კლონაზეპამი 2მგ

Rivotril (კლონაზეპამი 2მგ)

კლონაზეპამი (Clonazepam) — ATC: N03AE01

tablets · 2 მგ · 30 ც.

აქტიური ნივთიერება: Clonazepam (კლონაზეპამი) — 2 მგ. მწარმოებელი: Roche.

კლონაზეპამი 2მგ ტაბლეტები (Rivotril) არის თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი, ბრტყელი ტაბლეტები, რომელთა ერთ მხარეს აღნიშნულია 'ROCHE' და მეორე მხარეს '2'. ტაბლეტები შეფუთულია ბლისტერებში (PVC/ალუმინი), თითოეულ ბლისტერში 10 ტაბლეტი. მუყაოს კოლოფში მოთავსებულია 3 ბლისტერი (სულ 30 ტაბლეტი).

ATC N03AE01 ·

კლონაზეპამი მიეკუთვნება ბენზოდიაზეპინების ჯგუფს (ATC: N03AE01). ის მოქმედებს ტვინში GABA რეცეპტორებზე, აძლიერებს ნერვული სისტემის დამამშვიდებელ სიგნალს, რაც ამცირებს კრუნჩხვებსა და შფოთვას. ძირითადი ჩვენებებია: ეპილეფსია (აბსანსი, მიოკლონური, ატონიური კრუნჩხვები, ლენოქს-გასტოს სინდრომი); პანიკური აშლილობა (აგორაფობიით ან მის გარეშე); ზოგიერთ შემთხვევაში — მწვავე შფოთვითი მდგომარეობები, როცა სხვა საშუალებები არაეფექტურია. ზრდასრულებში მკურნალობა ჩვეულებრივ იწყება დაბალი დოზით (0.5–1 მგ/დღეში) და თანდათან იზრდება ექიმის კონტროლით. მაქსიმალური დღიური დოზა, როგორც წესი, 20 მგ-ს არ აღემატება, თუმცა ოპტიმალურ დოზას ექიმი ინდივიდუალურად არჩევს.

კლონაზეპამი კარგად შეიწოვება პერორალურად მიღებისას, ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 90%-ია. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება მაღალია (დაახლოებით 85%). მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში მიიღწევა 1-4 საათში. განაწილების მოცულობა დიდია, წამალი გროვდება ცხიმოვან ქსოვილებში. მეტაბოლიზდება ღვიძლში ძირითადად ჰიდროქსილირებით, არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით. CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4 ფერმენტები მონაწილეობენ მეტაბოლიზმში. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) ხანგრძლივია, შეადგენს 18-50 საათს, რაც საშუალებას იძლევა დღეში 1-2-ჯერ მიღება. ექსკრეცია ხდება ძირითადად თირკმელებით (50-70% მეტაბოლიტების სახით), ნაწლავებითაც გამოიყოფა.

კლონაზეპამი მიეკუთვნება ბენზოდიაზეპინების ჯგუფს (ATC: N03AE01). ის მოქმედებს ტვინში GABA რეცეპტორებზე, აძლიერებს ნერვული სისტემის დამამშვიდებელ სიგნალს, რაც ამცირებს კრუნჩხვებსა და შფოთვას. ძირითადი ჩვენებებია: ეპილეფსია (აბსანსი, მიოკლონური, ატონიური კრუნჩხვები, ლენოქს-გასტოს სინდრომი); პანიკური აშლილობა (აგორაფობიით ან მის გარეშე); ზოგიერთ შემთხვევაში — მწვავე შფოთვითი მდგომარეობები, როცა სხვა საშუალებები არაეფექტურია. ზრდასრულებში მკურნალობა ჩვეულებრივ იწყება დაბალი დოზით (0.5–1 მგ/დღეში) და თანდათან იზრდება ექიმის კონტროლით. მაქსიმალური დღიური დოზა, როგორც წესი, 20 მგ-ს არ აღემატება, თუმცა ოპტიმალურ დოზას ექიმი ინდივიდუალურად არჩევს.

უკუჩვენებები: კლონაზეპამისა და ბენზოდიაზეპინების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა; მძიმე სუნთქვის უკმარისობა; მიასთენია გრავისი; მწვავე ვიწრო-კუთხოვანი გლაუკომა; ღვიძლის მძიმე უკმარისობა. განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო: ხანდაზმულებში (ვარდნის რისკი), დეპრესიის ისტორიისას, წამალდამოკიდებულების ისტორიისას. გრძელვადიანი მიღება იწვევს ტოლერანტობას (წამლის ეფექტურობის დაქვეითება) და ფიზიკურ დამოკიდებულებას. არ შეწყვიტო მკურნალობა უეცრად — დოზას ექიმი თანდათან ამცირებს.

