლირაგლუტიდი) — 6 მგ/მლ. მწარმოებელი: Novo Nordisk.

ვიქტოზა (ლირაგლუტიდი) 6 მგ/მლ საინექციო ხსნარი მოწოდებულია მრავალჯერადი გამოყენების კალამში (pen). ხსნარი არის უფერო და გამჭვირვალე. კალამი შეიცავს 3 მლ ხსნარს, რაც საკმარისია 20-60 დღის დოზისთვის, გამოყენებული დოზის მიხედვით. თითოეული კალამი განკუთვნილია ერთი პაციენტის მიერ გამოსაყენებლად.

ATC A10BJ02 ·

ლირაგლუტიდი მიეკუთვნება GLP-1 რეცეპტორების აგონისტების ჯგუფს (ATC: A10BJ02). ის ააქტიურებს ნაწლავის ჰორმონ GLP-1-ს, რაც აძლიერებს ინსულინის გამოყოფას სისხლში გლუკოზის მომატებისას და ამცირებს გლუკაგონის სეკრეციას. ჩვენებები: მე-2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტი — როგორც მონოთერაპია (თუ მეტფორმინი უკუნაჩვენებია), ასევე კომბინაციაში მეტფორმინთან, სულფონილშარდოვანასთან, თიაზოლიდინდიონებთან ან ბაზალურ ინსულინთან. ამცირებს HbA1c-ს (გლიკირებული ჰემოგლობინი) საშუალოდ 1.0–1.5%-ით. ასევე ამცირებს გულ-სისხლძარღვთა მოვლენების რისკს მე-2 ტიპის დიაბეტის მქონე პაციენტებში გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებით (LEADER კვლევა).

ლირაგლუტიდი ხასიათდება პლაზმის ცილებთან მაღალი შეკავშირებით (>97%). აბსორბცია: ინტრავენური შეყვანის შემდეგ, პლაზმის მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა 8-12 საათის შემდეგ. კანქვეშა ინექციის შემდეგ, აბსორბცია ნელია, ხოლო მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 8-12 საათის შემდეგ. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 37%. განაწილება: განაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 25 ლიტრს. მეტაბოლიზმი: ლირაგლუტიდი მეტაბოლიზდება პეპტიდური ჰიდროლიზით და ამინოპეპტიდაზების მოქმედებით, სპეციფიკური CYP ენზიმების მონაწილეობის გარეშე. ექსკრეცია: მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით. ლირაგლუტიდის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 13 საათს, რაც განაპირობებს პრეპარატის დღეში ერთხელ მიღების შესაძლებლობას.

ლირაგლუტიდი მიეკუთვნება GLP-1 რეცეპტორების აგონისტების ჯგუფს (ATC: A10BJ02). ის ააქტიურებს ნაწლავის ჰორმონ GLP-1-ს, რაც აძლიერებს ინსულინის გამოყოფას სისხლში გლუკოზის მომატებისას და ამცირებს გლუკაგონის სეკრეციას. ჩვენებები: მე-2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტი — როგორც მონოთერაპია (თუ მეტფორმინი უკუნაჩვენებია), ასევე კომბინაციაში მეტფორმინთან, სულფონილშარდოვანასთან, თიაზოლიდინდიონებთან ან ბაზალურ ინსულინთან. ამცირებს HbA1c-ს (გლიკირებული ჰემოგლობინი) საშუალოდ 1.0–1.5%-ით. ასევე ამცირებს გულ-სისხლძარღვთა მოვლენების რისკს მე-2 ტიპის დიაბეტის მქონე პაციენტებში გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებით (LEADER კვლევა).

უკუჩვენებები: მომატებული მგრძნობელობა ლირაგლუტიდის ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ; მე-1 ტიპის დიაბეტი; დიაბეტური კეტოაციდოზი; პირადი ან ოჯახური ანამნეზი მედულარული ფარისებრი ჯირკვლის კარცინომის (MTC) ან მრავლობითი ენდოკრინული ნეოპლაზიის სინდრომის ტიპი 2 (MEN 2). სიფრთხილით: პანკრეატიტის ანამნეზი; ნაღვლის ბუშტის დაავადება; მძიმე გასტროპარეზი. არ გამოიყენება კუნთში ან ვენაში — მხოლოდ კანქვეშ. დოზის თანდათანობითი ზრდა აუცილებელია გულისრევის შესამცირებლად.

