კლოპიდოგრელი USP 75 mg

Clopidogrel Usp (კლოპიდოგრელი USP)

clopidogrel (CLOPIDOGREL USP) — ATC: B01AC04

tablets · 75 mg

აქტიური ნივთიერება: CLOPIDOGREL USP (clopidogrel) — 75 mg. მწარმოებელი: Torrent Pharmaceuticals.

კლოპიდოგრელი USP 75 მგ ტაბლეტები არის მრგვალი, ორმხრივ ამობურცული, ვარდისფერი ფერის, ფირის აპკით დაფარული ტაბლეტები. თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 75 მგ კლოპიდოგრელს. პრეპარატი შეფუთულია ბლისტერებში, თითოეული ბლისტერი შეიცავს 10 ტაბლეტს. შეფუთვაში შეიძლება იყოს 1, 2, 3 ან 4 ბლისტერი.

ATC B01AC04 ·

კლოპიდოგრელი USP (INN: CLOPIDOGREL USP, ATC: B01AC04) არის თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიტორი. ის ბლოკავს თრომბოციტების ზედაპირზე არსებულ P2Y12 რეცეპტორებს, რითაც ამცირებს თრომბოციტების ერთმანეთთან შეწებებას და თრომბის (სისხლის კოლტის) წარმოქმნას.

ძირითადი ჩვენებებია:

• გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში (მაგ., მიოკარდიუმის ინფარქტის ან სტენოკარდიის შემდეგ) გულ-სისხლძარღვთა მოვლენების (ინფარქტი, ინსულტი, ან გულ-სისხლძარღვთა სიკვდილი) რისკის შემცირება.
• პერიფერიული არტერიების დაავადების მქონე პაციენტებში.
• მწვავე კორონარული სინდრომის მქონე პაციენტებში (სტენტის იმპლანტაციის შემდეგ, ხშირად აცეტილსალიცილის მჟავასთან კომბინაციაში).

კლოპიდოგრელი არის პრო-წამალი, რომელიც ღვიძლში მეტაბოლიზდება ძირითადად CYP2C19 ფერმენტის საშუალებით აქტიურ მეტაბოლიტად. ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 50%-ია. აქტიური მეტაბოლიტი შეუქცევადად აბლოკირებს P2Y12 რეცეპტორებს. განაწილება ხდება ქსოვილებში, თუმცა აქტიური მეტაბოლიტის კონცენტრაცია პლაზმაში დაბალია. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 6-8 საათს აქტიური მეტაბოლიტისთვის. ექსკრეცია ძირითადად ხდება შარდით (დაახლოებით 50%) და განავლით (დაახლოებით 46%), ძირითადად არააქტიური მეტაბოლიტების სახით. თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობის დროს ფარმაკოკინეტიკა შეიძლება შეიცვალოს, თუმცა კონკრეტული კორექციის რეკომენდაციები შეზღუდულია.

კლოპიდოგრელი USP (INN: CLOPIDOGREL USP, ATC: B01AC04) არის თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიტორი. ის ბლოკავს თრომბოციტების ზედაპირზე არსებულ P2Y12 რეცეპტორებს, რითაც ამცირებს თრომბოციტების ერთმანეთთან შეწებებას და თრომბის (სისხლის კოლტის) წარმოქმნას.

ძირითადი ჩვენებებია:

• გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში (მაგ., მიოკარდიუმის ინფარქტის ან სტენოკარდიის შემდეგ) გულ-სისხლძარღვთა მოვლენების (ინფარქტი, ინსულტი, ან გულ-სისხლძარღვთა სიკვდილი) რისკის შემცირება.
• პერიფერიული არტერიების დაავადების მქონე პაციენტებში.
• მწვავე კორონარული სინდრომის მქონე პაციენტებში (სტენტის იმპლანტაციის შემდეგ, ხშირად აცეტილსალიცილის მჟავასთან კომბინაციაში).

❌ არ მიიღოთ, თუ:

• გაქვთ ალერგია კლოპიდოგრელზე ან პრეპარატის რომელიმე კომპონენტზე.
• გაქვთ აქტიური პათოლოგიური სისხლდენა (მაგ., კუჭ-ნაწლავის წყლული).
• გაქვთ ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევა.