მოზრდილებში საწყისი დოზა: ეპილეფსიის დროს 1.5 მგ/დღეში, გაყოფილი 3 მიღებაზე (0.5 მგ 3-ჯერ დღეში). შფოთვის დროს 0.25-0.5 მგ/დღეში, გაყოფილი 2-3 მიღებაზე. დოზა თანდათან იზრდება ექიმის მიერ, კვირაში არაუმეტეს 0.5 მგ-ით, სანამ არ მიიღწევა ოპტიმალური ეფექტი. მაქსიმალური დღიური დოზა: 4-8 მგ, ზოგიერთ შემთხვევაში 20 მგ-მდე. თირკმლის უკმარისობა: CrCl >50 მლ/წთ — კორექცია არ არის საჭირო. CrCl 30-50 მლ/წთ — დოზა მცირდება 25-50%-ით. CrCl <30 მლ/წთ — სიფრთხილით, დოზა მცირდება 50%-ით, ყოველდღიური მონიტორინგი. ღვიძლის უკმარისობა: Child-Pugh A/B — დოზა მცირდება 50%-ით. Child-Pugh C — უკუნაჩვენებია. მიღების ხერხი: პერორალურად, საკვების მიღების მიუხედავად, ყოველდღე ერთსა და იმავე დროს.

ხშირი გვერდითი მოვლენები (>5%): ძილიანობა და დაღლილობა (განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში); თავბრუსხვევა; კოორდინაციის დარღვევა (ატაქსია); კონცენტრაციის გაძნელება; მეხსიერების დროებითი გაუარესება. სერიოზული გვერდითი მოვლენები (იშვიათი, მაგრამ მოითხოვს სასწრაფო ექიმის კონსულტაციას): სუნთქვის დათრგუნვა (განსაკუთრებით ოპიოიდებთან ერთად — FDA Black Box გაფრთხილება); მძიმე ალერგიული რეაქცია (სახის შეშუპება, სუნთქვის გაძნელება); პარადოქსული რეაქციები — აგზნება, აგრესია, ჰალუცინაციები (უფრო ხშირია ბავშვებსა და ხანდაზმულებში); დეპრესიული აზრები ან სუიციდური განწყობა. მკურნალობის დასაწყისში ძილიანობა ხშირია, თუმცა, როგორც წესი, რამდენიმე კვირაში მცირდება.

დოზის გადაჭარბების სიმპტომები: მძიმე ძილიანობა, დაბნეულობა, კოორდინაციის სრული დარღვევა, რეფლექსების დაქვეითება, სუნთქვის დათრგუნვა, კომა. განსაკუთრებით საშიშია ალკოჰოლთან ან ოპიოიდებთან კომბინაციაში. რა გააკეთო: დაუყოვნებლივ გამოიძახე სასწრაფო დახმარება (112). არ დატოვო პაციენტი მარტო. სტაციონარში ანტიდოტად გამოიყენება ფლუმაზენილი.

1. ოპიოიდური ტკივილგამაყუჩებლები (მორფინი, ტრამადოლი) — სუნთქვის დათრგუნვისა და კომის რისკი მკვეთრად იზრდება (FDA Black Box). 2. ალკოჰოლი — აძლიერებს ძილიანობას, სუნთქვის დათრგუნვას და კომის რისკს; კატეგორიულად აკრძალულია ერთდროული მიღება. 3. სხვა ცნს-ის დამთრგუნველები (საძილე საშუალებები, ანტიდეპრესანტები, ანტიფსიქოტიკები) — აძლიერებს ძილიანობას და სედაციას. 4. ვალპროის მჟავა — ზრდის კლონაზეპამის კონცენტრაციას სისხლში, შესაძლოა გამოიწვიოს აბსანსური სტატუსის პროვოცირება. 5. ფენიტოინი, კარბამაზეპინი — შესაძლოა შეამცირონ კლონაზეპამის ეფექტურობა.