ზრდასრულთათვის საწყისი დოზა შეადგენს 0.6 მგ დღეში ერთხელ კანქვეშ ინექციით. დოზა თანდათან იზრდება ყოველკვირეულად, რათა შემცირდეს კუჭ-ნაწლავის მხრივ გვერდითი მოვლენები. რეკომენდებული შემანარჩუნებელი დოზაა 1.8 მგ დღეში ერთხელ. დოზის ტიპიური ტიტრაცია: კვირა 1: 0.6 მგ/დღე; კვირა 2: 1.2 მგ/დღე; კვირა 3 და შემდეგ: 1.8 მგ/დღე. თირკმლის უკმარისობა: პაციენტებში მსუბუქი, ზომიერი ან მძიმე თირკმლის უკმარისობით (CrCl >30 მლ/წთ) დოზის კორექცია არ არის საჭირო. ლირაგლუტიდი არ არის რეკომენდებული თირკმლის მძიმე უკმარისობის ან ტერმინალური სტადიის მქონე პაციენტებში. ღვიძლის უკმარისობა: პაციენტებში ღვიძლის უკმარისობით დოზის კორექცია საჭირო არ არის. მიღების წესი: კანქვეშ მუცლის არეში, ბარძაყში ან ზედა მკლავში. ინექცია შეიძლება გაკეთდეს საკვების მიღების დროის მიუხედავად.

ხშირი (>5%): გულისრევა — ყველაზე გავრცელებული, განსაკუთრებით მკურნალობის პირველ 2-4 კვირაში, ჩვეულებრივ დროთა განმავლობაში მცირდება; დიარეა; ყაბზობა; თავის ტკივილი; მადის დაქვეითება. შედარებით ხშირი (1-5%): ღებინება, დისპეფსია (კუჭის დისკომფორტი), ტკივილი ინექციის ადგილას, თავბრუსხვევა. იშვიათი (მაგრამ მნიშვნელოვანი): მწვავე პანკრეატიტი (კუჭქვეშა ჯირკვლის ანთება) — შეწყვიტე მიღება და დაუყოვნებლივ მიმართე ექიმს, თუ გაქვს ძლიერი მუცლის ტკივილი, რომელიც ზურგში გადადის; ფარისებრი ჯირკვლის სიმსივნის რისკი — ცხოველთა კვლევებში გამოვლინდა მედულარული ფარისებრი ჯირკვლის კიბოს (MTC) განვითარების რისკი (FDA Black Box Warning); ჰიპოგლიკემია (შაქრის დონის კრიტიკული ვარდნა) — განსაკუთრებით სულფონილშარდოვანასთან ან ინსულინთან კომბინაციაში; ალერგიული რეაქცია (იშვიათი).

ლირაგლუტიდის ჭარბმა დოზამ შეიძლება გამოიწვიოს ძლიერი გულისრევა, ღებინება და ჰიპოგლიკემია (შაქრის დონის დაცემა — ოფლიანობა, კანკალი, თავბრუსხვევა, დაბნეულობა). რა უნდა გააკეთო: მსუბუქი ჰიპოგლიკემიისას — მიიღე შაქარი, ტკბილი წვენი ან გლუკოზის ტაბლეტი. მძიმე სიმპტომებისას (გონების დაკარგვა, ძლიერი ღებინება) — დაუყოვნებლივ გამოიძახე სასწრაფო დახმარება. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს, მკურნალობა სიმპტომურია.

