კარვედილოლი 25მგ

Coriol (კარვედილოლი 25მგ)

კარვედილოლი (Carvedilol) — ATC: C07AG02

tablets · 25 მგ · 30 ც.

აქტიური ნივთიერება: Carvedilol (კარვედილოლი) — 25 მგ. მწარმოებელი: KRKA.

კორიოლი 25მგ ტაბლეტები არის თეთრი, ოვალური, ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები, ცალ მხარეს გამყოფი ხაზით. შეფუთულია ბლისტერებში, რომლებიც მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში. თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 25 მგ კარვედილოლს.

ATC C07AG02 ·

კარვედილოლი მიეკუთვნება ალფა- და ბეტა-ადრენობლოკატორების ჯგუფს (ATC: C07AG02). იგი ერთდროულად ბლოკავს ბეტა-1, ბეტა-2 და ალფა-1 რეცეპტორებს, რაც ანელებს გულისცემას, აფართოებს სისხლძარღვებს და ამცირებს გულზე დატვირთვას.

ძირითადი ჩვენებები: • არტერიული ჰიპერტენზია (მაღალი წნევა) — ხშირად სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში. • გულის ქრონიკული უკმარისობა (NYHA II–IV კლასი) — სტანდარტულ თერაპიასთან (დიურეტიკები, ACE ინჰიბიტორები) ერთად, სიკვდილიანობის შესამცირებლად. • მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ მარცხენა პარკუჭის დისფუნქცია — გულის ხელახალი შეტევის პრევენცია.

ეფექტი ვლინდება 1-2 კვირაში, მაქსიმალური — 4-6 კვირის შემდეგ.

კარვედილოლი სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ, პლაზმაში პიკური კონცენტრაცია მიიღწევა 1-2 საათში. თუმცა, მისი აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 25-35%-ს ღვიძლში ინტენსიური პირველადი გავლის მეტაბოლიზმის გამო. საკვებთან ერთად მიღება ანელებს შეწოვას, მაგრამ ამცირებს პირველადი გავლის ეფექტს, რითაც ზრდის ბიოშეღწევადობას. კარვედილოლი მაღალი ლიპოფილურობით ხასიათდება, განაწილების მოცულობა დაახლოებით 115 ლიტრია და პლაზმის ცილებს 98%-ზე მეტად უკავშირდება. მეტაბოლიზდება ძირითადად ღვიძლში, ციტოქრომ P450 სისტემის ფერმენტების (CYP2D6, CYP2C9) მეშვეობით. წარმოიქმნება რამდენიმე აქტიური მეტაბოლიტი (მაგ. 4'-ჰიდროქსიფენილი), რომლებსაც გააჩნიათ ბეტა-ბლოკატორული აქტივობა, თუმცა უფრო სუსტი. ელიმინაცია ხდება ძირითადად ნაღველთან ერთად განავლით (60-65%), ხოლო მცირე ნაწილი გამოიყოფა თირკმელებით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 7-10 საათს.

კარვედილოლი მიეკუთვნება ალფა- და ბეტა-ადრენობლოკატორების ჯგუფს (ATC: C07AG02). იგი ერთდროულად ბლოკავს ბეტა-1, ბეტა-2 და ალფა-1 რეცეპტორებს, რაც ანელებს გულისცემას, აფართოებს სისხლძარღვებს და ამცირებს გულზე დატვირთვას.

ძირითადი ჩვენებები: • არტერიული ჰიპერტენზია (მაღალი წნევა) — ხშირად სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში. • გულის ქრონიკული უკმარისობა (NYHA II–IV კლასი) — სტანდარტულ თერაპიასთან (დიურეტიკები, ACE ინჰიბიტორები) ერთად, სიკვდილიანობის შესამცირებლად. • მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ მარცხენა პარკუჭის დისფუნქცია — გულის ხელახალი შეტევის პრევენცია.

ეფექტი ვლინდება 1-2 კვირაში, მაქსიმალური — 4-6 კვირის შემდეგ.

