კარბამაზეპინი

Carbamazepin (კარბამაზეპინი)

Carbamazepin (Carbamazepin) — ATC: N03AF01

tablets ·

აქტიური ნივთიერება: Carbamazepin (Carbamazepin) — .

ტაბლეტები, თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი, ბრტყელი ზედაპირის მქონე, დატანილი ნაჭდევით ერთ მხარეს. შეფუთულია ბლისტერებში, თითოეული შეიცავს 10 ტაბლეტს. ბლისტერები მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

ATC N03AF01 ·

კარბამაზეპინი მიეკუთვნება ანტიკონვულსანტების (კრუნჩხვის საწინააღმდეგო) ჯგუფს. მისი ძირითადი მოქმედება ნერვულ უჯრედებში ელექტრული აქტივობის შემცირებაა, რაც ხელს უშლის კრუნჩხვების განვითარებას. გამოიყენება სხვადასხვა ტიპის ეპილეფსიური კრუნჩხვების (პარციალური, გენერალიზებული) სამკურნალოდ. ასევე, ეფექტურია სამწვერა ნერვის ნევრალგიის (სახის ტკივილი) და ბიპოლარული აშლილობის (მანიაკალური ეპიზოდების) მართვისთვის. ზოგჯერ გამოიყენება სხვა მდგომარეობებისთვისაც, ექიმის შეხედულებისამებრ.

კარბამაზეპინი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, თუმცა შეწოვის სიჩქარე შეიძლება მერყეობდეს. ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 85%. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება არის 70-80%. კარბამაზეპინი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ძირითადად CYP3A4 ფერმენტის მეშვეობით, რასაც მოსდევს აქტიური მეტაბოლიტის, კარბამაზეპინ-10,11-ეპოქსიდის წარმოქმნა. კარბამაზეპინი არის CYP3A4-ის ინდუქტორი, რამაც შეიძლება დააჩქაროს მისი საკუთარი მეტაბოლიზმი და სხვა წამლების მეტაბოლიზმი. ელიმინაციის ნახევარდაშლის პერიოდი (T½) მერყეობს 12-36 საათამდე პირველი დოზის შემდეგ, ხოლო ხანგრძლივი გამოყენებისას შეიძლება შემცირდეს 10-20 საათამდე აუტოინდუქციის გამო. ექსკრეცია ძირითადად თირკმელებით ხდება მეტაბოლიტების სახით.

კარბამაზეპინი მიეკუთვნება ანტიკონვულსანტების (კრუნჩხვის საწინააღმდეგო) ჯგუფს. მისი ძირითადი მოქმედება ნერვულ უჯრედებში ელექტრული აქტივობის შემცირებაა, რაც ხელს უშლის კრუნჩხვების განვითარებას. გამოიყენება სხვადასხვა ტიპის ეპილეფსიური კრუნჩხვების (პარციალური, გენერალიზებული) სამკურნალოდ. ასევე, ეფექტურია სამწვერა ნერვის ნევრალგიის (სახის ტკივილი) და ბიპოლარული აშლილობის (მანიაკალური ეპიზოდების) მართვისთვის. ზოგჯერ გამოიყენება სხვა მდგომარეობებისთვისაც, ექიმის შეხედულებისამებრ.

❌ არ მიიღოთ კარბამაზეპინი, თუ გაქვთ ალერგია ამ პრეპარატზე ან სხვა ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებზე, ძვლის ტვინის ფუნქციის დაქვეითება, AV ბლოკადა, პორფირია (იშვიათი მეტაბოლური დაავადება). ⚠ სიფრთხილით გამოიყენეთ, თუ გაქვთ ღვიძლის, თირკმლის, გულის დაავადებები, გლაუკომა, შარდის შეკავების პრობლემები, ან ხართ ორსულად/ძუძუთი კვებავთ. ექიმს აუცილებლად აცნობეთ ყველა მიმდინარე და ბოლო პერიოდში მიღებული მედიკამენტი.

მოზრდილებში საწყისი დოზა შეადგენს 200 მგ დღეში ორჯერ, რომელიც თანდათან იზრდება ექიმის მითითებით, მაქსიმალური დოზა შეიძლება იყოს 1200-1600 მგ დღეში, გაყოფილი 2-3 მიღებაზე. თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (CrCl < 30 მლ/წთ) დოზის კორექცია საჭიროა სიფრთხილით, რადგან კარბამაზეპინის ექსკრეცია შეიძლება შემცირდეს. ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (Child-Pugh A, B, C) დოზის კორექცია აუცილებელია და იწყება დაბალი დოზებით. პრეპარატი მიიღება პერორალურად, საკვებთან ერთად ან მის გარეშე, სასურველია დღის ერთსა და იმავე დროს. ტაბლეტები შეიძლება დაიშალოს ან დაღეჭოს.

