ლევეტირაცეტამი 500მგ

Keppra (ლევეტირაცეტამი 500მგ)

ლევეტირაცეტამი (Levetiracetam) — ATC: N03AX14

tablets · 500 მგ · 60 ც.

აქტიური ნივთიერება: Levetiracetam (ლევეტირაცეტამი) — 500 მგ. მწარმოებელი: UCB.

ლევეტირაცეტამი 500მგ ტაბლეტები არის თეთრი ან თითქმის თეთრი, ოვალური, ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები, დაფარული გარსით. თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 500მგ ლევეტირაცეტამს. ტაბლეტები შეფუთულია ბლისტერებში, თითოეული ბლისტერი შეიცავს 10 ტაბლეტს. შეფუთვაში შეიძლება იყოს 30, 60 ან 100 ტაბლეტი.

ATC N03AX14 ·

ლევეტირაცეტამი მიეკუთვნება ანტიეპილეფსიურ საშუალებებს (ATC: N03AX14). მისი მოქმედების მექანიზმი განსხვავდება სხვა ეპილეფსიის წამლებისგან — უკავშირდება SV2A ცილას ნერვული უჯრედების ვეზიკულებში და ამცირებს ნეირონთა არანორმალურ ელექტრულ აქტივობას. ჩვენებები: (1) პარციალური (კეროვანი) ეპილეფსიური შეტევების მკურნალობა 16 წელზე უფროს პაციენტებში — მონოთერაპიით ან დამატებით; (2) მიოკლონური შეტევები იუვენილური მიოკლონური ეპილეფსიის დროს (12 წლიდან); (3) პირველადი გენერალიზებული ტონურ-კლონური შეტევები იდიოპათიური გენერალიზებული ეპილეფსიის დროს (12 წლიდან). ზრდასრულებში ჩვეულებრივი სამკურნალო დოზა: 500 მგ დღეში ორჯერ, შესაძლოა გაიზარდოს მაქსიმუმ 1500 მგ-მდე დღეში ორჯერ. დოზის შერჩევა და კორექცია ხდება მხოლოდ ექიმის მეთვალყურეობით.

ლევეტირაცეტამი კარგად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ, აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 100%-ს. მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა დაახლოებით 1-2 საათში. განაწილება ფართოა, განაწილების მოცულობა (Vd) დაახლოებით 0.5-0.7 ლ/კგ. ლევეტირაცეტამი არ უკავშირდება პლაზმურ ცილებს. მეტაბოლიზმი ღვიძლში მინიმალურია, ძირითადად ხდება არა-ციტოქრომ P450 სისტემით, ჰიდროლიზის გზით აქტიური მეტაბოლიტის (ucb L057) წარმოქმნით. ექსკრეცია ძირითადად თირკმელებით ხდება, დაახლოებით 66% გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდთან ერთად. წამლის ნახევარდაშლის პერიოდი (T½) მოზრდილებში შეადგენს 6-8 საათს. თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას T½ იზრდება.

ლევეტირაცეტამი მიეკუთვნება ანტიეპილეფსიურ საშუალებებს (ATC: N03AX14). მისი მოქმედების მექანიზმი განსხვავდება სხვა ეპილეფსიის წამლებისგან — უკავშირდება SV2A ცილას ნერვული უჯრედების ვეზიკულებში და ამცირებს ნეირონთა არანორმალურ ელექტრულ აქტივობას. ჩვენებები: (1) პარციალური (კეროვანი) ეპილეფსიური შეტევების მკურნალობა 16 წელზე უფროს პაციენტებში — მონოთერაპიით ან დამატებით; (2) მიოკლონური შეტევები იუვენილური მიოკლონური ეპილეფსიის დროს (12 წლიდან); (3) პირველადი გენერალიზებული ტონურ-კლონური შეტევები იდიოპათიური გენერალიზებული ეპილეფსიის დროს (12 წლიდან). ზრდასრულებში ჩვეულებრივი სამკურნალო დოზა: 500 მგ დღეში ორჯერ, შესაძლოა გაიზარდოს მაქსიმუმ 1500 მგ-მდე დღეში ორჯერ. დოზის შერჩევა და კორექცია ხდება მხოლოდ ექიმის მეთვალყურეობით.