უკუჩვენებებია: • დეკომპენსირებული გულის უკმარისობა (საჭიროებს ჰოსპიტალიზაციას ან IV თერაპიას). • მძიმე ბრადიკარდია (<50 დარტყმა/წთ), AV ბლოკი II-III ხარისხი. • ბრონქული ასთმა ან მძიმე ქრონიკული ობსტრუქციული ფილტვის დაავადება (COPD). • მძიმე ღვიძლის უკმარისობა. • კარდიოგენური შოკი. • ფეოქრომოციტომა — მხოლოდ ალფა-ბლოკატორით წინასწარი მკურნალობის შემდეგ.

მნიშვნელოვანი: არასოდეს შეწყვიტოთ კარვედილოლი უეცრად — ამან შეიძლება გამოიწვიოს წნევის მკვეთრი მომატება ან სტენოკარდიის გაუარესება. დოზა უნდა შემცირდეს თანდათან, 1-2 კვირის განმავლობაში.

დოზირება ინდივიდუალურია და დამოკიდებულია ჩვენებაზე, პაციენტის მდგომარეობასა და ტოლერანტობაზე. მკურნალობა ყოველთვის უნდა დაიწყოს დაბალი დოზით და თანდათან გაიზარდოს ექიმის მეთვალყურეობით. ტაბლეტები უნდა იქნას მიღებული საკვებთან ერთად, რათა შემცირდეს ორთოსტატული ჰიპოტენზიის რისკი.

არტერიული ჰიპერტენზია: საწყისი დოზაა 12.5 მგ ერთხელ დღეში პირველი ორი დღის განმავლობაში, შემდეგ 25 მგ ერთხელ დღეში. მაქსიმალური რეკომენდებული ერთჯერადი დოზაა 25 მგ, ხოლო დღიური მაქსიმალური დოზაა 50 მგ (გაყოფილი ორ მიღებაზე).

გულის ქრონიკული უკმარისობა (NYHA II–IV): მკურნალობა უნდა დაიწყოს 3.125 მგ-ით ორჯერ დღეში (საერთო ჯამში 6.25 მგ დღეში) ორი კვირის განმავლობაში. თუ პრეპარატი კარგად გადაიტანება, დოზა შეიძლება გაორმაგდეს ყოველ ორ კვირაში ერთხელ: 6.25 მგ ორჯერ დღეში, შემდეგ 12.5 მგ ორჯერ დღეში, შემდეგ 25 მგ ორჯერ დღეში. მაქსიმალური დოზაა 25 მგ ორჯერ დღეში პაციენტებისთვის, რომელთა წონა 85 კგ-ზე ნაკლებია, ხოლო 50 მგ ორჯერ დღეში პაციენტებისთვის, რომელთა წონა 85 კგ-ზე მეტია. დოზის გაზრდა უნდა მოხდეს მხოლოდ ექიმის მეთვალყურეობით.

მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდგომი მარცხენა პარკუჭის დისფუნქცია: საწყისი დოზაა 6.25 მგ ორჯერ დღეში. დოზა თანდათან იზრდება 12.5 მგ-მდე ორჯერ დღეში, შემდეგ 25 მგ-მდე ორჯერ დღეში. მაქსიმალური დოზაა 25 მგ ორჯერ დღეში.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა: კარვედილოლი გამოიყოფა ძირითადად განავლით. თირკმლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი CrCl >30 მლ/წთ) დოზის კორექცია, როგორც წესი, არ არის საჭირო. თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს (CrCl <30 მლ/წთ) საჭიროა სიფრთხილე და პაციენტის მდგომარეობის მონიტორინგი, რადგან შეიძლება გაიზარდოს გვერდითი ეფექტების რისკი. ექიმმა უნდა შეაფასოს სარგებელი/რისკის თანაფარდობა.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: კარვედილოლი უკუნაჩვენებია ღვიძლის მძიმე უკმარისობის დროს. ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობის დროს (Child-Pugh A ან B) საჭიროა სიფრთხილე და დოზის შემცირება, რადგან კარვედილოლის მეტაბოლიზმი და ელიმინაცია შეიძლება შემცირდეს. ექიმმა უნდა შეაფასოს პაციენტის ღვიძლის ფუნქცია და დანიშნოს შესაბამისი დოზა.