⚠ მიიღეთ სიფრთხილით / აცნობეთ ექიმს, თუ:

• გაქვთ სისხლდენის მომატებული რისკი (მაგ., ოპერაციის მოლოდინში, ტრავმის შემდეგ, კუჭ-ნაწლავის წყლულის ანამნეზი).
• გაქვთ თირკმლის ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.
• იღებთ სხვა პრეპარატებს, რომლებიც ზრდიან სისხლდენის რისკს (მაგ., ანტიკოაგულანტები, სხვა NSAIDs, სეროტონინის უკუშეტუმბვის ინჰიბიტორები).
• ხართ ორსულად ან ძუძუთი კვებავთ.

მოზრდილებში ჩვეულებრივი საწყისი და შემანარჩუნებელი დოზაა 75 მგ დღეში ერთხელ. მწვავე კორონარული სინდრომის დროს, თავდაპირველად შეიძლება დაინიშნოს 300-600 მგ ჩატვირთვის დოზა, რასაც მოჰყვება 75 მგ დღეში. თირკმლის უკმარისობის დროს (CrCl >30 მლ/წთ) დოზის კორექცია, როგორც წესი, არ არის საჭირო, თუმცა სიფრთხილეა რეკომენდებული. მძიმე თირკმლის უკმარისობის დროს (CrCl <30 მლ/წთ) მონაცემები შეზღუდულია და საჭიროა ექიმის გადაწყვეტილება. ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი და საშუალო ხარისხის დარღვევის დროს დოზის კორექცია, როგორც წესი, არ არის საჭირო, თუმცა პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ მჭიდრო მეთვალყურეობის ქვეშ. ღვიძლის მძიმე უკმარისობის დროს პრეპარატი უკუნაჩვენებია. პრეპარატი მიიღება პერორალურად, საკვების მიღების მიუხედავად.

ყველაზე ხშირად (>5%) აღინიშნება სისხლდენები, რომლებიც შეიძლება იყოს მსუბუქი (სისხლჩაქცევები, ცხვირიდან სისხლდენა) ან მძიმე.

სერიოზული გვერდითი მოვლენები, რომელთა გამოვლენისას საჭიროა დაუყოვნებლივ ექიმთან დაკავშირება:

• ნებისმიერი სახის ძლიერი ან გახანგრძლივებული სისხლდენა (მაგ., კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, შარდვის გზების სისხლდენა).
• სისხლში თრომბოციტების რაოდენობის მკვეთრი შემცირება (თრომბოციტოპენია), რაც შეიძლება გამოვლინდეს კანქვეშა სისხლჩაქცევებით (იისფერი ლაქები), კანის სიფერმკრთალით, სისუსტით.
• მუცლის ძლიერი ტკივილი, შავი, ფისოვანი განავალი ან სისხლიანი ღებინება.
• კანის სერიოზული რეაქციები, მათ შორის კანის აქერცვლა, ბუშტუკები, წყლულები.
• სისხლდენა თვალში.

კლოპიდოგრელის ჭარბი დოზის მიღების შემთხვევაში, ძირითადი რისკი არის გახანგრძლივებული სისხლდენა. სიმპტომები შეიძლება მოიცავდეს ძლიერ სისხლდენას, სისხლჩაქცევებს, სისუსტეს. დაუყოვნებლივ მიმართეთ სასწრაფო სამედიცინო დახმარებას (112). წაიღეთ წამლის შეფუთვა ექიმთან.

• სხვა ანტიკოაგულანტები (მაგ., ვარფარინი, ჰეპარინი) და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები (NSAIDs, მაგ., იბუპროფენი, ნაპროქსენი): კომბინაციამ შეიძლება მნიშვნელოვნად გაზარდოს სისხლდენის რისკი. ექიმმა უნდა შეაფასოს სარგებელი და რისკი.
• სეროტონინის უკუშეტუმბვის ინჰიბიტორები (SSRIs, მაგ., ფლუოქსეტინი, სერტრალინი): ზრდის სისხლდენის რისკს, განსაკუთრებით კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში.
• პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები (PPIs, მაგ., ომეპრაზოლი): ზოგიერთი კვლევა მიუთითებს შესაძლო ურთიერთქმედებაზე, რომელიც ამცირებს კლოპიდოგრელის ეფექტურობას. ექიმმა უნდა გადაწყვიტოს, რომელი PPI ან კლოპიდოგრელის მიღების დროა ოპტიმალური.
• რიფამპიცინი: შეიძლება შეამციროს კლოპიდოგრელის ეფექტურობა.