1. ინსულინი ან სულფონილშარდოვანა (გლიმეპირიდი, გლიბენკლამიდი) — ჰიპოგლიკემიის რისკი მკვეთრად იზრდება; ექიმმა შესაძლოა შეამციროს ინსულინის/სულფონილშარდოვანას დოზა. 2. ვარფარინი (და სხვა ანტიკოაგულანტები) — ლირაგლუტიდი ანელებს კუჭის დაცლას, რამაც შეიძლება შეცვალოს სხვა პერორალური პრეპარატების შეწოვა; საჭიროა INR-ის მონიტორინგი. 3. პერორალური ანტიბიოტიკები და კონტრაცეპტივები — კუჭის დაცლის შენელების გამო შეიძლება შეწოვა შეფერხდეს; მიიღე 1 საათით ადრე ინექციამდე ან მინიმუმ 2 საათით შემდეგ. 4. ალკოჰოლი — ზრდის ჰიპოგლიკემიის რისკს, განსაკუთრებით სხვა ანტიდიაბეტურ პრეპარატებთან ერთად.

უკუჩვენებები: მომატებული მგრძნობელობა ლირაგლუტიდის ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ; მე-1 ტიპის დიაბეტი; დიაბეტური კეტოაციდოზი; პირადი ან ოჯახური ანამნეზი მედულარული ფარისებრი ჯირკვლის კარცინომის (MTC) ან მრავლობითი ენდოკრინული ნეოპლაზიის სინდრომის ტიპი 2 (MEN 2). სიფრთხილით: პანკრეატიტის ანამნეზი; ნაღვლის ბუშტის დაავადება; მძიმე გასტროპარეზი. არ გამოიყენება კუნთში ან ვენაში — მხოლოდ კანქვეშ. დოზის თანდათანობითი ზრდა აუცილებელია გულისრევის შესამცირებლად.

FDA კატეგორია: C. ორსულობა: ლირაგლუტიდის გამოყენება ორსულობის დროს არ არის რეკომენდებული, რადგან ცხოველურ კვლევებში გამოვლინდა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა მაღალ დოზებში. თუ პაციენტი გეგმავს ორსულობას ან დაორსულდა ლირაგლუტიდით მკურნალობისას, პრეპარატი უნდა შეწყდეს. ლაქტაცია: უცნობია გამოიყოფა თუ არა ლირაგლუტიდი დედის რძეში. ცხოველურ კვლევებში ლირაგლუტიდი გამოიყოფოდა რძეში. ამიტომ, ძუძუთი კვების პერიოდში ლირაგლუტიდის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

ლირაგლუტიდის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებსა და მოზარდებში (18 წლამდე) დადგენილი არ არის. ამ ასაკობრივ ჯგუფში პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია.

65 წელზე უფროს პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის. თუმცა, ხანდაზმულ პაციენტებში ხშირად აღინიშნება თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება და სხვა თანმხლები დაავადებები, რაც შესაძლოა მოითხოვდეს სიფრთხილეს და მონიტორინგს, განსაკუთრებით პოლიფარმაციის შემთხვევაში. პაციენტებს უნდა მიეცეთ რეკომენდაცია, რომ დაუყოვნებლივ აცნობონ ექიმს ნებისმიერი ახალი ან გაუარესებული სიმპტომის შესახებ.

ლირაგლუტიდმა შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა და ძილიანობა, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში ან დოზის გაზრდისას. პაციენტებს უნდა გააფრთხილონ, რომ თავი შეიკავონ სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობისგან, სანამ არ გაარკვევენ, თუ როგორ მოქმედებს მათზე პრეპარატი. ჰიპოგლიკემიის რისკის გათვალისწინებით, განსაკუთრებით კომბინირებული თერაპიისას, საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე.

ინახება 15-25°C ტემპერატურაზე. დაცული უნდა იყოს სინათლისა და სიცივისგან (არ უნდა გაიყინოს). გახსნილი კალამი უნდა ინახებოდეს ოთახის ტემპერატურაზე (30°C-მდე) ან მაცივარში (2-8°C) და გამოიყენებოდეს 28 დღის ვადაში. არ გამოიყენოთ ვადაგასული პრეპარატი. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

მრავალჯერადი გამოყენების კალმის შენახვის ვადა წარმოების მომენტიდან არის 24 თვე. გახსნილი კალამი უნდა იქნას გამოყენებული 28 დღის განმავლობაში, შენახვის პირობების მიუხედავად. ვადაგასული პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.