ხშირი გვერდითი მოვლენები (>5%): • თავბრუსხვევა და სისუსტე — განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში ან დოზის გაზრდისას. • დაღლილობა და ძილიანობა. • გულისცემის შენელება (ბრადიკარდია). • წნევის დაცემა ფეხზე ადგომისას (ორთოსტატული ჰიპოტენზია) — ნელა ადექით. • თავის ტკივილი. • კუჭ-ნაწლავის დარღვევა: გულისრევა, დიარეა. • ხელ-ფეხის სიცივე.

სერიოზული (იშვიათი, მაგრამ მნიშვნელოვანი): • გულისცემის მკვეთრი შენელება (<50 დარტყმა/წთ) — დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს. • სუნთქვის გაძნელება, ხიხინი (ბრონქოსპაზმი) — განსაკუთრებით ასთმის მიდრეკილების შემთხვევაში. • ფეხების მკვეთრი შეშუპება, წონის სწრაფი მომატება — გულის უკმარისობის გაუარესების ნიშანი. • ღვიძლის ფერმენტების მომატება — იშვიათად.

სიმპტომები: წნევის მკვეთრი ვარდნა, გულისცემის ძლიერი შენელება, სუნთქვის გაძნელება, გულის უკმარისობის გაუარესება, გონების დაკარგვა, კრუნჩხვები.

რა უნდა გააკეთოთ: დაუყოვნებლივ გამოიძახეთ სასწრაფო დახმარება. პაციენტი მოათავსეთ ზურგზე, ფეხები ამაღლებულად. არ გამოიწვიოთ ღებინება საკუთარი ინიციატივით. სტაციონარში შეიძლება დასჭირდეს ატროპინი (ბრადიკარდიისთვის) ან გლუკაგონი.

კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები:

1. ინსულინი და პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებები — კარვედილოლმა შეიძლება დაფაროს ჰიპოგლიკემიის (სისხლში შაქრის დაცემის) ნიშნები, მაგ. გულისცემის ამაღლება. დიაბეტიანებმა ხშირად შეამოწმონ შაქრის დონე.

1. დილთიაზემი, ვერაპამილი (კალციუმის არხის ბლოკატორები) — ერთად მიღებისას შეიძლება გულისცემა ძალიან შენელდეს ან წნევა კრიტიკულად დაეცეს. საჭიროა ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობა.

1. დიგოქსინი — კარვედილოლი ზრდის დიგოქსინის კონცენტრაციას სისხლში; საჭიროა დიგოქსინის დონის მონიტორინგი.

1. რიფამპიცინი — მნიშვნელოვნად ამცირებს კარვედილოლის ეფექტურობას (აჩქარებს დაშლას ღვიძლში).

1. ციმეტიდინი, ფლუოქსეტინი, პაროქსეტინი — ზრდის კარვედილოლის კონცენტრაციას, რაც აძლიერებს გვერდით ეფექტებს.

უკუჩვენებებია: • დეკომპენსირებული გულის უკმარისობა (საჭიროებს ჰოსპიტალიზაციას ან IV თერაპიას). • მძიმე ბრადიკარდია (<50 დარტყმა/წთ), AV ბლოკი II-III ხარისხი. • ბრონქული ასთმა ან მძიმე ქრონიკული ობსტრუქციული ფილტვის დაავადება (COPD). • მძიმე ღვიძლის უკმარისობა. • კარდიოგენური შოკი. • ფეოქრომოციტომა — მხოლოდ ალფა-ბლოკატორით წინასწარი მკურნალობის შემდეგ.

მნიშვნელოვანი: არასოდეს შეწყვიტოთ კარვედილოლი უეცრად — ამან შეიძლება გამოიწვიოს წნევის მკვეთრი მომატება ან სტენოკარდიის გაუარესება. დოზა უნდა შემცირდეს თანდათან, 1-2 კვირის განმავლობაში.

