კეტოკონაზოლი

კეტოკონაზოლი (კეტოკონაზოლი)

ketoconazolum (ketoconazolum) — ATC: D01AC03

tablets ·

აქტიური ნივთიერება: ketoconazolum (ketoconazolum) — .

თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი, ბრტყელი ტაბლეტები ერთ მხარეს გრავირებით 'KETO'. თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 200 მგ კეტოკონაზოლს. შეფუთულია ალუმინის ბლისტერებში, თითოეული შეიცავს 10 ტაბლეტს. ბლისტერები მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

ATC D01AC03 ·

კეტოკონაზოლი აფერხებს ფერმენტ 14-ალფა-დემეთილაზას მოქმედებას, რომელიც აუცილებელია სოკოს უჯრედის მემბრანის სინთეზისთვის. შედეგად, სოკოს გამრავლება ფერხდება და ის კვდება. პრეპარატი აქტიურია კანდიდას, დერმატოფიტებისა და სხვა სოკოების წინააღმდეგ.

ჩვენებები: კანის მძიმე სოკოვანი ინფექციები (დერმატომიკოზი), ფრჩხილის სოკო (ონიქომიკოზი), პირისა და საყლაპავის კანდიდოზი, სისტემური სოკოვანი ინფექციები. ექიმი ნიშნავს მხოლოდ მაშინ, როცა ადგილობრივი მკურნალობა ან სხვა პერორალური ანტიმიკოზური საშუალება (ფლუკონაზოლი, იტრაკონაზოლი) არ არის ხელმისაწვდომი ან მისი გამოყენება შეუძლებელია. ევროპის წამლების სააგენტოს (EMA) რეკომენდაციით, პერორალური კეტოკონაზოლი ღვიძლზე ტოქსიკურობის რისკის გამო მხოლოდ უკანასკნელი ალტერნატივაა.

კეტოკონაზოლი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, თუმცა შეწოვა დამოკიდებულია კუჭის მჟავიანობაზე; ანტაციდები და H2-ბლოკატორები ამცირებენ ბიოშეღწევადობას. საკვებთან ერთად მიღება ზრდის ბიოშეღწევადობას. პლაზმის ცილებს უკავშირდება 80-90%-ით. მეტაბოლიზდება ძირითადად ღვიძლში არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით, CYP3A4 არის ძირითადი მონაწილე ფერმენტი. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს 8 საათს. გამოიყოფა ძირითადად ნაღველით (57%) და მცირე რაოდენობით შარდით (13%). თირკმლის უკმარისობის დროს ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად არ იცვლება, თუმცა ღვიძლის უკმარისობის დროს კლირენსი მცირდება და T½ იზრდება.

კეტოკონაზოლი აფერხებს ფერმენტ 14-ალფა-დემეთილაზას მოქმედებას, რომელიც აუცილებელია სოკოს უჯრედის მემბრანის სინთეზისთვის. შედეგად, სოკოს გამრავლება ფერხდება და ის კვდება. პრეპარატი აქტიურია კანდიდას, დერმატოფიტებისა და სხვა სოკოების წინააღმდეგ.

ჩვენებები: კანის მძიმე სოკოვანი ინფექციები (დერმატომიკოზი), ფრჩხილის სოკო (ონიქომიკოზი), პირისა და საყლაპავის კანდიდოზი, სისტემური სოკოვანი ინფექციები. ექიმი ნიშნავს მხოლოდ მაშინ, როცა ადგილობრივი მკურნალობა ან სხვა პერორალური ანტიმიკოზური საშუალება (ფლუკონაზოლი, იტრაკონაზოლი) არ არის ხელმისაწვდომი ან მისი გამოყენება შეუძლებელია. ევროპის წამლების სააგენტოს (EMA) რეკომენდაციით, პერორალური კეტოკონაზოლი ღვიძლზე ტოქსიკურობის რისკის გამო მხოლოდ უკანასკნელი ალტერნატივაა.