უკუჩვენებულია ლევეტირაცეტამის ან პრეპარატის შემადგენელი ნივთიერებების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის შემთხვევაში. არ შეწყვიტოთ პრეპარატის მიღება უეცრად — ამან შეიძლება კრუნჩხვები გახშირდეს (სტატუს ეპილეპტიკუსი). დოზის შემცირება უნდა მოხდეს თანდათანობით, მინიმუმ 2-4 კვირის განმავლობაში. თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას დოზის კორექცია აუცილებელია — ექიმი განსაზღვრავს. ფსიქიატრიული ანამნეზის მქონე პაციენტებში საჭიროა განსაკუთრებული მეთვალყურეობა. ხანდაზმულ პაციენტებში — ძილიანობისა და ტრავმის რისკი მაღალია.

მოზრდილები და მოზარდები (16 წლიდან): საწყისი დოზა: 500მგ დღეში ორჯერ. ეფექტურობის და ამტანობის მიხედვით, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 1500მგ-მდე დღეში ორჯერ (750მგ დღეში ორჯერ). დოზის მატება ხდება 2-4 კვირიანი ინტერვალით. მოზარდები (12-16 წლამდე): 500მგ დღეში ორჯერ. თირკმლის უკმარისობა: დოზის კორექცია აუცილებელია კრეატინინის კლირენსის (CrCl) მიხედვით. CrCl >80მლ/წთ: 500-1500მგ დღეში ორჯერ. CrCl 50-79მლ/წთ: 500-1000მგ დღეში ორჯერ. CrCl 30-49მლ/წთ: 250-750მგ დღეში ორჯერ. CrCl <30მლ/წთ: 250-500მგ დღეში ორჯერ. ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში: 500-1000მგ დღეში ორჯერ, დიალიზის დღეებში დამატებითი დოზა. ღვიძლის უკმარისობა: პაციენტებში მსუბუქი ან ზომიერი ღვიძლის უკმარისობით (Child-Pugh A/B) კორექცია საჭირო არ არის. მძიმე ღვიძლის უკმარისობისას (Child-Pugh C) დოზა შეიძლება შემცირდეს 50%-ით. მიღების წესი: პერორალურად, ტაბლეტი გადაყლაპეთ მთლიანად წყალთან ერთად, ჭამის მიუხედავად.

ხშირი გვერდითი ეფექტები (>5%): ძილიანობა, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, დაღლილობა, ნაზოფარინგიტი (ცხვირის შეშუპება/გაციება). ასევე ხშირად აღინიშნება: მადის დაქვეითება, გაღიზიანებადობა, შფოთვა, უძილობა. სერიოზული, იშვიათი ეფექტები, რომლებიც სასწრაფო ყურადღებას მოითხოვს: ფსიქიატრიული სიმპტომები — მძიმე დეპრესია, აგრესია, სუიციდური აზრები (ანტიეპილეფსიური წამლების კლასობრივი გაფრთხილება); ანაფილაქსია ან მძიმე კანის რეაქცია (სტივენს-ჯონსონის სინდრომი — იშვიათად); პანციტოპენია (სისხლის უჯრედების მკვეთრი შემცირება). ნებისმიერი განწყობის მკვეთრი ცვლილების, კანზე გამონაყარის ან სისხლდენის შემთხვევაში — დაუყოვნებლივ აცნობეთ ექიმს.

ლევეტირაცეტამის დოზის გადაჭარბების სიმპტომებია: მძიმე ძილიანობა, აგზნება, ცნობიერების დათრგუნვა, სუნთქვის დათრგუნვა, კომა. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. გადაუდებელი ზომები: დაუყოვნებლივ გამოიძახეთ სასწრაფო დახმარება (112) და მიმართეთ საავადმყოფოს. ჰემოდიალიზი ეფექტურია პრეპარატის ორგანიზმიდან გამოსაყვანად. არ გამოიწვიოთ ღებინება დამოუკიდებლად.

1. ალკოჰოლი და სედაციური საშუალებები (ბენზოდიაზეპინები, საძილე საშუალებები) — აძლიერებს ძილიანობას და რეაქციის დათრგუნვას. 2. მეთოტრექსატი — ლევეტირაცეტამმა შეიძლება შეამციროს თირკმლისმიერი კლირენსი, რის გამოც ტოქსიკურობის რისკი იზრდება. 3. სხვა ანტიეპილეფსიური პრეპარატები (კარბამაზეპინი, ვალპროატი) — შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის ინდივიდუალური კორექცია, თუმცა ლევეტირაცეტამი ციტოქრომ P450-ზე მინიმალურ გავლენას ახდენს. 4. NSAID-ები (იბუპროფენი, დიკლოფენაკი) — ერთდროული გამოყენებისას თირკმლის ფუნქციის გაუარესების თეორიული რისკი არსებობს. ექიმს აცნობეთ ყველა მედიკამენტის შესახებ, რომელსაც იღებთ.