უკუჩვენებები: კლონაზეპამისა და ბენზოდიაზეპინების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა; მძიმე სუნთქვის უკმარისობა; მიასთენია გრავისი; მწვავე ვიწრო-კუთხოვანი გლაუკომა; ღვიძლის მძიმე უკმარისობა. განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო: ხანდაზმულებში (ვარდნის რისკი), დეპრესიის ისტორიისას, წამალდამოკიდებულების ისტორიისას. გრძელვადიანი მიღება იწვევს ტოლერანტობას (წამლის ეფექტურობის დაქვეითება) და ფიზიკურ დამოკიდებულებას. არ შეწყვიტო მკურნალობა უეცრად — დოზას ექიმი თანდათან ამცირებს.

FDA კატეგორია D (ზოგიერთი კვლევა მიუთითებს რისკზე). ორსულობის პირველ ტრიმესტრში კლონაზეპამის მიღებამ შეიძლება გაზარდოს თანდაყოლილი მანკების (მაგ., სასის ან ტუჩის ნაპრალი) რისკი. ორსულობის ბოლოს მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ახალშობილში 'ბენზოდიაზეპინური სინდრომი' (ჰიპოტონია, სუნთქვის დათრგუნვა, ჰიპოთერმია, კვების გაძნელება). ლაქტაციის პერიოდში: კლონაზეპამი გადადის დედის რძეში და შეიძლება გამოიწვიოს ბავშვში სედაცია და სუნთქვის დათრგუნვა. რეკომენდაცია: ორსულობისას და ლაქტაციის პერიოდში გამოყენება მხოლოდ აბსოლუტური აუცილებლობის შემთხვევაში, როცა მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფის/ჩვილის რისკს. ექიმის გადაწყვეტილებაა.

ბავშვებში კლონაზეპამის გამოყენება შესაძლებელია ეპილეფსიის სამკურნალოდ, თუმცა დოზირება უნდა მოხდეს მკაცრად ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. საწყისი დოზა ჩვეულებრივ შეადგენს 0.01-0.03 მგ/კგ/დღეში, გაყოფილი 2-3 მიღებაზე, მაქსიმუმ 0.05 მგ/კგ/დღეში. დოზა თანდათან იზრდება. 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში სიფრთხილეა საჭირო, რადგან სუნთქვის დათრგუნვის რისკი უფრო მაღალია. ზუსტი დოზა დამოკიდებულია ბავშვის ასაკზე, წონაზე და კლინიკურ პასუხზე. ზოგადად, ბავშვებში გამოყენება ექიმის გადაწყვეტილებით ხდება.

ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი) კლონაზეპამის მიღებისას საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე. სედაციური ეფექტი და კოორდინაციის დარღვევა შეიძლება უფრო გამოხატული იყოს, რაც ზრდის დაცემის და ტრავმის რისკს. საწყისი დოზა უნდა იყოს უფრო დაბალი (მაგ., 0.25 მგ 2-ჯერ დღეში) და თანდათან გაიზარდოს მინიმალური ეფექტური დოზის მისაღწევად. პოლიფარმაციის შემთხვევაში (სხვა წამლების ერთდროული მიღება) ურთიერთქმედებების რისკი იზრდება. რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი.

კლონაზეპამი მნიშვნელოვნად მოქმედებს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, იწვევს ძილიანობას, თავბრუსხვევას, კონცენტრაციის დაქვეითებას და კოორდინაციის დარღვევას. ამ ეფექტების გამო, პაციენტებს, რომლებიც იღებენ კლონაზეპამს, ეკრძალებათ სატრანსპორტო საშუალებების მართვა და მექანიზმებთან მუშაობა, სანამ არ დადგინდება, რომ წამალი არ უშლის ხელს ამ საქმიანობას. განსაკუთრებით სიფრთხილეა საჭირო მკურნალობის დასაწყისში ან დოზის გაზრდის შემდეგ.

ინახება ოთახის ტემპერატურაზე (15-25°C), მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას. არ გაყინოთ. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. ტაბლეტები ინახება ორიგინალ შეფუთვაში. გახსნის შემდეგ (ბლისტერის გახსნა) შეინახეთ ისე, როგორც დაუხურავი შეფუთვა.

წარმოების თარიღიდან ვალიდურობა შეადგენს 3 წელს. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ. გახსნის შემდგომი შენახვის ვადა არ არის განსაზღვრული, თუმცა რეკომენდებულია გამოყენება შეფუთვის გახსნიდან 6 თვის ვადაში, თუ შენახვის პირობები დაცულია.