❌ არ მიიღოთ, თუ:

• გაქვთ ალერგია კლოპიდოგრელზე ან პრეპარატის რომელიმე კომპონენტზე.
• გაქვთ აქტიური პათოლოგიური სისხლდენა (მაგ., კუჭ-ნაწლავის წყლული).
• გაქვთ ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევა.

⚠ მიიღეთ სიფრთხილით / აცნობეთ ექიმს, თუ:

• გაქვთ სისხლდენის მომატებული რისკი (მაგ., ოპერაციის მოლოდინში, ტრავმის შემდეგ, კუჭ-ნაწლავის წყლულის ანამნეზი).
• გაქვთ თირკმლის ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.
• იღებთ სხვა პრეპარატებს, რომლებიც ზრდიან სისხლდენის რისკს (მაგ., ანტიკოაგულანტები, სხვა NSAIDs, სეროტონინის უკუშეტუმბვის ინჰიბიტორები).
• ხართ ორსულად ან ძუძუთი კვებავთ.

FDA კატეგორია: C. კლოპიდოგრელი არ არის რეკომენდებული ორსულობის დროს, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც პოტენციური სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა. ორსულობის დროს კლოპიდოგრელის გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს სისხლდენის რისკი დედისა და ნაყოფისთვის, განსაკუთრებით ორსულობის ბოლო ტრიმესტრში და მშობიარობის დროს. ლაქტაციის პერიოდში კლოპიდოგრელის უსაფრთხოება დადგენილი არ არის, რადგან უცნობია გამოიყოფა თუ არა ის დედის რძეში. ამიტომ, ძუძუთი კვების დროს პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული. აუცილებლობის შემთხვევაში, ექიმმა უნდა გადაწყვიტოს სარგებელ-რისკის თანაფარდობის შეფასებით.

კლოპიდოგრელის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში დადგენილი არ არის. პრეპარატი არ არის რეკომენდებული 18 წლამდე ასაკის პაციენტებში გამოსაყენებლად, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც ექიმი განსაკუთრებულად დანიშნავს, სარგებელ-რისკის შეფასების შემდეგ. ბავშვებში დოზირების რეკომენდაციები არ არსებობს.

65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში კლოპიდოგრელის გამოყენებისას, როგორც წესი, დოზის კორექცია არ არის საჭირო. თუმცა, ხანდაზმულ პაციენტებს შეიძლება ჰქონდეთ სისხლდენის მომატებული რისკი, განსაკუთრებით თუ თანმხლები დაავადებები აქვთ ან იღებენ სხვა მედიკამენტებს. რეკომენდებულია სიფრთხილე და პაციენტის მდგომარეობის მჭიდრო მონიტორინგი, განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის შეფასება.

კლოპიდოგრელმა შეიძლება გამოიწვიოს ისეთი გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა თავბრუსხვევა ან ძილიანობა, რაც შეიძლება უარყოფითად აისახოს სატრანსპორტო საშუალების მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. პაციენტებს უნდა ურჩიოთ, რომ მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის დაწყებამდე დაელოდონ, სანამ არ გაარკვევენ, თუ როგორ მოქმედებს მათზე პრეპარატი.

პრეპარატი უნდა ინახებოდეს ოთახის ტემპერატურაზე (15-25°C). დაიცავით სინათლისა და ტენისაგან. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ პრეპარატი ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. გახსნილი შეფუთვის შენახვის ვადა დამოკიდებულია მწარმოებლის რეკომენდაციებზე, თუმცა, როგორც წესი, ბლისტერები ინახება ორიგინალ შეფუთვაში ოთახის ტემპერატურაზე.

წარმოების თარიღიდან პრეპარატის ვარგისიანობის ვადა შეადგენს 24 თვეს. პრეპარატი არ უნდა იქნას გამოყენებული შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. ვარგისიანობის ვადა ეხება მითითებულ თვეს, ბოლო დღის ჩათვლით. გახსნის შემდეგ შენახვის ვადა დამოკიდებულია პირობებზე და მწარმოებლის ინსტრუქციებზე, თუმცა, როგორც წესი, ბლისტერის გახსნის შემდეგ პრეპარატი უნდა იქნას გამოყენებული რაც შეიძლება მალე.