არ მიიღოთ, თუ: გაქვთ ალერგია კეტოკონაზოლზე; აღგენიშნებათ ღვიძლის დაავადება ან მომატებული ღვიძლის ფერმენტები; ერთდროულად იღებთ — სიმვასტატინს, ტერფენადინს, ციზაპრიდს, მიდაზოლამს (პერორალურს), ტრიაზოლამს, დოფეტილიდს, ქინიდინს, მეტადონს ან ერგოტის ალკალოიდებს.

სიფრთხილით: აცნობეთ ექიმს, თუ გაქვთ თირკმლის პრობლემა, გულის არითმია ან სხვა ქრონიკული დაავადება. მკურნალობის დაწყებამდე და მის პერიოდში ღვიძლის ფუნქციის ანალიზი სავალდებულოა. არ გადააჭარბოთ ექიმის რეკომენდაციით დადგენილ კურსის ხანგრძლივობას.

ზრდასრულთათვის საწყისი დოზა შეადგენს 200 მგ დღეში ერთხელ. მძიმე შემთხვევებში ან თუ მკურნალობა არაეფექტურია, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 400 მგ-მდე დღეში ერთხელ. რეკომენდებულია მიღება ჭამის დროს, რათა გაიზარდოს შეწოვა და შემცირდეს კუჭ-ნაწლავის დისკომფორტი. თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (CrCl >50 მლ/წთ) დოზის კორექცია, როგორც წესი, არ არის საჭირო. CrCl 30-50 მლ/წთ ან <30 მლ/წთ დროს, რეკომენდებულია სიფრთხილე და დოზის შემცირება ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. ღვიძლის უკმარისობის დროს (Child-Pugh A, B, C) დოზის კორექცია აუცილებელია, რეკომენდებულია საწყისი დოზის შემცირება 100 მგ-მდე დღეში და სიფრთხილე. მიღების ხერხი: პერორალურად, ჭამის დროს.

ხშირი (10%-ზე მეტ პაციენტში): გულისრევა, მუცლის ტკივილი, ღებინება, მადის დაქვეითება, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, კანზე გამონაყარი, ქავილი.

სერიოზული (იშვიათი, მაგრამ საშიში) — დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს, თუ: კანი ან თვალები გაყვითლდა, შარდი მუქი ფერის გახდა, აღინიშნება ძლიერი დაღლილობა ან მუცლის ტკივილი — ეს ღვიძლის დაზიანების ნიშნები შეიძლება იყოს. ასევე, გამოირიცხეთ ალერგიული რეაქცია: სახის შეშუპება, სუნთქვის გაძნელება, მძიმე გამონაყარი. იშვიათად — თირკმელზედა ჯირკვლის ფუნქციის დარღვევა, რომელიც ვლინდება დაღლილობით, სისუსტით, თავბრუსხვევით.

სიმპტომები: ძლიერი გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, თავბრუსხვევა, დაღლილობა. მძიმე შემთხვევებში — ღვიძლის დაზიანების ნიშნები. რა უნდა გააკეთოთ: დაუყოვნებლივ დარეკეთ 112-ზე ან მიმართეთ უახლოეს გადაუდებელი დახმარების განყოფილებას. თან წაიღეთ წამლის შეფუთვა. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს — მკურნალობა სიმპტომურია.

მეტადონი, ქინიდინი, ციზაპრიდი — იზრდება გულის რითმის მძიმე დარღვევის (QT ინტერვალის გახანგრძლივების) რისკი. ერთდროული მიღება აკრძალულია.

სიმვასტატინი / ლოვასტატინი (ქოლესტერინის დამწევი პრეპარატები) — მკვეთრად იზრდება კუნთების დაზიანების (რაბდომიოლიზის) რისკი. ერთად არ მიიღება.

ვარფარინი (სისხლის გამათხელებელი) — იზრდება სისხლდენის რისკი. ექიმი გაამკაცრებს INR-ის მონიტორინგს.

ანტაციდები, ომეპრაზოლი (კუჭის მჟავის მაქვეითებელი პრეპარატები) — ამცირებს კეტოკონაზოლის შეწოვას, რის გამოც მისი ეფექტი სუსტდება. საჭიროა მინიმუმ 2 საათიანი ინტერვალი.