უკუჩვენებულია ლევეტირაცეტამის ან პრეპარატის შემადგენელი ნივთიერებების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის შემთხვევაში. არ შეწყვიტოთ პრეპარატის მიღება უეცრად — ამან შეიძლება კრუნჩხვები გახშირდეს (სტატუს ეპილეპტიკუსი). დოზის შემცირება უნდა მოხდეს თანდათანობით, მინიმუმ 2-4 კვირის განმავლობაში. თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას დოზის კორექცია აუცილებელია — ექიმი განსაზღვრავს. ფსიქიატრიული ანამნეზის მქონე პაციენტებში საჭიროა განსაკუთრებული მეთვალყურეობა. ხანდაზმულ პაციენტებში — ძილიანობისა და ტრავმის რისკი მაღალია.

ორსულობა: FDA კატეგორია C. ლევეტირაცეტამი უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის დროს მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ პოტენციური სარგებელი ამართლებს ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. არსებული მონაცემები მიუთითებს, რომ ლევეტირაცეტამი შეიძლება დაკავშირებული იყოს თანდაყოლილი მანკების გაზრდილ რისკთან, განსაკუთრებით დიდი დოზებით. რეკომენდებულია მკურნალობის გაგრძელება ორსულობის დროს, მაგრამ დოზა უნდა იყოს ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზა. აუცილებელია დედისა და ნაყოფის მდგომარეობის მჭიდრო მონიტორინგი. ლაქტაცია: ლევეტირაცეტამი გამოიყოფა დედის რძეში. ძუძუთი კვების დროს პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული, თუ ამას ექიმი არ დანიშნავს. თუ მკურნალობა აუცილებელია, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

პედიატრიული პოპულაცია: 16 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში გამოყენება ნაჩვენებია ზემოთ აღწერილი დოზირების მიხედვით. 12-16 წლამდე ასაკის პაციენტებში: გამოიყენება პარციალური შეტევების, მიოკლონური და გენერალიზებული ტონურ-კლონური შეტევების სამკურნალოდ, დოზით 500მგ დღეში ორჯერ. 4 წლიდან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში: პარციალური შეტევების მონოთერაპიით ან დამატებით, დოზა შეადგენს 10-30მგ/კგ დღეში ორჯერ. 4 წლამდე ასაკის ბავშვებში: უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის. მონაცემები შეზღუდულია, მკურნალობა ინიშნება მხოლოდ ექიმის გადაწყვეტილებით.

ხანდაზმული პაციენტები (65 წელზე უფროსი): პაციენტებში 65 წლის და უფროსი ასაკის, თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების გამო, შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის კორექცია. რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის რეგულარული შეფასება. პოლიფარმაციის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში, ძილიანობის და დაცემის რისკი იზრდება. საწყისი დოზა შეიძლება იყოს უფრო დაბალი, ვიდრე რეკომენდებულია ახალგაზრდა მოზრდილებში.

ლევეტირაცეტამმა შეიძლება გამოიწვიოს ძილიანობა და თავბრუსხვევა, რაც გავლენას ახდენს სატრანსპორტო საშუალების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. პაციენტებს ურჩევენ თავი შეიკავონ მართვისგან და მექანიზმებთან მუშაობისგან, სანამ არ დადგინდება, რომ პრეპარატი არ ახდენს უარყოფით გავლენას ამ აქტივობებზე. განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო ალკოჰოლის ან სხვა ცნს-ის დამთრგუნველი საშუალებების ერთდროული მიღებისას.

ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. დაცული უნდა იყოს სინათლისა და ტენისგან. ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ. გახსნილი შეფუთვის შენახვის ვადა დამოკიდებულია მწარმოებლის რეკომენდაციაზე, ჩვეულებრივ 6 თვე.

წარმოების თარიღიდან 24 თვე. შენახვის ვადა გახსნის შემდეგ: 6 თვე (მწარმოებლის მიერ განსაზღვრული).