კარვედილოლი ორსულობის დროს მიეკუთვნება FDA კატეგორია C-ს. ეს ნიშნავს, რომ ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში გამოვლინდა ნაყოფზე არასასურველი ეფექტები, მაგრამ არ არსებობს ადეკვატური და კარგად კონტროლირებადი კვლევები ორსულ ქალებში. ბეტა-ბლოკატორების გამოყენებამ ორსულობის დროს შეიძლება გამოიწვიოს ნაყოფის ზრდის შეფერხება, ბრადიკარდია, ჰიპოგლიკემია და რესპირატორული დისტრეს სინდრომი ახალშობილებში. ამიტომ, კარვედილოლის გამოყენება ორსულობის დროს რეკომენდებული არ არის, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. ლაქტაციის პერიოდში კარვედილოლი გამოიყოფა დედის რძეში. მიუხედავად იმისა, რომ ჩვილებზე ზემოქმედების შესახებ მონაცემები შეზღუდულია, არსებობს პოტენციური რისკი ბრადიკარდიის, ჰიპოტენზიის ან ჰიპოგლიკემიის განვითარებისთვის. ამიტომ, ლაქტაციის პერიოდში კარვედილოლის მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში, უნდა შეფასდეს ძუძუთი კვების შეწყვეტის ან პრეპარატის მიღების შეწყვეტის გადაწყვეტილება, დედისთვის მკურნალობის მნიშვნელობის გათვალისწინებით. ყოველთვის მიმართეთ ექიმს ორსულობისა და ლაქტაციის დროს პრეპარატის მიღებამდე.

კარვედილოლის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებსა და მოზარდებში (18 წლამდე ასაკის) დადგენილი არ არის. ამიტომ, კარვედილოლის გამოყენება ამ ასაკობრივ ჯგუფში რეკომენდებული არ არის. ნებისმიერი გადაწყვეტილება ბავშვებში კარვედილოლის გამოყენების შესახებ უნდა მიიღოს მხოლოდ პედიატრმა სპეციალისტმა, სარგებელი-რისკის თანაფარდობის გულდასმით შეფასების შემდეგ.

ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი ასაკის) დოზის კორექცია მხოლოდ ასაკის გამო, როგორც წესი, არ არის საჭირო, თუმცა მკურნალობა უნდა დაიწყოს ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზით და დოზის ტიტრაცია უნდა მოხდეს ნელა და ინდივიდუალურად. ხანდაზმულ პაციენტებს შეიძლება ჰქონდეთ გაზრდილი მგრძნობელობა კარვედილოლის მიმართ, განსაკუთრებით ორთოსტატული ჰიპოტენზიის განვითარების რისკი. ასევე, ხანდაზმულ პაციენტებში ხშირად აღინიშნება თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება, ამიტომ რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი. პოლიფარმაციის (მრავალი წამლის ერთდროული მიღება) გათვალისწინებით, ყურადღება უნდა მიექცეს პოტენციურ წამალთაშორის ურთიერთქმედებებს.

კარვედილოლმა შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა, დაღლილობა, სისუსტე და მხედველობის დარღვევა, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში, დოზის გაზრდისას ან ალკოჰოლის მიღებისას. ამ გვერდითმა ეფექტებმა შეიძლება უარყოფითად იმოქმედოს ავტომობილის მართვისა და მექანიზმების მართვის უნარზე. პაციენტებს ურჩევენ სიფრთხილე გამოიჩინონ ამ აქტივობების შესრულებისას, სანამ არ დარწმუნდებიან, რომ პრეპარატი არ იწვევს ასეთ ეფექტებს.

შეინახეთ არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე, ორიგინალურ შეფუთვაში, სინათლისა და ტენიანობისგან დაცულ ადგილას. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

წარმოების თარიღიდან ვარგისიანობის ვადა, როგორც წესი, შეადგენს 3-5 წელს. ტაბლეტებისთვის, რომლებიც შეფუთულია ბლისტერებში, არ არსებობს სპეციალური ვარგისიანობის ვადა შეფუთვის გახსნის შემდეგ, სანამ ისინი ინახება ორიგინალურ ბლისტერში და დაცულია ტენიანობისგან.