ხშირი გვერდითი მოვლენები (>1/100) შეიძლება მოიცავდეს: თავბრუსხვევას, ძილიანობას, თავის ტკივილს, პირის სიმშრალეს, გულისრევას, ღებინებას, ყაბზობას ან დიარეას, წონაში მატებას, კანის გამონაყარს. სერიოზული, თუმცა იშვიათი გვერდითი მოვლენები, რომელთა გამოვლენისას დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოთ ექიმს: მძიმე ალერგიული რეაქციები (სუნთქვის გაძნელება, სახის/ტუჩების/ენის შეშუპება), სისხლის უჯრედების რაოდენობის შემცირება (ინფექციების და სისხლდენის მომატებული რისკი), ღვიძლის ან თირკმელების პრობლემები, აგრესიული ქცევა, თვითმკვლელობის ფიქრები.

ჭარბი დოზით მიღებისას შეიძლება განვითარდეს ძილიანობა, თავბრუსხვევა, გულისრევა, ღებინება, აგზნება, დეზორიენტაცია, კუნთების ტრემორი, არარეგულარული გულისცემა, სუნთქვის დათრგუნვა. სასწრაფოდ გამოიძახეთ სასწრაფო დახმარება (112) და თან იქონიეთ წამლის შეფუთვა.

კარბამაზეპინს აქვს მრავალი ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან. განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო:

• სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატები (მაგ., კეტოკონაზოლი): ზრდის კარბამაზეპინის სისხლში დონეს, რაც ზრდის გვერდითი მოვლენების რისკს.
• მაკროლიდური ანტიბიოტიკები (მაგ., ერითრომიცინი): ასევე ზრდის კარბამაზეპინის დონეს.
• სისხლის გამათხელებლები (მაგ., ვარფარინი): ამცირებს მათ ეფექტურობას.
• პერორალური კონტრაცეპტივები: ამცირებს მათ ეფექტურობას, ამიტომ საჭიროა დამატებითი კონტრაცეფციის გამოყენება.
• სხვა ანტიკონვულსანტები: ურთიერთქმედებამ შეიძლება შეცვალოს ორივე წამლის დონე და ეფექტურობა.

❌ არ მიიღოთ კარბამაზეპინი, თუ გაქვთ ალერგია ამ პრეპარატზე ან სხვა ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებზე, ძვლის ტვინის ფუნქციის დაქვეითება, AV ბლოკადა, პორფირია (იშვიათი მეტაბოლური დაავადება). ⚠ სიფრთხილით გამოიყენეთ, თუ გაქვთ ღვიძლის, თირკმლის, გულის დაავადებები, გლაუკომა, შარდის შეკავების პრობლემები, ან ხართ ორსულად/ძუძუთი კვებავთ. ექიმს აუცილებლად აცნობეთ ყველა მიმდინარე და ბოლო პერიოდში მიღებული მედიკამენტი.

FDA კატეგორია D. ორსულობის დროს კარბამაზეპინის გამოყენება დაკავშირებულია ნაყოფის განვითარების რისკთან, მათ შორის ნერვული მილის დეფექტების (მაგ., სპინა ბიფიდა) და სხვა თანდაყოლილი მანკების გაზრდილ რისკთან. განსაკუთრებით მაღალია რისკი პირველ ტრიმესტრში. ორსულობის დროს კარბამაზეპინის გამოყენება დასაშვებია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის არსებულ რისკს და მხოლოდ ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ. რეკომენდებულია ფოლიუმის მჟავას დამატებითი მიღება. კარბამაზეპინი გადადის დედის რძეში, ამიტომ ძუძუთი კვების პერიოდში პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული ან საჭიროებს სიფრთხილეს და ბავშვის მდგომარეობის მონიტორინგს.

პედიატრიულ პაციენტებში კარბამაზეპინის გამოყენება დასაშვებია 6 წლიდან. დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად, ასაკისა და წონის მიხედვით, და თანდათან იზრდება. 6-12 წლის ბავშვებში საწყისი დოზაა 100 მგ დღეში ორჯერ, მაქსიმალური დოზა 400-600 მგ დღეში. 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში დოზირება ახლოსაა მოზრდილთა დოზირებასთან. 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი) კარბამაზეპინის გამოყენება მოითხოვს სიფრთხილეს, განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების არსებობისას. რეკომენდებულია დოზის შემცირება და უფრო ნელი ტიტრაცია. ხანდაზმულ პაციენტებში ხშირად აღინიშნება პოლიფარმაცია, რაც ზრდის წამლის ურთიერთქმედებების რისკს. აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი.

კარბამაზეპინმა შეიძლება გამოიწვიოს ისეთი გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა ძილიანობა, თავბრუსხვევა, ატაქსია და მხედველობის დაქვეითება, რაც აფერხებს სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარს. პაციენტებს უნდა გააფრთხილონ ამის შესახებ და ურჩიონ, თავი შეიკავონ აქტივობებისგან, რომლებიც საჭიროებენ მაღალ კონცენტრაციას, სანამ არ გაარკვევენ პრეპარატის ზემოქმედებას მათზე.

ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. დაცული უნდა იყოს სინათლისა და ტენისგან. ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

წარმოების თარიღიდან 3 წელი. ვარგისიანობის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე. გახსნის შემდეგ შენახვის ვადა არ არის განსაზღვრული, რადგან პრეპარატი ინახება ინდივიდუალურ ბლისტერებში.