ციკლოსპორინი / ტაკროლიმუსი (იმუნოსუპრესორები) — იზრდება მათი კონცენტრაცია სისხლში. ექიმი აკონტროლებს დოზას.

არ მიიღოთ, თუ: გაქვთ ალერგია კეტოკონაზოლზე; აღგენიშნებათ ღვიძლის დაავადება ან მომატებული ღვიძლის ფერმენტები; ერთდროულად იღებთ — სიმვასტატინს, ტერფენადინს, ციზაპრიდს, მიდაზოლამს (პერორალურს), ტრიაზოლამს, დოფეტილიდს, ქინიდინს, მეტადონს ან ერგოტის ალკალოიდებს.

სიფრთხილით: აცნობეთ ექიმს, თუ გაქვთ თირკმლის პრობლემა, გულის არითმია ან სხვა ქრონიკული დაავადება. მკურნალობის დაწყებამდე და მის პერიოდში ღვიძლის ფუნქციის ანალიზი სავალდებულოა. არ გადააჭარბოთ ექიმის რეკომენდაციით დადგენილ კურსის ხანგრძლივობას.

FDA კატეგორია: C. კვლევები ცხოველებზე აჩვენებს ტერატოგენულ ან ემბრიოტოქსიკურ ეფექტებს. ორსულობის დროს კეტოკონაზოლის გამოყენება რეკომენდებული არ არის, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. განსაკუთრებით სიფრთხილეა საჭირო პირველ ტრიმესტრში. ლაქტაციის პერიოდში: კეტოკონაზოლი გადადის დედის რძეში მცირე რაოდენობით. ძუძუთი კვების დროს გამოყენება არ არის რეკომენდებული, რადგან შესაძლოა ზიანი მიაყენოს ჩვილს. თუ მკურნალობა აუცილებელია, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს. ექიმის გადაწყვეტილება.

არ არის რეკომენდებული 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში ღვიძლის ტოქსიკურობის და თირკმელზედა ჯირკვლის ფუნქციის დათრგუნვის რისკის გამო. 2 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში დოზა უნდა შეირჩეს წონის მიხედვით, ჩვეულებრივ 5-10 მგ/კგ დღეში, გაყოფილი 1-2 მიღებაზე, მაგრამ არაუმეტეს 200 მგ დღეში. მკურნალობა უნდა ჩატარდეს მხოლოდ ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ, ღვიძლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგით. მონაცემები ახალშობილებსა და ჩვილ ბავშვებზე შეზღუდულია.

65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში, განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების მქონე პირებში, საჭიროა სიფრთხილე. შესაძლოა საჭირო გახდეს დოზის კორექცია. ხანდაზმულ პაციენტებში ხშირად აღინიშნება პოლიფარმაცია, რამაც შეიძლება გაზარდოს წამლის ურთიერთქმედების რისკი. რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის (კრეატინინის კლირენსი) და ღვიძლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი მკურნალობის პერიოდში.

კეტოკონაზოლმა შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა, ძილიანობა და მხედველობის დარღვევები. ამიტომ, პაციენტებს, რომლებიც იღებენ ამ პრეპარატს, ურჩევენ თავი შეიკავონ პოტენციურად სახიფათო საქმიანობებში მონაწილეობისგან, რაც მოითხოვს ყურადღების მაღალ კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს, როგორიცაა ავტომობილის მართვა ან მექანიზმებთან მუშაობა, სანამ არ გაირკვევა მათი ინდივიდუალური რეაქცია პრეპარატზე.

ინახება ოთახის ტემპერატურაზე (15-25°C), მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას. არ შეინახოთ მაცივარში. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. მოარიდეთ ტენიანობას. გახსნის შემდეგ შეფუთვა მჭიდროდ დახურეთ.

წარმოების თარიღიდან 3 წელი. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ. გახსნის შემდეგ შეფუთვის შენახვის ვადა არ არის განსაზღვრული, თუმცა რეკომენდებულია გამოყენება 6 თვის ვადაში.